Солиан

Солиан – антипсихотическое лекарственное средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Солиана:

• таблетки: почти белого или белого цвета, круглой плоской формы, с разделительной риской на одной стороне, на другой (в зависимости от дозы 100/200 мг) гравировка «AMI 100» или «AMI 200» (по 10 шт. в блистерах, по 3 блистера в картонной пачке);
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой: белого цвета, продолговатой двояковыпуклой формы, с гравировкой «AMI 400» на одной стороне, между «AMI» и «400» – линия разлома (по 10 шт. в блистерах, по 3 блистера в картонной пачке);
• раствор для приема внутрь: прозрачный, желтого или коричневатого цвета, с ароматом карамели (по 60 мл в темных стеклянных флаконах, по 1 флакону в комплекте с дозирующим шприцом в картонной пачке).

Состав 1 таблетки:

• действующее вещество: амисульприд – 100 или 200 мг;
• дополнительные компоненты (100/200 мг): моногидрат лактозы – 69,6/139,2 мг, микрокристаллическая целлюлоза – 36/72 мг, стеарат магния – 3,6/7,2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия амилопектина гликолат) (тип А) – 24/48 мг, гипромеллоза – 6,8/13,6 мг.

Состав 1 таблетки, покрытой пленочной оболочкой:

• действующее вещество: амисульприд – 400 мг;
• дополнительные компоненты: карбоксиметилкрахмал натрия (натрия амилопектина гликолат) (тип А) – 70 мг, моногидрат лактозы – 130,25 мг, микрокристаллическая целлюлоза – 70 мг, гипромеллоза – 19,25 мг, стеарат магния – 10,5 мг;
• оболочка: микрокристаллическая целлюлоза – 3,2 мг, стеарат макрогола – 0,8 мг, гипромеллоза - 4 мг, диоксид титана (E171) – 2 мг.

Состав 1 мл раствора для перорального приема:

• действующее вещество: амисульприд – 100 мг;
• дополнительные компоненты: Гесвит – 40 мг (сахаринат натрия – 75–85%, глюкуролактон – 15–20%, глюконат натрия – <5%), метилпарагидроксибензоат – 1 мг, 3 М раствор хлористоводородной кислоты – до pH 4,5–6,5 (около 0,084 мл), сорбат калия – 2 мг, пропилпарагидроксибензоат – 0,5 мг, карамельный ароматизатор – 10 мг, вода – до 1 мл.

Показания к применению

Солиан назначают для лечения острой и хронической шизофрении, которая сопровождается продуктивной (включая галлюцинации, бред, расстройства мышления) и/или негативной симптоматикой (включая потерю социальных/эмоциональных связей, аффективную уплощенность), в т. ч. у больных с преобладанием негативной симптоматики.

Противопоказания

• феохромоцитома;
• тяжелая почечная недостаточность при клиренсе креатинина <10 мл/мин (из-за отсутствия клинического опыта);
• сопутствующие пролактинзависимые опухоли, включая пролактиному гипофиза, рак молочной железы;
• комбинация с агонистами допаминовых рецепторов (включая хинаголид, каберголин), кроме больных с болезнью Паркинсона;
• комбинация с лекарственными средствами, которые могут удлинять интервал QT и приводить к возникновению нарушений ритма, включая потенциально опасную для жизни полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт»: антиаритмические средства IА и III класса (дизопирамид, хинидин, дофетилид, соталол, амиодарон, ибутилид), иные препараты (метилсульфат, тиоридазин, бепридил, метадон, цизаприд, сультоприд, эритромицин дифеманила внутривенно, спирамицин внутривенно, мизоластин, винкамин внутривенно, моксифлоксацин, галофантрин, спарфлоксацин, лумефантрин, пентамидин);
• комбинация со следующими препаратами: ропинерол, амантадин, пирибедил, леводопа, бромокриптин, апоморфин, энтакапон, перголид, лизурид, прамипексол, селегилин;
• врожденная галактоземия, дефицит лактазы, синдром мальабсорбции галактозы-глюкозы;
• возраст до 18 лет;
• период грудного вскармливания;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Применение Солиана требует осторожности при наличии следующих болезней/состояний (относительные противопоказания):

• приобретенный удлиненный интервал QT (при сочетанном применении с препаратами, которые могут увеличивать продолжительность интервала QTc, кроме лекарственных средств, комбинация с которыми является противопоказанной);
• врожденный удлиненный интервал QT;
• электролитные расстройства, включая гипокалиемию;
• брадикардия меньше 55 уд./мин;
• наличие предрасположенности к тяжелым желудочковым аритмиям, включая потенциально угрожающую жизни желудочковую тахикардию типа «пируэт»;
• комбинация с препаратами, которые могут привести к развитию гипокалиемии, выраженной брадикардии меньше 55 уд./мин, замедлению внутрисердечной проводимости;
• почечная недостаточность (из-за риска кумуляции Солиана, опыт применения препарата у этой группы больных ограничен);
• эпилепсия (из-за того, что амисульприд может способствовать снижению порога судорожной готовности);
• наличие факторов риска развития инсульта и тромбоэмболии;
• сахарный диабет и риск его развития (из-за вероятности увеличения концентрации глюкозы в крови);
• болезнь Паркинсона (амисульприд может усиливать проявления болезни);
• пожилой возраст (из-за повышенной предрасположенности к снижению артериального давления и чрезмерному седативному действию);
• сочетание пожилого возраста и деменции;
• беременность (из-за отсутствия профиля безопасности, применение Солиана возможно только в случаях, когда ожидаемая польза превышает возможный вред).

Способ применения и дозировка

Солиан принимают внутрь.

В большинстве случаев суточную дозу до 400 мг назначают в 1 прием, более высокие дозы следует делить на 2 приема.

Рекомендованный режим дозирования:

• преобладание негативной симптоматики: суточная доза – 50–300 мг (в среднем – 100 мг в день), подбор дозы проводится индивидуально;
• смешанные эпизоды с продуктивной/негативной симптоматикой: средняя суточная доза – 400–800 мг (должна обеспечивать оптимальный контроль над продуктивными симптомами), размер поддерживающей дозы врач определяет индивидуально в зависимости от реакции больного на уровне минимальных эффективных доз;
• острые психотические эпизоды: в начале лечения суточная доза варьирует от 400 до 800 мг, максимально – 1200 мг в день, размер поддерживающей дозы врач определяет индивидуально в зависимости от реакции больного на уровне минимальных эффективных доз.

Особенности применения Солиана при почечной недостаточности (в зависимости от клиренса креатинина):

• 30–60 мл/мин: среднюю дозу уменьшают в 2 раза;
• 10–30 мл/мин: среднюю дозу уменьшают в 3 раза;
• <10 мл/мин: препарат противопоказан.

Побочные действия

При оценке частоты развития нарушений нужно учитывать, что в отдельных случаях отдифференцировать побочные реакции от симптомов основной болезни затруднительно.

Возможные побочные действия (> 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01%, с учетом отдельных сообщений – очень редко; с неизвестной частотой – при невозможности оценить частоту возникновения по имеющимся данным):

• эндокринная система: часто – повышение плазменной концентрации пролактина в крови (обратимо после отмены Солиана, может привести к развитию галактореи, аменореи, гинекомастии, болей в молочных железах, эректильной дисфункции); увеличение веса; нечасто – гипергликемия;
• кроветворная система: с неизвестной частотой – нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз;
• нервная система: очень часто – экстрапирамидные симптомы в виде ригидности, тремора, гипокинезии, акатизии, гиперсаливации, дискинезии (обычно носят умеренно выраженный характер и частично обратимы при добавлении противопаркинсонических антихолинергических препаратов без прекращения приема Солиана, частота их появления зависит от дозы, в связи с чем при приеме 50–300 мг в день эти нарушения развиваются очень редко); часто – дневная сонливость, бессонница, ажитация, чувство тревоги, нарушение оргазма, острые дистонии в виде спастической кривошеи, окулоригидных кризов, тризма (обычно обратимы при добавлении противопаркинсонических антихолинергических препаратов без прекращения приема Солиана); нечасто – приступы судорог, поздние дискинезии (характеризуются непроизвольными ритмичными движениями мимических мышц и/или языка, развиваются, как правило, после длительного курса, в этих случаях противопаркинсонические антихолинергические препараты неэффективны либо могут усиливать симптоматику); с неизвестной частотой – злокачественный нейролептический синдром;
• иммунная система: нечасто – аллергические реакции; с неизвестной частотой – крапивница, ангионевротический отек;
• пищеварительная система: часто – запор, рвота, тошнота, сухость во рту; нечасто – увеличение активности печеночных ферментов, главным образом трансаминаз;
• сердечно–сосудистая система: часто – снижение артериального давления; нечасто – брадикардия; с неизвестной частотой – тромбоз глубоких вен, венозные тромбоэмболические осложнения, включая тромбоэмболию легочной артерии (иногда фатальную), удлинение интервала QT, желудочковые нарушения ритма, включая полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт», которая может перейти в фибрилляцию желудочков и привести к остановке сердца и внезапной смерти.

Особые указания

Прием Солиана, особенно в высоких дозах, может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома, который является потенциально летальным осложнением и характеризуется следующими симптомами: ригидность мышц, гипертермия, вегетативные расстройства, повышенная концентрация креатинфосфокиназы в крови. В случае развития гипертермии все антипсихотические лекарственные средства, включая Солиан, нужно отменить.

При болезни Паркинсона препарат назначают с осторожностью, поскольку это может привести к ухудшению течения болезни. Таким пациентам назначение Солиана показано только в случае, если нет возможности избежать его применения.

С целью коррекции экстрапирамидных симптомов, развивающихся во время приема Солиана, обычно применяют противопаркинсонические антихолинергические препараты (не агонисты допаминовых рецепторов).

До назначения Солиана, если состояние пациента позволяет, рекомендовано проведение ЭКГ и исследования электролитного состава крови. По возможности необходимо выявить и скорректировать факторы, способствующие возникновению следующих опасных нарушений ритма: гипомагниемия, гипокалиемия, брадикардия < 55 уд./мин, приобретенное/врожденное удлинение интервала QT, сочетанное применение с препаратами, способными увеличивать продолжительность интервала QT и вызывать гипокалиемию, выраженную брадикардию (<55 уд./мин), замедление внутрисердечной проводимости.

Прием алкоголя и содержащих этанол препаратов в период терапии противопоказан.

За пациентами с эпилепсией нужно установить тщательный клинический и, по возможности, электроэнцефалографический контроль (Солиан может снижать порог судорожной готовности).

После окончания курса снижение дозы нужно проводить постепенно, поскольку при резкой отмене могут развиваться непроизвольные двигательные расстройства – дискинезия, акатизия и нарушения мышечного тонуса.

Есть сведения о развитии нейтропении, лейкопении, агранулоцитоза. При появлении не имеющих объяснений инфекций или лихорадки необходимо немедленно провести гематологическое обследование (из-за вероятности возникновения гематологических нарушений).

При наличии факторов риска тромбоэмболии терапию проводят с осторожностью, поскольку есть данные о появлении венозной тромбоэмболии, в некоторых случаях с летальным исходом.

Амисульприд выводится почками, поэтому на фоне сниженной почечной функции дозу Солиана снижают.

Во время терапии может наблюдаться развитие некоторых нарушений, влияющих на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами (сонливость, снижение скорости психомоторных реакций).

Лекарственное взаимодействие

Противопоказанные сочетания:

• антиаритмические препараты IA и III класса (хинидин, дофетилид, соталол, дизопирамид, амиодарон, ибутилид), метилсульфат дифеманила, бепридил, тиоридазин, цизаприд, сультоприд, метадон, эритромицин (внутривенно), спарфлоксацин, лумефантрин, спирамицин (внутривенно), мизоластин, моксифлоксацин, винкамин (внутривенно), галофантрин, гатифлоксацин, пентамидин – из-за увеличения вероятности удлинения интервала QT и развития пароксизмальных тахикардий, включая потенциально летальную полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт»;
• агонисты допаминовых рецепторов (хинаголид, каберголин) при их использовании не с целью лечения болезни Паркинсона, леводопа – из-за увеличения вероятности возникновения пароксизмальных тахикардий, включая потенциально летальную полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт».

Нерекомендуемые сочетания:

• лекарственные средства, вызывающие брадикардию (верапамил, бета-адреноблокаторы, дилтиазем, галантамин, бромид пиридостигмина, клонидин, препараты дигиталиса, гуанфацин, донепезил, такрин, ривастигмин, хлорид амбенония, бромид неостигмина); препараты, вызывающие гипокалиемию (диуретики, вызывающие гипокалиемию, слабительные средства, стимулирующие перистальтику кишечника, амфотерицин В для внутривенного введения, тетракозактиды, глюкокортикостероиды); некоторые нейролептики (циамемазин, вералиприд, сультоприд, галоперидол, пимозид, сульпирид, тиаприд, сертиндол, пипотиазин, хлорпромазин, левомепромазин, дроперидол), препараты лития, имипраминовые антидепрессанты, препараты с противогрибковым действием из группы азолов – из-за увеличения вероятности развития потенциально летальной полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт»;
• этанол – из-за усиления его центральных эффектов и седативного действия Солиана;
• агонисты допаминовых рецепторов (перголид, прамипексол, пирибедил, ропинирол, амантадин, апоморфин, энтакапон, бромокриптин, лизурид, селегилин) – из-за взаимного антагонизма, что может привести к возникновению/усилению психотической симптоматики; Солиан может усиливать симптомы болезни Паркинсона.

Сочетания, которые следует принимать во внимание:

• препараты, угнетающие центральную нервную систему, включая антигипертензивные средства центрального действия (клонидин), талидомид, нейролептики, баклофен, блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов с седативным эффектом, небензодиазепиновые анксиолитики, производные морфина, (противокашлевые препараты, анальгетики), бензодиазепины, барбитураты, снотворные препараты, антидепрессанты с седативным эффектом (доксепин, миртазапин, амитриптилин, миансерин, тримипрамин), пизотифен – из-за выраженного усиления угнетающего действия на центральную нервную систему, дополнительного снижения концентрации внимания, что увеличивает опасность для водителей транспорта;
• гипотензивные препараты, включая бета-адреноблокаторы (карведилол, бисопролол, метопролол) – из-за увеличения риска развития артериальной гипотензии, в частности ортостатической гипотензии.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом месте при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.