Сибазон

Сибазон – лекарственное средство, оказывающее седативное, снотворное, противосудорожное и анксиолитическое действие.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы выпуска Сибазона:

• таблетки: двояковыпуклые, белые или белые со слабым желтоватым оттенком (по 20 или 50 шт. в темных банках из стекла или полимера, в картонной пачке 1 банка; по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2 или 5 упаковок; по 20 или 50 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 упаковка);
• раствор для внутривенного и внутримышечного введения: прозрачный, бесцветный либо с желтовато-зеленым оттенком (в стеклянных темных ампулах по 2 мл в комплекте с ампульным ножом, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, 1 или 2 упаковки в картонной пачке либо 100 упаковок в картонной коробке).

Состав 1 таблетки:

• действующее вещество: сибазон (диазепам) – 5 мг;
• дополнительные компоненты: моногидрат стеарата кальция – 0,5 мг, картофельный крахмал – 8,5 мг, моногидрат лактозы – 34,5 мг, повидон (медицинский низкомолекулярный поливинилпирролидон) – 1,5 мг.

Состав 1 мл раствора:

• действующее вещество: сибазон (диазепам) – 5 мг,
• дополнительные компоненты: этанол – 0,233 49 мл (в пересчете на 100% спирт), хлорид натрия – 0,575 мг, полиэтиленоксид-400 (макрогол-400) – 200 мг, пропиленгликоль – 200 мг, вода для инъекций – до 1 мл.

Показания к применению

• острые тревожно-фобические и тревожно-депрессивные состояния, алкогольные психозы с явлениями абстиненции (как анксиолитическое средство);
• мышечные спазмы центрального происхождения при нейродегенеративных болезнях, включая травмы позвоночника, люмбаго, шейный радикулит (как миорелаксирующее и противосудорожное средство);
• период подготовки к проведению диагностических процедур и оперативных вмешательств.

Дополнительно для Сибазона в виде таблеток:

• психомоторное возбуждение при зудящих дерматозах (в дерматологической практике; как седативное средство).

Дополнительно для Сибазона в виде инъекционного раствора:

• мышечные спазмы ревматического происхождения, вертебральный синдром;
• эпилептический статус и другие судорожные состояния (эклампсия, столбняк);
• пределириозные состояния и делирии;
• проведение дефибрилляции (для премедикации);
• инфаркт миокарда (в комбинации с иными лекарственными средствами);
• родовая деятельность (для облегчения);
• преждевременное отслоение плаценты;
• преждевременные роды (только в конце III триместра беременности).

Противопоказания

• острые интоксикации лекарственными средствами, которые оказывают угнетающее действие на центральную нервную систему, включая препараты со снотворным действием и наркотические анальгетики;
• острая алкогольная интоксикация, протекающая с ослаблением жизненно важных функций;
• кома;
• болезни печени/почек в остром течении;
• нарушения сознания и дыхания центрального происхождения;
• закрытоугольная глаукома (предрасположенность или острый приступ);
• дыхательная недостаточность в остром и/или тяжелом течении;
• шок;
• печеночная недостаточность в тяжелом течении;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (для таблеток);
• миастения в тяжелом течении;
• тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких (из-за опасности прогрессирования дыхательной недостаточности);
• гипертрофия предстательной железы;
• возраст до 30 дней включительно (для инъекционного раствора) и до 6 лет (для таблеток);
• беременность (в особенности I триместр, для инъекционного раствора);
• период лактации;
• гиперчувствительность к компонентам препарата, а также к иным бензодиазепинам.

Сибазон назначают с осторожностью при наличии следующих болезней/состояний (относительные противопоказания):

• тяжелая депрессия (из-за вероятности появления суицидальных попыток, для таблеток);
• органические заболевания головного мозга;
• гиперкинезы;
• отягощенный анамнез по эпилепсии или эпилептическим припадкам (начало терапии либо резкая отмена препарата может ускорять развитие эпилептического статуса или припадков);
• психоз (из-за вероятности возникновения парадоксальных реакций);
• спинальные и церебральные атаксии;
• почечная/печеночная недостаточность;
• отягощенный анамнез по лекарственной зависимости, склонность к злоупотреблению психоактивными веществами;
• синдром Леннокса-Гасто или абсанс (внутривенное введение препарата способствует развитию тонического эпилептического статуса, для инъекционного раствора);
• предполагаемое или установленное ночное апноэ;
• гипопротеинемия;
• пожилой возраст;
• беременность (прием Сибазона допускается только при наличии абсолютных показаний в случае, когда применение альтернативного, более безопасного средства противопоказано либо невозможно, для таблеток).

Способ применения и дозировка

Дозу препарата врач определяет индивидуально, основываясь на состоянии больного, клинической картине болезни, чувствительности к действию Сибазона.

Таблетки

Сибазон принимают внутрь.

Рекомендованный режим дозирования для взрослых: средняя разовая доза – 5–15 мг, возможно ее увеличение до 20 мг (при выраженном страхе, возбуждении, тревоге); суточная доза – от 15–45 (средняя) до 60 мг (максимальная); кратность приема – 2-3 раза в день.

Как анксиолитик Сибазон назначается 2–4 раза в день по 5–10 мг.

Больным с алкогольным абстинентным синдромом в первый день показан прием 3-4 раза в день по 10 мг, в дальнейшем разовую дозу снижают до 5 мг.

Больным в пожилом возрасте, а также ослабленным пациентам назначают пониженные дозы (1/2 либо 2/3 от средней).

Особенности применения Сибазона в зависимости от показаний:

• неврология (при лечении спастических состояний центрального происхождения при дегенеративных неврологических болезнях): по 5–10 мг 2-3 раза в день;
• менструальные/климактерические расстройства: по 5 мг 2-3 раза в день;
• внутренние болезни: по 5 мг 2–3 раза в день, возможно применение более высоких доз – до 10 мг 4 раза в день;
• хирургия, анестезиология (проведение премедикации вечером, накануне операции): 10–20 мг.

У детей терапию следует начинать с низких доз, постепенно увеличивая их до оптимальной дозы, которая хорошо переносится. Суточную дозу нужно разделить на 2-3 приема, при этом самую большую дозу нужно принимать в вечернее время.

Рекомендованная суточная доза для детей от 7 лет – 5 мг, максимально – 10 мг в день.

Инъекционный раствор

Способ введения раствора Сибазона:

• внутривенно (в/в): в крупные вены медленно (скорость – до 1 мл в минуту);
• внутримышечно (в/м): глубоко в крупную мышцу.

Особенности применения Сибазона в зависимости от показаний:

• острые тревожные состояния, возбуждение и страх: в/м; взрослые по 2,5–10 мг, в случае необходимости через 3-4 часа возможно повторное введение препарата в такой же дозе; в/в по 0,1–0,1 мг/кг, до исчезновения острых симптомов препарат вводят каждые 8 часов;
• травмы спинного мозга: в/м; взрослые – по 10–20 мг, дети – по 2–10 мг (определяется возрастом);
• эпилептический статус: в/в либо в/м, взрослые – по 0,15–0,25 мг/кг, в случае необходимости через 30–60 минут введение Сибазона можно повторить до максимальной дозы (3 мг/кг); дети от 6 месяцев – 0,3–0,5 мг/кг, нужно учитывать максимальные дозы (дети до 5 лет – 5 мг, от 5 лет – 10 мг); в случае необходимости через 2–4 часа введение препарата можно повторить;
• столбняк: в/в по 0,1–0,3 мг/кг с соблюдением перерывов 1–4 часа; детям Сибазон можно вводить в/в и в/м, от 6 месяцев до 5 лет – по 1–2 мг, от 5 лет – 5–10 мг; возможно повторное введение препарата;
• инфаркт миокарда: в/м по 10 мг;
• премедикация при дефибрилляции: в/в по 10–30 мг;
• мышечные спазмы ревматического происхождения и вертебральный синдром: в/м по 10 мг;
• эклампсия: в/в по 10–20 мг в день, во время кризиса – по 70 мг в день; применение доз более 30 мг на протяжении 15 часов до родов у новорожденных может вызывать артериальную гипотензию, апноэ, гипотермию;
• премедикация в хирургии и анестезиологии: накануне операции вечером в/м 10–20 мг, за 1 час до наркоза – в/в или в/м 10 мг, после операции – в/м 5–10 мг; для достижения непродолжительного наркотического сна при проведении сложных диагностических (эндоскопических) вмешательств – в/в 10–20 мг.

Терапию пожилых пациентов нужно начинать с 1/2 обычной взрослой дозы, в зависимости от переносимости и эффективности ее постепенно повышают.

После купирования острого состояния и достижения требуемого терапевтического эффекта больного обычно переводят на пероральный прием Сибазона.

Побочные действия

Возможные побочные реакции (>10% – очень часто; >1% и <10% – часто; >0,1% и <1% – нечасто; >0,01% и <0,1% – редко; <0,01%, с учетом отдельных сообщений – очень редко):

• скелетно-мышечная система: нечасто – мышечная слабость;
• пищеварительная система: нечасто – запор, рвота, тошнота, гиперсаливация или сухость слизистой оболочки полости рта, изжога, гастралгия, икота, понижение аппетита; очень редко – желтуха (при проведении продолжительного курса рекомендован периодический контроль функции печени), функциональные нарушения печени, повышение активности щелочной фосфатазы и печеночных трансаминаз;
• нервная система: часто – сонливость, слабость, атаксия; нечасто – понижение активности, спутанность сознания, тревожность, депрессия, нарушения памяти, дизартрия, бессонница, снижение либидо, несвязная речь, головная боль, головокружение, тремор, галлюцинации; редко – депрессия, каталепсия, эйфория, тремор, гипорефлексия, экстрапирамидные реакции; очень редко – парадоксальные реакции (в виде агрессивных вспышек, психомоторного возбуждения, страха, суицидальных наклонностей, мышечного спазма, раздражительности, острого возбуждения);
• мочевыделительная система: нечасто – задержка или недержание мочи, функциональные нарушения почек;
• кроветворная система: очень редко – нейтропения (при продолжительном курсе рекомендован периодический контроль состава крови), лейкопения, анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения;
• репродуктивная система: нечасто – нарушения менструального цикла, снижение или повышение либидо;
• сердечно-сосудистая система: нечасто – обморок, ощущение сердцебиения, сердечно-сосудистый коллапс, брадикардия;
• кожные покровы: редко – кожная сыпь, крапивница, зуд;
• органы чувств: нечасто – диплопия, нечеткость зрения, нистагм;
• влияние на плод: тератогенность (при применении в I триместре), угнетение центральной нервной системы, подавление сосательного рефлекса и нарушение дыхания у новорожденных, матери которых применяли препарат;
• местные реакции (в месте введения инъекционного раствора): венозный тромбоз или флебит (в виде красноты, припухлости и/или боли).

В период проведения и после окончания применения Сибазона могут наблюдаться незначительные изменения на электроэнцефалограмме (в большинстве случаев низковольтажная быстрая активность).

При продолжительном курсе изменяется переносимость Сибазона с развитием признаков физической или психической зависимости. Риск зависимости увеличивается при применении высоких доз и длительном курсе.

Быстрой отмены Сибазона после его длительного применения нужно избегать (показано постепенное снижение дозы).

В случае резкого прерывания терапии Сибазоном может развиться синдром отмены (в виде судорог, тремора, спазм в мышцах и животе, рвоты, потливости). В большинстве случаев его возникновение наблюдается после продолжительной терапии с применением высоких доз. Синдром отмены протекает с развитием более легких симптомов (в виде дисфории, бессонницы) после внезапной отмены препарата, принимавшегося в течение нескольких месяцев в терапевтических дозах.

При развитии тяжелых неблагоприятных эффектов терапию прекращают.

Особые указания

Вероятность формирования лекарственной зависимости увеличивается при применении Сибазона в высоких дозах (от 60 мг в день), значительной длительности курса, отягощенном анамнезе по злоупотреблению лекарственными средствами или алкоголем. Применять длительно препарат без особых указаний нельзя.

Из-за возможности суицидальных попыток, проводить монотерапию Сибазоном у больных с сочетанием тревоги и депрессии не следует. При развитии парадоксальных реакций (в виде повышенной агрессивности, тревожности, острого возбуждения, страха, мыслей о самоубийстве, галлюцинаций, усиления мышечных судорог, трудного засыпания, поверхностного сна) препарат отменяют. Осторожность требуется при назначении терапевтического курса у пациентов с поведенческими или личностными нарушениями. В большинстве случаев парадоксальные реакции наблюдаются у пациентов детского и старческого возраста.

Сибазон нельзя назначать при острых приступах глаукомы.

Диазепам может вызывать амнезию, ее длительность зависит от дозировки.

Употребление алкоголя во время лечебного курса категорически запрещено. Нужно учитывать, что курение ослабляет действие препарата.

У больных с печеночной или почечной недостаточностью, а также при длительном лечении нужно контролировать картину периферической крови и активность печеночных ферментов.

При применении значительных доз диазепама наблюдается развитие умеренной артериальной гипотензии. При глубоких расстройствах сердечной деятельности может возникать значительная артериальная гипотензия, в особенности на фоне выраженной гиповолемии.

Резкое прерывание терапии недопустимо. Начало терапии Сибазоном или его резкая отмена на фоне эпилепсии или эпилептических припадков в анамнезе может ускорять возникновение эпилептического статуса или припадков.

Дети, в особенности младшего возраста, проявляют особую чувствительность к угнетающему центральную нервную систему действию Сибазона.

Из-за вероятности образования осадка и адсорбции препарата поливинилхлоридными материалами инфузионных трубок и баллонов, проводить непрерывные внутривенные инфузии не рекомендуется.

В период терапии нужно соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и выполнении других потенциально опасных видов работ.

Лекарственное взаимодействие

При сочетанном применении Сибазона с некоторыми препаратами/веществами могут развиваться следующие эффекты:

• ингибиторы микросомального окисления, включая вальпроевую кислоту, дисульфирам, циметидин, пропранолол, пероральные контрацептивы, флуоксетин, эритромицин, изониазид, кетоконазол, метопролол, пропоксифен: удлинение периода полувыведения, усиление действия диазепама;
• этанол, седативные и антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), антидепрессанты, наркотические анальгетики, препараты для общей анестезии, миорелаксанты: усиление угнетающего действия на центральную нервную систему;
• омепразол: удлинение времени выведения диазепама;
• препараты с гипотензивным действием: усиление выраженности снижения артериального давления;
• леводопа: снижение ее эффективности;
• индукторы микросомальных ферментов печени (кофеин, карбамазепин, рифампицин): уменьшение эффективности Сибазона;
• наркотические анальгетики: усиление эйфории, что может приводить к нарастанию психической зависимости;
• фентанил (при применении Сибазона для премедикации): снижение дозы фентанила для вводной общей анестезии, уменьшение времени, необходимого для выключения сознания с использованием индукционных доз;
• антацидные препараты: уменьшение скорости всасывания диазепама из желудочно-кишечного тракта, но не его полноты;
• низкополярные сердечные гликозиды: увеличение их сывороточной концентрации в крови, развитие дигиталисной интоксикации;
• клозапин: усиление угнетения дыхания;
• теофиллин (в низких дозах): уменьшение или даже извращение седативного действия;
• аналептики, ингибиторы моноаминоксидазы, психостимуляторы: снижение активности;
• рифампицин: усиление выведения диазепама, понижение его плазменной концентрации;
• зидовудин: увеличение его токсичности.

Сибазон фармацевтически несовместим в одной капельнице или шприце с иными лекарственными средствами/веществами.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре до 15 °C (инъекционный раствор) или 25 °C (таблетки). Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.