Рексетин

Рексетин – ингибитор обратного нейронального захвата серотонина в центральную нервную систему; антидепрессант с анксиолитическим и психостимулирующим действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, почти белого или белого цвета, с риской на одной стороне и гравировкой «Х20» (таблетки 20 мг) или «Х30» (таблетки 30 мг) – на другой (по 10 шт. в блистерах, 3 блистера в пачке картонной).

Активное вещество: пароксетин (в форме гидрохлорида гемигидрата) – 20 или 30 мг в 1 таблетке.

Вспомогательные компоненты: карбоксиметилкрахмал натрия, кальция гидрофосфата дигидрат, магния стеарат, гипромеллоза.

Состав оболочки: макрогол 6000, гипромеллоза, полисорбат 80, макрогол 400, титана диоксид.

Показания к применению

• Генерализованное тревожное расстройство;
• Обсессивно-компульсивные расстройства (синдром навязчивости);
• Социофобии;
• Состояния, сопровождающиеся тревогой, и депрессии различной этиологии;
• Панические расстройства, в т.ч. агорафобия (страх пребывания в толпе);
• Посттравматические стрессорные расстройства.

Также Рексетин применяется в рамках противорецидивного лечения.

Противопоказания

Абсолютные:

• Возраст до 18 лет;
• Период беременности и лактации;
• Одновременное применение ингибиторов МАО (моноаминоксидазы) и в течение 14 дней после их отмены;
• Сочетанное применение с тиоридазином;
• Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью:

• Нарушения функции сердечно-сосудистой системы;
• Хроническая почечная недостаточность;
• Печеночная недостаточность;
• Гиперплазия предстательной железы;
• Эпилепсия в анамнезе;
• Глаукома;
• Пожилой возраст;
• Одновременное применение препаратов лития, бензодиазепинов (например, оксазепама), нейролептиков, барбитуратов.

Способ применения и дозировка

Рексетин следует принимать внутрь во время еды, глотая таблетки целиком, 1 раз в сутки, желательно в утреннее время.

Рекомендуемые дозы в зависимости от показаний:

• Панические расстройства: начальная доза – 10 мг/сутки, далее каждую неделю дозу постепенно (на 10 мг) повышают до достижения необходимого эффекта. Средняя терапевтическая доза составляет 40 мг/сутки, максимальная – 60 мг;
• Обсессивно-компульсивные расстройства: 20 мг/сутки, при недостаточности эффекта дозу повышают на 10 мг каждую неделю, максимальная доза – 40-60 мг;
• Социофобии: 20 мг/сутки, в случае отсутствия в течение 2 недель существенного улучшения состояния пациента, дозу еженедельно повышают на 10 мг, но не более чем до 50 мг. Поддерживающая суточная доза, как правило, составляет 20 мг;
• Депрессия, генерализованное тревожное расстройство, посттравматические стрессорные расстройства: 20 мг/сутки, при недостаточности эффекта каждую неделю суточную дозу повышают на 10 мг, максимальная доза – 50 мг.

Рекомендуемая начальная доза для пожилых людей и ослабленных пациентов составляет 10 мг/сутки. Максимально допустимая суточная доза – 40 мг.

При печеночной и почечной (клиренс креатинина < 30 мл/минуту) недостаточности суточная доза составляет 20 мг. При неэффективности дозу можно повышать, но следует поддерживать ее на минимально возможном уровне.

Для предотвращения рецидивов проводят поддерживающую терапию. Ее продолжительность после исчезновения симптомов депрессии может достигать 6 месяцев, а при панических и обсессивных расстройствах – еще больше.

При необходимости прекращения лечения препарат следует отменять постепенно.

Побочные действия

• Со стороны центральной и периферической нервной системы:часто (5-10% случаев) – сонливость, тремор, бессонница, повышенная утомляемость, общая слабость; в отдельных случаях – снижение концентрации внимания, парестезии, повышенная раздражительность, головокружение, головная боль, сомнамбулизм; редко – орофациальная дистония, экстрапирамидные нарушения (обычно возникают при интенсивном предшествующем применении нейролептиков), повышение внутричерепного давления, эпилептиформные припадки;
• Со стороны пищеварительной системы: очень часто (12%) – тошнота; иногда – снижение аппетита, запор/диарея; редко – увеличение активности печеночных трансаминаз (причинно-следственная связь не установлена, но препарат в этом случае следует отменить); в отдельных случаях – тяжелое нарушение функции печени;
• Со стороны вегетативной нервной системы: часто - повышенное потоотделение, сухость во рту;
• Со стороны половой системы: очень часто (13%) – расстройство эякуляции; в отдельных случаях – изменение либидо;
• Со стороны водно-электролитного баланса: в отдельных случаях – гипонатриемия с развитием периферических отеков, эпилептиформной симптоматикой или нарушением сознания (чаще у пожилых людей, получающих сопутствующее лечение мочегонными или другими препаратами);
• Со стороны сердечно-сосудистой системы:в отдельных случаях – лабильность артериального давления, тахикардия, обморочные состояния, изменения электрокардиограммы;
• Со стороны мочевыделительной системы: редко – затрудненное мочеиспускание;
• Со стороны органа зрения: в отдельных случаях – мидриаз, нарушение зрения; редко – приступ острой глаукомы;
• Аллергические реакции: редко – отеки в области лица и конечностей, кожный зуд, подкожные кровоизлияния, гиперемия кожи, анафилактические реакции (крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм);
• Прочие: в единичных случаях – гипергликемия, миастения, миалгии, миоклония, миопатии; редко – изменение вкуса, развитие гриппоподобного состояния, повышение температуры, галакторея, гиперпролактинемия, гипогликемия, повышение или снижение массы тела, повышенная кровоточивость (в основном экхимоз и пурпура), а также тромбоцитопения (причинно-следственная связь ее развития с приемом препарата не доказана).

При внезапной отмене Рексетина возможны: нарушения чувствительности (например, парестезии), головокружение, ажитация, тремор, нарушения сна, чувство страха, спутанность сознания, повышенное потоотделение, тошнота.

Интенсивность и частота проявления побочных эффектов снижаются в процессе терапии, поэтому при их развитии в большинстве случаев возможно продолжение лечения.

Особые указания

Женщинам детородного возраста во время терапии следует использовать надежные методы контрацепции.

Если Рексетин назначается после курса лечения ингибиторами МАО (не ранее чем через 14 дней), начинать терапию следует с осторожностью, с малых доз, постепенно повышая их до достижения необходимого терапевтического эффекта.

Следует учитывать риск рецидива у пациентов с маниакальными состояниями в анамнезе.

Нет достаточного опыта одновременного применения с пароксетином электросудорожной терапии.

Особое наблюдение в период лечения требуется за пациентами с депрессией и наркоманией в период абстиненции, поскольку высока вероятность предрасположенности к суицидальным попыткам. Существующий клинический опыт свидетельствует, что при лечении антидепрессантами риск самоубийства может возрастать на ранних стадиях выздоровления и сохраняется до тех пор, пока не наступит ремиссия.

То же самое касается других психиатрических состояний, при которых назначается Рексетин. Повышенный риск самоубийства отмечается у пациентов в возрасте 18-29 лет. По этой причине лечение препаратом должно тщательно контролироваться.

Пациенты и опекуны, которые оказывают им помощь, должны быть предупреждены о необходимости немедленного обращения за медицинской помощью в случае появления суицидальных мыслей/намерений/поведения.

В контролируемых исследованиях не было выявлено отрицательного действия Рексетина на познавательную и психомоторную функцию, тем не менее, во время лечения следует воздержаться от управления автомобилем и выполнения потенциально опасных видов работ. Степень и длительность ограничений определяются индивидуально для каждого пациента.

Лекарственное взаимодействие

Антацидные препараты не оказывают влияния на всасывание и фармакокинетику пароксетина.

Не следует применять ингибиторы МОА одновременно с Рексетином, а также в течение 14 дней после его отмены или до его назначения.

Следует избегать применения с триптофаном, поскольку такая комбинация приводит к появлению головокружения, головной боли, повышенного потоотделения, тошноты.

Осторожность необходимо соблюдать при одновременном применении варфарина, поскольку возможна повышенная кровоточивость.

При совместном применении суматриптана отмечается нарушение координации, общая слабость и гиперрефлексия (требуется врачебный контроль).

Пароксетин может ингибировать метаболизм трициклических антидепрессантов, поэтому необходимо снижать дозу последних, а такую комбинацию применять с осторожностью.

На фармакокинетику и метаболизм пароксетина могут влиять препараты, которые тормозят либо усиливают активность ферментных систем печени. При одновременном применении ингибиторов метаболических ферментов печени следует назначать пароксетин в наименьшей эффективной дозе, а в дальнейшем корректировать дозы препаратов в зависимости от клинического эффекта (переносимости и эффективности).

Пароксетин тормозит активность изофермента CYP2D6, поэтому с особой осторожностью следует одновременно назначать средства, которые блокируют его действие (например, циметидин, хинидин, кодеин) или метаболизируются с участием данного изофермента, в том числе некоторые антидепрессанты (к примеру, флуоксетин, имипрамин, нортриптилин, дезипрамин, амитриптилин), антиаритмические средства класса 1 C (например, флекаинид, пропафенон, энкаинид), фенотиазины (например, тиоридазин).

Циметидин способствует повышению уровня пароксетина в плазме крови на стадии равновесного состояния, фенобарбитал – снижению его концентрации в плазме крови и продолжительности периода полувыведения.

При совместном применении препаратов, которые связываются с белками плазмы, возможно усиление побочных эффектов.

Из-за отсутствия достаточного клинического опыта одновременного применения с пароксетином дигоксина назначение такой комбинации требует осторожности.

В случае применения Рексетина в комбинации с фенитоином снижается концентрация пароксетина в крови, может увеличиваться частота побочных эффектов фенитоина.

При приеме других противосудорожных препаратов также возможно увеличение частоты развития их нежелательных реакций.

Пароксетин увеличивает концентрацию проциклидина в плазме крови, поэтому в случае появления антихолинергических побочных эффектов нужно снизить его дозу.

Взаимодействие между пароксетином и теофиллином в ходе клинических исследований не доказано, однако известны отдельные случаи повышения концентрации теофиллина в крови, поэтому при применении данной комбинации необходимо контролировать его уровень в крови.

Поскольку пароксетин влияет на ферментную систему печени, во время лечения следует воздержаться от употребления алкогольных напитков.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте с соблюдением температурного режима 15-30 °C.

Срок годности – 5 лет.