Седуксен

Седуксен – транквилизатор (анксиолитик), принадлежащий к группе производных бензодиазепина, с противосудорожным, седативным, миорелаксирующим и анксиолитическим действием.

Форма выпуска и состав

• таблетки: плоскоцилиндрической формы, белого или белого с кремоватым оттенком цвета, с фаской, с гравировкой SEDUXEN на одной стороне, «5 mg» – на другой, практически без запаха (в контурных ячейковых упаковках по 10 шт., 2 упаковки в картонной пачке);
• раствор для внутривенного и внутримышечного введения: прозрачный, от бесцветного до светло-зеленого цвета (по 2 мл в ампулах, 5 ампул в упаковке).

Активное вещество: диазепам, в 1 таблетке и 1 мл раствора – 5 мг.

Вспомогательные вещества таблеток: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, магний стеариновокислый, аэросил, тальк.

Дополнительные компоненты раствора: пропиленгликоль, натрия пиросульфит, пропилпарагидроксибензоат, натрия цитрат, гликофурол, спирт 95%, метилпарагидроксибензоат, вода для инъекций.

Показания к применению

• все виды неврозов, невротические и неврозоподобные состояния с тревожным синдромом (в т. ч. при церебральном атеросклерозе);
• психомоторное возбуждение, связанное с тревогой (в комплексной терапии);
• заболевания, сопровождающиеся повышенным мышечным тонусом, гиперкинезами или спастичностью, в т. ч. столбняк, судорожные состояния различной этиологии, острые нарушения мозгового кровообращения;
• ригидность мышц, спазмы, контрактуры;
• эпилепсия, в т. ч. при психических эквивалентах (как вспомогательное средство);
• часто повторяющиеся выраженные припадки, эпилептический статус;
• психические заболевания, сопровождающиеся резкой тревогой, возбуждением, двигательным беспокойством;
• заболевания внутренних органов, сопровождающиеся состоянием беспокойства (спазмы сосудов, гипертоническая болезнь, гипертонические кризы, менструальные и климактерические расстройства);
• эндогенные психозы, тревога и нервное напряжение при психосоматических заболеваниях (в качестве вспомогательного средства);
• эклампсия;
• абстинентный синдром при алкоголизме (в комплексной терапии);
• зудящие дерматозы;
• бессонница (затруднение засыпания);
• болезнь Меньера;
• угроза или начало преждевременных родов вследствие мышечного спазма (только в конце III триместра беременности);
• премедикация перед хирургическими вмешательствами и атаралгезия (в сочетании с анальгетиками и другими нейротропными средствами) при диагностических процедурах, в акушерской и хирургической практике;
• вводный наркоз;
• невротические расстройства у детей (головная боль, тревога, реакция упрямства, энурез, тик, нарушение сна, вредные привычки).

Противопоказания

Абсолютные:

• закрытоугольная глаукома;
• острый приступ глаукомы;
• тяжелые хронические обструктивные заболевания легких;
• синдром ночного апноэ;
• острая дыхательная недостаточность;
• шок;
• миастения в тяжелой форме;
• острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на центральную нервную систему (наркотическими, снотворными, психотропными);
• состояние острого алкогольного опьянения с угнетением жизненно важных функций;
• явления зависимости в анамнезе (алкогольная или наркотическая, за исключением лечения делирия и алкогольного абстинентного синдрома);
• кома;
• беременность (особенно I триместр);
• период лактации;
• детский возраст до 6 месяцев;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Относительные:

• гиперкинезы;
• церебральные и спинальные атаксии;
• эпилепсия;
• органические заболевания головного мозга;
• абсанс (petit mal) или синдром Леннокса – Гасто;
• гипопротеинемия;
• депрессия;
• склонность к злоупотреблению психотропными препаратами;
• печеночная и/или почечная недостаточность;
• детский возраст до 6 лет;
• пожилой возраст.

Способ применения и дозировка

Таблетки

В форме таблеток Седуксен следует принимать внутрь.

Дозы врач подбирает индивидуально в зависимости от состояния пациента и его реакции на проводимое лечение. Начинать терапию рекомендуется с небольших доз, постепенно их повышая.

Суточную дозу делят на 2−4 приема, при этом 2/3 суточной дозы целесообразно принимать вечером.

Рекомендуемые дозы для взрослых:

• мышечные контрактуры, ригидность, спастичность: 5–20 мг в сутки;
• акушерство и гинекология (гестоз, менструальные и климактерические расстройства): по 2,5–5 мг 2–3 раза в сутки;
• алкогольный абстинентный синдром: в первые сутки – по 10 мг 3-4 раза, далее – по 5 мг 3-4 раза в сутки;
• психические расстройства органического происхождения: начальная суточная доза – 20–40 мг, поддерживающая суточная доза – 15–20 мг;
• в клинике внутренних болезней: по 2,5−5 мг 2-3 раза в сутки, в отдельных случаях возможно увеличение дозы до 10 мг 4 раза в сутки;
• психосоматические заболевания, неврологические и тревожно-фобические расстройства: разовая доза – 2,5−5 мг (в отдельных случаях может достигать 10 мг), средняя суточная – 5−20 мг;
• судорожный синдром: по 2,5−10 мг 2−4 раза в сутки;
• анестезиология и хирургия: для премедикации – 10−20 мг вечером накануне операции.

Пожилым людям, ослабленным больным, пациентам с атеросклерозом и сниженной функцией печени рекомендуется уменьшить начальную дозу (примерно в 2 раза), далее ее можно будет увеличить, основываясь на индивидуальной переносимости препарата.

Работающим больным рекомендуется принимать по 2,5 мг 1-2 раза в сутки или по 5 мг вечером.

Для детей дозу Седуксена определяют с учетом их возраста, общего состояния, уровня физического развития и переносимости диазепама. Начальная суточная доза составляет 1,25−2,5 мг в 2−4 приема (основную дозу, т. е. большую часть суточной дозы, следует принимать вечером). Далее в зависимости от реакции на проводимую терапию дозу увеличивают или уменьшают. Суточные дозы, как правило, составляют: для детей от 6 лет – 2,5−5 мг, от 7 лет и старше – 10 мг.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения

В форме раствора Седуксен вводят внутривенно (в/в) или внутримышечно (в/м). Запрещено вводить препарат в артерии и экстравазально (за исключением в/м).

В/в раствор следует вводить в вену, медленно (не более 1 мл/минуту взрослым и более 3 минут детям), в/м – глубоко в мышцу.

Лечение рекомендуется начинать с минимальной дозы, постепенно повышая ее до достижения наименьшей эффективной и переносимой дозы.

Рекомендуемые дозы для взрослых:

• психомоторное возбуждение, сопровождающееся тревогой: 10−20 мг в/м, в тяжелых случаях – в/в однократно, при необходимости – по 10 мг 3-4 раза в сутки;
• спазм скелетных мышц: в/м в дозе не более 10 мг за 30 минут до операции;
• столбняк: по 10−20 мг в/в или в/м каждые 2−8 часов в зависимости от клинического состояния пациента;
• эпилептический статус: начальная доза – 10−30 мг в/в, при необходимости ее можно ввести повторно через 30−60 минут, затем через 4 часа. Максимально допустимая суточная доза − 80−100 мг. После прекращения судорог, если есть необходимость, возможно в/м введение препарата – по 10 мг каждые 4−6 часов в течение нескольких дней;
• делирий, алкогольный абстинентный синдром и состояния, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса: в/м в дозе до 10 мг 3-4 раза в сутки.

В силу возрастных особенностей метаболизма, распределения и безопасности применения Седуксен детям до 6 лет не рекомендуется назначать, за исключением абсолютных показаний – столбняк и эпилепсия.

Новорожденным старше 30 дней назначают по 0,1–0,3 мг/кг, но не более 5 мг. Препарат вводят в/в медленно. При необходимости инъекцию повторяют через 2–4 часа. В сутки возможно введение не более 3-х доз, за исключением эпилептического статуса и столбняка.

Детям старше 5 лет препарат вводят в/в по 1 мг каждые 2−5 минут до достижения высшей дозы 0,2 мг/кг, при конвульсиях возможно увеличение разовой дозы до 0,3 мг/кг. Если возникает необходимость, через 2−4 часа введение повторяют.

В случае эпилептического статуса и учащения эпилептических припадков начальная доза составляет 2−10 мг (в/в). Дозу можно повторить через 30−60 минут, затем – через 4 часа.

Введение более 3 инъекций в сутки возможно только при столбняке и эпилептическом статусе.

Побочные действия

• со стороны нервной системы: в начале терапии (особенно у людей пожилого возраста) – повышенная утомляемость, сонливость, замедление психических и двигательных реакций, атаксия, нарушение концентрации внимания, головокружение, дезориентация, антероградная амнезия; редко – дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела), каталепсия, снижение настроения, спутанность сознания, эйфория, головная боль, тремор, гипорефлексия, мышечная слабость, дизартрия, астения; крайне редко – парадоксальные реакции (галлюцинации, психомоторное возбуждение, агрессивные вспышки, мышечный спазм, нарушения сна, тревога, суицидальная наклонность);
• со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз (озноб, необычная необычайная утомляемость, боль в горле, гипертермия), анемия, нейтропения, тромбоцитопения, лейкопения;
• со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация или сухость во рту, снижение аппетита, гастралгия, икота, тошнота, изжога, запор, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, нарушения функции печени, желтуха;
• со стороны мочеполовой системы: дисменорея, повышение или снижение либидо, нарушение функции почек, недержание или задержка мочи;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, снижение артериального давления, тахикардия;
• аллергические реакции: зуд, кожная сыпь;
• прочие: привыкание, лекарственная зависимость; редко – снижение массы тела, булимия, нарушение зрения (диплопия), угнетение дыхательного центра;
• влияние па плод: тератогенность (особенно в случае приема препарата в I триместре), нарушение дыхания, угнетение центральной нервной системы, подавление сосательного рефлекса у новорожденных, чьи матери во время беременности проходили лечение Седуксеном;
• применение в акушерстве: у новорожденных – диспноэ, гипотермия, мышечная гипотензия.

В случае резкого снижения дозы или отмены препарата возможно развитие синдрома отмены: тревога, головная боль, страх, тошнота, рвота, нарушения сна, повышенная раздражительность, дисфория, усиление потоотделения, тремор, деперсонализация, психомоторное возбуждение, депрессия, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, галлюцинации, тахикардия, судороги, расстройства восприятия, в т. ч. парестезии, гиперакузия и светобоязнь; редко – психотические расстройства.

Особые указания

При почечной/печеночной недостаточности и проведении длительной терапии необходимо контролировать картину периферической крови и активность печеночных ферментов.

Под особым наблюдением в период лечения должны находиться люди с тяжелыми депрессиями, поскольку они могут использовать препарат для реализации суицидальных намерений.

Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при применении высоких доз препарата, продолжительном лечении, а также у пациентов, которые ранее злоупотребляли лекарственными препаратами или алкоголем. Без особых указаний не следует применять диазепам длительно.

В случае развития парадоксальных реакций (повышенная агрессивность, галлюцинации, чувство страха, тревога, трудное засыпание, мысли о самоубийстве) лечение следует прекратить.

В начале лечения и в случае резкой отмены Седуксена у пациентов с эпилептическими припадками в анамнезе и эпилепсией возможно ускорение развития эпилептического статуса или припадков.

Диазепам оказывает токсическое действие на плод, в случае применения в I триместре беременности повышает риск развития врожденных пороков. При применении в более поздние сроки возможно угнетение центральной нервной системы плода. Постоянный прием препарата женщиной во время беременности может привести к физической зависимости у новорожденного (симптомы синдрома отмены).

Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему действию бензодиазепинов на центральную нервную систему.

Диазепам, применяемый в дозах выше 30 мг в течение 15 часов до или во время родов, может вызвать у новорожденного слабый акт сосания, снижение мышечного тонуса, гипотермию, снижение артериального давления, угнетение дыхания (вплоть до апноэ).

Во время приема диазепама запрещено употребление алкоголя, не рекомендуется выполнять работы, требующие скорости реакции.

Лекарственное взаимодействие

• алкоголь, нейролептики, миорелаксанты, снотворные и седативные средства, наркотические анальгетики, другие транквилизаторы, являющиеся производными бензодиазепина, антидепрессанты, средства для общей анестезии: резко усиливается угнетающее действие на центральную нервную систему;
• кетоконазол, метопролол, изониазид, циметидин, эритромицин, флуоксетин, дисульфирам, эстрогенсодержащие препараты, пероральные контрацептивы: замедляется метаболизм диазепама, увеличивается его концентрация в плазме крови;
• рифампицин: усиливается метаболизм диазепама, снижается его концентрация в плазме крови;
• индукторы микросомальных ферментов печени: уменьшается эффективность диазепама;
• гипотензивные средства: усиливается выраженность снижения артериального давления;
• ингибиторы моноаминоксидазы,стрихнин: отмечается антагонизм в отношении эффектов диазепама;
• клозапин: возможно усиление угнетения дыхания;
• антацидные средства: уменьшается скорость всасывания диазепама из желудочно-кишечного тракта;
• леводопа: снижается ее эффект;
• омепразол: увеличивается время выведения диазепама;
• психостимуляторы: снижается активность препарата;
• теофиллин в низких дозах: уменьшается седативное действие диазепама;
• пропранолол, вальпроевая кислота: повышается плазменная концентрация диазепама;
• зидовудин: может повышаться его токсичность;
• сердечные гликозиды: может увеличиваться их уровень в сыворотке крови, вследствие чего возможно развитие дигиталисной интоксикации.

Премедикация диазепамом сокращает время наступления общей анестезии и позволяет уменьшить дозу фентанила, необходимую для общей вводной анестезии.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре: таблетки − 15‒30 ºC, раствор – 8‒15 ºC.

Срок годности таблеток – 5 лет, раствора – 3 года.