Зомета

Зомета – бисфосфонат; ингибитор резорбции костной ткани, применяемый при лечении заболеваний костей.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Зометы:

• Раствор для инфузий 4 мг/100 мл (в пластиковых флаконах по 100 мл);
• Концентрат для приготовления раствора для инъекций 4 мг/5 мл (в пластиковых флаконах объемом 5 мл).

Действующим веществом препарата является золедроновая кислота (в форме моногидрата).

Вспомогательные компоненты:

• Раствора – натрия цитрат дигидрат, маннитол и инъекционная вода;
• Концентрата – натрия цитрат, маннитол, инъекционная вода и азот.

Показания к применению

Зомета предназначен для лечения:

• Метастазов в кости распространенных злокачественных опухолей, включая рак молочной железы и рак предстательной железы;
• Гиперкальциемии, обусловленной злокачественной опухолью.

Также Зомета применяется при миеломой болезни, в том числе для снижения риска патологических переломов, развития гиперкальциемии и компрессии спинного мозга, обусловленных опухолью, а также для снижения потребности в оперативных вмешательствах на кости и необходимости проведения лучевой терапии.

Противопоказания

Применение препарата противопоказано при:

• Беременности;
• Кормлении грудью;
• Тяжелых нарушениях функции почек;
• Повышенной чувствительности к золедроновой кислоте, какому-либо вспомогательному компоненту препарата или другим бисфосфонатам.

Способ применения и дозировка

Раствор Зомета предназначен для капельной внутривенной инфузии (длительностью не менее 15 минут). Рекомендуемая дозировка составляет 4 мг. При необходимости ее увеличивают до 8 мг.

Концентрат непосредственно перед введением разводят 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы.

При миеломной болезни и метастазах в кости пациентам дополнительно назначают принимать внутрь препараты кальция (500 мг/сутки) и витамин D (400 МЕ/сутки).

Пациентам с легкими и умеренными нарушениями функции почек дозу определяются исходя из КК:

• 50-60 – 3,5 мг;
• 40-49 – 3,3 мг;
• 30-39 – 3 мг.

После начала лечения Зометой перед каждым последующим введением раствора определяют концентрацию сывороточного креатинина. В том случае, если обнаруживается нарушение функции почек, очередную инфузию откладывают, а возобновляют терапию только после того, как КК достигнет значения в пределах исходной величины (допускается небольшое отклонение ±10%), в то же дозировке, которая была назначена до перерыва.

Побочные действия

Наиболее частыми побочными эффектами Зометы являются:

• Головная боль;
• Конъюнктивит;
• Тошнота и/или рвота, анорексия;
• Миалгия, боли в костях, артралгия;
• Нарушение функции почек;
• Жар и гриппоподобный синдром, проявляющийся ознобом, лихорадкой, болями в костях и/или мышцах;
• Гипофосфатемия, гипокальциемия, повышение уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови.

Иногда отмечаются такие побочные эффекты:

• Анемия, тромбоцитопения, лейкопения;
• Нарушение вкусовых ощущений, головокружение, парестезии, гипестезия, гипостезия, слабость, гиперестезия, тремор;
• Расстройства сна, тревога;
• Затуманивание зрения;
• Абдоминальные боли, диспепсия, стоматит, запор или диарея, сухость во рту;
• Диспноэ, кашель;
• Повышенная потливость, зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная и макулярная);
• Судороги мышц;
• Гематурия, протеинурия, острая почечная недостаточность;
• Реакции повышенной чувствительности;
• Боль в грудной клетке, астения, периферические отеки, увеличение массы тела;
• Боль, припухлость, раздражение и образование инфильтрата в месте инъекции;
• Гипомагниемия.

В редких случаях возможны:

• Панцитопения;
• Спутанность сознания;
• Увеит, эписклерит;
• Брадикардия;
• Ангионевротический отек;
• Гипокалиемия, гиперкалиемия, гипернатриемия.

При острой передозировке золедроновой кислоты возможно нарушение функции почек (включая почечную недостаточность), изменение электролитного состава.

Особые указания

Раствор Зомета, в том числе приготовленный из концентрата, запрещено смешивать с каким бы то ни было другим препаратом, включая растворы, содержащие кальций или другие двухвалентные катионы (например, раствор Рингера лактат).

Перед инфузией необходимо исключить дегидратацию у пациента. Для обеспечения адекватной гидратации до, во время либо после применения Зометы рекомендуется введение физиологического раствора. Однако важно не допускать и гипергидратации, т.к. это чревато развитием осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы.

В период лечения необходим постоянный контроль концентрации в сыворотке крови кальция, креатинина, фосфора и магния. Если развивается гипокальциемия, гипомагниемия или гипофосфатемия, дополнительно назначают кратковременную поддерживающую терапию. Нелеченная гиперкальциемия, как правило, сопровождается нарушением функции почек, поэтому мониторинг их функции особенно нужен пациентам этой категории.

Риск нарушения функции почек в период лечения Зометой возрастает:

• при дегидратации;
• у пациентов с почечной недостаточностью в анамнезе;
• при слишком быстром введении раствора;
• при длительном применении препарата в высоких дозах (8 мг);
• при одновременном введении нефротоксичных лекарственных средств;
• при многократном применении золедроновой кислоты или других бисфосфонатов.

Несмотря на то, что при условии медленного введения (в течение как минимум 15 минут) Зометы в дозе 4 мг риск развития осложнений снижается, вероятность нарушения функции почек все же сохраняется.

Безопасность и эффективность применения золедроновой кислоты в педиатрии не установлены.

При одновременном применении всех бисфосфонатов, в том числе Зометы, с аминогликозадами уровень кальция в крови может оставаться сниженным более длительно, чем это требуется, что обусловлено аддитивным влиянием на концентрацию кальция в сыворотке.

При назначении Зометы в комбинации с препаратами, которые потенциально обладают нефротоксичным действием, повышается вероятность ухудшения функции почек.

Аналоги

Акласта, Блазтера, Верокласт, Золерикс, Золедронат-Тева, Золендроник-Рус 4, Золедрэкс, Резокластин ФС, Резорба.

Сроки и условия хранения

В любой форме выпуска хранить Зомету следует при температуре до 30 ºС. Срок годности – 3 года. Приготовленный из концентрата раствор можно хранить не более 24 часов в холодильнике (при температуре 2-8 ºС).