Салофальк

Салофальк – противовоспалительный препарат для лечения неспецифического язвенного колита (НЯК) и болезни Крона.

Форма выпуска и состав

• таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой: круглые или овальные, с двух сторон выпуклые, от светло-желтого до желто-коричневого цвета (10 шт. в блистере, 5 или 10 блистеров в картонной пачке);
• гранулы пролонгированного действия, покрытые кишечнорастворимой оболочкой: округлые, шарообразной или цилиндрической формы, серовато-белого цвета (в дозе 500 мг – по 930 мг в полиэтиленовых пакетах, ламинированных алюминиевой фольгой, по 50 пакетов в пачке картонной; по 2 картонные пачки в картонной коробке; в дозе 1000 мг – по 1860 мг в полиэтиленовых пакетах, ламинированных алюминиевой фольгой, по 50 пакетов в пачке картонной; по 2 картонные пачки в картонной коробке);
• суппозитории ректальные: торпедообразные, однородной консистенции, от белого до кремового цвета (5 шт. в блистере, 2 или 6 блистеров в картонной пачке);
• суспензия ректальная: однородная, от светло-серого до коричневого цвета [в полиэтиленовых флаконах по 30 мл (в дозе 2000 мг) или 60 мл (в дозе 4000 мг), 1 флакон в контурной упаковке, в пачке картонной соответственно 7 или 1 упаковка];
• пена ректальная дозированная: кремообразной консистенции, от серовато-белого до красновато-фиолетового цвета [7 доз (14 аппликаций) в алюминиевых баллонах с дозирующим устройством, в пачке картонной 1 баллон в комплекте с аппликаторами (14 шт.) с защитными колпачками и полиэтиленовыми пакетами (14 шт.) для использованных аппликаторов].

Активное вещество – месалазин (5-АСК):

• 1 таблетка, покрытая кишечнорастворимой пленочной оболочкой – 250 или 500 мг;
• 1 пакет гранул пролонгированного действия, покрытых кишечнорастворимой оболочкой – 500 или 1000 мг;
• 1 суппозиторий ректальный – 250 или 500 мг;
• 1 флакон суспензии ректальной – 2000 или 4000 мг;
• 1 аппликация пены ректальной – 1000 мг.

Вспомогательные компоненты таблеток: кремния диоксид коллоидный, повидон, натрия карбонат, сополимер метакриловой кислоты и метакрилата (1:1), титана диоксид, кальция стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, бутилметакрилат, тальк, макрогол, гипромеллоза, глицин, краситель железа оксид желтый, кроскармеллоза натрия (только в таблетках 500 мг).

Дополнительные компоненты гранул:

• вспомогательные вещества: эудражит NE40D [40% дисперсия сополимера метилметакрилата и этилакрилата (2:1) и 2% ноноксинола], гипромеллоза, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, сухое вещество 33% эмульсии симетикона (симетикон – 92%, метилцеллюлоза – 7,7%, сорбиновая кислота – 0,3%);
• состав внешней оболочки: титана диоксид, повидон К25, кармеллоза натрия, аспартам, тальк, лимонная кислота безводная, ванильный ароматизатор;
• состав внутренней оболочки: сополимер метакриловой кислоты и метилметакрилата (1:1) (эудражит L100), гипромеллоза, триэтилцитрат, магния стеарат, титана диоксид, тальк.

Вспомогательные компоненты суппозиториев: 250 мг – твердый жир; 500 мг – твердый жир, натрия докузат, цетиловый спирт.

Вспомогательные вещества суспензии: калия ацетат, камедь ксантановая, газообразный азот, натрия этиламиноацетат, карбомер, калия дисульфит, натрия бензоат, вода очищенная.

Вспомогательные компоненты пены: динатрия эдетат, пропелленты (пропан/изобутан/бутан под давлением около 2,5 бар), полисорбат 60, натрия дисульфит, цетостеариловый спирт, пропиленгликоль.

Показания к применению

Для таблеток:

• неспецифический язвенный колит;
• болезнь Крона (для профилактики и лечения обострений).

Для гранул и пены:

• обострение язвенного колита средней и легкой степени тяжести;
• поддержание ремиссии и длительная терапия язвенного колита.

Для суппозиториев – профилактика и лечение обострений дистальных форм НЯК.

Для суспензии – обострение НЯК (с вовлечением прямой кишки и левого отдела ободочной кишки).

Противопоказания

Для всех лекарственных форм:

• геморрагический диатез;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• выраженные нарушения функции почек и печени;
• период лактации;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим производным салициловой кислоты.

Дополнительно для таблеток:

• заболевания крови;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• детский возраст до 3 лет.

Дополнительно для гранул:

• заболевания крови;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• фенилкетонурия;
• детский возраст до 6 лет.

Дополнительно для ректальных суппозиториев и суспензии – детский возраст до 2 лет.

Дополнительно для ректальной пены:

• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• заболевания крови;
• последние 4 недели беременности;
• детский возраст до 12 лет.

С осторожностью:

• таблетки и гранулы: печеночная и почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести, заболевания легких (особенно бронхиальная астма), беременность;
• суппозитории и суспензия: болезни легких (особенно бронхиальная астма), нарушение выделительной функции почек, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, повышенная чувствительность к сульфасалазину;
• пена: заболевания легких (особенно бронхиальная астма), период беременности.

Способ применения и дозировка

Таблетки

В форме таблеток Салофальк следует принимать внутрь после приема пищи, глотая целиком и запивая большим количеством воды.

Взрослым обычно назначают по 500 мг 3 раза в сутки. При тяжелых формах заболевания возможно увеличение суточной дозы до 3000–4000 мг в течение 8−12 недель.

Для профилактики рецидивов, как правило, достаточно 500 мг 3 раза в сутки. Профилактическая терапия может проводиться длительно, при необходимости – в течение нескольких лет.

Детям с массой тела менее 40 кг назначают по 250 мг 3 раза в сутки, детям с весом более 40 кг – по 500 мг 3 раза в сутки. Для профилактики – по 250 мг 3 раза в сутки, при необходимости терапия может длиться несколько лет.

Гранулы

Препарат в форме гранул следует принимать внутрь, глотая их целиком (не разжевывая) и запивая большим количеством воды, всю дозу однократно утром либо частями 3 раза в сутки – утром, днем и вечером.

Взрослым для лечения обострения язвенного колита назначают по 1 пакетику 500 или 1000 мг 3 раза в сутки либо по 3 пакета однократно утром. Для поддержания ремиссии – по 1 пакетику 500 мг 3 раза в сутки или по 3 пакета однократно утром.

Детям старше 6 лет при обострении заболевания обычно назначают по 30−50 мг/кг в сутки. Для поддержания ремиссии – по 15–30 мг/кг в сутки, в этом случае суточную дозу можно распределять на 2 приема. Детям с массой тела менее 40 кг обычно назначают ½ взрослой дозы, детям с весом более 40 кг – взрослую дозу.

Суппозитории ректальные

В форме суппозиториев Салофальк применяется ректально.

Взрослым назначают по 500 мг (1 суппозиторий 500 мг или 2 по 250 мг) 3 раза в сутки. В случае тяжелого течения заболевания возможно двукратное увеличение суточной дозы. При проведении длительной поддерживающей терапии и для предупреждения рецидивов назначают по 250 мг 3 раза в сутки.

Детям с весом до 40 кг показано применять по 250 мг 3 раза в сутки, детям с массой тела более 40 кг – взрослую дозу.

Суспензия ректальная

В форме пены Салофальк применяют ректально 1 раз в сутки перед сном (после очищения кишечника). Разовая (она же суточная) доза составляет 30–50 мг/кг. Высшая допустимая суточная доза – 3000 мг.

Для профилактики рекомендуется назначение таблеток Салофальк в суточной дозе 15–30 мг/кг, разделенной на 2 приема.

Пена ректальная

В форме пены Салофальк применяется ректально.

Взрослым и подросткам старше 12 лет обычно назначают 1 раз в сутки по 1 дозе*. Если пациенту трудно удержать такой объем пены в прямой кишке, препарат можно вводить в 2 этапа: один раз на ночь, второй – ночью или рано утром после дефекации.

* 1 доза соответствует двум аппликациям (нажатиям).

Лечение обострения язвенного колита обычно длится 4−6 недель, затем пациенту назначают поддерживающую терапию, как правило, в пероральной форме Салофалька.

Правила введения препарата:

• плотно установить аппликатор на головку баллона;
• перемешать содержимое баллона, встряхивая его в течение 20 секунд;
• в случае первого использования – с основания дозирующей головки удалить защитный язычок;
• повернуть колпачок так, чтобы полукруглый вырез на предохранительном кольце оказался на одной линии с насадкой;
• поместить указательный палец на колпачок;
• перевернуть баллон вверх дном;
• ввести аппликатор глубоко в прямую кишку (для удобства рекомендуется поставить ногу на табурет);
• нажать на колпачок до упора и медленно отпустить (так вводится первая аппликация);
• ввести вторую аппликацию (повторить предыдущий пункт);
• подождать 10-15 секунд, после чего медленно извлечь аппликатор, упаковать его в пластиковый пакет (прилагается в комплекте) и выбросить;
• тщательно вымыть руки.

Для каждого введения следует использовать новый аппликатор.

После введения пены не следует опорожнять кишечник до утра.

Побочные действия

• реакции повышенной чувствительности: нефротический синдром, миокардит, перикардит, лихорадка, острый панкреатит, зуд, кожная сыпь, эритема, интерстициальный нефрит, бронхоспазм; в отдельных случаях – аллергический альвеолит и панколит;
• со стороны пищеварительной системы: потеря аппетита; редко (<1/1000, но > 1/10 000) – боли в животе, тошнота, диарея, рвота, метеоризм; очень редко (< 1/10 000) – боль в животе и сильная диарея вследствие аллергического воспаления кишечника, сильная боль в животе по причине панкреатита, повышение уровня печеночных ферментов в крови, боли в животе и желтуха из-за нарушения желчеотделения, гепатит;
• со стороны нервной системы: недомогание, тремор, парестезии, нарушения сна, шум в ушах, депрессия, судороги; редко – головокружение, головная боль; очень редко – периферическая невропатия;
• со стороны свертывающей системы крови и системы кроветворения: в отдельных случаях – гипопротромбинемия, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, анемия;
• со стороны костно-мышечной системы: очень редко – артралгии, миалгии;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия или артериальная гипертензия, тахикардия; очень редко – одышка, боли за грудиной;
• со стороны мочевыделительной системы: в отдельных случаях – олигурия, кристаллурия, анурия, гематурия, протеинурия;
• прочие: в отдельных случаях – уменьшение продукции слезной жидкости; очень редко – ангина, лихорадка, алопеция, реверсивное уменьшение подвижности сперматозоидов.

Особые указания

Перед назначением Салофалька, периодически во время его применения и после окончания лечения необходимо проведение общего анализа крови и мочи.

Перед началом терапии и регулярно во время применения препарата следует определять параметры функционального состояния печени (активность аспартатаминотрансферазы или аланинаминотрансферазы) и контролировать анализы мочи (с помощью тест-полосок). Контроль рекомендуется провести через 14 дней после начала лечения, затем еще 2-3 раза с интервалами 4 недели. Если результаты анализов в норме, дальнейшие контрольные исследования проводят раз в 3 месяца. Если появляются какие-либо дополнительные симптомы, исследования следует выполнять немедленно.

В период лечения необходимо контролировать функциональное состояние почек.

Под особым наблюдением должны находиться пациенты с заболеваниями легких, особенно бронхиальной астмой.

Тщательное наблюдение в начале терапии требуется пациентам, в анамнезе которых есть указания на побочные реакции вследствие применения сульфасалазина. В случае развития острой реакций непереносимости (лихорадка, кожные высыпания, выраженная головная боль, острые боли в животе, судороги) препарат следует немедленно отменить.

У людей, являющихся медленными ацетиляторами, высок риск развития побочных эффектов.

В период применения месалазина возможно окрашивание слезы и мочи в желто-оранжевый цвет, а также прокрашивание мягких контактных линз.

В случае пропуска нескольких доз нужно обратиться за консультацией к врачу, не прекращая лечения.

При госпитализации или консультациях пациенту следует информировать врача о лечении Салофальком.

Во время лечения следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и выполнении работ, требующих скорости реакций и повышенного внимания.

Пена ректальная содержится под высоким давлением. Не использовать вблизи раскаленных предметов и открытого огня!

При назначении препарата пациентам с фенилкетонурией следует учитывать, что в гранулах Салофальк содержит аспартам в дозах, эквивалентных количеству фенилаланина: 0,56 мг – в гранулах 500 мг, 1,12 мг – в гранулах 1000 мг.

Лекарственное взаимодействие

• препараты, снижающие pH кишечного содержимого, в том числе лактулоза: возможно уменьшение освобождения месалазина из гранул;
• антикоагулянты непрямого действия: усиливается их действие, возрастает риск развития желудочно-кишечных кровотечений;
• 6-меркаптопурин, азатиоприн: возможно усиление их миелосупрессивного эффекта;
• метотрексат: повышается его токсичность;
• пробенецид, сульфинпиразон: может уменьшаться выведение мочевой кислоты;
• фуросемид, спиронолактон: снижается их диуретическое действие;
• рифампицин: ослабляется его туберкулостатический эффект;
• производные сульфонилмочевины: увеличивается их гипогликемическое действие;
• глюкокортикостероиды: усиливаются нежелательные реакции со стороны слизистой оболочки желудка.

Большинство из описанных лекарственных взаимодействий основано на теоретических предпосылках.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом и недоступном для детей месте при температуре до 25 ºС.

Баллон с пеной ректальной не следует нагревать до температуры 50 ºС и выше либо подвергать воздействию прямых солнечных лучей. Нельзя также прокалывать, вскрывать и сжигать пустые использованные баллоны.

Срок годности:

• таблетки – 3 года;
• суппозитории – 3 года;
• гранулы – 4 года;
• суспензия – 2 года;
• пена – 2 года, после вскрытия баллона – 12 недель.