Сиофор

Сиофор – гипогликемическое лекарственное средство для перорального применения.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Сиофора – таблетки, покрытые оболочкой: белого цвета, по 500 мг – круглой двояковыпуклой формы; по 850 мг – продолговатой формы с риской с двух сторон; по 1000 мг – продолговатой формы с клиновидным углублением «snap-tab» на одной стороне таблетки и риской – на другой (по 500 мг: по 10 шт. в блистерах, по 3, 6 или 12 блистеров в картонной пачке; по 850 и 1000 мг: по 15 шт. в блистерах, по 2, 4 или 8 блистеров в картонной пачке).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: гидрохлорид метформина – 500 (Сиофор 500), 850 (Сиофор 850) или 1000 (Сиофор 1000) мг;
• вспомогательные компоненты (500/850/1000 мг): гипромеллоза – 17,6/30/35,2 мг, стеарат магния – 2,9/5/5,8 мг, повидон – 26,5/45/53 мг;
• оболочка (500/850/1000 мг): макрогол 6000 – 1,3/2/2,3 мг, гипромеллоза – 6,5/10/11,5 мг, диоксид титана (Е171) – 5,2/8/9,2 мг.

Показания к применению

Сиофор назначают для лечения сахарного диабета 2 типа на фоне избыточной массы тела при неэффективности проведения диетотерапии и физических нагрузок.

Препарат может применяться как монотерапия либо в сочетании с инсулином и иными пероральными гипогликемическими лекарственными средствами.

Противопоказания

• диабетическая прекома/кетоацидоз;
• печеночная недостаточность;
• острые состояния, которые могут негативно влиять на функцию почек, включая дегидратацию, тяжелые инфекционные заболевания;
• соблюдение низкокалорийной диеты (менее 1000 ккал в день);
• почечная недостаточность либо нарушения почечной функции (при клиренсе креатинина менее 60 мл/мин);
• хронический алкоголизм, острая алкогольная интоксикация;
• болезни в остром или хроническом течении, которые могут привести к развитию тканевой гипоксии, включая сердечную/дыхательную недостаточность, шок, перенесенный в недавнем времени инфаркт миокарда;
• сочетанное применение с внутрисосудистым введением йодсодержащего контрастного вещества;
• лактацидоз, включая отягощенный анамнез;
• возраст до 10 лет;
• беременность и период лактации;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Сиофор назначается с осторожностью при наличии следующих болезней/состояний (относительные противопоказания):

• повышенные физические нагрузки (тяжелая физическая работа, поскольку существует высокая вероятность развития лактацидоза);
• возраст 10–12 и старше 60 лет.

Способ применения и дозировка

Сиофор принимают внутрь во время или после приема пищи.

Схема применения препарата, включая длительность курса, определяется врачом в индивидуальном порядке и зависит от уровня глюкозы в крови.

Взрослые

В случае перевода с иных противодиабетических лекарственных средств прием Сиофора начинают в указанных ниже дозах сразу после отмены препаратов.

Рекомендуемая начальная суточная доза при применении препарата в качестве монотерапии – 1-2 раза в день по 500 мг либо 1 раз в день по 850 мг.

Через 10–15 дней с момента начала приема Сиофора дозу можно постепенно увеличивать, основываясь на показателях уровня глюкозы в крови. Постепенное увеличение дозы снижает вероятность количества побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта.

Средняя суточная доза: 3-4 таблетки по 500 мг, 2-3 таблетки по 850 мг или 2 таблетки по 1000 мг.

Максимально – 3000 мг в день в 3 приема.

При назначении высоких доз препарата (от 2000 до 3000 мг) 2 таблетки Сиофор 500 можно заменять 1 таблеткой Сиофор 1000.

Для улучшения гликемического контроля возможно комбинированное применение с инсулином. Сиофор назначают в соответствии с указанной выше схемой, увеличение дозы проводят примерно один раз в 7 дней. Доза инсулина определяется на основании концентрации глюкозы в крови.

Пожилым пациентам (из-за вероятности функциональных нарушений почек) режим дозирования следует подбирать с учетом плазменной концентрации креатинина в крови. В период терапии нужно регулярно оценивать функциональное состояние почек.

Дети в возрасте 10–18 лет

Стандартная начальная доза при применении Сиофора как монотерапии либо в сочетании с инсулином – 1 раз в день по 500 или 850 мг.

Через 10–15 дней с момента начала приема Сиофора дозу можно постепенно увеличивать, основываясь на показателях уровня глюкозы в крови. Постепенное увеличение дозы снижает вероятность количества побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта.

Максимально – 2000 мг в день в 2–3 приема.

Доза инсулина определяется на основании концентрации глюкозы в крови.

Побочные действия

Возможные нарушения (часто – ≥ 1/100, < 1/10; нечасто – ≥ 1/1000, < 1/100; редко – ≥ 1/10 000, < 1/1000; очень редко – < 1/10 000, с учетом отдельных случаев):

• нервная система: часто – нарушения вкуса;
• пищеварительная система: тошнота, рвота, отсутствие аппетита, привкус металла во рту, боли в области живота, диарея. Эти побочные реакции чаще всего развиваются в начале курса, затем, как правило, проходят самостоятельно. Чтобы снизить вероятность появления этих нарушений рекомендуется суточную дозу делить на 2–3 приема, принимать Сиофор во время или после еды и увеличивать дозу постепенно;
• аллергические реакции: очень редко – кожные реакции, включая гиперемию, зуд, крапивницу;
• обмен веществ: очень редко – лактацидоз (при развитии этого нарушения препарат отменяют); при длительном курсе – снижение всасывания витамина В12 и его плазменной концентрации в крови (следует учитывать при наличии мегалобластной анемии);
• печень и желчевыводящие пути: отдельные случаи – нарушения функции печени обратимого характера, которые выражаются как повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит.

Особые указания

Лактацидоз – редко встречающееся серьезное патологическое состояние, связанное с накоплением молочной кислоты в крови, причиной чего может быть кумуляция метформина. В большинстве случаев во время применения Сиофора лактацидоз развивался на фоне выраженной почечной недостаточности. С профилактической целью необходимо определить все сопутствующие факторы риска, включая кетоз, декомпенсированный диабет, продолжительное голодание, чрезмерное употребление алкоголя, печеночную недостаточность и любые состояния, связанные с гипоксией. При подозрении на развитие лактацидоза требуется сразу отменить терапию и экстренно госпитализировать больного.

Сиофор выводится почками, в связи с чем определять плазменную концентрацию креатинина в крови следует до начала курса, а впоследствии регулярно. Особая осторожность требуется в случае вероятности развития функциональных нарушений почек, например, в начале терапии диуретиками, лекарственными средствами с антигипертензивным действием либо нестероидными противовоспалительными препаратами.

Перед проведением рентгенологических исследований с внутривенным применением йодсодержащих контрастных веществ Сиофор отменяют или заменяют иными препаратами на 96 часов – на 48 часов до проведения таких исследований и такой же период после. Подобной схемы необходимо придерживаться при плановых хирургических операциях под общим наркозом, с эпидуральной/спинальной анестезией, при этом перед возобновлением терапии следует подтвердить нормальную почечную функцию.

Прием Сиофора нужно сочетать с соблюдением диеты (диетическое питание с равномерным потреблением углеводов в течение дня, для больных с избыточным весом – низкокалорийная диета) и выполнением ежедневных физических упражнений.

Следует регулярно проводить стандартные при сахарном диабете лабораторные исследования.

Перед назначением Сиофора детям 10–18 лет необходимо подтвердить диагноз сахарного диабета 2 типа. Из-за отсутствия наблюдений за проведением длительных курсов следует установить тщательный контроль за показателями роста и развития у детей, в особенности в препубертатный период (10–12 лет).

К развитию гипогликемии монотерапия Сиофором не приводит, однако при проведении комбинированного лечения с инсулином или производными сульфонилмочевины рекомендуется соблюдать осторожность.

Поскольку при сочетанном применении Сиофора с иными гипогликемическими препаратами (производными сульфонилмочевины, инсулином, репаглинидом) может наблюдаться развитие гипогликемических состояний, рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и выполнении других потенциально опасных работ.

Лекарственное взаимодействие

Применять Сиофор в сочетании с внутрисосудистым введением йодсодержащих контрастных лекарственных средств запрещено, что связано с вероятностью осложнения почечной недостаточности и увеличением риска возникновения лактацидоза.

На фоне острой алкогольной интоксикации либо комбинированного применения с содержащими этанол препаратами (в особенности у соблюдающих диету больных, а также при печеночной недостаточности) вероятность развития лактацидоза возрастает (сочетание не рекомендуется).

Одновременное применение Сиофора со следующими лекарственными средствами требует соблюдения осторожности (возможные взаимодействия):

• даназол: развитие гипергликемического эффекта (при сочетанном назначении может потребоваться коррекция дозы метформина);
• пероральные контрацептивные препараты, эпинефрин, глюкагон, гормоны щитовидной железы, производные фенотиазина, никотиновая кислота: увеличение концентрации глюкозы в крови;
• нифедипин: увеличение абсорбции, Cmax (максимальная плазменная концентрация вещества в крови) метформина, пролонгирование его выведения;
• катионные препараты, включая триамтерен, ранитидин, амилорид, морфин, хинидин, прокаинамид, ванкомицин: увеличение Cmax метформина (при проведении длительного курса);
• циметидин: увеличение выведения Сиофора, что приводит к увеличению вероятности возникновения лактацидоза;
• фуросемид: уменьшение его Cmax и Т1/2 (периода полувыведения);
• непрямые антикоагулянты: ослабление их действия;
• диуретики, бета-адреномиметики, глюкокортикоиды (для местного и системного применения): развитие гипергликемического действия (требуется более тщательный контроль концентрации глюкозы в крови, в особенности в начале лечения, при необходимости – коррекция дозы метформина);
• ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и иные лекарственные средства с антигипертензивным действием: снижение содержания глюкозы в крови (может потребоваться коррекция дозы Сиофора);
• производные сульфонилмочевины, инсулин, акарбоза, салицилаты: усиление гипогликемического эффекта.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.