Сульфасалазин

Сульфасалазин – лекарственное средство с противовоспалительным и противомикробным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска препарата Сульфасалазин – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, от светло-желтого до коричневато-желтого цвета, на поперечном разрезе два слоя – коричневато-желтое ядро и пленочная оболочка (в контурных ячейковых упаковках по 10 шт., в картонной пачке 1–6 или 10 упаковок; в банках из полиэтилентерефталата, по 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 шт., в картонной пачке 1 банка).

Состав 1 таблетки:

• действующее вещество: сульфасалазин – 0,5 г;
• дополнительные компоненты (ядро): прежелатинизированный крахмал – 0,115 г, стеарат магния – 0,007 г, коллоидный диоксид кремния – 0,005 г, повидон-К25 – 0,024 г, карбоксиметилкрахмал натрия – 0,029 г;
• оболочка: диоксид титана – 0,004 1 г, гипромеллоза – 0,008 4 г, макрогол-4000 – 0,002 1 г, краситель оксид железа желтый – 0,000 4 г.

Показания к применению

• болезнь Крона (терапия обострений, протекающих в легких или среднетяжелых формах);
• язвенный колит (терапия обострений, поддерживающее лечение в фазе ремиссии);
• ревматоидный (в том числе ювенильный) артрит в случае неэффективности применения нестероидных противовоспалительных препаратов.

Противопоказания

• обструкция кишечника либо мочевыводящих путей;
• апластическая анемия;
• гранулоцитопения;
• порфирия;
• врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (из-за наличия вероятности развития желтухи);
• почечная/печеночная недостаточность;
• возраст до 6 лет (при терапии ювенильного ревматоидного aртрита; для этой группы больных эффективность и безопасность не изучались) или 10 лет с массой тела меньше 35 кг с хроническими воспалительными заболеваниями кишечника;
• период лактации;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата, а также салицилатов или сульфонамидов.

Болезни/состояния, при наличии которых назначение Сульфасалазина требует осторожности (относительные противопоказания):

• отягощенный аллергический анамнез (из-за вероятности развития перекрестных аллергических реакций к ингибиторам карбоангидразы, тиазидным диуретикам, производным сульфонилмочевины, фуросемиду);
• бронхиальная астма;
• ювенильный ревматоидный артрит в системных формах (из-за вероятности развития сывороточной болезни);
• атопический дерматит;
• беременность.

Способ применения и дозировка

Препарат Сульфасалазин принимается внутрь после еды.

Болезнь Крона, язвенный колит

Препарат назначают следующим образом:

• дети 10–16 лет и/или с массой тела 35–50 кг: 4 раза в день по 1 таб. (500 мг). Поддерживающая терапия не назначается. Максимально – 4 таб. в день;
• взрослые и дети от 16 лет: 4 раза в день; разовая доза в первый день – 1 таб., во второй – 2 таб., далее – 3-4 таб. После того, как стихнут острые клинические симптомы, подросткам с весом от 65 кг и взрослым назначается поддерживающая терапия: 3-4 раза в день по 1 таб. курсом несколько месяцев. Максимально – 16 таб. в день.

Ревматоидный и ювенильный ревматоидный артрит

Взрослым и детям от 16 лет Сульфасалазин назначается в разовой дозе 1 таб. Рекомендованная кратность приема: на протяжении первых 7 дней – 1 раз в день; с 8-го дня терапии – 2 раза в день; с 15-го и далее – 3 раза в день.

Терапевтическая суточная доза может варьировать от 3 до 6 таб.

Как правило, клинический эффект проявляется после 6–10 недель применения. Длительность курса – от 6 месяцев.

Дозировка для детей (определяется возрастом/весом):

• 6–8 лет/20–29 кг: по 1 таб. 2 раза в день;
• 8–12 лет/30–39 кг: по 1 таб. 2-3 раза в день;
• 12–16 лет/40–50 кг: по 1 таб. 3 раза в день либо по 2 таб. 2 раза в день;
• от 16 лет/от 50 кг: по 2 таб. 2 раза в день.

Максимальная суточная доза для детей – 4 таб. либо из расчета 40–50 мг/кг.

Побочные действия

Возникающие в период терапии побочные эффекты связаны со степенью концентрации действующего вещества в плазме, это в особенности относится к пациентам с медленным ацетилированием. Чаще всего эти нарушения возникают при терапии ревматоидного артрита.

Возможные побочные реакции:

• система пищеварения: стоматит, панкреатит, диарея, боли в области живота, тошнота, лекарственный гепатит, рвота, снижение аппетита;
• дыхательная система: интерстициальный пневмонит, инфильтраты в легочной ткани, кашель, одышка, фиброзирующий альвеолит;
• кроветворная система: гипопротромбинемия, апластическая анемия, тромбоцитопения, метгемоглобинемия, мегалобластная/гемолитическая анемия, макроцитоз, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, гемолитическая анемия, связанная с ферментными нарушениями – при нестабильных молекулах гемоглобина;
• нервная система: асептический менингит, нарушения сна, головная боль, периферическая нейропатия, головокружение, депрессия, галлюцинации, атаксия, судороги;
• мочеполовая система: гематурия, протеинурия, нефротический синдром, мужское бесплодие, кристаллурия, олигоспермия;
• органы слуха: шум в ушах;
• лабораторные исследования: повышение активности щелочной фосфатазы, печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия;
• аллергические реакции: периорбитальная отечность, кожный зуд, анафилактический шок, лихорадка, фотосенсибилизация, генерализованная кожная сыпь, эритема, крапивница, сывороточная болезнь, узелковый периартериит, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема, лимфаденопатия, эозинофилия;
• другие: гипертермия, паротит, окрашивание кожи, мочи и мягких контактных линз в желто-оранжевый цвет.

Особые указания

Из-за вероятности появления нежелательных эффектов, включая сывороточную болезнь (проявляется как лихорадка, рвота, тошнота, кожная сыпь, головная боль, нарушения печеночной функции), при лечении системных форм ювенильного ревматоидного артрита применение Сульфасалазина требует осторожности.

В период проведения терапии рекомендовано периодически оценивать следующие показатели (в начале курса – от 1 до 2 раз в месяц, в дальнейшем – каждые 3–6 месяцев): общий анализ крови, плазменная активность печеночных ферментов; у больных с почечной недостаточностью проводить анализ мочи. Также во время применения Сульфасалазина рекомендуется употреблять повышенное количество жидкости.

При выполнении работ со сложными механизмами и управлении автотранспортом необходимо соблюдать осторожность, поскольку возможно развитие побочных реакций, влияющих на способность заниматься этими видами деятельности, в частности, головокружения.

Лекарственное взаимодействие

• иммунодепрессанты, цитостатики, нефро- и гепатотоксичные лекарственные средства: усиливаются их побочные реакции;
• антикоагулянты, пероральные гипогликемические и противоэпилептические препараты: усиливается их действие;
• препараты с антибактериальным действием: снижается действие сульфасалазина при язвенном колите;
• дигоксин, фолиевая кислота: уменьшается их всасывание;
• препараты, угнетающие костномозговое кроветворение: увеличивается вероятность возникновения миелосупрессии.

Аналоги

Аналогами Сульфасалазина являются Сульфасалазин ЕН и Салазопирин En.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.