Сероквель

Сероквель – нейролептик (антипсихотическое средство).

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, с двух сторон выпуклые:

• 25 мг – розового цвета, на одной стороне гравировка «SEROQUEL 25»;
• 100 мг – желтого цвета, на одной стороне гравировка «SEROQUEL 100»;
• 200 мг – белого цвета, на одной стороне гравировка «SEROQUEL 200».

Таблетки фасуются по 10 шт. в блистеры, по 6 блистеров в картонной пачке.

Также есть вариант фасовки таблеток разных дозировок в одну упаковку, а именно: 6 таб. по 25 мг, 3 таб. по 100 мг и 1 таб. 200 мг (всего 10 таблеток) в блистере, 1 блистер в картонной пачке.

Активное вещество: кветиапина фумарат, его содержание в 1 таблетке в перерасчете на свободное основание кветиапин – 25, 100 или 200 мг.

Вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, карбоксиметилкрахмал натрия, повидон, магния стеарат, кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 400, краситель железа оксид красный (таблетки 25 мг), железа оксид желтый (таблетки 25 и 100 мг).

Показания к применению

• шизофрения;
• маниакальные эпизоды в структуре биполярного расстройства;
• депрессивные эпизоды средней и тяжелой степени в структуре биполярного расстройства.

Противопоказания

Абсолютные:

• возраст до 18 лет;
• лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость галактозы;
• одновременное применение ингибиторов протеазы ВИЧ, а также ингибиторов цитохрома Р450 (противогрибковых препаратов группы азолов, эритромицина, кларитромицина, нефазодона);
• период лактации (или следует прекратить грудное вскармливание);
• повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

С осторожностью:

• судорожные припадки в анамнезе;
• печеночная недостаточность;
• риск развития инсульта и аспирационной пневмонии;
• кардиоваскулярные и цереброваскулярные заболевания и другие состояния, предрасполагающие к артериальной гипотензии;
• пожилой возраст.

Эффективность и безопасность применения кветиапина у беременных не установлены, поэтому препарат можно применять только в том случае, если предполагаемая польза для женщины оправдывает потенциальные риски для плода.

Способ применения и дозировка

Сероквель следует принимать внутрь, не привязываясь к приемам пищи.

Лечение шизофрении

Суточные дозы:

• первый день – 50 мг;
• второй день – 100 мг;
• третий день – 200 мг;
• четвертый день – 300 мг.

Далее дозу подбирают индивидуально. Средняя терапевтическая суточная доза варьируется в пределах от 150 до 750 мг.

Суточную дозу следует делить на 2 приема.

Лечение маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства

Суточные дозы:

• первый день – 100 мг;
• второй день – 200 мг;
• третий день – 300 мг;
• четвертый день – 400 мг.

Далее дозу подбирают индивидуально, при необходимости повышая ее не более чем на 200 мг в сутки. Максимальная суточная доза – 800 мг.

Средняя терапевтическая суточная доза варьируется в пределах от 200 до 800 мг.

Суточную дозу следует делить на 2 приема.

Сероквель может применяться как в качестве монотерапии, так и в комбинации со средствами, оказывающими нормотимическое действие.

Лечение депрессивных эпизодов в структуре биполярного расстройства

Суточные дозы:

• первый день – 50 мг;
• второй день – 100 мг;
• третий день – 200 мг;
• четвертый день – 300 мг.

Рекомендуемая терапевтическая доза составляет 300 мг, максимально допустимая – 600 мг.

Препарат следует принимать 1 раз в сутки на ночь.

Особые категории пациентов

Коррекция дозы Сероквеля для пациентов с почечной недостаточностью не требуется.

Пациентам с печеночной недостаточностью и людям пожилого возраста рекомендуется начинать лечение с 25 мг в сутки и ежедневно прибавлять 25–50 мг до достижения эффективной дозы. У лиц преклонного возраста эффективная доза может быть ниже, чем у молодых пациентов.

Побочные действия

• со стороны центральной нервной системы: очень часто (≥1/10) – головокружение, сонливость, головная боль, экстрапирамидные симптомы; часто (≥1/100, <1/10) – необычные и кошмарные сновидения, дизартрия, повышение аппетита; нечасто (≥1/1000, <1/100) – синдром беспокойных ног, судороги, обморок, поздняя дискинезия; редко (≥1/10000, <1/1000) – сомнамбулизм и схожие явления;
• со стороны иммунной системы: нечасто – реакции гиперчувствительности; очень редко (<1/10000) – анафилактические реакции;
• со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто – сухость во рту; часто – рвота, диспепсия, запор; нечасто – дисфагия; редко – непроходимость кишечника/ илеус;
• со стороны сердечнососудистой системы: часто – ощущение сердцебиения, тахикардия, ортостатическая гипотензия; нечасто – брадикардия;
• со стороны системы кроветворения: часто – лейкопения; частота неизвестна – нейтропения;
• со стороны органа зрения: нечеткость зрения;
• со стороны дыхательной системы: часто – одышка; нечасто – ринит;
• со стороны печени и желчевыводящих путей: редко – желтуха; очень редко – гепатит;
• со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто – задержка мочи;
• со стороны репродуктивной системы: редко – галакторея, приапизм;
• со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко – синдром Стивенса – Джонсона, ангионевротический отек;
• лабораторные и инструментальные показатели: очень часто – повышение концентрации триглицеридов и общего холестерина (преимущественного холестерина липопротеинов низкой плотности), снижение концентрации холестерина липопротеинов высокой плотности и концентрации гемоглобина, увеличение массы тела; часто – снижение количества нейтрофилов, повышение активности гамма-глутамилтрансферазы и аланинаминотрансферазы, повышение концентрации пролактина в сыворотке крови и тиреотропного гормона, повышение количества эозинофилов, гипергликемия, снижение концентрации общего Т3, общего и свободного Т4; нечасто – снижение концентрации свободного Т3, повышение активности аспартатаминотрансферазы, удлинение интервала QT, тромбоцитопения; редко – агранулоцитоз, повышение активности креатинфосфокиназы;
• метаболические нарушения: очень редко – сахарный диабет;
• общие расстройства: очень часто – синдром отмены; часто – лихорадка, раздражительность, незначительно выраженная астения, периферические отеки; редко – гипотермия, злокачественный нейролептический синдром; частота неизвестна – синдром отмены у новорожденных*.

У новорожденных, чьи матери принимали кветиапин в III триместре беременности, появляется риск развития побочных эффектов различной степени выраженности и длительности, в том числе синдрома отмены. Сообщалось о гипотонии, гипертонии, возбуждении, сонливости, треморе, нарушениях кормления или респираторном дистресс-синдроме.

Особые указания

Сероквель не предназначен для профилактики депрессивных и маниакальных эпизодов, применяется только для лечения.

Депрессия связана с повышенным риском суицидальных мыслей и поступков, поэтому до наступления выраженной ремиссии пациент должен находиться под тщательным наблюдением. В некоторых случаях на это требуется более 1 месяца.

Другие психотические расстройства, при которых назначается кветиапин, также связаны с повышенным риском суицида. По этой причине всех пациентов и их опекунов/попечителей следует предупреждать о необходимости незамедлительного обращения к врачу в случае изменения поведения, появления суицидальных мыслей.

После резкой отмены препарата может развиться синдром отмены: тошнота, головная боль, бессонница, рвота, раздражительность, головокружение. Прекращать лечение следует постепенно, снижая дозу минимум в течение 1–2 недель.

Сероквель воздействует на нервную систему, влияет на скорость психомоторных реакций, вызывает сонливость, поэтому во время лечения следует воздержаться от управления автомобилем и выполнения потенциально опасных видов работ.

Лекарственное взаимодействие

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этанола, других препаратов, оказывающих воздействие на центральную нервную систему, и средств, которые могут вызвать удлинение интервала QTc и нарушение электролитного баланса.

Противопоказано комбинированное применение кветиапина с ингибиторами изофермента CYP3A4. Также не рекомендовано употреблять во время лечения грейпфрутовый сок.

Карбамазепин, фенитоин и другие индукторы микросомальных ферментов печени способствуют снижению концентрации кветиапина в плазме и уменьшению эффективности препарата.

Кветиапин снижает клиренс лоразепама примерно на 20%.

Фармакокинетические исследования по поводу взаимодействия Сероквеля с препаратами, применяемыми при сердечно-сосудистых заболеваниях, не проводились.

Во время лечения возможны ложноположительные результаты скрининг-тестов на выявление трициклических антидепрессантов и метадона методом иммуноферментного анализа. Рекомендуется проводить хроматографическое исследование.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре ниже 30 °С в недоступном для детей месте.

Срок годности – 3 года.