Релиум

Инструкция по применению:

Форма выпуска и состав
Показания к применению
Противопоказания
Способ применения и дозировка

Побочные действия
Особые указания
Лекарственное взаимодействие
Сроки и условия хранения

Таблетки, покрытые оболочкой, Релиум Релиум – анксиолитическое средство (транквилизатор).

Форма выпуска и состав

таблетки, покрытые оболочкой (по 20 шт. в блистерах, в картонной упаковке 1 блистер);
раствор для внутривенного и внутримышечного введения (по 2 мл в бесцветных стеклянных ампулах, по 5 ампул в поддоне из ПВХ, 1, 5 или 10 поддонов в пачке картонной, снабженной стикерами контроля первого вскрытия).

Активное вещество – диазепам:

1 таблетка – 5 мг;
1 ампула с раствором – 10 мг.

Дополнительные компоненты таблеток:

вспомогательные вещества: магния стеарат, желатин, картофельный крахмал, тальк, твин 80, лактоза, краситель хинолиновый желтый Е 104;
состав оболочки: полиэтиленгликоль 6000 и фталат ацетилцеллюлозы.

Вспомогательные вещества раствора: вода для инъекций, бензиловый спирт, бензоат натрия, этанол (этиловый спирт) 96%, бензойная кислота, пропиленгликоль.

Показания к применению

купирование связанного с тревогой психомоторного возбуждения;
лечение неврозоподобных и невротических расстройств с явлениями тревоги, в том числе при соматических заболеваниях (язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, сердечной недостаточности, онкологических заболеваниях, артериальной гипертонии);
купирование эпилептических припадков и судорожных состояний различного происхождения;
терапия состояний, сопровождающихся повышением мышечного тонуса (в том числе острых нарушений мозгового кровообращения, столбняка и т.п.), а также посттравматических состояний;
купирование делирия и абстинентного синдрома при алкоголизме;
клиника внутренних болезней: спазмы сосудов, гипертонический криз, менструальные и климактерические расстройства (в составе комплексной терапии);
премедикация и атаралгезия при проведении диагностических процедур и хирургических операций (в комбинации с анальгетиками и другими нейротропными препаратами).

Противопоказания

Абсолютные:

расстройства дыхания центрального происхождения;
дыхательная недостаточность различной этиологии;
глаукома;
травмы головы;
депрессивные состояния со склонностью к суициду;
миастения;
нарушение сознания;
острые интоксикации лекарственными препаратами, оказывающими угнетающее действие на центральную нервную систему (наркотическими, снотворными или психотропными);
острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненных функций;
шок;
кома;
абсанс или синдром Леннокса-Гасто;
детский возраст до 5 недель;
беременность (особенно I триместр) и период кормления грудью;
индивидуальная непереносимость компонентов Релиума или других производных бензодиазепина.

С осторожностью:

эпилепсия или эпилептические припадки в анамнезе;
гипопротеинемия;
психоз;
ночное апноэ;
органические заболевания головного мозга;
гиперкинез;
порфирия;
спинальные и церебральные атаксии;
почечная и/или печеночная недостаточность;
алкогольная, наркотическая или лекарственная зависимость в анамнезе;
пожилой возраст.

Способ применения и дозировка

В форме таблеток Релиум следует принимать внутрь. Рекомендуемые дозы для взрослых в зависимости от показаний:

бессонница: по 5-10 мг за 30 минут до сна кратковременным курсом;
алкогольный абстинентный синдром: по 10 мг 3 раза в сутки, в отдельных случаях суточная доза может быть увеличена до 60 мг;
спастические состояния мышц: по 5-15 мг в сутки в несколько приемов, если возникает необходимость, возможно увеличение суточной дозы до 60 мг.

Рекомендуемые суточные дозы Релиума в таблетках для детей:

8-18 лет – 5-8 мг в 2 приема;
4-7 лет – 4-6 мг в 2-3 приема;
2-3 года – 2-5 мг в 2–3 приема.

В форме раствора Релиум вводят внутривенно (в/в) или внутримышечно (в/м, глубоко в крупные мышцы). Рекомендуемые дозы для взрослых:

тяжелые фобические расстройства: в/в или в/м по 5-10 мг, при необходимости через 3-4 часа вводят повторно;
острые случаи тревоги и беспокойства: в/в или в/м по 2-5 мг, при необходимости через 3-4 часа вводят повторно;
алкогольный абстинентный синдром: в/в или в/м 10 мг однократно, далее при необходимости через 3-4 ч дополнительно вводят 5-10 мг;
столбняк, атетоз, мышечные спазмы: в/в или в/м по 5-10 мг. При столбняке доза может быть увеличена;
эпилептический статус и тяжелые рецидивирующие судорожные припадки: в/в или в/м 5-10 мг однократно, при необходимости инъекции повторяют – сначала через 10-15 минут, потом – через 2-4 часа, максимальная доза – 30 мг;
премедикация: медленно в/в 10 мг (в отдельных случаях дозу увеличивают до 20 мг, но при условии, что пациент не получает наркотические анальгетики) или в/м 5-10 мг, за 30 минут до вмешательства;
электроимпульсная терапия: в/в 5-10 мг за 5-10 мин до начала процедуры;
комплексная терапия спазмов сосудов, гипертонического криза, гипертонической болезни, менструальных или климактерических расстройств: средняя разовая доза составляет 5-10 мг, конкретные дозы, кратность введения и продолжительность лечения устанавливаются индивидуально.

Рекомендуемые дозы Релиума в форме раствора для детей:

столбняк: медленно в/в или в/м, детям с 5 недели жизни – 1-2 мг, детям старше 5 лет – 5-10 мг, при необходимости через 3-4 часа препарат вводят повторно;
тяжелые, рецидивирующие судорожные припадки, эпилептический статус: медленно в/в (под контролем дыхательной функции), детям с 5 недели до 5 лет – 0,2-0,5 мг в течение 2-5 минут (максимум – до 5 мг), дети старше 5 лет – 1 мг в течение 2-5 минут (максимум – до 10 мг). Если возникает необходимость, через 2-4 часа препарат вводят повторно.

Пожилым людям, истощенным и ослабленным больным стандартную дозу для взрослых, как правило, снижают в 2 раза.

Уменьшение дозы рекомендуется пациентам с нарушениями функции почек и печени (подбирается индивидуально в зависимости от степени почечной и печеночной недостаточности).

Раствор Релиум непосредственно перед внутривенным введением разбавляют физиологическим раствором или раствором глюкозы 5% до объема 10 мл. Вводят препарат со скоростью до 4 мл в минуту. Для внутривенного капельного вливания 10 ампул Релиума (100 мг) разводят 500 мл раствора глюкозы 5% или физиологического раствора, вводят со скоростью 40 мл/час.

Побочные действия

со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у людей пожилого возраста) – замедление реакций, сонливость, спутанность сознания, дезориентация, головная боль, головокружение, нарушение концентрации внимания, повышенная утомляемость, замедление психических и двигательных реакций, притупление эмоций, вялость, антеградная амнезия; редко – дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела, в т.ч. глаз), гипорефлексия, подавленность настроения, дизартрия, оцепенение, эйфория, депрессия, парадоксальные реакции (психомоторное возбуждение, острое возбуждение, галлюцинации, тревожность, мышечный спазм, страх, раздражительность, спутанность сознания, бессонница, агрессивные вспышки, суицидальная наклонность);
со стороны пищеварительной системы: слюнотечение или сухость во рту, икота, изжога, анорексия, рвота, гастралгия, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, нарушения функции печени, желтуха;
со стороны мочеполовой системы: нарушения либидо, дисменорея, нарушение функции почек;
со стороны сердечно-сосудистой системы: учащенное сердцебиение, снижение артериального давления, тахикардия;
со стороны органов кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз (его симптомы: слабость или необычная усталость, гипертермия, озноб, боль в горле);
аллергические реакции: очень редко – кожные реакции (зуд, сыпь, крапивница), анафилактические реакции;
местные реакции: боль, эритема, флебит в месте введения;
прочие: привыкание, лекарственная зависимость; редко – снижение массы тела, нарушение зрения (нечеткость, диплопия), нарушение функции внешнего дыхания, угнетение дыхательного центра, булимия;
влияние на плод: при применении препарата женщинами во время беременности (особенно в I триместре) – тератогенность; у новорожденных, чьи матери проходили лечение Релиумом – нарушение дыхания, угнетение центральной нервной системы, подавление сосательного рефлекса;
при применении в акушерстве: гипотермия, мышечная гипотензия, диспноэ.

При слишком быстром внутривенном введении препарата возможно угнетение дыхания и кровообращения (предотвратить эти осложнения позволяет горизонтальное положение пациента в течение всего времени внутривенного вливания или проведения инъекции и соблюдение рекомендуемой скорости введения лекарственного средства).

В случае резкого снижения дозы или внезапной отмены Релиума может развиться синдром отмены, его симптомы: расстройства восприятия (в т.ч. светобоязнь, гиперакузия и парестезия), нарушение сна, головная боль, возбуждение, нервозность, тревожность, раздражительность, деперсонализация, дисфория, чувство страха, усиление потоотделения, волнение, тремор, депрессия, галлюцинации, судороги, тахикардия, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, тошнота, рвота; в редких случаях - острый психоз.

Особые указания

Раствор для внутривенного введения рекомендуется готовить непосредственно перед инъекцией/вливанием (сохраняет стабильность в течение 6 часов). Для приготовления необходимо использовать стеклянные бутылки.

Иногда при разбавлении препарата возможно помутнение, которое должно исчезнуть в течение нескольких минут. Если этого не произошло, вводить такой раствор нельзя.

Внутривенно раствор Релиум следует вводить медленно. Слишком быстрое введение может привести к снижению артериального давления, угнетению дыхательной функции и даже к остановке сердца.

Не смешивать раствор с другими лекарственными средствами в одном шприце или инфузионной бутылке.

За исключением экстренных случаев, при внутривенном введении Релиума всегда должен присутствовать еще один медицинский специалист. В кабинете должен быть реанимационный набор. После инъекции минимум в течение часа следует обеспечить пациенту врачебный контроль. Дома с пациентом должно всегда находиться ответственное взрослое лицо.

Во время лечения и в течение 5 дней после его окончания запрещено употреблять алкоголь, следует воздержаться от вождения автомобиля и выполнения других потенциально опасных видов деятельности.

В связи с риском развития синдрома отмены нельзя резко прекращать терапию.

В случае развития парадоксальных реакций препарат необходимо отменить.

Под особым наблюдением должны находиться пациенты с тяжелой депрессией, поскольку они могут использовать Релиум для реализации суицидальных намерений.

При многократном применении диазепама происходит ослабление его действия вследствие развития толерантности.

Применение препарата в дозах выше 30 мг (особенно в/в или в/м) в течение 15 часов до родов или во время родов может вызвать у новорожденного нарушение метаболизма в ответ на холодовой стресс, снижение мышечного тонуса, слабый акт сосания (так называемый синдром вялого ребенка), гипотермию, снижение артериального давления, угнетение дыхания вплоть до апноэ.

У детей (особенно младшего возраста) отмечается повышенная чувствительность к угнетающему центральную нервную систему действию бензодиазепинов.

Диазепам может усиливать симптомы порфирии.

Входящий в состав Релиума бензиловый спирт может вызывать реакции гиперчувствительности, у детей до 3 лет – аллергические и токсические реакции.

Препараты, содержащие бензиловый спирт, не рекомендуется назначать младенцам до 5 недель жизни в связи с риском развития смертельного токсического синдрома, который проявляется гипотензией, угнетением центральной нервной системы, метаболическим ацидозом, почечной недостаточностью, затруднением дыхания, а также, возможно, внутричерепными кровоизлияниями и эпилептическими припадками.

В состав Релиума входит этиловый спирт (в 1 мл раствора 100 мг), это следует учитывать при его назначении детям и пациентам из группы риска (больным с эпилепсией, почечной недостаточностью и алкоголизмом).

Входящий в состав препарата бензоат натрия (в 1 мл раствора 49 мг) повышает риск развития желтухи у новорожденных.

Пропиленгликоль (одно из вспомогательных веществ раствора) может вызывать аллергические реакции. Бензойная кислота – раздражение кожи, конъюнктивы и слизистых оболочек, у пациентов с бронхиальной астмой – аллергию или приступ астмы.

У больных с тяжелой печеночной недостаточностью бензодиазепины и им подобные препараты могут ускорять развитие печеночной энцефалопатии. Эти средства следует с осторожностью назначать пациентам с алкогольной, наркотической или лекарственной зависимостью в анамнезе.

При длительном применении диазепама в случае резкой отмены препарата возрастает риск формирования психофизической лекарственной зависимости и развития абстинентного синдрома.

При продолжительном лечении необходимо контролировать периферическую картину крови и функции печени.

Лекарственное взаимодействие

Влияние диазепама на другие препараты:

уменьшает эффект леводопы;
усиливает действие миорелаксантов;
способствует увеличению концентрации в сыворотке крови низкополярных сердечных гликозидов и развитию дигиталисной интоксикации;
может повышать токсичность зидовудина.

Влияние препаратов на диазепам:

курение ускоряет метаболизм и ослабляет действие;
индукторы микросомальных ферментов печени (например, рифампицин) ускоряют метаболизм и уменьшают эффективность;
ингибиторы микросомального окисления (в том числе пероральные контрацептивы, вальпроевая кислота, метопролол, кетоконазол, флуоксетин, дисульфирам, пропоксифен, омепразол, изониазид, циметидин, пропранолол, эритромицин) удлиняют период полувыведения и усиливают действие;
алкоголь усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему и может привести к развитию таких парадоксальных реакций, как угнетение дыхания, агрессивное поведение, психодвигательное возбуждение и даже кома;
клозапин усиливает угнетение дыхания;
теофиллин в низких дозах может уменьшать и даже менять действие;
препараты, блокирующие канальцевую секрецию, препятствуют процессу конъюгации диазепама в печени, вследствие чего ускоряется всасывание и увеличивается длительность действия;
наркотические анальгетики усиливают эйфорию и приводят к нарастанию психологической зависимости, усиливают угнетающее действие на центральную нервную систему;
гипотензивные средства усиливают выраженность снижения артериального давления;
ингибиторы моноаминоксидазы, психостимуляторы, аналептики изменяют активность;
средства для общей анестезии, психотропные препараты, нейролептики, наркотические анальгетики, опиоиды, антидепрессанты, а также холинолитические, симпатиколитические, противоэпилептические, антигистаминные, седативные и снотворные препараты усиливают угнетающее влияние на центральную нервную систему.

Премедикация Релиумом позволяет снизить дозу фентанила, необходимую для вводного наркоза, а также способствует уменьшению времени наступления анестезии.

Диазепам фармацевтически несовместим с другими лекарственными веществами при смешивании в одном шприце.

Во избежание возможных лекарственных взаимодействий применять любые другие препараты одновременно с Релиумом следует только после согласования с врачом.