Тиапридал

Тиапридал – антипсихотическое (нейролептическое) средство.

Форма выпуска и состав

• раствор для внутривенного и внутримышечного введения: прозрачный, почти бесцветный или бесцветный [по 2 мл в стеклянных ампулах с точкой разлома и двумя маркировочными кольцами в верхней части ампулы, 6 ампул в пластиковой контурной ячейковой упаковке (поддоне), 2 поддона в картонной пачке];
• таблетки: плоские, круглые, со скошенными краями с обеих сторон, белого или кремово-белого цвета, с крестообразной риской на одной стороне и гравировкой «Т 100» – на другой, со слабым запахом или без запаха (по 10 шт. в блистерах, 2 блистера в картонной пачке).

Состав раствора в 1 ампуле:

• действующее вещество: тиаприд (в форме гидрохлорида) – 100 мг;
• вспомогательные компоненты: натрия хлорид, вода для инъекций.

Состав 1 таблетки:

• действующее вещество: тиаприд (в форме гидрохлорида) – 100 мг;
• вспомогательные компоненты: кремния диоксид коллоидный водный, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, маннитол, магния стеарат.

Показания к применению

В форме таблеток и раствора взрослым Тиапридал назначают для купирования психомоторного возбуждения и агрессивных состояний, особенно при хроническом алкоголизме и в пожилом возрасте, а также при интенсивном хроническом болевом синдроме.

В таблетках препарат взрослым и детям старше 6 лет назначают при синдроме Жиля де ла Туретта и различных типах хореи.

В таблетках Тиапридал детям старше 6 лет назначают при расстройствах поведения с ажитацией и агрессивностью.

Противопоказания

Для обеих лекарственных форм:

• наличие или подозрение на феохромоцитому;
• гипертензивный криз;
• диагностированные или подозреваемые пролактинзависимые опухоли (к примеру, пролактинома гипофиза, рак молочной железы);
• выраженная почечная и/или печеночная недостаточность;
• возраст до 6 лет – для таблеток, до 18 лет – для раствора;
• I триместр беременности;
• период грудного вскармливания;
• одновременное применение любого из следующих препаратов: агонисты допаминовых рецепторов (энтакапон, амантадин, прамипексол, апоморфин, хинаголид, каберголин, пирибедил, лизурид, ропинирол, перголид, бромокриптин; за исключением пациентов с болезнью Паркинсона), некоторые нейролептики (трифлуоперазин, левомепромазин, галоперидол, сульпирид, циамемазин, пимозид, хлорпромазин, дроперидол, амисульприд, тиоридазин), антиаритмические средства I А класса (гидрохинидин, хинидин, дизопирамид) или III класса (дофетилид, соталол, амиодарон, ибутилид), cультоприд, леводопа, винкамин (внутривенно), мизоластин, дифеманил, цизаприд, спарфлоксацин, бепридил, моксифлоксацин, эритромицин;
• повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

С осторожностью:

• наличие предрасполагающих факторов развития аритмии: брадикардия (частота сердечных сокращений менее 55 ударов/минуту), электролитные нарушения (гипомагниемия, гипокалиемия), врожденное удлинение интервала QT, одновременное применение препаратов, которые могут удлинять интервал QT, замедлять внутрисердечную проводимость, вызывать электролитные нарушения или выраженную брадикардию;
• наличие факторов риска развития инсульта;
• тяжелые сердечно-сосудистые заболевания;
• почечная недостаточность;
• эпилепсия;
• наличие факторов риска развития тромбоэмболии;
• рак молочной железы в анамнезе;
• пожилой возраст, особенно при наличии сопутствующей деменции;
• детский и подростковый возраст;
• II и III триместры беременности;
• одновременное применение препаратов, содержащих этанол.

Способ применения и дозировка

Раствор для внутримышечного и внутривенного введения

В этой лекарственной форме препарат назначают только взрослым.

Тиапридал можно вводит внутримышечно или внутривенно, но предпочтительно – внутримышечно, т. к. при таком способе введения возникает меньше побочных эффектов.

Рекомендуется всегда подбирать минимальную эффективную дозу. Если состояние пациента позволяет, следует начинать терапию с низкой дозы и постепенно повышать ее до необходимой терапевтической.

Рекомендуемые дозы при психомоторном возбуждении и агрессивных состояниях:

• взрослые с нормальной функцией почек: 200–300 мг в сутки, в отдельных случаях (при пределириозном состоянии и делирии) возможно увеличение суточной дозы до 400–1200 мг (максимально – 1800 мг). Суточную дозу делят на 4–6 введений;
• пациенты пожилого возраста: по 100 мг 2-3 раза в сутки;
• пациенты с нарушением функции почек: клиренс креатинина (КК) 30–60 мл/мин – дозу снижают на 25%, КК 10–30 мл/мин – дозу уменьшают в 2 раза, КК менее 10 мл/мин – дозу снижают в 4 раза.

При интенсивном хроническом болевом синдроме обычно назначают по 200–400 мг в сутки.

Таблетки

Тиапридал следует принимать внутрь.

Рекомендуется всегда подбирать минимальную эффективную дозу. Если состояние пациента позволяет, следует начинать терапию с низкой дозы и постепенно повышать ее до необходимой терапевтической.

Суточную дозу следует делить на 2-3 приема.

Рекомендуемые дозы в зависимости от показаний:

• психомоторное возбуждение и агрессивные состояния: взрослые – по 200–300 мг в сутки в течение 1–2 месяцев, пожилые пациенты – лечение начинают с дозы 50 мг 2 раза в сутки, каждые 2-3 дня ее увеличивают на 50–100 мг, средняя суточная доза – 200 мг, максимальная суточная – 300 мг;
• синдром Жиля де ла Туретта и хорея: взрослые – лечение начинают с начальной дозы 25 мг, постепенно ее повышают до минимальной эффективной, которая может варьировать в пределах 300–800 мг в сутки; дети старше 6 лет – по 3–6 мг/кг/сутки, но не более 300 мг в сутки. Продолжительность лечения в каждом случае определяется индивидуально в зависимости от клинического течения заболевания;
• расстройства поведения с ажитацией и агрессивностью: дети старше 6 лет – в суточной дозе 100–150 мг.

При нарушении функции почек дозу снижают в зависимости от КК: 30–60 мл/мин – на 25%, 10–30 мл/мин – на 50%, менее 10 мл/мин – на 75%.

Побочные действия

Классификация побочных эффектов: очень часто – > 10%; часто – > 1%, < 10%; нечасто – > 0,1%, < 1%; редко – > 0,01%, < 0,1%; очень редко, включая отдельные сообщения – < 0,01%; частота неизвестна – по имеющимся данным частоту развития этих нежелательных реакций определить нельзя.

Побочные эффекты, наблюдавшиеся во время контролируемых клинических исследований:

• со стороны центральной и периферической нервной системы: часто – утомляемость, астения, бессонница или сонливость, психомоторное возбуждение, ажитация, головокружение, апатические состояния, головная боль, паркинсонизм и связанные с ним симптомы (мышечный гипертонус, тремор, гиперсаливация, гипокинезия, повышение артериального давления, брадикинезия); нечасто – акатизия, ранняя дискинезия и дистония (окулогирные кризы, спазматическая кривошея, тризм); редко – острая дискинезия;
• со стороны эндокринной системы: нечасто – гиперпролактинемия и связанные с ней расстройства – боль в груди, набухание грудных желез, аменорея, галакторея, гинекомастия, увеличение массы тела, импотенция или нарушения эякуляции.

Побочные эффекты, отмечавшиеся крайне редко (частота неизвестна) в ходе постмаркетинговых наблюдений:

• со стороны сердца: удлинение интервала QТ, желудочковые нарушения ритма (желудочковые тахикардии, в том числе по типу пирует, способные переходить в фибрилляцию желудочков и приводить к остановке сердца и внезапной смерти);
• со стороны сосудов: снижение артериального давления (обычно – ортостатическая гипотония), тромбоз глубоких вен, венозные тромбоэмболические осложнения, в т. ч. тромбоэмболия легочной артерии, иногда со смертельным исходом;
• со стороны центральной и периферической нервной системы: спутанность сознания, поздняя дискинезия (стереотипные непроизвольные движения языка, лица и конечностей), злокачественный нейролептический синдром;
• со стороны иммунной системы: кожные аллергические реакции;
• со стороны крови и лимфатической системы: нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз;
• беременность, послеродовые и постнатальные состояния: синдром отмены и экстрапирамидный синдром у новорожденных (психомоторное возбуждение, сонливость, мышечный гипертонус, мышечная гипотония, тремор, затруднения глотания и дистресс-синдром). Также у новорожденных возможны следующие побочные эффекты: гипервозбудимость, тахикардия, вздутие живота, задержка отхождения мекония.

Особые указания

Если состояние пациента позволяет, перед назначением Тиапридала необходимо исключить наличие факторов риска развития тяжелых нарушений ритма. К ним относятся: брадикардия (менее 55 ударов в минуту), гипомагниемия, гипокалиемия, замедление внутрижелудочковой проводимости, врожденное удлинение интервала QT или одновременное применение препаратов, способствующих удлинению интервала QT. В случае выявления любого из указанных состояний лечение следует проводить с особой осторожностью и под постоянным контролем.

До назначения препарата необходимо провести коррекцию гипокалиемии и гипомагниемии, во время лечения – обеспечить медицинское наблюдение, контроль электролитного баланса и электрокардиограммы.

Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС) характеризуется такими признаками, как нарушение сознания, гипертермия, бледность, ригидность мышц, дисфункция периферической нервной системы (повышенное потоотделение, лабильность артериального давления). В случае необъяснимого повышения температуры следует незамедлительно прекратить применение Тиапридала. Точные причины развития ЗНС до сих пор не установлены. Развитию синдрома могут способствовать нарушения водно-электролитного баланса (в частности, гипонатриемия и дегидратация), органические поражения мозга, интеркуррентные инфекции, одновременное применение препаратов лития.

При экстрапирамидном синдроме, вызванном нейролептиками, вместо агонистов допаминовых рецепторов следует применять антихолинергические препараты.

Применение тиаприда у детей изучено недостаточно, в связи с чем лечение должно проводиться с особой осторожностью. Ежегодно следует проверять способность детей к обучению, т. к. препарат может оказывать влияние на когнитивные функции. В зависимости от клинического состояния ребенка нужно регулярно корректировать дозу.

Во время терапии запрещено употреблять алкогольные напитки и средства, содержащие этанол.

Даже при применении Тиапридала в рекомендованных дозах он может оказывать седативное действие, вследствие чего нарушается способность к концентрации внимания, снижается скорость реакций. В связи с этим во время лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и выполнения потенциально опасных видов деятельности.

Лекарственное взаимодействие

Тиапридал противопоказано применять одновременно с леводопой, каберголином, хинаголидом, поскольку отмечается взаимный антагонизм.

Этанол усиливает седативное действие препарата, поэтому во время лечения также запрещен.

Тиаприд не рекомендуется применять в комбинации со следующими средствами:

• препараты, способные вызывать желудочковую тахикардию по типу пируэт или удлинять интервал QT: бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов (дилтиазем, верапамил), сердечные гликозиды, клонидин, гуанфацин, калийвыводящие диуретики, амфотерицин В (внутривенно), тетракозактид, глюкокортикостероиды, слабительные, стимулирующие перистальтику кишечника;
• селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (эсциталопрам, циталопрам);
• антиаритмические средства IA класса (хинидин, дизопирамид);
• антиаритмические средства III класса (соталол, ибутилид, дофетилид, амиодарон);
• другие препараты: вводимый внутривенно спирамицин, производные имипрамина, антидепрессанты, бепридил, циамемазин, галоперидол, сультоприд, сульпирид, дроперидол, амисульприд, тиоридазин, пипотиазин, хлорпромазин, вералиприд, метадон, сертиндол, вводимый внутривенно эритромицин, дифеманила метилсульфат, левомепромазин, галофантрин, моксифлоксацин, спарфлоксацин, лумефантрин, вводимый внутривенно винкамин, цизаприд, пимозид, пентамидин, мизоластин, препараты лития;
• дофаминергические противопаркинсонические препараты (лисурид, энтакапон, прамипесол, бромокрипин, амантадин, ропинирол, пирибедил, перголид, апоморфин, селегилин).

Комбинации, требующие осторожности:

• ингибиторы холинэстеразы (неостигмина бромид, пиридостигмина бромид, ривастигмин, донепезил, галантамин): возможно развитие брадикардии, возрастает риск развития желудочковых нарушений ритма;
• гипотензивные препараты: усиливается антигипертензивное действие, увеличивается вероятность развития ортостатической гипотензии;
• нитраты: возрастает риск снижения артериального давления и развития ортостатической гипотензии;
• препараты, угнетающие функцию центральной нервной системы, в связи с вероятностью кумулятивного угнетения центральной нервной системы и снижения реакции: производные морфина (анальгетики, противокашлевые препараты); блокаторы H2-гистаминовых рецепторов с седативным действием; бензодиазепины и другие анксиолитики; барбитураты; антидепрессанты с седативным действием (миртазапин, миансерин, амитриптилин, тримипрамин, доксепин), снотворные средства, пизотифен, талидомид, баклофен.

Аналоги

Аналогом Тиапридала является Тиаприд.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Срок годности раствора – 3 года, таблеток – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.