Реланиум

Инструкция по применению:

Форма выпуска и состав
Показания к применению
Противопоказания
Способ применения и дозировка

Побочные действия
Особые указания
Лекарственное взаимодействие
Сроки и условия хранения

Раствор для внутримышечного и внутривенного введения Реланиум Реланиум – производное бензодиазепина, анксиолитик (транквилизатор).

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме раствора для внутримышечного и внутривенного введения: прозрачного, желто-зеленого или бесцветного (по 2 мл в ампулах, по 5 ампул в пластиковых держателях, в пачке картонной 1, 2 или 10 держателей).

Активное вещество: диазепам – 5 мг в 1 мл раствора.

Вспомогательные компоненты: вода для инъекций, бензиловый спирт, этанол 96%, натрия бензоат, уксусная кислота 10%, уксусная кислота ледяная, пропиленгликоль.

Показания к применению

Купирование:

эпилептические припадки и судорожные состояния различной этиологии;
психомоторное возбуждение, связанное с тревогой;
абстинентный синдром и делирий при алкоголизме.

Лечение:

состояния, при которых отмечается повышенный мышечный тонус (включая острые нарушения мозгового кровообращения и столбняк);
невротические и неврозоподобные расстройства с проявлениями тревоги;
артериальная гипертензия (сопровождающаяся тревогой и повышенной возбудимостью), гипертонический криз, спазмы сосудов, менструальные и климактерические расстройства (в составе комплексной терапии).

Кроме того, Реланиум применяется для премедикации и атаралгезии при проведении диагностических процедур, в хирургической и в акушерской практике (в сочетании с анальгетиками и другими нейротропными средствами).

Противопоказания

состояние алкогольного опьянения;
наркотическая и алкогольная зависимость в анамнезе (исключением являются алкогольный делирий и абстинентный синдром);
синдром ночного апноэ;
закрытоугольная глаукома;
тяжелая миастения;
острая дыхательная недостаточность;
тяжелые хронические обструктивные заболевания легких;
острые интоксикации препаратами, оказывающими угнетающее действие на центральную нервную систему (наркотическими, снотворными или психотропными средствами);
шок;
кома;
беременность (особенно I и III триместры) и период лактации;
ранний детский возраст до 30 дней включительно;
повышенная чувствительность к компонентам Реланиума или другим бензодиазепинам.

С осторожностью:

абсансы (petit mal);
синдром Леннокса-Гасто;
эпилепсия или эпилептические припадки в анамнезе;
церебральная и спинальная атаксия;
почечная и/или печеночная недостаточность;
гиперкинезы;
органические заболевания головного мозга;
депрессия;
склонность к злоупотреблению психотропными препаратами;
гипопротеинемия;
пожилой возраст.

Способ применения и дозировка

Реланиум вводят внутримышечно (в/в) или внутривенно (в/в).

Рекомендуемые режимы дозирования для взрослых:

эпилептический статус: в/в или в/м 10-20 мг, при необходимости через 3-4 часа вводят еще одну дозу;
столбняк: 10 мг медленно в/в или глубоко в/м, после чего в/в капельно со скоростью 5-15 мг/ч вводят 100 мг диазепама в 500 мл 5% раствора глюкозы или 0,9% раствора натрия хлорида;
купирование психомоторного возбуждение, связанного с тревогой: 5-10 мг медленно внутривенно, при необходимости с интервалом 3-4 часа вводят повторную дозу;
спазм скелетных мышц: 10 мг в/м за 1-2 часа до предстоящей операции;
в акушерстве: в/м 10-20 мг при раскрытии шейки матки на 2-3 пальца.

Рекомендуемые дозы для детей:

младенцы старше 30 дней и дети до 5 лет – медленно в/в по 0,1-0,3 мг/кг до максимальной дозы 5 мг, при необходимости (в зависимости от выраженности клинических симптомов) через 2-4 часа введение повторяют;
дети от 5 лет – медленно в/в по 1 мг каждые 2-5 минут до максимальной дозы 10 мг, если возникает необходимость, через 2-4 часа препарат вводят повторно.

Внутривенно Реланиум следует вводить медленно в крупную вену – из расчета минимум 1 минута на каждый 1 мл раствора (5 мг). Не рекомендуется проводить непрерывные внутривенные инфузии, т.к. может образовываться осадок в растворе, а также возможна абсорбция препарата поливинилхлоридными материалами инфузионных трубок и баллонов.

Побочные действия

со стороны центральной и периферической нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых людей) – головокружение, замедление психических и двигательных реакций, нарушение концентрации внимания, повышенная утомляемость, атаксия, головокружение, дезориентация, сонливость, притупление эмоций, антероградная амнезия; редко – дизартрия, каталепсия, депрессия, эйфория, спутанность сознания, головная боль, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения), тремор, состояния, характеризующиеся понижением рефлексов, мышечная слабость, астения; в отдельных случаях – парадоксальные реакции (страх, тревога, спутанность сознания, психомоторное возбуждение, нарушения сна, галлюцинации, вспышки агрессии, мышечный спазм, суицидальные наклонности);
со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, задержка или недержание мочи;
со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение частоты сердечных сокращений, артериальная гипотензия;
со стороны дыхательной системы: при слишком быстром введении препарата – угнетение дыхания;
со стороны пищеварительной системы: увеличение секреции слюнных желез или сухость во рту; тошнота, снижение аппетита, икота, изжога, рвота, гастралгия, запор, желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, нарушения функции печени;
со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз (гипертермия, озноб, боли в горле, выраженная утомляемость/слабость), нейтропения, тромбоцитопения, анемия, лейкопения;
со стороны половой системы: болезненные менструации, снижение или повышение либидо;
кожные аллергические реакции: сыпь, зуд;
местные реакции: венозный тромбоз или флебит в месте введения (боль, припухлость, красноста);
другие: лекарственная зависимость, привыкание; редко – снижение массы тела, булимия, угнетение дыхательного центра, диплопия;
при применении в акушерстве у новорожденных: одышка, гипотермия, мышечная гипотония, слабый акт сосания.

При резком снижении дозы Реланиума или прекращении лечения может развиться синдром отмены: нарушения сна, тревога, повышенная раздражительность, психомоторное возбуждение, головная боль, усиление потоотделения, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, дисфория, тошнота, депрессия, деперсонализация, страх, тремор, рвота, расстройства восприятия, в т.ч. парестезии, гиперакузия, светобоязнь, галлюцинации, тахикардия, судороги; в редких случаях – психотические расстройства.

Особые указания

Под особо тщательным врачебным наблюдением должны находиться пациенты с тяжелой депрессией, т.к. они могут использовать препарат для реализации суицидальных намерений.

При применении Реланиума в высоких дозах в ходе длительного лечения пациентов, ранее злоупотреблявших лекарственными средствами либо алкоголем, возрастает риск формирования лекарственной зависимости. Не следует применять препарат длительно без особой надобности.

В связи с риском развития синдрома отмены нельзя резко прекращать лечение. Хотя, стоит отметить, диазепам выводится медленно, поэтому проявления данного синдрома выражены намного слабее, чем при применении других препаратов из группы бензодиазепинов.

При длительном лечении, почечной и печеночной недостаточности необходимо контролировать активность печеночных ферментов и картину периферической крови.

Терапию следует прекратить при возникновении нетипичных реакций: суицидальные мысли, поверхностный сон, трудное засыпание, чувство страха, психомоторное возбуждение, тревога, повышенная агрессивность, усиление мышечных судорог, галлюцинации.

В начале лечения и при резком его прекращении у пациентов с эпилепсией или эпилептическими припадками в анамнезе возможно ускорение развития припадков либо эпилептического статуса.

Из-за вероятности развития гангрены Реланиум не следует вводить внутриартериально.

Во время лечения запрещено употреблять алкоголь, рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля и выполнения других потенциально опасных видов деятельности.

Дети, особенно младшего возраста, очень чувствительны к угнетающему воздействию бензодиазепинов на центральную нервную систему (ЦНС).

Не рекомендуется назначать новорожденным препараты, содержание бензиловый спирт, т.к. возникает риск развития токсического синдрома, его проявления: метаболический ацидоз, затруднение дыхания, угнетение ЦНС, артериальная гипотензия, почечная недостаточность, внутричерепное кровоизлияние и, возможно, эпилептические припадки.

Лекарственное взаимодействие

другие транквилизаторы, производные бензодиазепина, миорелаксанты, опиоидные анальгетики, антидепрессанты, средства для общей анестезии, нейролептики, седативные и снотворные препараты, этанол: резкое усиление угнетающего действия на ЦНС;
зидовудин: усиливается его токсичность;
сердечные гликозиды: повышается их концентрация в сыворотке крови, вследствие чего может развиться дигиталисная интоксикация;
рифампицин: усиливается метаболизм диазепама и, как следствие, уменьшается его концентрация в плазме крови;
леводопа: уменьшается ее эффективность;
кетоконазол, метопролол, изониазид: замедляется метаболизм диазепама, из-за чего повышается его концентрация в плазме крови;
гипотензивные средства: усиливается гипотензивный эффект;
ингибиторы моноаминоксидазы, коразол, стрихнин: проявляется антагонизм в отношении эффектов диазепама;
психостимуляторы, дыхательные аналептики: уменьшается эффект Реланиума;
клозапин: возникает риск усиления угнетения дыхания;
пропранолол, вальпроевая кислота: увеличивается концентрация диазепама в плазме крови;
эстрогенсодержащие препараты, которые конкурентно ингибируют метаболизм в печени, пероральные контрацептивы, эритромицин, дисульфирам, флуоксетин, циметидин: замедляется метаболизм диазепама и повышается его концентрация в плазме крови;
омепразол: увеличивается период выведения диазепама;
индукторы микросомальных ферментов печени: снижается эффект Реланиума;
теофиллин (в низких дозах): уменьшается седативное действие диазепама.