Тимолол

Тимолол – противоглаукомное средство, бета-адреноблокатор.

Форма выпуска и состав

Препаратвыпускается в форме капель глазных 0,25% или 0,5%. Прозрачная желтая или бесцветная жидкость разлита в тюбики-капельницы или флаконы-капельницы полимерные по 1; 1,5; 2; 5 или 10 мл, расфасованные в картонные пачки по 1, 2, 10, 50 либо 100 шт.

В состав 1 мл раствора входят:

• действующее вещество: в растворе 0,25%: 3,4 мг тимолола малеата (соответствует 2,5 мг тимолола), в растворе 0,5%: тимолола малеата – 6,84 мг (соответствует 5 мг тимолола);
• вспомогательные вещества: натрия дигидрофосфата дигидрат, хлористоводородная кислота, натрия гидроксид, бензалкония хлорид, натрия гидрофосфата додекагидрат, вода для инъекций.

Показания к применению

• повышенное внутриглазное давление;
• вторичная глаукома (в том числе афакическая);
• хроническая открытоугольная глаукома;
• закрытоугольная глаукома (как дополнительное средство при использовании миотиков);
• врожденная глаукома (при отсутствии эффекта от других терапевтических средств).

Противопоказания

• тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких;
• бронхиальная астма (в том числе в анамнезе);
• синусовая брадикардия;
• декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;
• кардиогенный шок;
• синдром слабости синусового узла;
• атриовентрикулярная блокада II или III степени без кардиостимулятора;
• период лактации;
• гиперчувствительность к тимололу или другим компонентам препарата.

Способ применения и дозировка

Лечение Тимололом начинают с инстилляций в пораженный глаз 1 капли 0,25% раствора 2 раза в день. При недостаточной эффективности увеличивают концентрацию – 1 капля 0,5% раствора в пораженный глаз 2 раза в день.

Стабильное снижение внутриглазного давления наблюдается черезнесколько недель после начала терапии. Необходимо контролировать данный показатель в течение 4 недель после начала приема Тимолола. При достижении удовлетворительного уровня внутриглазного давления дозу можно снизить до 1 капли 1 раз в день. Прием доз, превышающих 1 каплю 0,5% раствора 2 раза в сутки, не приводит к дополнительному снижению контролируемого показателя. Если прием Тимолола не приводит к снижению внутриглазного давления до необходимого уровня, следует рассмотреть возможность приема дополнительных гипотензивных средств.

У пациентов со значительно пигментированной радужной оболочкой эффект от приема препарата может снижаться, а период достижения компенсации внутриглазного давления – удлиняться.

При терапии только одного глаза гипотензивный эффект может также отмечаться и в отношении контралатерального глаза. Благодаря носослезной окклюзии (прижатие внутренних краев век после закапывания препарата на 2–3 минуты) системную абсорбцию можно снизить.

После завершения курса гипотензивный эффект Тимолола сохраняется на несколько дней, а при длительном предшествующем лечении – на 2–4 недели.

Не рекомендуется принимать одновременно два бета-адреноблокатора местного действия, поэтому при переходе с терапии другим бета-блокатором необходимо завершить полный день лечения прописанным ранее гипотензивным препаратом, а на следующий день начать инстилляции раствора Тимолола 0,25% по 1 капле в пораженный глаз 2 раза в день. При недостаточной эффективности доза может быть увеличена – 1 капля 0,5% раствора 2 раза в день.

При переходе с гипотензивного препарата из другой группы необходимо продолжить прием ранее назначенного препарата одновременно с инстилляциями 1 капли 0,25% раствора Тимолола 2 раза в день. На следующий день прописанное ранее лечение отменяется.

Интервал между инстилляциями при одновременном приеме Тимолола и других лекарственных средств должен составлять минимум 15 минут.

Необходимо контролировать следующие моменты:

• состояние роговицы и функцию слезовыделения;
• состояние полей зрения (минимум 1 раз в 6 месяцев);
• гипотензивный эффект (минимум 1 раз в месяц).

Ограниченные данные позволяют рекомендовать Тимолол для снижения внутриглазного давления у детей в тех случаях, когда потенциальная польза перевешивает возможный риск. В педиатрической практике препарат используется в следующих случаях:

• инфантильная и ювенильная врожденная глаукома в предоперационном периоде;
• неэффективность проведенного хирургического вмешательства.

При лечении детей рекомендуется использовать максимально низкие доступные концентрации Тимолола. При недостаточном контроле внутриглазного давления рекомендуется проводить инстилляции 2 раза в день с 12-часовым интервалом. Также необходимо контролировать глазные и системные побочные явления в течение 1–2 часов после первой инстилляции (особенно у новорожденных). Родители принимающего Тимолол ребенка должны быть предупреждены о том, что при развитии апноэ и дыхания по типу Чейн – Стокса прием препарата необходимо приостановить.

Побочные действия

• органы зрения: часто – дискомфорт в глазу, затуманивание зрения, конъюнктивальная инъекция, боль, зуд и жжение в глазах; нечасто – кератит (в том числе точечный), блефарит, ирит, конъюнктивит, диплопия, эрозия и язва роговицы, уменьшение слезоотделения или слезотечение, ощущение песка в глазах, светобоязнь, отек конъюнктивы и век, птоз; редко – двоение в глазах, эритема век, пигментация роговицы, увеит; очень редко – кальцификация роговицы при ее значительном повреждении (связано с наличием в составе капель фосфатов); неизвестная частота – снижение чувствительности роговицы, отслойка сосудистой оболочки в послеоперационном периоде антиглаукомной хирургии;
• сердечно-сосудистая система: нечасто – гипотония, брадикардия; редко – инфаркт миокарда, повышение либо снижение АД, перемежающаяся хромота; неизвестная частота – учащенное сердцебиение, аритмия, остановка сердца, феномен Рейно, атриовентрикулярный блок, застойная сердечная недостаточность;
• пищеварительная система: нечасто – дисгевзия; редко – боли в животе, сухость слизистой оболочки ротовой полости, диспепсия; неизвестная частота – диарея, рвота, тошнота;
• дыхательная система: нечасто – бронхит, одышка, дыхательная недостаточность; редко – инфекции верхних дыхательных путей, кашель, заложенность носа, бронхоспазм (в основном у больных с уже имеющимися бронхоспастическими состояниями);
• иммунная система: неизвестная частота – системная красная волчанка;
• эндокринная система: неизвестная частота – субклиническое течение гипогликемии у больных с сахарным диабетом;
• мочеполовая система: неизвестная частота – снижение либидо, сексуальная дисфункция, ретроперитонеальный фиброз, болезнь Пейрони;
• психические расстройства: редко – депрессия; неизвестная частота – потеря памяти, кошмарные сновидения, бессонница;
• нервная система: нечасто – головная боль; редко – головокружение, мигрень, ишемия головного мозга; неизвестная частота – обмороки, нарушение мозгового кровообращения, усугубление течения миастении gravis, парестезии;
• кожа и подкожные ткани: редко – эритема, отек лица; неизвестная частота - развитие псориаза либо ухудшение его течения, алопеция, локализованная сыпь;
• соединительная ткань: неизвестная частота – боль в мышцах, артропатия;
• ЛОР-органы: неизвестная частота – звон в ушах;
• общие реакции: неизвестная частота – боль в груди, усталость/астения, головная боль.

Особые указания

При местном применении блокаторов бета-адренорецепторов из-за системной абсорбции могут проявляться те же побочные эффекты, что и при системном применении данных препаратов. Например, есть отдельные сообщения о том, что после приема Тимолола наблюдались серьезные реакции со стороны сердечно­сосудистой и дыхательной системы (вплоть до летальных исходов в связи с сердечной недостаточностью либо в результате бронхоспазма у больных с бронхиальной астмой).

Данный препарат может усугубить течение сердечной недостаточности либо привести к ее развитию (при длительном угнетении миокарда). При появлении первых признаков сердечной недостаточности прием средства необходимо прекратить.

Тимолол с осторожностью назначается пациентам со стенокардией Принцметала, феноменом Рейно и атриовентрикулярной блокадой I степени.

При легкой и средней форме хронической обструктивной болезни легких препарат прописывается в тех случаях, когда возможная польза превышает потенциальный вред.

Длительное применение средства в таком случае может привести к ослаблению эффекта (тахифилаксии).

Как и остальные бета-адреноблокаторы, Тимолол может маскировать клинические симптомы гипертиреоза (в особенности тахикардию), а также признаки острой гипогликемии у больных с лабильным течением сахарного диабета или со склонностью к спонтанной гипогликемии.

Прием препарата пациентами с заболеваниями роговицы может привести к развитию синдрома сухого глаза.

Тимолол может вызвать усиление мышечной слабости при миастении и других миастенических заболеваниях (усиление общей слабости, птоза и диплопии).

Препарат не влияет на диаметр зрачка, поэтому при терапии закрытоугольной глаукомы он должен использоваться только вместе с миотиками.

При назначении Тимолола пациентам с атопией или тяжелыми аллергическими реакциями в анамнезе необходимо учитывать возможность усугубления аллергических реакций в ответ на диагностическое, терапевтическое или случайное введение аллергенов.

Лечение пациентов с недостаточностью мозгового кровообращения следует проводить с осторожностью: при появлении признаков или симптомов снижения мозгового кровообращения необходимость использования Тимолола нужно пересмотреть.

Прием препарата может привести к отслойке сосудистой оболочки глаза в следующих случаях:

• восстановительный период после антиглаукомных операций;
• одновременный прием средств, которые снижают секрецию внутриглазной жидкости.

В состав Тимолола входит консервант бензалкония хлорид, который вызывает изменение цвета мягких контактных линз. Во избежание такого эффекта контактные линзы снимают перед закапыванием и снова надевают минимум через 15 минут.

Применение Тимолола в контейнерах для многократного дозирования офтальмологических лекарственных средств может стать причиной развития бактериального кератита.

Прием препаратаможет стать причиной получения положительного результата при допинг-контроле.

Надежные исследования влияния Тимолола на беременность не проводились, поэтому в этот период препарат применяется только при тщательном анализе соотношения потенциальной пользы для матери и возможного вреда для ребенка. Прием бета-адреноблокаторов до родов может повлиять на внутриутробное развитие плода, а также вызвать развитие у новорожденных гипотонии, брадикардии, гипогликемии и дыхательной недостаточности. Поэтому при назначении Тимолола во время беременности состояние новорожденного в первые дни после рождения должно тщательно контролироваться.

Тимолол попадает в грудное молоко, поэтому в период лактации необходимо либо прекратить его прием, либо отказаться от грудного вскармливания.

Инстилляции препарата вызывают побочные реакции со стороны органов зрения, поэтому между занятиями потенциально опасными видами деятельности (управление движущимися механизмами и транспортными средствами) и закапыванием раствора должно пройти 30 минут.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием бета-адреноблокаторов внутрь и Тимолола в форме капель глазных подразумевает контроль системных и местных реакций, обусловленных блокадой бета-адренорецепторов.

Препарат усиливает действие общих анестетиков и миорелаксантов, поэтому его прием следует прекратить за 48 часов до проведения общей анестезии.

Одновременный прием блокаторов медленных кальциевых каналов (внутрь или внутривенно) и Тимолола может вызвать нарушения атриовентрикулярной проводимости, левожелудочковую недостаточность и снижение АД. При лечении пациентов с нарушением функций сердца использовать указанное сочетание не рекомендуется.

Нежелательные эффекты при приеме Тимолола возможны при комбинации его со следующими препаратами:

• тубокурарин: усиление нейромышечной блокады;
• симпатолитики (резерпин): взаимное усиление эффектов, снижение АД и/или выраженная брадикардия, что может привести к развитию вертиго, постуральной гипотензии и синкопального состояния;
• сердечные гликозиды: нарушение атриовентрикулярной проводимости;
• ингибиторы изофермента CYP2D6 (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, хинидин): усиление блокады бета-адренорецепторов, в том числе депрессии, урежение сердечного ритма;
• эпинефрин, пилокарпин, системные бета-адреноблокаторы: усиление гипотензивного эффекта перечисленных препаратов;
• содержащие эпинефрин глазные капли: мидриаз.

Аналоги

Аналогами Тимолола являются: Арутимол, Глаутам, Окумед, Окумол, Окупрес-Е, Офтан Тимогель, Офтан Тимолол, Тимолол СОЛОфарм, Тимолол-АКОС, Тимолол-Беталек, Тимолол-ДИА, Тимолол-ЛЭНС, Тимолол-МЭЗ, Тимолол-ПОС, Тимолол-Тева, Тимолол-Лонг.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей и защищенном от света месте при температуре до 25 °C. Срок годности невскрытого флакона – 2 года, вскрытого – 1 месяц.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.