Сердолект

Сердолект – лекарственное средство с антипсихотическим действием, применяемое для лечения шизофрении.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Сердолекта – таблетки, покрытые оболочкой: двояковыпуклые, овальные; цвет (4/12/16/20 мг соответственно) – бледно-желтый, бледно-желто-коричневатый, коричневато-розовый или бледно-розовый; с одной стороны надпись (соответствует дозировке таблеток) «S4», «S12», «S16» или «S20» (по 4 мг: в блистерах по 10 шт., в картонных пачках 2 или 3 блистера; по 12, 16 и 20 мг: в блистерах по 14 шт., в картонных пачках 1, 2 и 4 блистера).

Состав 1 таблетки:

• действующее вещество: сертиндол – 4, 12, 16 или 20 мг;
• дополнительные компоненты: моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, гипролоза, микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, стеарат магния;
• оболочка: гипромеллоза, макрогол 400, диоксид титана (Е171); дополнительно (в зависимости от дозировки): 4 мг – оксид железа желтый (Е172); 12 мг – оксид железа красный (Е172), оксид железа желтый (Е172); 16 мг – оксид железа красный (Е172); 20 мг – оксид железа красный (Е172), оксид железа черный (Е172), оксид железа желтый (Е172).

Показания к применению

Сердолект назначается для лечения шизофрении.

Применение в экстренных ситуациях с целью купирования острых психотических расстройств не рекомендовано.

Противопоказания

• некорректируемые гипомагниемия, гипокалиемия;
• выраженные болезни сердечно-сосудистой системы, в т. ч. в анамнезе;
• аритмии;
• гипертрофия миокарда;
• брадикардия (до 50 ударов в минуту);
• выраженная печеночная недостаточность;
• застойная сердечная недостаточность;
• приобретенный удлиненный интервал QT (у женщин – больше 470 мс, у мужчин – больше 450 мс);
• врожденный синдром удлиненного интервала QT, в т. ч. в семейном анамнезе;
• сочетанное применение с препаратами, удлиняющими интервал QT, – антиаритмиками класса IA и III (хинидином, амиодароном, соталолом, дофетилидом), антипсихотиками (тиоридазином), антибиотиками хинолонового ряда (гатифлоксацином), антибиотиками из группы макролидов (эритромицином), антигистаминными средствами (терфенадином, астемизолом), а также препаратами лития и цизапридом;
• сочетанное применение с лекарственными средствами, ингибирующими изоферменты CYP3А, – блокаторами кальциевых каналов (верапамилом, дилтиаземом), противогрибковыми средствами из группы азолов (итраконазолом, кетоконазолом), ингибиторами ВИЧ-протеазы (индинавиром), некоторыми антибиотиками из группы макролидов (эритромицином, кларитромицином), циметидином;
• наследственная непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или нарушения абсорбции галактозы/глюкозы;
• беременность и период лактации (профиль безопасности для этой группы больных не изучен);
• возраст до 18 лет (профиль безопасности для этой группы больных не изучен);
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Осторожность требуется при назначении Сердолекта при наличии следующих болезней/состояний (относительные противопоказания):

• болезнь Паркинсона (препарат может ингибировать эффекты дофаминовых агонистов);
• функциональные нарушения печени умеренной или незначительной степени (требуется тщательное наблюдение за состоянием пациента, более медленное увеличение дозы и меньшая поддерживающая доза);
• отягощенный анамнез по судорожным припадкам.

Способ применения и дозировка

Сердолект следует принимать внутрь 1 раз в день вне зависимости от приема пищи.

Препарат назначается в начальной дозе 4 мг в день. Оптимальная суточная доза 12–20 мг достигается увеличением каждые 4–5 дней на 4 мг. Максимальную дозу 24 мг в день назначают только в исключительных случаях (из-за вероятного риска удлинения интервала QT).

Особенности приема Сердолекта после перерыва в зависимости от его длительности:

• до 7 дней: препарат можно применять в прежней дозировке без постепенного увеличения дозы;
• более 7 дней: дозировку до оптимальной нужно наращивать постепенно (методом титрования), при этом до титрования следует провести ЭКГ.

Особенности перехода с приема другого нейролептика:

• нейролептик-депо: Сердолект применяют вместо следующей инъекции нейролептика-депо;
• другой перорально применяемый нейролептик: снижается его доза одновременно с увеличением дозы Сердолекта.

Больным пожилого возраста до назначения терапии нужно провести тщательное обследование сердечно-сосудистой системы. Для этой группы больных, а также для пациентов со сниженной функцией печени требуется более медленное увеличение дозировки и применение более низких доз.

Побочные действия

Возможные побочные реакции: сухость во рту, периферические отеки, головокружение, одышка, затруднение носового дыхания, ринит, уменьшение объема эякулята, постуральная гипотензия, увеличение массы тела, удлинение интервала QT, парестезии, гематурия и лейкоцитурия, двигательные нарушения (в т. ч. поздняя дискинезия), синкопальные состояния, гипергликемия, судорожные расстройства, пароксизмы желудочковой тахикардии (типа torsade de pointes).

Некоторые нарушения (например, постуральная гипотензия) возникают в начале терапии и носят транзиторный характер.

Экстрапирамидные симптомы на фоне применения Сердолекта возникают с той же частотой что и при применении плацебо.

В очень редких случаях наблюдается развитие злокачественного нейролептического синдрома.

Особые указания

Во время подбора дозы и перед проведением поддерживающей терапии нужно контролировать артериальное давление.

Сердолект назначается только в случае, если уже имеется непереносимость по крайней мере одного антипсихотика, что связано с мерами предосторожности из-за увеличения QT интервала.

Опасность удлинения интервала QT (что может стать причиной развития пароксизмальной желудочковой тахикардии и, в некоторых случаях, внезапной смерти) увеличивается на фоне приема сертиндола в более высоких суточных дозах (от 20 до 24 мг).

ЭКГ проводится: до назначения Сердолекта (при QT интервале более 470 мс у женщин и 450 мс у мужчин терапию не назначают); примерно через 3 недели после начала приема препарата либо после достижения суточной дозы 16 мг; через 3 месяца с момента начала терапии; при проведении поддерживающего лечения – каждые 3 месяца, а также до/после увеличения дозы либо после присоединения/увеличения дозы лекарственного средства, которое может увеличивать плазменную концентрацию сертиндола. При удлинении QT интервала выше 500 мс препарат отменяют.

Причиной немедленного обследования состояния больного, включая ЭКГ, является появление симптомов, которые указывают на возможность наличия аритмии (судороги, сердцебиение, обмороки). ЭКГ желательно проводить утром.

При наличии риска появления выраженных электролитных нарушений до назначения Сердолекта измеряют сывороточную концентрацию уровня магния и калия. Гипокалиемию и гипомагниемию необходимо скорректировать до начала приема препарата. При рвоте и диарее, а также на фоне проведения комбинированной терапии калийвыводящими диуретиками либо при наличии иных электролитных нарушений требуется контроль плазменной концентрации калия.

Проведение длительной терапии Сердолектом, в особенности с применением высоких доз, увеличивает вероятность развития поздней дискинезии. При появлении симптомов этого нарушения уменьшают суточную дозу либо отменяют препарат полностью.

В случае развития злокачественного нейролептического синдрома требуется немедленное прекращение терапии.

Сердолект следует отменять постепенно, поскольку резкая отмена может привести к появлению повышенного потоотделения, тошноты, рвоты, бессонницы, а также возвращению психотических симптомов и развитию непроизвольных двигательных расстройств (акатизии, дистонии, дискинезии).

Седативным действием Сердолект не обладает, однако до выяснения индивидуальной переносимости препарата управлять автотранспортом и механизмами не следует.

Лекарственное взаимодействие

При сочетанном применении Сердолекта с некоторыми препаратами/веществами возможно развитие следующих эффектов:

• препараты, удлиняющие интервал QT или ингибирующие метаболизм сертиндола: рост риска удлинения интервала QT (комбинация препаратов запрещена);
• антибиотики-макролиды (эритромицин) и блокаторы кальциевых каналов (дилтиазем, верапамил): незначительное увеличение плазменной концентрации сертиндола, степень увеличения может быть больше у больных со слабой активностью CYP2D6 (комбинация препаратов запрещена);
• препараты, которые ингибируют CYP2D6, включая пароксетин, флуоксетин, хинидин: увеличение плазменной концентрации сертиндола (поддерживающие дозы могут быть снижены, до и после изменения доз этих лекарственных средств требуется ЭКГ);
• рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал: усиление метаболизма сертиндола и, соответственно, снижение его плазменной концентрации (может потребоваться повышение его дозы);
• некоторые гипотензивные средства, антиаритмики, β-адреноблокаторы, большое число антидепрессантов и антипсихотических препаратов: незначительное ингибирующее воздействие сертиндола на активность CYP2D6, с помощью которого метаболизируются эти лекарственные средства.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 5 лет.