Сирдалуд

Сирдалуд – препарат с миорелаксирующим действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Сирдалуда – таблетки: от почти белого до белого цвета, круглой, плоской, со скошенными краями формы, по 2 мг – на одной стороне код «OZ» и выдавленная риска; по 4 мг – на одной стороне код «RL», на другой перекрещивающиеся риски (в блистерах по 10 шт., по 3 блистера в картонной пачке).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: тизанидин – 2 или 4 мг (в виде гидрохлорид тизанидина – 2,288 или 4,576 мг);
• дополнительные компоненты: безводный коллоидный диоксид кремния – 0,3/0,4 мг, микрокристаллическая целлюлоза – 74,412/101,024 мг, стеариновая кислота – 3/4 мг, моногидрат лактозы – 80/110 мг.

Показания к применению

• болезненный мышечный спазм, связанный с функциональными и статическими заболеваниями позвоночника (поясничный, шейный синдром), а также после проведения хирургических вмешательств (например, по поводу остеоартроза тазобедренного сустава либо грыжи межпозвонкового диска);
• спастичность скелетных мышц на фоне заболеваний неврологического характера, например, у больных с рассеянным склерозом, хронической миелопатией, дегенеративными болезнями спинного мозга, последствиями нарушений мозгового кровообращения и при детском церебральном параличе (больные от 18 лет).

Противопоказания

• тяжелые нарушения функций печени;
• сочетанное применение с сильными ингибиторами цитохрома Р450 1А2 (CYP1A2), такими как ципрофлоксацин или флувоксамин;
• редкая наследственная непереносимость галактозы, тяжелая лактазная недостаточность или мальабсорбция галактозы/глюкозы (в состав препарата входит лактоза);
• возраст до 18 лет (безопасность и эффективность для этой группы больных не изучена);
• период лактации (безопасность и эффективность для этой группы больных не изучена);
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Осторожность требуется при назначении Сирдалуда при наличии следующих болезней/состояний (относительные противопоказания):

• функциональные нарушения почек;
• умеренные нарушения функций печени;
• возраст от 65 лет;
• беременность (безопасность и эффективность для этой группы больных изучена не была; применение Сирдалуда возможно, если ожидаемый эффект выше возможного вреда).

Способ применения и дозировка

Сирдалуд принимают внутрь. При необходимости таблетки можно делить на равные части.

Дозу препарата назначают индивидуально, тщательно подбирая, поскольку у Сирдалуда узкий терапевтический индекс и высокая вариабельность плазменной концентрации в крови.

Начальная доза: 3 раза в день по 2 мг.

При болезненных мышечных спазмах, как правило, назначают 3 раза в день по 2 или 4 мг. В тяжелых случаях возможен прием дополнительной разовой дозы (из-за возможного усиления сонливости желательно перед сном).

При спастичности скелетных мышц, которая обусловлена неврологическими болезнями, Сирдалуд назначают в суточной дозе 6 мг, разделенной на 3 части. Увеличение дозы проводят постепенно, на 2–4 мг каждые 3-4 дня (интервалы до 7 дней). Оптимальный терапевтический эффект обычно достигается при суточной дозе 12– 24 мг, разделенной на 3-4 части с равными интервалами между приемами. Максимальная суточная доза – 36 мг.

Из-за ограниченности опыта применения Сирдалуда у больных старше 65 лет, терапию нужно начинать с минимальных доз, которые в дальнейшем постепенно увеличивают до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности.

При почечной недостаточности (при клиренсе креатинина меньше 25 мл/мин) прием Сирдалуда рекомендуется начинать с дозы 2 мг 1 раз в день. Увеличивать дозу следует малыми шагами, учитывая переносимость и эффективность. При необходимости получения более выраженного эффекта, сначала рекомендуется увеличить разовую дозу, а затем кратность приема.

При умеренных нарушениях функций печени лечение начинают с минимальных доз, которые затем постепенно увеличивают.

При прекращении приема Сирдалуда, с целью снижения вероятности рикошетного повышения артериального давления и тахикардии, до полной отмены препарата необходимо медленно уменьшать дозу, в особенности у больных, которые длительно получали высокие дозы.

Побочные действия

Возможные побочные реакции (очень часто – ≥1/10; часто – ≥1/100, <1/10; нечасто – ≥1/1000, <1/100; редко – ≥1/10 000, <1/1000; очень редко – <1/10 000, с учетом отдельных сообщений):

• скелетно-мышечная система: очень часто – мышечная слабость;
• сердечно-сосудистая система: часто – снижение артериального давления (в отдельных случаях выраженное, вплоть до потери сознания и коллапса); нечасто – брадикардия;
• пищеварительная система: очень часто – желудочно-кишечные расстройства, сухость во рту; часто – тошнота;
• нервная система: очень часто – головокружение, сонливость;
• лабораторные показатели: часто – повышение активности печеночных трансаминаз;
• психика: часто – нарушения сна, бессонница;
• общие расстройства: очень часто – повышенная утомляемость.

При приеме малых доз препарата с целью купирования болезненного мышечного спазма было отмечено развитие сонливости, утомляемости, головокружения, сухости во рту, а также повышение активности печеночных трансаминаз, снижение артериального давления, желудочно-кишечные расстройства, тошнота. Вышеописанные побочные эффекты носили умеренно выраженный и преходящий характер.

При приеме Сирдалуда в более высоких дозах в ходе лечения спастичности перечисленные выше побочные реакции развиваются чаще и носят более выраженный характер, однако в большинстве случаев к отмене терапии не приводят. Кроме перечисленных выше, возможны следующие явления: брадикардия, снижение артериального давления, мышечная слабость, галлюцинации, нарушения сна, гепатит.

После приема высоких доз и/или длительного лечения, а также после сочетанного применения с препаратами гипотензивным действием резкая отмена Сирдалуда может привести к развитию тахикардии и повышению артериального давления, которое в отдельных случаях может вызывать острое нарушение мозгового кровообращения (требуется постепенное снижение дозы препарата).

Отдельные сообщения о нарушениях (по данным применения Сирдалуда в клинической практике; причинно-следственная связь и частота развития не установлены):

• нервная система: вертиго;
• печень и желчевыводящие пути: печеночная недостаточность, гепатит;
• орган зрения: затуманивание зрения;
• психика: спутанность сознания, галлюцинации;
• общие расстройства: синдром отмены, астения.

При резкой отмене терапии отмечалось развитие тахикардии и рикошетной гипертензии, в отдельных случаях рикошетное увеличение артериального давления может приводить к острому нарушению мозгового кровообращения.

Особые указания

Во время приема Сирдалуда, а также при его сочетанном применении с ингибиторами CYP1A2 и/или препаратами с антигипертензивным действием может развиваться артериальная гипотензия, что в отдельных случаях приводит к коллапсу и потере сознания.

Есть данные о развитии функциональных нарушений печени на фоне приема Сирдалуда, однако при приеме не более 12 мг в день такие случаи редки. При применении препарата в дозах выше 12 мг в первые 4 месяца терапии рекомендованы функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц. Такой контроль необходим и при появлении клинических признаков, позволяющих предположить нарушение печеночной функции (в виде анорексии, необъяснимой тошноты, чувства усталости). Если сывороточные уровни аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы стойко превышают верхнюю границу нормы в 3 раза и больше, терапию отменяют.

Если во время приема Сирдалуда развивается сонливость, от деятельности, требующей высокой концентрации внимания и быстроты реакций, рекомендуется воздержаться.

Лекарственное взаимодействие

Повышение плазменной концентрации тизанидина в крови может наблюдаться при комбинированном применении с ингибиторами цитохрома CYP1A2 (возможно появление симптомов передозировки, включая удлинение интервала QTc), снижение – с индукторами CYP1A2 (возможно снижение терапевтического эффекта Сирдалуда).

Комбинация с флувоксамином, ципрофлоксацином противопоказана, что связано с увеличением AUC (площади под кривой «концентрация-время»). Это может привести к клинически значимому и продолжительному снижению артериального давления, сопровождающемуся головокружением, сонливостью, уменьшением скорости психомоторных реакций, вплоть до потери сознания и коллапса.

Сочетанное применение с иными ингибиторами CYP1A2, включая антиаритмические препараты (мексилетин, амиодарон, пропафенон), циметидин, некоторые фторхинолоны (пефлоксацин, эноксацин, норфлоксацин), рофекоксиб, тиклопидин, пероральные контрацептивы, не рекомендовано.

Комбинации, требующие осторожности:

• лекарственные средства, удлиняющие интервал QT, включая амитриптилин, цизаприд, азитромицин: развитие взаимодействия;
• препараты с гипотензивным действием, включая мочегонные: выраженное снижение артериального давления (вплоть до потери сознания и коллапса) и развитие брадикардии; при резкой отмене может развиться тахикардия и гипертония, в отдельных случаях приводящая к острому нарушению мозгового кровообращения;
• рифампицин: снижение плазменной концентрации тизанидина в крови, что может приводить к снижению терапевтического эффекта Сирдалуда (длительное комбинированное применение не рекомендовано, при невозможности избежать комбинации нужно провести коррекцию дозы);
• препараты с седативным, снотворным действием (бензодиазепин, баклофен) и некоторые другие лекарственные средства, например, антигистаминные препараты: усиление седативного эффекта тизанидина;
• иные агонисты α2-адренорецепторов (например, клонидин): потенциальное усиление гипотензивного эффекта (комбинации рекомендуется избегать).

Продолжительное лечение курящих мужчин может требовать применения более высоких доз, а не средних терапевтических, что связано со снижением системной биодоступности Сирдалуда.

Во время лечения нужно избегать приема алкоголя, поскольку это может увеличивать вероятность появления побочных реакций, например, заторможенности и снижения артериального давления. На фоне приема алкоголя усиливается подавляющее действие Сирдалуда на центральную нервную систему.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 5 лет.