Релпакс

Релпакс – агонист 5-HT₁-рецепторов; противомигренозный препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, с двух сторон выпуклые, оранжевого цвета, на одной стороне гравировка «REP 40», на другой – «Pfizer» (2 таб. в блистере, 1 блистер в картонной пачке с контролем первого вскрытия).

Активное вещество: элетриптан (в форме гидробромид) – 40 мг в 1 таблетке.

Дополнительные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат, кроскармеллоза натрия, лактозы моногидрат.

Состав пленочной оболочки: опадрай прозрачный YS-2-19114-A (гипромеллоза и триацетин), опадрай оранжевый OY-LS-23016 (титана диоксид (Е171), краситель солнечный закат желтый с лаком алюминиевым (Е110), триацетин, лактозы моногидрат, гипромеллоза).

Показания к применению

Релпакс – препарат, применяемый для купирования приступов мигрени, в том числе с аурой.

Противопоказания

• гемиплегическая, офтальмоплегическая и базилярная мигрень;
• транзиторная ишемическая атака или нарушение мозгового кровообращения в анамнезе;
• тяжелые нарушения функции печени;
• окклюзионные заболевания периферических сосудов;
• подозреваемая или подтвержденная ишемическая болезнь сердца (перенесенный инфаркт миокарда, стенокардия (в том числе Принцметала), подтвержденная бессимптомная ишемия миокарда);
• неконтролируемая артериальная гипертензия;
• непереносимость лактозы, мальабсорбция глюкозы/галактозы; дефицит лактазы;
• одновременное применение эрготамина или его производных (например, метисергида), а также 24 часа после его отмены;
• совместное применение ингибиторов CYP3A4 (например, итраконазола, кетоконазола, эритромицина, джозамицина, кларитромицина) или ингибиторов протеазы (к примеру, ритонавира, индинавира, нелфинавира), а также 72 часа после их отмены;
• сочетанное применение других агонистов серотониновых 5-HT₁-рецепторов;
• возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам Релпакса.

Осторожность следует соблюдать при необходимости одновременного применения других препаратов с серотонинергической активностью, таких как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) (в связи с риском развития серотонинового синдрома).

С осторожностью необходимо применять Релпакс в дозе более 40 мг при лечении пациентов с нарушениями функции почек (в связи с усилением влияния элетриптана на артериальное давление).

В связи с отсутствием клинического опыта применения, во время беременности препарат может быть назначен, только если ожидаемая польза превышает потенциальные риски.

Способ применения и дозировка

Релпакс следует принимать внутрь: глотать таблетки целиком и запивать достаточным количеством воды.

Начальная рекомендуемая доза для пациентов от 18 до 65 лет составляет 40 мг (1 таб.).

Препарат эффективен на всех стадиях мигренозной головной боли, но рекомендуется принимать его как можно раньше после начала приступа мигрени.

Если в течение 24 часов мигренозная боль возобновляется, можно принять препарат в той же дозе еще раз, но не ранее чем через 2 часа после приема первой дозы.

В том случае, если в течение 2 часов после приема таблетки головная боль не уменьшается, вторую дозу принимать не следует, т.к. эффективность такой терапии в клинических исследованиях не доказана. Тем не менее, стоит отметить, что при следующем приступе препарат может оказать необходимый терапевтический эффект.

Пациентам, которым не удается добиться адекватного эффекта при приеме дозы 40 мг, при следующих приступах мигрени можно повысить дозу до 80 мг.

Высшая допустимая доза – 160 мг в сутки.

Побочные действия

• со стороны дыхательной системы: часто (≥1/100 до <1/10) – ощущение стеснения в горле, ринит, фарингит; нечасто (≥1/1000 до 1/100) – зевота, диспноэ; редко (≥1/10 000 до 1/1000) – изменение тембра голоса, бронхиальная астма, инфекции дыхательных путей;
• со стороны обмена веществ: нечасто – анорексия;
• со стороны нервной системы: часто – нарушения чувствительности (в том числе ощущение покалывания), миастения, головокружение, гипестезия, сонливость, гипертонус мышц, головная боль; нечасто – нарушение речи, гипокинезия, нарушение вкусовых ощущений, атаксия, гиперестезия, тремор, ступорозное состояние;
• со стороны лимфатической системы: редко – лимфоаденопатия;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – тахикардия, ощущение сердцебиения; редко – брадикардия, повышение артериального давления, стенокардия, шок;
• со стороны костно-мышечной системы: часто – боль в спине и мышцах; нечасто – артроз, боль в костях и суставах; редко – миалгия, миопатия, артрит, судороги;
• со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто – усиление потоотделения; нечасто – кожная сыпь, зуд; редко – крапивница, кожные заболевания;
• со стороны органов чувств: часто – головокружение; нечасто – боль и звон в ушах, боль в глазах, нарушение слезоотделения, светобоязнь, нарушение зрения; редко – конъюнктивит;
• со стороны репродуктивной системы: редко – меноррагия, боль в молочных железах;
• со стороны мочевыделительной системы: нечасто – увеличенное образование мочи, учащенное мочеиспускание;
• со стороны пищеварительной системы: часто – сухость во рту, боли в животе, диспепсия, тошнота; нечасто – глоссит, диарея; редко – отек языка, эзофагит, запор, отрыжка, повышение активности аспартатаминотрансферазы, гипербилирубинемия;
• психические нарушения: нечасто – спутанность сознания, бессонница, депрессия, ажитация, эйфория, деперсонализация, нарушение мышления; редко – эмоциональная лабильность;
• общие нарушения: часто – симптомы со стороны грудной клетки (чувство давления/сжатия, боль), озноб, приливы жара к лицу или ощущение тепла, астения; нечасто – жажда, отечность лица, общая слабость, периферические отеки.

В постмаркетинговых исследованиях также сообщалось о следующих побочных эффектах:

• со стороны пищеварительной системы: рвота, ишемический колит;
• со стороны нервной системы: обморочные состояния;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия;
• аллергические реакции: ангионевротический отек.

Особые указания

Релпакс может быть назначен только в том случае, если диагноз мигрени установлен достоверно и не вызывает сомнения.

Препарат эффективен при мигрени, сопутствующей менструальному циклу.

Принимаемый во время ауры Релпакс не препятствует появлению головной боли, поэтому его следует принимать в фазе головной боли.

Согласно клиническим исследованиям, препарат эффективно устраняет симптомы, сопровождающие мигрень, такие как фонофобия, фотофобия, тошнота и рвота, а также предотвращает возобновление головной боли в течение приступа.

Не следует принимать Релпакс профилактически.

Нельзя назначать препарат при атипичных головных болях, т.к. они могут быть вызваны серьезными заболеваниями (например, разрывом аневризмы или инсультом), при которых сужение сосудов головного мозга может оказаться вредным.

Релпакс не рекомендуется назначать пациентам с факторами риска развития ишемической болезни сердца (например, курящим людям, больным, страдающим ожирением, сахарным диабетом, гиперхолестеринемией и артериальной гипертензией, лицам с отягощенным семейным анамнезом, мужчинам старше 40 лет, женщинам в состоянии физиологической или хирургической менопаузы) до тех пор, пока по результатам тщательного обследования сердца и системы кровообращения не будет исключено заболевание сердечно-сосудистой системы (ЗССС).

Не следует применять препарат в случае обнаружения (в анамнезе, при проведении электрокардиограммы или других диагностических процедур) признаков, характерных для ишемии миокарда или артериального вазоспазма.

Пациентам с факторами риска развития ЗССС, но удовлетворительной оценкой состояния сердечно-сосудистой системы первую дозу Релпакса следует принимать под врачебным контролем, поскольку ишемия миокарда может не сопровождаться клиническими симптомами. Сразу после приема препарата по возможности рекомендуется провести электрокардиограмму. Пациенты с факторами риска, длительно (с перерывами) получающие элетриптан, должны периодически проходить обследование сердечно-сосудистой системы.

Релпакс, принимаемый в дозе от 60 мг, может вызывать небольшое и преходящее повышение артериального давления, особенно у пожилых людей и пациентов с нарушениями функции почек.

Неконтролируемое применение противомигренозных препаратов может привести к хроническим головным болям.

Как Релпакс, так и сама мигрень могут вызывать сонливость и головокружение, что следует учитывать пациентам, которые управляют автомобилем и заняты на потенциально опасных производствах.

Элетриптан выделяется с грудным молоком. При однократном приеме Релпакса в дозе 80 мг выведение в течение 24 часов составило около 0,02% от принятой дозы. Риск воздействия препарата на новорожденного можно свести к минимуму, если в течение 24 часов после приема не кормить грудью.

Лекарственное взаимодействие

Релпакс не следует применять в сочетании с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, в частности с джозамицином, эритромицином, итраконазолом, кларитромицином, кетоконазолом и ингибиторами протеазы (индинавиром, ритонавиром, нелфинавиром), в связи с тем что они значительно увеличивают максимальную и суммарную концентрацию элетриптана в плазме крови, а также период его полувыведения.

Эрготамин и его производные (в т.ч. дигидроэрготамин) не следует назначать в течение 24 часов до и после приема Релпакса, т.к. они способствуют повышению артериального давления. То же самое касается Релпакса – его нельзя принимать в течение 24 часов до и после применения эрготаминосодержащих препаратов.

При одновременном применении лекарственных средств с серотонинергической активностью (СИОЗС и СИОЗСН) возрастает риск развития серотонинового синдрома, поэтому такая комбинация нежелательна. Если необходимость сочетанного назначения данных препаратов обоснована, следует тщательно следить за состоянием пациентов, особенно в начале терапии и при повышении дозы любого из препаратов.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 30°С.

Срок годности – 3 года.