Тамоксифен

Тамоксифен – противоопухолевый гормональный препарат и антагонист гормонов.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме таблеток: круглых, плоскоцилиндрической формы, имеющих белый или белый с кремово-серым оттенком цвет; таблетки по 10 мг снабжены риской, по 20 мг – риской и фаской с одной стороны. Таблетки расфасованы по 10, 20, 30, 40, 50, 60, 90, 100, 120, 150 либо 300 штук в контурные ячейковые упаковки, полимерные контейнеры, полиэтиленовые флаконы или банки из темного стекла.

Действующее вещество – тамоксифен (в виде тамоксифена цитрата). Содержание действующего вещества в одной таблетке – 10 или 20 мг.

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, повидон, магния стеарат, натрия гликолат крахмальный, вода очищенная.

Показания к применению

• рак молочной железы у женщин в период менопаузы или рак грудной железы после кастрации у мужчин;
• рак почки;
• содержащая эстрогенные рецепторы меланома;
• рак яичников;
• ановуляторное и некоторые виды мужского бесплодия;
• рак предстательной железы, устойчивый к воздействию других лекарственных препаратов.

Противопоказания

Тамоксифен противопоказан при повышенной чувствительности к ингредиентам препарата, тромбофлебите, беременности, а также в период лактации.

Препарат необходимо принимать с осторожностью в следующих случаях:

• сахарный диабет; 
• заболевания глаз;
• почечная недостаточность;
• тромбоэмболическая болезнь и тромбоз глубоких вен (в том числе в анамнезе);
• лейкопения;
• гиперкальциемия;
• тромбоцитопения; 
• гиперлипидемия; 
• одновременный прием непрямых антикоагулянтов;
• наследственная непереносимость лактозы, нарушение всасывания галактозы и глюкозы, недостаточность лактазы;
• заболевания печени.

Способ применения и дозировка

Тамоксифен принимается внутрь один или два раза в сутки (утром либо утром и вечером). Таблетки необходимо глотать целиком и запивать небольшим количеством жидкости.

Конкретная дозировка определяется лечащим врачом в зависимости от показаний. Стандартная доза – 20 мг ежедневно длительно. Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг. При появлении признаков, которые свидетельствуют о прогрессировании заболевания, препарат отменяется.

При лечении рака молочной железы прописывается прием 10–20 мг Тамоксифена 2 раза в день (курсовая доза – от 2400 до 9600 мг). В случае регрессии заболевания лечение необходимо продолжать еще 1–2 месяца.

Побочные действия

• пищеварительная система: рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, тошнота, запор; отдельные случаи – холестаз, жировая инфильтрация печени, гепатит;
• сердечно-сосудистая система: тромбоэмболия, флебит, отеки;
• кровеносная система: редко – лейкопения, тромбоцитопения;
• нервная система: редко – головная боль, депрессия, ретробульбарный неврит, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость;
• половая система: выделения или кровотечения из влагалища, зуд в области гениталий, гиперплазия эндометрия, обратимая кистозная опухоль яичников, в предклимактерическом периоде – нерегулярный менструальный цикл или аменорея; единичные случаи – саркома матки, рак эндометрия;
• эндокринная система: у женщин – увеличение массы тела, приливы; у мужчин – снижение либидо, импотенция;
• органы зрения: редко – катаракта, кератопатия, ретинопатия;
• кожные покровы: зуд, сыпь, алопеция;
• прочие: повышение температуры тела, боли в очагах поражения и костях, судороги ног.

Особые указания

Следует избегать одновременного применения Тамоксифена и средств, в которых содержатся гормоны (в особенности эстрогены).

При совместном назначении с препаратами, которые влияют на свертывание крови, необходима коррекция дозы Тамоксифена.

Недопустимо одновременное применение с ингибиторами ароматазы (летрозолом, анастрозолом).

Принимающие препарат пациенты должны регулярно контролировать следующие показатели:

• уровень кальция и глюкозы в крови;
• картина крови (в особенности количество лейкоцитов и тромбоцитов);
• артериальное давление;
• свертываемость крови;
• состояние печени.

При длительном применении необходимо каждые 3 месяца посещать окулиста.

Принимающие Тамоксифен женщины должны 1 раз в 3 месяца посещать гинеколога. При появлении кровотечений или кровянистых выделений из влагалища необходимо отказаться от приема препарата.

Тамоксифен может вызвать овуляцию, поэтому женщинам репродуктивного возраста во избежание незапланированной беременности следует использовать надежные негормональные методы контрацепции не только во время лечения, но и в течение 3 месяцев после его окончания.

Больные с метастазами в кости в начальный период приема Тамоксифена должны периодически контролировать концентрацию кальция в сыворотке крови. При обнаружении гиперкальциемии препарат временно отменяют.

При появлении признаков тромбоэмболии легочной артерии (одышка) либо тромбоза вен нижних конечностей (отечность или боль в ногах) прием средства необходимо прекратить.

Больным с гиперлипидемией необходимо постоянно контролировать концентрацию триглицеридов и холестерина в сыворотке крови.

Не рекомендуется использовать препарат при вождении транспортных средств и работе с движущимися механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Тамоксифен взаимодействует с другими лекарственными препаратами следующим образом:

• цитостатики: совместный прием тамоксифена и цитостатиков может повысить риск тромбообразования;
• бромокриптин: одновременный прием с тамоксифеном может усилить допаминергическое действие бромокриптина;
• варфарин: при одновременном использовании тамоксифена и варфарина может развиться угрожающая клиническая ситуация: гематурия, гематома, пролонгирование протромбинового времени;
• рифампицин: при использовании данного средства концентрация тамоксифена в плазме крови снижается;
• антикоагулянты кумаринового ряда: одновременный прием тамоксифена и антикоагулянтов может усилить антикоагулянтный эффект;
• эстрогены: применение препаратов из данной категории может уменьшить терапевтический эффект тамоксифена;
• тегафур: при одновременном использовании тамоксифена и тегафура может развиться активный хронический гепатит и цирроз печени;
• аллопуринол: одновременный прием с тамоксифеном может оказывать гепатотоксическое действие;
• митомицин: при одновременном использовании митомицина и тамоксифена повышается риск развития гемолитико-уремического синдрома;
• аминоглутетимид: при использовании данного средства концентрация тамоксифена в плазме крови снижается.

Аналоги

Аналогами Тамоксифена являются: Веро-Тамоксифен, Тамоксифен Гексал, Тамоксифен-Эбеве, Зитазониум, Тамоксифена цитрат, Тамоксен, Билем, Нолвадекс.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре от 15 до 25 °С. Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.