Теофиллин

Инструкция по применению:

Форма выпуска и состав
Показания к применению
Противопоказания
Способ применения и дозировка
Побочные действия

Особые указания
Лекарственное взаимодействие
Аналоги
Сроки и условия хранения
Условия отпуска из аптек

Теофиллин – производное пурина; бронходилатирующий препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки пролонгированного действия: плоскоцилиндрические, желтовато-белого цвета, с фаской (таблетки 100 мг) или с риской и фаской (таблетки 200 и 300 мг) (20, 30 и 50 шт. в полимерной банке, 10 шт. в контурной ячейковой упаковке; в пачке из картона 1 банка, 2, 3 или 5 контурных упаковок).

Активное вещество: теофиллин, в 1 таблетке – 100, 200 или 300 мг.

Вспомогательные компоненты: натрия лаурилсульфат, повидон, коллидон SR (поливинилацетат), кальция стеарат, микрокристаллическая целлюлоза, кремния диоксид.

Показания к применению

бронхообструктивный синдром любого генеза: хронические обструктивные заболевания (хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких), бронхиальная астма (при астме физического напряжения Теофиллин является препаратом выбора, при других формах применяется в составе комплексной терапии);
ночное апноэ;
отечный синдром почечного генеза, легочная гипертензия и легочное сердце (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Абсолютные:

кровоизлияние в сетчатку глаза;
гастрит с повышенной кислотностью;
язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки;
желудочно-кишечное кровотечение;
геморрагический инсульт;
тяжелые тахиаритмии;
тяжелая артериальная гипер- или гипотензия;
эпилепсия;
лактация (либо нужно прекратить грудное вскармливание);
детский возраст до 12 лет;
гиперчувствительность к любому компоненту препарата или другим производным ксантина (к примеру, кофеину, пентоксифиллину, теобромину).

С осторожностью:

неконтролируемый гипотиреоз или тиреотоксикоз;
желудочно-кишечное кровотечение в недавнем анамнезе;
гастроэзофагеальный рефлюкс;
язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в анамнезе;
печеночная и/или почечная недостаточность;
тяжелая коронарная недостаточность (стенокардия, острая фаза инфаркта миокарда);
повышенная судорожная готовность;
гипертрофия предстательной железы;
длительная гипертермия;
частая желудочковая экстрасистолия;
распространенный атеросклероз сосудов;
хроническая сердечная недостаточность;
гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
пожилой возраст;
беременность (особенно I триместр).

Способ применения и дозировка

Теофиллин принимают внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком с достаточным количеством жидкости.

Доза для каждого пациента определяется индивидуально в зависимости от характера заболевания, возраста человека и его массы тела. Ниже приведены общие рекомендации по режиму дозирования.

Суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет – 10–15 мг/кг в 2 приема (с интервалами 12 часов). Как правило, эта доза составляет по 300 мг 2 раза в сутки. При необходимости ее увеличивают до 300 мг 3 раза в сутки или 500 мг 1 раз в сутки перед сном (при преимущественно ночных и утренних приступах).

Для взрослых некурящих пациентов с массой тела от 60 кг начальная доза составляет 200 мг (вечером), далее – по 200 мг 2 раза в сутки.

Для пациентов с массой тела меньше 60 кг начальная доза составляет 100 мг (вечером), далее по 100 мг 2 раза в сутки.

Лечение рекомендуется начинать с меньших доз, которые постепенно (раз в 1-2 дня) увеличивают на 100-200 мг до достижения требуемого терапевтического эффекта. Дозу уменьшают в случае плохой переносимости препарата.

При необходимости применения высоких доз Теофиллина лечение нужно проводить под контролем концентрации действующего вещества в крови. Снизить суточную дозу на 10% следует, если уровень теофиллина составляет 0,02– 0,025 мг/мл, на 25% – если 0,025–0,03 мг/мл, на 50% – если более 0,03 мг/мл.

Повторный контроль проводят через 3 дня. Если концентрация теофиллина слишком низкая, с 3-недельными интервалами дозу увеличивают на 25%.

В случае стабилизации состояния пациента при приеме высоких доз препарата контроль проводят каждые 6–12 месяцев.

Суточные поддерживающие дозы: для пациентов массой тела более 60 кг – 600 мг, меньше 60 кг – 400 мг.

Курящим пациентам с массой тела более 60 кг назначают 300 мг утром и 600 мг вечером, с весом меньше 60 кг – 200 мг утром и 400 мг вечером.

Для пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и больных с нарушениями функции печени рекомендуемые суточные дозы составляют: при массе тела больше 60 кг – 400 мг, при весе меньше 60 кг – 200 мг. Пожилым людям, пациентам с тяжелыми поражениями сердца и вирусными инфекциями требуется снижение суточной дозы.

Детям с массой тела меньше 30 кг назначают по 10–20 мг/кг в сутки (в 2 приема).

Побочные действия

аллергические реакции: зуд, кожные высыпания, лихорадка;
со стороны пищеварительной системы: диарея, изжога, тошнота, гастроэзофагеальный рефлюкс, обострение язвенной болезни, рвота, гастралгия; при длительном применении препарата – снижение аппетита;
со стороны центральной нервной системы: тревожность, возбуждение, раздражительность, бессонница, головная боль, головокружение, тремор;
со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, увеличение частоты приступов стенокардии, кардиалгия, сердцебиение, аритмии, тахикардия (в т. ч. у плода при приеме беременной в III триместре);
прочие: альбуминурия, повышенное потоотделение, гематурия, приливы, тахипноэ, боль в груди, усиление диуреза, гипогликемия.

Выраженность побочных эффектов Теофиллина уменьшается при снижении дозы.

Симптомы передозировки: тошнота, снижение аппетита, диарея, гастралгия, рвота (в том числе с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, светобоязнь, бессонница, желудочковые аритмии, тахикардия, тахипноэ, тревожность, двигательное возбуждение, тремор, гиперемия лица, судороги. При тяжелом отравлении возможны: гипокалиемия, гипергликемия, спутанность сознания, некроз скелетных мышц, метаболический ацидоз, гипоксия, почечная недостаточность с миоглобинурией, снижение артериального давления, эпилептоидные припадки (особенно у детей без каких-либо предвестников).

Особые указания

У курящих пациентов эффективность препарата может уменьшаться.

Не следует во время лечения в больших количествах употреблять кофеинсодержащие напитки и продукты питания.

Теофиллин не предназначен для купирования неотложных состояний.

Лекарственное взаимодействие

Теофиллин повышает риск развития побочных эффектов средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность), средств для общей анестезии (возрастает вероятность возникновения желудочковых аритмий), глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (возможна гипернатриемия).

Энтеросорбенты и противодиарейные препараты уменьшают всасывание теофиллина.

При необходимости одновременного применения антикоагулянтов следует соблюдать особую осторожность.

Теофиллин при сочетанном назначении снижает эффективность препаратов лития и бета-адреноблокаторов, усиливает действие диуретиков и бета-адреностимуляторов.

Усиление выраженности действия теофиллина (что требует снижения его дозы) может отмечаться в случае одновременного применения ингибиторов Р450 (в т. ч. линкомицина, циметидина, аллопуринола, фторхинолонов, антибиотиков группы макролидов), рекомбинантного интерферона альфа, метотрексата, мексилетина, дисульфирама, тиабендазола, верапамила, тиклопидина, эноксацина, пропафенона, изопреналина, а также при вакцинации против гриппа.

Теофиллин совместим со спазмолитиками. Его не следует применять одновременно с другими производными ксантина.

Повышение клиренса теофиллина (что требует повышения его дозы) может отмечаться в случае одновременного применения пероральных эстрогенсодержащих контрацептивов, морацизина, сульфинпиразона, карбамазепина, изониазида, фенитоина, фенобарбитала, рифампицина, аминоглутетимида.