Сульперазон

Сульперазон – комбинированное антибактериальное лекарственное средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Сульперазона – порошок для приготовления раствора для в/в (внутривенного) и в/м (внутримышечного) введения: почти белый или белый, с желтоватым оттенком (в стеклянных флаконах, в картонной пачке 1 флакон).

Действующие вещества в составе 1 флакона:

• цефоперазон – 1000 мг (цефоперазон натрия – 1190,5 мг);
• сульбактам – 1000 мг (сульбактам натрия – 1190,5 мг).

Показания к применению

Раствор Сульперазон назначается для лечения следующих инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами:

• инфекции верхних/нижних отделов дыхательных и мочевыводящих путей, костей, суставов, мягких тканей и кожи;
• гонорея;
• сепсис;
• интраабдоминальные инфекции, включая холецистит, перитонит, холангит;
• менингит;
• воспалительные заболевания органов малого таза, включая эндометрит.

Противопоказания

Противопоказанием к применению Сульперазона является индивидуальная непереносимость пенициллинов, сульбактама, цефоперазона или любых иных цефалоспоринов.

Кормящими и беременными женщинами препарат может применяться только по назначению врача после того, как он оценит соотношение ожидаемой пользы с возможным вредом для плода/ребенка.

Способ применения и дозировка

Способ введения раствора Сульперазона – в/в либо в/м.

Взрослым препарат назначают в суточной дозе 2–4 г препарата (соотношение действующих веществ 1:1), разделенных на 2 введения в равных частях, интервал – 12 часов.

Суточная доза при рефрактерных или тяжелых инфекциях может быть увеличена до 8 г. В некоторых случаях может потребоваться дополнительное введение цефоперазона, при этом суточную дозу необходимо делить на 2 одинаковые части и вводить с равными интервалами времени.

Рекомендуемая максимальная доза сульбактама – 4 г в день.

Детям Сульперазон назначают по 40–80 мг/кг в день, при рефрактерных или серьезных инфекциях – до 160 мг/кг в день. Суточную дозу делят на одинаковые части и вводят каждые 6–12 часов.

Новорожденным в течение первой недели жизни раствор Сульперазона вводится каждые 12 часов. Максимальная доза сульбактама у детей – не более 80 мг/кг в день.

Разовая доза сульбактама с кратностью введения 2 раза в день при выраженных нарушениях почечной функции не должна превышать (в зависимости от показателя клиренса креатинина):

• от 15 до 30 мл/мин: 1 г;
• менее 15 мл/мин: 0,5 г.

При лечении тяжелых инфекций может потребоваться дополнительное назначение цефоперазона. Введение Сульперазона нужно планировать после диализа.

При отсутствии регулярного мониторинга сывороточной концентрации цефоперазона его суточная доза не должна превышать 2 г.

Для приготовления инфузионного раствора содержимое 1 флакона (2 г Сульперазона) разводится в одном из следующих инфузионных растворов (начальный объем – 6,7 мл):

• стерильная вода для инъекций;
• 0,9% раствор хлорида натрия;
• 5% раствор декстрозы в воде;
• 5% раствор декстрозы в физиологическом растворе;
• 5% раствор декстрозы в 0,225% растворе хлорида натрия.

После этого раствор доводят до объема 20 мл, применяя начальный инфузионный раствор.

Для приготовления раствора для в/в инфузии быть использован лактированный раствор Рингера, но для начального растворения он не применяется. Возможно двухэтапное приготовление раствора – первоначально порошок растворяется в воде для инъекций, после чего он разводится раствором лактата Рингера до концентрации сульбактама 5 мг/мл.

Время проведения инфузии – 15–60 минут.

Для проведения в/в инъекции содержимое 1 флакона растворяют в одном из указанных выше растворителей объемом 6,7 мл. Время введения – минимум 3 минуты.

Для приготовления раствора Сульперазона для в/м введения может применяться 2% раствор лидокаина, однако применять его для первоначального растворения нельзя. Возможно двухэтапное приготовление раствора – первоначально порошок растворяется в воде для инъекций, после чего он разводится 2% раствором гидрохлорида лидокаина.

Итоговый объем растворителя – 6,7 мл. В конечном растворе будет содержаться цефоперазон/сульбактам в соотношении 0,125 г/0,125 г в 1 мл 0,5% раствора лидокаина.

Побочные действия

• пищеварительная система: псевдомембранозный колит, рвота, диарея, тошнота, повышение показателей функции печени преходящего характера (аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, щелочной фосфатазы, билирубина в сыворотке крови);
• мочевыделительная система: гематурия;
• система кроветворения: снижение числа нейтрофилов, обратимая нейтропения (при длительном курсе), тромбоцитопения, понижение уровня гематокрита/гемоглобина, преходящая лейкопения, гипопротромбинемия, эозинофилия; в отдельных случаях – положительная проба Кумбса; при использовании раствора Фелинга либо Бенедикта – ложно-положительная реакция на глюкозу в моче;
• местные реакции: при в/м введении Сульперазон переносится хорошо, иногда после введения появляется жжение/боль в месте инъекции, имеющая преходящий характер; при в/в введении при помощи катетера – флебит в месте инфузии;
• аллергические реакции: макуло-папулезная сыпь, крапивница, зуд, синдром Стивенса – Джонсона (вероятность появления этих нарушений выше у больных с отягощенным анамнезом по аллергическим реакциям), анафилактический шок;
• другие: озноб, лихорадка, головная боль, васкулит.

Особые указания

При появлении аллергических реакций Сульперазон отменяется, показано проведение адекватной терапии. При серьезных анафилактических реакциях требуется неотложное введение адреналина (эпинефрина), внутривенное введение глюкокортикостероидов и обеспечение проходимости дыхательных путей, включая интубацию.

В период терапии может наблюдаться развитие дефицита витамина К, что связано с подавлением нормальной микрофлоры кишечника. К группе риска относят больных, которые получают неполноценное питание, пациентов с мальабсорбцией (например, муковисцидозом) и продолжительно находящихся на в/в искусственном питании. В этих случаях, а также получающим антикоагулянты пациентам требуется контроль протромбинового времени, возможно назначение витамина К.

У больных с тяжелой обструкцией желчных путей, тяжелыми болезнями печени, а также нарушениями почечной функции, сочетающимися с любым из указанных состояний, в некоторых случаях проводят коррекцию дозы.

При длительном терапевтическом курсе рекомендуется периодический контроль функционального состояния внутренних органов, включая почки, печень и кроветворную систему, что имеет особое значение для новорожденных (особенно недоношенных) и детей младшего возраста.

Из-за вероятности избыточного роста нечувствительных микроорганизмов, требуется тщательное наблюдение за состоянием больных.

Лекарственное взаимодействие

Растворы Сульперазона с аминогликозидами прямо смешивать не следует. При назначении такой комбинации препараты должны вводиться путем последовательных инфузий, при этом необходимо использовать отдельные вторичные катетеры, первичный катетер между введением доз препаратов нужно тщательно промывать. На протяжении дня перерывы между введением этих лекарственных средств должны быть максимально большими.

При сочетанном применении с этанолом возможно появление дисульфирамоподобных эффектов (основные симптомы – головная боль, приливы, потливость, тахикардия). Больным, которым требуется парентерально/внутрь искусственное питание, необходимо избегать содержащих этанол растворов.

Аналоги

Аналогами Сульперазона являются: Иксим, Медоцеф, Лораксон, Орзид, Медаксон, Вицеф, Азаран, Тизим, Лендацин, Цедекс, Бестум, Лоразидим, Супракс, Фортум и другие.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.