Тегретол

Тегретол – противосудорожный и противоэпилептический лекарственный препарат, обладающий психотропным и нейротропным действием.

Форма выпуска и состав

Тегретол производится в следующих лекарственных формах:

• таблетки: плоские, с фаской, белого цвета; по 200 мг – имеют круглую форму, на одной стороне присутствует маркировка «CG», на другой – маркировка «G/K» и риска; по 400 мг – имеют палочкообразную форму и риску с обеих сторон, на одной стороне присутствует маркировка «CG/CG», на другой – маркировка «LR/LR» (по 10 шт. в блистерах, 1 картонная пачка содержит 3 или 5 блистеров);
• сироп: вязкий, белого цвета, с характерным запахом карамели (во флаконе темного стекла объемом 100 мл, упакованном в картонную коробку, в комплекте с дозировочной ложкой).

В состав 1 таблетки Тегретола входят:

• действующее вещество: карбамазепин – 200 либо 400 мг;
• вспомогательные вещества (200/400 мг): кремния диоксид коллоидный – 2/4 мг, кармеллоза натрия – 10/20 мг, магния стеарат – 3/6 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 65/130 мг.

В состав 5 мл сиропа Тегретол входят:

• действующее вещество: карбамазепин – 100 мг;
• вспомогательные вещества: вода очищенная – в необходимом количестве, макрогола стеарат (полиэтиленгликоль 400 стеарат) – 100 мг, карамель ароматическая 59929 А – 50 мг, натрия сахаринат – 40 мг, сорбиновая кислота – 100 мг, гидроксиэтилцеллюлоза 300 mPas (HEC 250) – 500 мг, пропилпарабен (пропилпарагидроксибензоат) – 30 мг, авицел RC581 (кармеллоза натрия и целлюлоза микрокристаллическая) – 1000 мг, метилпарабен (метилпарагидроксибензоат) – 120 мг, пропиленгликоль – 2,5 мг, сорбитол жидкий (70% некристаллизующийся сорбитол) – 25 000 мг.

Показания к применению

• несахарный диабет центрального генеза;
• синдром алкогольной абстиненции;
• идиопатическая невралгия языкоглоточного либо тройничного нерва; невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе (типичная и нетипичная);
• полидипсия и полиурия нейрогормональной природы;
• острые маниакальные состояния и поддерживающая терапия биполярных аффективных расстройств (профилактика обострения либо ослабление клинических симптомов болезни);
• эпилепсия: простые или сложные парциальные эпилептические приступы (с потерей или без потери сознания) с вторичной генерализацией либо без нее, смешанные формы эпилептических приступов, генерализованные тонико-клонические эпилептические приступы [лекарственное средство можно использовать как в виде монотерапии, так и в схеме лечения при комбинированной терапии; при миоклонических приступах и малых приступах (абсанс, petit mal) эффективность препарата не доказана].

Противопоказания

Абсолютные:

• атриовентрикулярная блокада;
• имеющиеся в анамнезе эпизоды угнетения костномозгового кроветворения;
• использование в сочетании с ингибиторами МАО, по структуре напоминающими трициклические антидепрессанты;
• печеночные порфирии (вариегатная порфирия, поздняя кожная порфирия, острая перемежающаяся порфирия и т. п.);
• повышенная сенситивность к карбамазепину, другим лекарственным препаратам со сходным действующим веществом (пример – трициклические антидепрессанты) либо любому другому компоненту препарата.

Относительные (Тегретол необходимо принимать под строгим врачебным контролем):

• низкий уровень тромбоцитов или лейкоцитов (либо тенденция к его снижению) в процессе лечения, что требует внимательного наблюдения за показателями развернутого клинического анализа крови и состоянием пациента: при первых признаках существенного угнетения костного мозга терапию Тегретолом следует прекратить;
• гипотиреоз или гипонатриемия разведения;
• смешанные формы эпилептических приступов, включающие типичный или атипичный абсанс: при усилении приступов препарат немедленно отменяют;
• пожилой возраст;
• повышенное внутриглазное давление;
• гиперплазия предстательной железы;
• отмена препарата во время предыдущего курса лечения;
• побочные гематологические реакции на другие лекарственные средства;
• заболевания почек (пример – почечная недостаточность);
• заболевания печени (включая печеночную недостаточность);
• заболевания сердечно-сосудистой системы (пример – декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность);
• склонность к тяжелым дерматологическим реакциям: при появлении первых симптомов таких патологий, как синдром Лайелла или синдром Стивенса – Джонсона, прием Тегретола немедленно прекращают.

Начинать курс лечения у беременных женщин необходимо с особой осторожностью. Согласно некоторым исследованиям, прием Тегретола повышает риск нарушений внутриутробного развития плода, что может привести к развитию таких врожденных патологий, как гипоспадия, дефекты развития сердечно-сосудистой и других систем, черепно-лицевых структур, незаращение дужек позвонков и других серьезных аномалий.

Беременным женщинам с эпилепсией назначать Тегретол следует с особой осторожностью. Если пациентка с таким диагнозом забеременела либо заболевание проявилось во время беременности, необходимо тщательно соотнести возможные осложнения и ожидаемый эффект от лечения, особенно в I триместре. Не следует делать перерыв в противоэпилептическом лечении в этом случае, если прием Тегретола приводит к улучшению состояния пациентки: прогрессирование заболевания негативно воздействует и на мать, и на плод.

В целях профилактики пороков развития плода рекомендуется назначать лекарственное средство в виде монотерапии, поскольку при использовании в составе комбинированной противоэпилептической терапии частота развития врожденных аномалий существенно выше.

Беременным пациенткам подбирают минимальную эффективную дозу при условии регулярного контроля концентрации карбамазепина в плазме крови. Также рекомендуется прохождение антенатальной диагностики и предоставление подробной информации обо всех рисках приема лекарственного средства в период беременности.

Активное вещество препарата проникает в грудное молоко: концентрация карбамазепина в нем составляет 25–60% от уровня, содержащегося в плазме крови. Поэтому при терапии Тегретолом необходимо сопоставить преимущества и вероятные нежелательные последствия кормления грудью в процессе лечения. Прием лекарственного средства возможен при условии тщательного наблюдения за ребенком: при появлении ярко выраженных побочных реакций (например, аллергические реакции, сонливость) терапию прекращают.

Способ применения и дозировка

Тегретол принимают перорально во время приема пищи, сразу после него или в промежутках между приемами пищи, запивая минимальным количеством жидкости.

Сироп Тегретол назначают пациентам, которым трудно глотать таблетки или требуется взвешенный подбор дозы. Одна дозировочная ложка содержит 5 мл сиропа или 100 мг препарата. Во время приема лекарственного средства в форме сиропа максимальная концентрация активного вещества в организме достигается быстрее, чем в случае приема такой же дозы в виде таблеток, поэтому специалисты рекомендуют начинать терапию с малых доз Тегретола и постепенно увеличивать их в процессе лечения. Перед употреблением сироп тщательно взбалтывают.

Если до приема препарата в виде сиропа пациенту назначали таблетки Тегретол, суточную дозу не меняют, однако разовые дозы препарата уменьшают, одновременно увеличивая частоту приема.

При эпилепсии Тегретол желательно назначать в виде монотерапии. Курс лечения начинают с минимальной суточной дозы, которую постепенно увеличивают до достижения необходимого терапевтического эффекта. Предпочтительно подбирать оптимальную разовую дозу, исходя из концентрации карбамазепина в плазме крови. Если Тегретол принимают совместно с другими противоэпилептическими средствами, его дозу повышают постепенно и при необходимости корректируют дозировку других препаратов. Взрослые начинают прием препарата с дозы 100–200 мг 1-2 раза в день. Затем доза медленно повышается до достижения оптимального лечебного эффекта и обычно составляет 400 мг 2-3 раза в день. Некоторым пациентам необходимо увеличить суточную дозировку до 1600–2000 мг.

При невралгии тройничного нерва рекомендуется начинать лечение с дозы 200–400 мг в день. Ее постепенно увеличивают до полного исчезновения дискомфорта и болевых ощущений: обычная схема лечения рассчитана на прием 200 мг 3-4 раза в день. После этого дозу понижают, сведя ее к минимуму в качестве поддерживающей терапии. Пациентам пожилого возраста рекомендуется начинать прием Тегретола со 100 мг 2 раза в день.

При алкогольной абстиненции средняя доза лекарственного средства составляет 200 мг 3 раза в день. При тяжелом течении болезни на протяжении нескольких первых дней дозу увеличивают до 400 мг 3 раза в день. При осложненном течении синдрома алкогольной абстиненции препарат используют в сочетании с лекарственными средствами, оказывающими снотворное и седативное действие (хлордиазепоксид, клометиазол). После завершения острой стадии лечение Тегретолом можно продолжать в качестве монотерапии.

При несахарном диабете центрального генеза, полиурии и полидипсии нейрогормонального характера средняя доза для взрослых пациентов составляет 200 мг 2-3 раза в день. Для детей дозу необходимо снизить в соответствии с возрастом и весом ребенка.

При болевом синдроме, связанном с диабетической невропатией, рекомендуется средняя доза Тегретола в количестве 200 мг 2-4 раза в день.

При поддерживающей терапии биполярных (аффективных) расстройств и острых маниакальных состояниях суточная доза варьируется в диапазоне 400–1600 мг. Разовая доза в среднем составляет 400–600 мг 2-3 раза в день. Острое маниакальное состояние требует быстрого повышения дозы. Оптимальная переносимость препарата в случае лечения биполярных расстройств достигается при постепенном повышении дозы Тегретола.

Тегретол применяют для лечения эпилепсии у детей. Дозировка на начальном этапе терапии:

• у детей до 4 лет: 20–60 мг в день при постепенном увеличении дозы на 20–60 мг через день;
• у детей старше 4 лет: 100 мг в день при постепенном увеличении дозы на 100 мг каждую неделю.

При поддерживающей терапии суточная доза Тегретола для детей составляет 10–20 мг/кг. В зависимости от возраста пациента ее подбирают следующим образом:

• до 1 года: 100–200 мг 1 раз в день (1-2 дозы сиропа);
• 1–5 лет: 200–400 мг (1-2 дозы сиропа 1-2 раза в день);
• 6–10 лет: 400–600 мг (2 дозы сиропа 2-3 раза в день);
• 11–15 лет: 600–1000 мг (2-3 дозы сиропа 3 раза в день).

Побочные действия

Некоторые виды побочных эффектов, например, аллергические кожные реакции, нарушения деятельности центральной нервной системы (общая слабость, сонливость, головная боль, головокружение, атаксия, диплопия) или желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота), часто встречаются в начале лечения, особенно у пациентов пожилого возраста или при назначении слишком большой исходной дозы лекарственного средства. Они исчезают в течение нескольких дней как самопроизвольно, так и в результате уменьшения дозы.

Побочные действия бывают следующих видов:

• центральная и периферическая нервная система: очень часто – общая слабость, сонливость, атаксия, головокружение; часто – нарушения аккомодации зрения, диплопия, головная боль; иногда – нистагм, аномальные непроизвольные движения (тики, дистония, тремор, «порхающий» тремор); редко – признаки пареза и мышечная слабость, периферический неврит, парестезии, хореоатетоидные расстройства, речевые нарушения (невнятная речь, дизартрия), глазодвигательные нарушения, орофациальная дискинезия;
• психическая сфера: редко – дезориентация, беспокойство, депрессия, возбуждение, агрессивное поведение, зрительные либо слуховые галлюцинации, плохой аппетит; очень редко – развитие острого психоза;
• дыхательная система: очень редко – реакции повышенной чувствительности со стороны легких, выражающиеся в одышке, пневмоните или пневмонии, лихорадке;
• костно-мышечная система: очень редко – судороги, мышечные боли, артралгии;
• кожа и подкожные ткани: очень часто – ярко выраженная крапивница, аллергические кожные реакции; иногда – эритродермия, эксфолиативный дерматит; редко – зуд, волчаночноподобный синдром; очень редко – синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), синдром Стивенса – Джонсона, выпадение волос, усиление потовыделения, акне, пурпура, узловатая и мультиформная эритема, фоточувствительность и нарушения пигментации кожи;
• органы чувств: очень редко – слуховые расстройства (изменение высоты восприятия звука, гипоакузия, гиперакузия, шум в ушах и т. д.), конъюнктивит, помутнение хрусталика, нарушение вкусового восприятия;
• система кроветворения: очень часто – лейкопения; часто – эозинофилия, тромбоцитопения; редко – дефицит фолиевой кислоты, лимфаденопатия, лейкоцитоз; очень редко – гемолитическая, мегалобластная или апластическая анемия, ретикулоцитоз, агранулоцитоз, острая перемежающаяся порфирия, истинная эритроцитарная аплазия;
• сердечно-сосудистая система: редко – артериальная гипотензия или гипертензия, нарушения внутрисердечной проводимости; очень редко – тромбоэмболический синдром, тромбофлебит, аритмия, брадикардия, обострение ишемической болезни сердца, застойная сердечная недостаточность, AV-блокада с потерей сознания, коллапс;
• мочеполовая система: очень редко – половая дисфункция (импотенция и т. п.), задержка мочи, учащенное мочеиспускание, почечные дисфункции (азотемия/повышение мочевины, олигурия, гематурия, альбуминурия), почечная недостаточность, интерстициальный нефрит;
• пищеварительная система: очень часто – тошнота, рвота; часто – ощущение сухости во рту; иногда – боли в области живота, диарея либо запор; очень редко – панкреатит, стоматит, глоссит;
• печень и желчевыводящие пути: очень часто – резкий скачок концентрации гамма-глутамилтрансферазы (редко проявляется клиническими симптомами); часто – повышение уровня ЩФ; иногда – повышение концентрации трансаминаз; редко – желтуха, гепатит гепатоцеллюлярного (паренхиматозного), холестатического либо смешанного типа;
• эндокринная система и обмен веществ: часто – задержка жидкости, отеки, повышение массы тела, гипонатриемия и гипонатриемия разведения, сопровождающиеся неврологическими нарушениями, головной болью, дезориентацией, рвотой, летаргией; очень редко – гинекомастия, галакторея, уменьшение уровня L-тироксина и увеличение концентрации в организме тиреостимулирующего гормона (обычно явные клинические признаки этого состояния отсутствуют), повышение уровня холестерина, включая Хс-ЛПВП, и триглицеридов, нарушения обмена веществ в костных тканях;
• реакции повышенной чувствительности: редко – мультиорганная гиперчувствительность замедленного типа, для которой в разных сочетаниях характерны такие симптомы, как васкулит, артралгии, кожные высыпания, лимфаденопатия, повышенная температура тела, гепатоспленомегалия, эозинофилия, лейкопения, признаки лимфомы, нарушения функционирования поджелудочной железы, толстой кишки, сердца, почек, легких и измененные показатели печеночной функции; очень редко – ангионевротический отек, анафилактические реакции, асептический менингит, сопровождающийся периферической эозинофилией и миоклонусом.

Особые указания

Беременные женщины, страдающие эпилепсией и принимающие данный препарат, а также их дети сразу после рождения должны принимать витамин К1 в целях профилактики повышенной кровоточивости.

Если у пациента развилась артериальная гипотензия, рекомендуется внутривенное введение добутамина либо допамина. При нарушении сердечного ритма в процессе приема Тегретола лечение подбирают индивидуально. Если во время лечения лекарственным препаратом развились судороги, вводят бензодиазепины (диазепам либо другие противосудорожные препараты типа паральдегида или фенобарбитала – последний следует вводить осторожно из-за возможного угнетения дыхательных центров).

При появлении водной интоксикации (гипонатриемии) ограничивают поступление жидкости в организм и аккуратно внутривенно вводят 0,9% раствор хлорида натрия во избежание развития поражения головного мозга. Хорошее воздействие в этом случае оказывает гемосорбция с помощью угольных сорбентов.

Внезапное прекращение терапии Тегретолом может стать провоцирующим фактором для развития эпилептических приступов. При переходе на лечение другим препаратом следует назначить внутривенное введение фенитоина или диазепама (возможен также ректальный способ введения).

В состав сиропа включен парагидроксибензоат, что может приводить к аллергическим реакциям.

Из-за содержания в данной форме сорбитола его не назначают пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы.

Перед назначением препарата желательно отменить прием ингибиторов МАО за 2 недели или по возможности даже раньше до начала лечения Тегретолом.

Пациенту следует быть осторожным при вождении автомобиля или работе с механизмами: препарат приводит к появлению замедленной реакции, а также сонливости и головокружений, особенно в начале лечения или в период подбора дозировки.

Рекомендуется воздержаться от употребления алкогольных напитков во время лечения, поскольку переносимость спиртного при приеме препарата резко снижается. Концентрацию карбамазепина в плазме крови способен резко повысить совместный прием с грейпфрутовым соком.

Лекарственное взаимодействие

Воздействие Тегретола на организм усиливается при одновременном приеме вместе с ним таких препаратов, как макролидные антибиотики, азолы, ингибиторы вирусной протеазы, использующиеся для лечения ВИЧ-инфекции, ибупрофен, ацетазоламид, декстропропоксифен, верапамил, дантролен, даназол, никотинамид (у взрослых в больших дозах), флуоксетин, тиклопидин, флувоксамин, оксибутинин, нефазодон, омепразол, пароксетин, дилтиазем, изониазид, тразодон, оланзапин, вилоксазин, терфенадин, стирипентол, лоратадин, вигабатрин. В этом случае рекомендуется коррекция схемы приема препарата и регулярное определение карбамазепина в плазме крови.

Если пациент проходит курс лечения Тегретолом совместно с приемом определенных лекарственных средств, их воздействие на организм может существенно уменьшиться или снизиться до минимума. К таким средствам относятся: парацетамол, метадон, глюкокортикостероиды, препараты, содержащие эстрогены и/или прогестерон, дигоксин, пероральные контрацептивы, пероральные антикоагулянты, левотироксин, фелодипин, теофиллин, мидазолам, алпразолам, бромперидол, индинавир и другие препараты, применяющиеся в терапии ВИЧ-инфицированных, бупропион, трициклические антидепрессанты, зипрасидон, рисперидон, галоперидол, празиквантел, циталопрам, клобазам, клоназепам, клозапин и некоторые другие. Может потребоваться коррекция ежедневных доз данных препаратов, связанная с взаимодействием их активных веществ с карбамазепином.

Нежелательные эффекты при приеме Тегретола возможны при комбинации его со следующими действующими веществами:

• леветирацетам: изредка усиление токсического воздействия на организм карбамазепина;
• литий, метоклопрамид, нейролептики (тиоридазин, галоперидол): нежелательные неврологические реакции;
• диуретические препараты (фуросемид, гидрохлоротиазид): гипонатриемия;
• недеполяризующие мышечные релаксанты: резкое снижение воздействия на организм данных лекарственных средств при приеме совместно с Тегретолом;
• пероральные контрацептивы: уменьшается терапевтический эффект от приема.

Аналоги

Аналогами Тегретола являются: Финлепсин, Финлепсин ретард, Карбамазепин, Тегретол ЦР, Апо-Карбамазепин, Эпиал, Актинервал, Стазепин, Загретол, Сторилат, Мазепин, Зептол.

Сроки и условия хранения

Таблетки хранить в сухом месте при температуре не выше 25 ^°С, сироп – в сухом темном месте при температуре не выше 30 ^°С. Срок годности: для таблеток – 5 лет; для сиропа – 5 лет. Беречь от детей.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.