Тизерцин

Инструкция по применению:

Форма выпуска и состав
Показания к применению
Противопоказания
Способ применения и дозировка
Побочные действия

Особые указания
Лекарственное взаимодействие
Аналоги
Сроки и условия хранения
Условия отпуска из аптек

Раствор для инъекций Тизерцин Тизерцин – препарат из группы нейролептиков, обладающий анальгезирующим, седативным (снотворным) и антипсихотическим действием.

Форма выпуска и состав

Тизерцин представлен следующими лекарственными формами:

таблетки, покрытые оболочкой: круглые, двояковыпуклой формы, белые, без запаха (по 50 шт. во флаконе коричневого стекла с полиэтиленовой крышкой, снабженной амортизатором-гармошкой и контролем первого вскрытия; в картонной пачке 1 флакон);
раствор для инфузий и внутримышечного введения: прозрачная жидкость, бесцветная либо слегка окрашенная, с характерным запахом (по 1 мл в бесцветных стеклянных ампулах, снабженных точкой излома и кодовыми кольцами красного и синего цвета; в контурной ячейковой упаковке, запаянной пленкой, 5 ампул; в картонной пачке 2 упаковки).

В состав 1 таблетки Тизерцина входят:

действующее вещество: левомепромазин – 25 мг;
вспомогательные компоненты: магния стеарат – 1 мг, лактоза – 40 мг, натрия крахмала гликолят – 2 мг, крахмал картофельный – 15,2 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 10 мг, повидон – 8 мг.

В состав оболочки таблетки входят: диметикон – 0,355 мг, титана диоксид – 0,758 мг, магния стеарат – 0,255 мг, гипромеллоза – 2,632 мг.

В состав 1 мл раствора для инфузий и внутримышечного введения Тизерцин входят:

действующее вещество: левомепромазин – 25 мг;
вспомогательные компоненты: вода для инъекций – до 1 мл, лимонная кислота безводная – 9 мг, натрия хлорид – 6 мг, монотиоглицерол – 7,5 мг.

Показания к применению

болевой синдром (опоясывающий лишай, неврит лицевого нерва, невралгия тройничного нерва);
психомоторное возбуждение при эпилепсии, острой и хронической шизофрении, олигофрении, сенильных, интоксикационных и других психозах, биполярных расстройствах;
психические расстройства, сопровождающиеся продолжительной бессонницей, ажитацией, тревогой, паническим состоянием, фобиями;
усиление воздействия антигистаминных лекарственных средств, средств для общей анестезии, анальгетиков.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

выраженная артериальная гипотензия;
закрытоугольная глаукома.
хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
подавление костномозгового кроветворения (гранулоцитопения);
порфирия;
ярко выраженная печеночная/почечная недостаточность;
гемиплегия, миастения;
рассеянный склероз;
болезнь Паркинсона;
трудности с мочеиспусканием;
передозировка препаратов, повышающих торможение ЦНС (снотворные средства, общие анестетики, алкогольные напитки);
повышенная чувствительность к фенотиазинам;
одновременное применение с антигипертензивными средствами;
период лактации и беременность (за исключением случаев, когда тщательно проанализировано соотношение потенциального риска для плода и пользы для матери);
возраст до 12 лет.

Относительные (применять с осторожностью):

синдром врожденного удлинения интервала QT, аритмии, нарушения проводимости сердечной мышцы у пациентов с диагностированными сердечно-сосудистыми заболеваниями, особенно в преклонном возрасте;
эпилепсия.

Способ применения и дозировка

Таблетки

Тизерцин в таблетированной форме принимают внутрь. Начальная суточная доза составляет 25–50 мг, которые делят на несколько приемов (максимальную разовую дозу препарата следует принимать на ночь). Затем суточную дозу ежедневно увеличивают на 25–50 мг до стойкого улучшения состояния пациента. Если больной устойчив к другим нейролептикам, суточную дозу повышают быстрее, добавляя по 50–75 мг в сутки до достижения 200–300 мг.

После того снижения интенсивности симптомов заболевания дозу уменьшают до поддерживающей, которую определяют в индивидуальном порядке.

Пациентам с невротическими расстройствами, находящимся на амбулаторном лечении, рекомендуется прием препарата в максимальной суточной дозе 12,5–50 мг (0,5–2 таблетки).

Больным, страдающим от выраженного психомоторного возбуждения и психозов, предпочтительнее начать лечение Тизерцином с парентерального введения.

Во избежание развития ортостатического коллапса во время терапии необходимо придерживаться постельного режима.

Раствор для инфузий и внутримышечного введения

Раствор вводят парентерально при невозможности приема лекарственного средства внутрь. Стандартная суточная доза составляет 75–100 мг, разделенных на 2–3 инъекции, в условиях соблюдения постельного режима и тщательного контроля пульса и артериального давления. При необходимости суточную дозу повышают до 200–250 мг.

При внутримышечном введении Тизерцин вводят глубоко в мышцу.

Используют также внутривенные капельные инфузии, для чего раствор Тизерцина разводят (50–100 мг лекарственного средства в 250 мл 5% раствора глюкозы (декстрозы) или 0,9% раствора хлорида натрия) и медленно вводят через капельницу.

Клинические исследования относительно парентерального применения Тизерцина у детей возрастом до 12 лет не проводились. При наличии строгих показаний детям старше 12 лет рекомендуется назначение суточной дозы в диапазоне 0,35–3 мг/кг.

Побочные действия

реакции аллергического характера: эксфолиативный дерматит, периферические отеки, отек гортани, бронхоспазм, анафилактоидные реакции, крапивница;
кожные реакции: пигментация, эритема, фотосенсибилизация;
система кроветворения: тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения;
сердечно-сосудистая система: часто – ортостатическая гипотензия и снижение артериального давления; реже – удлинение интервала QT (тахикардия по типу «пируэт», аритмогенный эффект), синдром Морганьи – Адамса – Стокса, тахикардия;
органы чувств (зрение): пигментная ретинопатия, отложения в хрусталике и роговице при длительной терапии;
центральная нервная система: злокачественный нейролептический синдром, эпилептические припадки, повышение внутричерепного давления, невнятность речи, помутненное сознание, экстрапирамидные симптомы с доминированием акинето-гипотонического синдрома;
пищеварительная система: сухость во рту, запор, тошнота, рвота, дискомфорт в области живота, поражение печени (холестаз, желтуха);
мочеполовая система: нарушения мочеиспускания, обесцвечивание мочи;
эндокринная система и обмен веществ: похудение, нарушения менструального цикла, галакторея; у некоторых больных, длительное время принимавших фенотиазины, предположительно развилась аденома гипофиза, но достоверные данные по этому поводу отсутствуют;
прочие: боль и отечность в местах инъекций, гипертермия.

Особые указания

Прием препарата немедленно прекращают при появлении любых аллергических реакций.

Тизерцин с особой осторожностью назначают пациентам с печеночной и/или почечной недостаточностью из-за риска накапливания препарата в организме.

У пациентов преклонного возраста часто наблюдается склонность к возникновению экстрапирамидных побочных эффектов, ортостатической гипотензии, а также проявлению седативного и антихолинергического эффекта фенотиазинов. Поэтому препарат у этой группы больных рекомендуется изначально применять в небольших дозах с их постепенным увеличением.

Чтобы предотвратить развитие ортостатической гипотензии, после введения первой дозы пациенту необходимо оставаться в состоянии лежа не менее получаса.

Если в период проведения антипсихотической терапии диагностирована гипертермия, следует исключить риск возникновения злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС). Заподозрить ЗНС можно по таким признакам:

гипертермия;
расстройство функций вегетативной нервной системы (чрезмерное потоотделение, аритмия, тахикардия, нестабильность артериального давления);
мышечная ригидность;
острая почечная недостаточность;
повышение уровня креатинфосфокиназы;
миоглобинурия (рабдомиолиз).

При наличии вышеуказанных клинических симптомов, а также при диагностированной гипертермии неясной этиологии без четко выраженных признаков ЗНС, Тизерцин немедленно отменяют.

Если препарат применялся в высоких дозах или на протяжении длительного времени после его отмены у больного могут наблюдаться бессонница, раздражительность, тахикардия, повышенное потоотделение, тошнота, рвота, головная боль, тремор. По этой причине от приема Тизерцина следует отказываться постепенно.

Левомепромазин способен понижать порог судорожной готовности и провоцировать эпилептиформные трансформации ЭЭГ. Поэтому при подборе дозы лекарственного средства для пациентов с эпилепсией необходим тщательный контроль ЭЭГ и клинических показателей.

У пациентов с повышенной индивидуальной чувствительностью к компонентам Тизерцина при длительном применении может развиться холестатическая желтуха, полностью исчезающая после отмены препарата. Поэтому необходимо постоянно контролировать функцию печени.

Во время терапии Тизерцином следует проводить регулярный контроль показателей крови и артериального давления.

В период лечения препаратом и до его полного выведения из организма в виде метаболитов (4-5 дней после отмены) употребление спиртного категорически запрещено.

Лечение Тизерцином предполагает отказ от вождения автотранспорта и выполнения работ, связанных с риском травматизма.

Лекарственное взаимодействие

Тизерцин нельзя принимать совместно со следующими лекарственными средствами:

ингибиторы моноаминоксидазы (МАО): эффект воздействия Тизерцина на организм может быть более длительным, а его побочные действия – более отчетливо выраженными;
антигипертензивные препараты: риск существенного снижения артериального давления.

Применять лекарственное средство с особой осторожностью при сочетании со следующими средствами:

антацидные средства: левомепромазин хуже всасывается в пищеварительном тракте (его рекомендуется принимать за 1 час или через 4 часа после приема антацидных препаратов);
антихолинергические препараты (сукцинилхолин, трициклические антидепрессанты, атропин, антипаркинсонические лекарственные средства, блокаторы Н₁-гистаминовых рецепторов, скополамин): увеличение интенсивности антихолинергических эффектов (глаукома, задержка мочеиспускания, кишечная непроходимость паралитического типа); сочетание со скополамином способно вызвать экстрапирамидные побочные реакции;
алкоголь: усиление торможения ЦНС и повышенный риск появления экстрапирамидных побочных эффектов;
средства, подавляющие ЦНС (трициклические антидепрессанты, наркотические анальгетики, транквилизаторы, препараты общей анестезии, седативные и снотворные препараты, анксиолитики): усиление угнетающего воздействия Тизерцина на ЦНС;
препараты, провоцирующие фотосенсибилизацию: усиление эффекта фотосенсибилизации;
препараты-стимуляторы ЦНС (пример – производные амфетамина): уменьшение психостимулирующего эффекта;
средства, способствующие удлинению интервала QT (цизаприд, диуретики, понижающие уровень калия, некоторые противоаритмические средства, противогрибковые азолы, антигистаминные препараты и антидепрессанты, макролидные антибиотики): повышенный риск удлинения QT и развития аритмии;
пероральные противодиабетические препараты: снижение их эффективности, требующее корректировки дозы;
леводопа: ослабление эффекта данного лекарственного средства.