Тиопентал

Тиопентал – препарат для неингаляционной общей анестезии.

Форма выпуска и состав

Тиопентал выпускается в виде кристаллического гигроскопичного желтовато-белого порошка для приготовления раствора для внутривенного введения (во флаконе по 500 или по 1000 мг, в картонной пачке 1, 25 или 50 флаконов).

В 1 флаконе Тиопентала содержится активное вещество: тиопентал натрия – 500 или 1000 мг.

Показания к применению

• общая анестезия вводного и базисного типа (с дальнейшим применением миорелаксантов и анальгетиков);
• общая анестезия при несложных кратковременных хирургических операциях;
• профилактика гипоксии мозга при нейрохирургических операциях на сосудах головного мозга, каротидной эндартерэктомии, подключении к системе искусственного кровообращения;
• купирование больших эпилептических припадков (grand mal), эпилептический статус;
• судорожные состояния, возникающие во время ингаляционного наркоза или сразу после выхода из него;
• наркоанализ и наркосинтез в психиатрической практике.

Противопоказания

• резко выраженное нарушение кровообращения;
• заболевания носоглотки воспалительного характера;
• сахарный диабет;
• коллапс, шок;
• бронхиальная астма;
• лихорадочные состояния;
• чрезмерное истощение;
• злокачественная гипертония;
• порфирия, в том числе острая перемежающаяся, у больного либо у его ближайших родственников;
• органические поражения почек и печени;
• острая интоксикация препаратами для общей анестезии, наркотическими анальгетиками, снотворными лекарственными средствами, алкоголем;
• повышенная сенситивность к тиопенталу либо другим барбитуратам.

С осторожностью Тиопентал следует применять при следующих состояниях:

• детский возраст;
• сепсис;
• мышечная дистрофия, миастения;
• миотония;
• кахексия;
• гиповолемия;
• артериальная гипотензия, коллапс;
• надпочечниковая недостаточность;
• заболевания сердечно-сосудистой системы, особенно ярко выраженные нарушения сократительной способности мышц миокарда;
• сердечно-сосудистая недостаточность тяжелой степени;
• бронхиальная астма;
• хроническая обструктивная болезнь легких;
• микседема;
• ожирение;
• чрезмерная премедикация.

Во время беременности применение препарата допускается только в случае, если польза существенно перевешивает потенциальную угрозу для плода. При применении Тиопентала в период лактации рекомендуется воздержаться от грудного вскармливания в течение 1 суток после использования лекарственного средства.

Способ применения и дозировка

Препарат предназначен исключительно для внутривенного введения, которое следует проводить медленно для предотвращения резкого снижения артериального давления и развития коллапса.

Подбор дозы Тиопентала производится индивидуально, в зависимости от массы тела пациента и сопутствующих диагнозов. Перед введением рекомендуется выполнить премедикацию с помощью метацина или атропина.

У взрослых стандартная доза для общей анестезии обычно находится в диапазоне 200–400 мг (вводят по 50–100 мг через каждые 30-40 секунд либо же разово, исходя из пропорции 3–5 мг/кг массы тела). Чтобы определить степень индивидуальной чувствительности к лекарственному средству, вводят пробную дозу в количестве 25–75 мг, контролируя состояние больного на протяжении последующих 60 секунд.

Доза препарата для поддержания анестезии не превышает 50–100 мг. Среднестатистическая доза для непродолжительных хирургических вмешательств составляет 400–800 мг. Во избежание кумуляции (накопления активного вещества в организме) не следует превышать максимальную дозу, составляющую 1000 мг.

В зависимости от медицинских показаний Тиопентал вводят по следующей схеме:

• купирование судорог: 75–125 мг препарата внутривенно на протяжении 10 минут;
• вторичные судороги на фоне введения местных анестетиков: 125–250 мг;
• наркосинтез и наркоанализ: 100 мг внутривенно на протяжении 1 минуты.

Пациенты должны медленно считать в обратную сторону, начиная с числа 100. Введение препарата необходимо прекратить в тот момент, когда больной начнет засыпать. При этом следует внимательно следить за тем, чтобы пациент оставался в полудреме и был в состоянии отвечать на заданные ему вопросы.

При проведении общей анестезии у детей лекарственное средство вводят однократно, исходя из соотношения 3–5 мг/кг массы тела; у детей с массой тела 30–50 кг – из соотношения 4–5 мг/кг. Тиопентал вводится внутривенно медленно, на протяжении не менее 3–5 минут. Поддерживающая доза – 25–50 мг.

Перед погружением в ингаляционный наркоз без предварительной премедикации препарат используют в дозе:

• новорожденные: 3–4 мг/кг;
• дети возрастом 1–12 месяцев: 5–8 мг/кг;
• дети возрастом от 1 до 12 лет: 5–6 мг/кг.

Пациентам с установленной дисфункцией почек (клиренс креатинина не превышает 10 мл/мин) вводят 75% обычной дозы.

Тиопентал применяется в виде 2,5–5% раствора в воде для инъекций, который готовят непосредственно перед введением. Раствор должен быть абсолютно прозрачным. При использовании растворов с содержанием активного вещества менее 2% предположительно может развиться гемолиз в случае быстрого введения.

Побочные действия

• пищеварительная система: абдоминальные боли в течение послеоперационного периода, икота, тошнота, гиперсаливация; редко – рвота;
• сердечно-сосудистая система: аритмия, тахикардия, понижение артериального давления, при слишком быстром введении может развиться коллапс;
• нервная система: повышение тонуса блуждающего нерва, головная боль, головокружение, тревожность (особенно при сильных болевых ощущениях после операции), мышечные подергивания, сонливость в послеоперационном периоде, антероградная амнезия, атаксия, заторможенность, эпилептические припадки; редко – паралич лучевого нерва, послеоперационный делириозный психоз, выражающийся в синдроме «беспокойных ног», болях в спине, тревожности, возбуждении, галлюцинациях, помрачении сознания;
• дыхательная система: чихание, кашель, гиповентиляция легких, повышенная секреция бронхиальной слизи, бронхоспазм, ларингоспазм; при быстром введении возможны апноэ и угнетение дыхательного центра;
• местные реакции: при внутривенном введении – раздражение тканей в месте инъекции (шелушение и гиперемия кожных покровов), болезненность в месте укола, некроз, тромбоз и спазм сосуда в месте инъекции, тромбофлебит (при введении растворов с высоким содержанием Тиопентала);
• аллергические реакции: зуд, кожные высыпания и гиперемия кожных покровов; редко – гемолитическая анемия с поражением почек (симптомы – бледность кожи, лихорадочное состояние, плохой аппетит, тошнота, рвота, сильная слабость, приступы боли в желудке, пояснице и ногах).

Особые указания

Тиопентал разрешено применять исключительно в условиях специализированного отделения больницы профессиональными анестезиологами-реаниматологами, у которых имеется все необходимое для искусственной вентиляции легких, нормализации сердечной деятельности и обеспечения хорошей проходимости дыхательных путей.

Для достижения и поддержания общей анестезии необходимой продолжительности и глубины в каждом случае доза препарата рассчитывается индивидуально, с выяснением степени чувствительности к нему пациента.

Премедикация производится любым из общепринятых лекарственных средств, исключая производные фенотиазина.

При воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей следует тщательно контролировать проходимость верхних дыхательных путей (при необходимости делают интубацию трахеи).

Настоятельно рекомендуется уменьшить дозу Тиопентала при применении его у больных, которые незадолго до этого принимали:

• диуретики или дигоксин;
• диазепам;
• атропин;
• морфин в качестве премедикации.

Для достижения нужной глубины анестезии у пациентов с большой массой тела и тех, кого уже вводили в состояние общей анестезии на протяжении последних 36 часов, возможно применение более низких доз препарата.

При длительной анестезии, когда снотворный эффект, обусловленный тиопенталом натрия, сочетается с внутривенным введением ингаляционных анестетиков и/или анестетиков длительного действия, возникает высокий риск кумулятивного эффекта. В этом случае категорически запрещено превышать максимальную дозу Тиопентала – 1000 мг.

При внутривенном струйном введении Тиопентала детям, не достигшим 18 лет, рекомендуется постоянный контроль состояния для своевременного выявления снижения артериального давления, гемолиза, признаков угнетения дыхания.

Допустимо применение препарата в комбинации с миорелаксантами при условии осуществления искусственной вентиляции легких.

Пациентов с отчетливо выраженной наркотической и алкогольной зависимостью ввести в состояние общей анестезии применением одного Тиопентала сложно, необходимы дополнительные лекарственные средства.

При случайном внутриартериальном введении препарата происходит моментальный спазм сосуда, который вызывает нарушение кровообращения дистальнее места укола (может возникнуть тромбоз основного сосуда, который нередко приводит к развитию некроза или гангрены). Симптомы тромбоза у пациентов, находящихся в сознании: жалобы на чувство жжения, которое постепенно распространяется по ходу артерии. У больных, находящихся в состоянии общей анестезии, заподозрить тромбоз можно по темной пигментации кожных покровов, пятнистому цианозу либо транзиторному побледнению. Необходимо немедленно остановить введение, внутриартериально ввести в место инъекции раствор гепарина с последующей антикоагулянтной терапией; раствор глюкокортикостероида с последующей системной терапией; сделать блокаду плечевого нервного сплетения (внутриартериально ввести прокаин) или симпатическую блокаду.

Раствор препарата отличается высоким значением рН (10-11), может произойти химическое раздражение тканей при попадании жидкости под кожу. Чтобы инфильтрат быстрее рассосался, нужно ввести местный анестетик и активизировать местное кровообращение путем согревания.

При амбулаторном использовании Тиопентала пациенты должны выходить на улицу исключительно с сопровождающим и на протяжении 24 часов соблюдать особую осторожность, отказавшись от управления транспортом и осуществления потенциально опасных видов деятельности, где необходима быстрота реакции и особая сосредоточенность.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение Тиопентала со следующими препаратами/веществами может вызвать следующие эффекты:

• окислители и растворы с низким значением рН: химическая несовместимость;
• фенитоин, феназон, фенилбутазон, гризеофульвин, непрямые антикоагулянты, гормональные контрацептивы, глюкокортикостероиды: снижение активности данных препаратов;
• Н₁-гистаминоблокаторы и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию (например, пробенецид): усиление эффекта Тиопентала;
• метотрексат: повышение его токсических свойств;
• диазоксид: риск снижения артериального давления;
• бемегрид: проявляет антагонистический эффект по отношению к Тиопенталу;
• некоторые антидепрессанты, аналептики, аминофиллин: ослабление действия Тиопентала;
• препараты, способствующие развитию гипотермии: усиление их эффекта;
• диуретики и гипотензивные лекарственные средства: усиление гипотензивного действия;
• нейролептики, транквилизаторы, антигистаминные препараты, этанол и другие лекарственные средства, угнетающие ЦНС: взаимное усиление действия;
• магния сульфат (применяется для парентерального введения): усиление угнетающего действия тиопентала натрия на ЦНС;
• вальпроевая кислота и ингибиторы МАО: усиление и пролонгирование действия Тиопентала;
• кетамин: риск угнетения дыхательного центра и резкого снижения артериального давления;
• опиоидные анальгетики: снижение анальгетического воздействия Тиопентала.

Препарат демонстрирует фармацевтическую несовместимость с тубокурарина хлоридом, антибиотиками (цефалоспорины, бензилпенициллин, амикацин), скополамином, наркотическими анальгетиками (морфин, кодеин), атропином, эфедрином, кетамином, хлорпромазином, миорелаксантами (тубокурарин, суксаметоний), дипиридамолом, транквилизаторами, аскорбиновой кислотой, эпинефрином, фенотиазином. По этой причине данные лекарственные средства нельзя смешивать с Тиопенталом в одном шприце.

Аналоги

Аналогом Тиопентала является Тиопентал натрия.

Сроки и условия хранения

Хранить в затемненном месте при температуре ниже 25 ^°С. Беречь от детей.

Срок годности – 4 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается для стационаров.