Седалит

Седалит – препарат, нормализующий психическое состояние без развития заторможенности, оказывает также антидепрессивное, антиманиакальное и седативное действие, обусловленное ионами лития.

Форма выпуска и состав

Форма выпуска препарата Седалит – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: белого цвета, форма – двояковыпуклая, круглая (в контурных ячейковых упаковках по 10 шт., в картонной пачке 5 упаковок).

Состав 1 таблетки:

• действующее вещество: карбонат лития – 300 мг;
• дополнительные компоненты: повидон (повидон К-25, поливинилпирролидон) – 55,38 мг, тальк – 6 мг, стеарат кальция – 4 мг, картофельный крахмал – 14,62 мг, примеллоза (кроскармеллоза натрия) – 20 мг;
• оболочка: тальк – 1,65 мг, диоксид титана – 2,1 мг, повидон (повидон К-25,поливинилпирролидон) – 1,837 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) – 5,87 мг, полисорбат 80 (твин-80) – 0,543 мг.

Показания к применению

• мигрень;
• аффективные психозы (маниакально-депрессивный, шизоаффективный);
• гипоманиакальные и маниакальные состояния различной этиологии;
• алкоголизм (аффективные расстройства);
• сексуальные расстройства;
• лекарственная зависимость (некоторые формы);
• синдром Меньера.
• болезни сердечно-сосудистой системы, ассоциированные с нарушениями сердечного ритма;
• лейкоз;
• синдром Бругада (наличие или отягощенный анамнез);
• тяжелые оперативные вмешательства;
• гипотиреоз (нелеченный или не поддающийся компенсации);
• почечная недостаточность в тяжелом течении;
• низкий уровень содержания натрия в организме, например, на фоне обезвоживания, болезни Аддисона, соблюдения бессолевой диеты;
• возраст до 12 лет (для этой группы больных профиль безопасности не изучался);
• беременность и период лактации;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата, в т. ч. к литию.

Противопоказания

Седалит назначают с осторожностью при следующих болезнях/состояниях, (относительные противопоказания):

• почечная недостаточность;
• сахарный диабет;
• гиперпаратиреоз;
• псориаз;
• задержка мочи;
• болезни центральной нервной системы (паркинсонизм, эпилепсия);
• тиреотоксикоз;
• болезни сердечно-сосудистой системы (включая предсердно-желудочковую и внутрижелудочковую блокаду);
• инфекции.

У беременных женщин применение Седалита, в особенности на протяжении I триместра, увеличивает вероятность развития врожденных пороков плода, главным образом сердечно-сосудистой системы. Проведение терапии возможно только по жизненным показаниям.

Способ применения и дозировка

Седалит принимается внутрь после еды.

В начале терапии препарат назначают по 600–900 мг в день, суточную дозу делят на 3-4 части, последний прием – вечером перед сном. Затем суточную дозу увеличивают до 1200 мг, далее – ежедневно на 300 мг до достижения 1500–2100 мг. В период подбора терапии плазменная концентрация лития должна находиться в диапазоне от 0,6 до 1,2–1,6 ммоль/л.

Максимально – 2400 мг в день.

Длительность лечения при приеме Седалита от 2000 мг в день – от 1 до 2 недель.

После исчезновения маниакальной симптоматики суточную дозу постепенно снижают до профилактической – 600–1200 мг. Если признаки болезни возобновляются, возможно увеличение дозы.

При остром маниакальном состоянии терапевтическая концентрация ионов лития в крови должна находиться в диапазоне 0,8–1,2 ммоль/л, при проведении поддерживающей терапии – 0,4–0,8 ммоль/л. Если концентрация выше 1,2 ммоль/л, суточную дозу уменьшают.

Положительный результат монотерапии Седалитом для профилактики проявляется, если поддерживается следующая стабильная концентрация лития в крови:

• дети: от 0,5 до 1 ммоль/л;
• взрослые: от 0,4 до 0,8 ммоль/л (не меньше полугода).

Побочные действия

Побочные эффекты в период применения Седалита обычно зависят от сывороточной концентрации лития, у пациентов с концентрацией лития до 1,0 ммоль/л они развиваются редко.

Для начала применения Седалита наиболее характерны следующие побочные реакции: повышенная жажда, полиурия, мелкий тремор рук.

Возможные нарушения:

• нервная система: вертиго, невнятная речь, мелкий тремор рук, нистагм, заторможенность, ступор, расстройства памяти, идиопатическая внутричерепная гипертензия, оживление глубоких сухожильных рефлексов, судороги, миастения, серотониновый синдром, атаксия, симптомы экстрапирамидных расстройств, легкие когнитивные расстройства (в случаях продолжительной терапии), энцефалопатия, паркинсонизм, злокачественный нейролептический синдром, синдром необратимой литиевой нейротоксичности (SILENT), кома;
• пищеварительная система: сухость во рту или избыточное слюноотделение, извращение вкуса, тошнота, рвота, диарея, гастрит;
• репродуктивная система: половая дисфункция;
• сердечно-сосудистая система: дисфункция синусового узла, недостаточность периферического кровообращения, удлинение интервала QT, брадикардия, желудочковая аритмия, желудочковая тахикардия, тахикардия типа пируэт, аритмия, гипотензия, кардиомиопатия, фибрилляция желудочков, остановка сердца;
• иммунная система: рост титра антиядерных антител;
• скелетно-мышечная система: мышечная слабость;
• эндокринная система: нарушения функции щитовидной железы, включая эутиреоидный зоб, гипотиреоз и гипертиреоз, аденому паращитовидной железы, гиперпаратиреоз;
• лимфатическая и кровеносная система: лейкоцитоз;
• мочевыводящие пути и почки: почечная недостаточность, полиурия, нефротический синдром, симптомы несахарного нефрогенного диабета, полидипсия, гистологические изменения в почках с интерстициальным фиброзом (появляются после длительного курса терапии);
• питание и обмен веществ: увеличение веса, гипергликемия, гипермагниемия, гиперкальциемия, анорексия;
• орган зрения: скотома, затуманенное зрение;
• кожа и подкожная клетчатка: зуд, выпадение волос, фолликулит, угревая сыпь, аллергическая сыпь, папулезные высыпания, обострение псориаза;
• другие: усталость и недомогание (может быть связано с интоксикаций литием), вялость, жажда, астения, отек, внезапная смерть.

Особые указания

В период терапии требуется определять плазменную концентрацию ионов лития:

• первый месяц: 1 раз в 7 дней;
• после достижения стабильной концентрации: 1 раз в 30 дней;
• далее: 1 раз в 2-3 месяца.

Вернуться к контролю концентрации 1 раз в неделю нужно в следующих случаях:

• интеркуррентная инфекционная или иная серьезная болезнь;
• изменение суточной дозы;
• значимые изменения количества получаемого натрия/жидкости;
• комбинированное применение с лекарственными средствами, которые оказывают влияние на электролитный баланс либо почечный клиренс лития.

В период применения Седалита больным крайне важно соблюдать диету, которая включает адекватное потребление жидкости (не меньше 2,5-3 л) и поваренной соли (главным образом в период стабилизации; препарат понижает реабсорбцию натрия в почечных канальцах, что может привести к снижению концентрации натрия). После диареи либо обильного потоотделения может уменьшаться толерантность к литию (показан дополнительный прием поваренной соли и жидкости с контролем их уровня, а также уменьшение суточной дозы либо непродолжительное прекращение лечения до улучшения состояния).

Чтобы снизить вероятность появления токсических эффектов, до и во время долговременной терапии показан тщательный медицинский осмотр. Он должен включать оценку функции почек, щитовидной железы (до начала терапии пациент должен находиться в эутиреоидном состоянии) и сердечно-сосудистой системы (в особенности это относится к больным, имеющим патологии сердечно-сосудистой системы).

У карбоната лития узкое терапевтическое окно. В связи с этим суточную дозу Седалита нужно подбирать тщательно и, опираясь на данные о плазменной концентрации лития, своевременно корректировать. Нельзя назначать препарат, если отсутствует возможность регулярно проводить исследования.

Пожилым больным для достижения терапевтической концентрации карбоната лития требуются более низкие дозы. Эта группа больных наиболее подвержена токсическому воздействию лития.

Пробу крови необходимо брать только утром – через 12 часов после приема последней дозы на ночь либо через 24 часа после приема одинарной дозы утром.

В случае появления признаков развивающейся токсичности на фоне продолжительной терапии нужно безотлагательно проконсультироваться со специалистом, возможна отмена препарата.

Чаще всего токсическое воздействие Седалита проявляется при сывороточной концентрации лития около 1,5 ммоль/л, однако иногда симптомы могут развиваться и при более низких концентрациях.

В начале лечения могут развиваться маниакальные состояния или депрессия.

Прием Седалита может влиять на результаты лабораторных тестов.

За 24 часа до больших хирургических вмешательств прием препарата отменяют. Если операция проводится в объемах малой хирургии, терапию не прерывают при условии тщательного контроля водно-электролитного баланса.

Из-за увеличения вероятности развития токсических реакций при легкой или средней степени почечной недостаточности препарат применяют под тщательным контролем плазменной концентрации лития. Пациентам с полиурией и полидипсией также необходим контроль функции почек.

Вероятность возникновения судорожных состояний у больных с эпилепсией увеличивается при комбинированном применении с препаратами, снижающими эпилептический порог.

Комбинированная терапия с антипсихотическими препаратами недопустима.

Во время лечения могут развиваться патологические изменения на ЭКГ в виде потенцирования фонового ритма, диффузного замедления, расширения частотного спектра, дезорганизации.

Сочетанное применение Седалита с нейролептиками не рекомендовано, так как существует риск развития энцефалопатического синдрома. К его симптомам относятся: спутанность сознания, слабость, лейкоцитоз, апатия, дрожь, экстрапирамидные симптомы, жар и т. д. Повреждения мозга могут быть необратимыми. С целью своевременного выявления неврологической токсичности, требующей немедленной отмены терапии, за состоянием больных требуется установить тщательный мониторинг. Нужно учитывать, что энцефалопатический синдром может протекать подобно злокачественному нейролептическому синдрому.

Есть сведения о случаях развития синдрома ложной опухоли мозга (в виде отека диска зрительного нерва и повышения внутричерепного давления). При периодически появляющейся головной боли и/или зрительных нарушениях нужно проконсультироваться со специалистом. При подтвержденном диагнозе синдрома ложной опухоли мозга терапия отменяется.

В период применения Седалита следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и иными потенциально опасными видами деятельности из-за возможной сонливости и других побочных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Развитие реакций взаимодействия Седалита с иными препаратами/веществами возможно из-за изменений (понижения или повышения) концентрации лития либо иных механизмов, главным образом – нейротоксичности.

Лекарственные средства, которые при комбинированном применении с Седалитом могут приводить к увеличению сывороточной концентрации лития (с риском токсического воздействия):

• антибиотические препараты (триметоприм, ко-тримоксазол, метронидазол, тетрациклин);
• нестероидные противовоспалительные препараты, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 (необходим более частый контроль сывороточной концентрации лития);
• препараты, оказывающие влияние на ренин-ангиотензиновую систему (ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, антагонисты рецепторов ангиотензина II);
• любые препараты, в результате применения которых возможно развитие почечной недостаточности (в случае необходимости одновременного применения уровень лития в крови нужно тщательно контролировать; возможна коррекция дозы);
• диуретики, включая фитопрепараты (петлевые диуретики, включая фуросемид, буметанид, этакриновую кислоту – из-за риска задержки жидкости одновременное применение требует осторожности; тиазидные диуретики – существует риск возникновения парадоксального антидиуретического эффекта с последующей интоксикацией литием и задержкой воды);
• иные препараты/вещества, которые оказывают влияние на электролитный баланс.

Лекарственные средства, которые в комбинации с Седалитом могут приводить к уменьшению сывороточной концентрации лития (с риском снижения эффективности):

• ингибиторы карбоангидразы;
• производные ксантина, включая теофиллин, кофеин;
• мочевина;
• препараты/вещества, в состав которых входит большое количество натрия, включая бикарбонат натрия.

Лекарственные средства, которые при комбинированном применении с Седалитом могут приводить к ускорению развития симптомов токсического воздействия в случаях, когда значения концентрации лития находятся в пределах нормы:

• блокаторы кальциевых каналов (существует риск возникновения нейротоксических реакций);
• трициклические/тетрациклические антидепрессанты;
• фенитоин;
• антипсихотические лекарственные средства, включая атипичные антипсихотики, высокие дозы клозапина, галоперидола, оланзапина;
• нейромышечные блокаторы (существует риск продления их действия, а также риск возникновения нейротоксических реакций);
• карбамазепин;
• метилдопа;
• триптаны (существует риск возникновения токсического воздействия лития, схожего с серотониновым синдромом);
• клоназепам;
• селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (существует риск обострения серотонинового синдрома).

Лекарственные средства, которые при комбинированном применении с Седалитом могут приводить к удлинению интервала QT и развитию тахикардии типа пируэт (следует избегать одновременного применения с препаратами, которые имеют потенциальную возможность удлинять интервал QT; другие вероятные факторы риска: болезни сердца и щитовидной железы, пожилой возраст, женский пол, врожденный синдром удлиненного интервала QT):

• антагонисты серотониновых рецепторов, включая кстапсерин, доласетрон мезилат;
• антиаритмические препараты класса Iа, включая хинидин, прокаинамид, цибензолин, аймалин, гидрохинидин, дизопирамид;
• препараты с антигистаминным действием, включая терфенадин, астемизол; с антипсихотическим действием, включая пимозид, галоперидол, дроперидол, мезоридазин, клозарил, сертиндол, тиоридазин, амисульприд; с антималярийным действием, включая производные артемизинина, мефлохин, галофантрин;
• антиаритмические препараты класса III, включая азимилид, цибензолин, ибутилид, дофетилид, амиодарон, соталол;
• антибиотические лекарственные средства, включая эритромицин, спарфлоксацин для внутривенного введения;
• иные: ранолазин, триоксид мышьяка, цизаприд.

К снижению судорожного порога может привести комбинированная терапия с любыми препаратами/веществами, которые снижают судорожный порог, включая антипсихотики, антидепрессанты, анестетики, теофиллин (необходимо соблюдать осторожность).

Нелекарственные взаимодействия Седалита:

• диета с низким содержанием натрия (из-за риска увеличения уровня лития);
• сопутствующие болезни, которые могут привести к развитию литиевой токсичности.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.