Полькортолон

Полькортолон – глюкокортикоидный препарат с противовоспалительным, противозудным, противоаллергическим, иммунодепрессивным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Полькортолона:

• Таблетки: плоские, круглые, почти белого или белого цвета, с фаской; на одной из сторон выдавлено «О», на другой — «4/mg» (в блистрах по 25 шт., по 2 блистера в картонной пачке);
• Мазь (по 15 г в тубах, по 1 тубе в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

• Действующее вещество: триамцинолон – 4 мг;
• Дополнительные компоненты: картофельный крахмал, стеарат магния, лактоза.   

В состав 1000 мг мази входит:

• Действующее вещество: ацетонид триамцинолона – 1 мг;
• Дополнительные компоненты: ланолин, пропиленгликоль, лимонная кислота, белый вазелин.

Показания к применению

Таблетки

• Ревматические заболевания: ревматический миокардит, острая ревматическая лихорадка, ревматическая полимиалгия, ревматоидный артрит, ювенильный ревматоидный артрит (в случае резистентности), болезнь Хортона;
• Аллергические заболевания в тяжелом течении, проявляющие резистентность к терапии: сывороточная болезнь, дерматит (контактный, атопический), реакции гиперчувствительности к лекарственным средствам, аллергический ринит (круглогодичный или сезонный);
• Эндокринные болезни: недостаточность коры надпочечников (первичная и вторичная), подострый тиреоидит, врожденная гиперплазия надпочечников;
• Заболевания скелетно-мышечной системы: эпикондилит, псориатический артрит, острый тендовагинит, анкилозирующий спондилоартрит, острый и подострый бурсит, посттравматический остеоартрит;
• Гематологические заболевания: анемия вследствие гипоплазии костного мозга, приобретенная аутоиммунная гемолитическая анемия, врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия, вторичная тромбоцитопения у взрослых, гемолиз, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура (болезнь Верльгофа) у взрослых;
• Системные болезни соединительной ткани: рецидивирующий полихондрит, системная красная волчанка, дерматомиозит, системная склеродермия, мезартериит гранулематозный гигантоклеточный, узелковый полиартериит;
• Заболевания органов дыхательной система: бронхиальная астма (в тяжелой форме), аспирационный пневмонит, бериллиоз, синдром Леффлера (при неэффективности другой терапии), симптоматический саркоидоз, молниеносный или диссеминированный туберкулез легких (одновременно с проведением противотуберкулезной химиотерапии);
• Дерматологические заболевания: тяжелый себорейный дерматит, пузырчатка, эксфолиативный дерматит, герпетиформный буллезный дерматит, тяжелые формы экземы, тяжелая мультиформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), грибовидный микоз, тяжелый псориаз, пемфигоид;
• Гиперкальциемия, развившаяся на фоне злокачественных новообразований;
• Неврологические заболевания: туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком или при угрозе блока (одновременно с проведением соответствующей противотуберкулезной химиотерапии), рассеянный склероз (при обострении);
• Заболевания печени: активный хронический гепатит, алкогольный гепатит, протекающий с энцефалопатией;
• Болезни глаз (хронические и тяжелые острые воспалительные процессы): неврит зрительного нерва, тяжелый вялотекущий передний и задний увеит, симпатическая офтальмия;
• Онкологические заболевания: у детей – острые лейкозы; у взрослых – лейкозы и лимфомы;
• Трансплантация тканей и органов с целью предупреждения и лечения реакции отторжения, одновременно с другими иммунодепрессивными лекарственными средствами.

Мазь
Полькортолон назначают при лечении васкулита, опрелости кожи, пузырчатки, эксфолиативного дерматита, нейродермита, экземы, пруриго, псориаза, укусов насекомых.

Противопоказания

• Бактериальные, грибковые и вирусные инфекции кожи (мазь);
• Системные грибковые инфекции (таблетки);
• Возраст до 3 лет (таблетки);
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Полькортолон в виде таблеток назначают с осторожностью при наличии следующих заболеваний/состояний:

• Иммунодефицитные состояния (включая СПИД, ВИЧ-инфекцию);
• Инфекционные и паразитарные заболеваниях вирусной, бактериальной или грибковой природы (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным): амебиаз, ветряная оспа, простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), корь, стронгилоидоз (установленный и при подозрении), системный микоз, латентный и активный туберкулез (при тяжелых инфекционных болезнях Полькортолон можно применять только на фоне специфической терапии);
• Заболевания органов пищеварительной системы: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, эзофагит, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит, латентная или острая пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника;
• Пред- и поствакцинальный период (2 месяца до и 2 недели после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ;
• Эндокринные заболевания: болезнь Иценко-Кушинга, сахарный диабет (включая нарушения толерантности к углеводам), гипотиреоз, тиреотоксикоз;
• Глаукома (открытоугольная и закрытоугольная);
• Болезни сердечно-сосудистой системы: недавно перенесенный инфаркт миокарда (у пациентов с острым и подострым инфарктом миокарда может распространяться очаг некроза, замедляться формирование рубцовой ткани и вследствие этого произойти разрыв сердечной мышцы), артериальная гипертензия, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, гиперлипидемия;
• Ожирение (III–IV степень);
• Системный остеопороз, полиомиелит (кроме формы бульварного энцефалита), myasthenia gravis;
• Нефроуролитиаз, хроническая печеночная и/или почечная недостаточность в тяжелом течении;
• Острый психоз;
• Гипоальбуминемия, а также состояния, которые предрасполагают к ее возникновению;
• Период беременности и лактации.

Применение мази у беременных женщин не рекомендовано (в особенности при нанесении на большие участки и/или продолжительно).

Способ применения и дозировка

Таблетки
Полькортолон принимают внутрь.

Суточную дозу рекомендуется принимать в 1 прием, в утреннее время (согласно суточному ритму секреции эндогенных глюкокортикостероидов), в случае необходимости можно ее разделить на несколько частей.

Режим дозирования врач определяет индивидуально (определяется показаниями, эффективностью терапии и состоянием пациента).

Средние суточные дозы:

• Взрослые и подростки от 14 лет: 4-48 мг;
• Дети: 0,1-0,5 мг/кг.

При пропуске разовой дозы ее следует принять как можно быстрее (если не приближается время приема следующей таблетки), удваивать разовую дозу не следует.

Полькортолон нужно принимать в наименьших эффективных дозах. В случае необходимости дозу препарата уменьшают постепенно.

Мазь
Полькортолон применяют наружно.

Мазь следует наносить тонким слоем на пораженную поверхность. В начале терапии препарат применяют 2-3 раза в день, после улучшения состояния – до 2 раз в день.

Средняя суточная доза – 2 г мази.

Повторные курсы проводят с перерывом в несколько дней.

У пациентов с лихенифицированными проявлениями и инфильтрацией мазь наносят под окклюзионную повязку, которую необходимо менять каждые 24-48 часов.

Максимальная продолжительность применения – 14 дней, на коже лица и кожных складках – 7 дней.

У детей Полькортолон можно применять с 2 лет 1 раз в день на небольших областях кожи.

Побочные действия

Таблетки
Частота развития и выраженность побочных реакций определяются длительностью применения, дозой и возможностью соблюдения циркадного ритма.

При непродолжительном применении триамцинолона, как и других глюкокортикостероидов, побочные нарушения наблюдаются нечасто.

При продолжительной терапии могут наблюдаться следующие нарушения:

• Сердечно-сосудистая система: гиперкоагуляция, аритмии, развитие (при наличии предрасположенности) или усиление выраженности хронической сердечной недостаточности, брадикардия (вплоть до остановки сердца), характерные для гипокалиемии изменения экг, артериальная гипертензия, тромбозы; у больных с инфарктом миокарда (острым и подострым) – распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани (возможен разрыв сердечной мышцы);
• Эндокринная система: вторичная надпочечниковая и гипоталамо-гипофизарная недостаточность (в особенности во время стрессовых ситуаций, включая болезни, травмы, хирургические вмешательства), синдром Иценко-Кушинга (проявляется в виде ожирения гипофизарного типа, лунообразного лица, гирсутизма, повышения артериального давления, дисменореи, миастении, аменореи, стрий), нарушения менструального цикла, задержка полового развития и подавление роста у детей, снижение толерантности к углеводам, гирсутизм, манифестация латентного сахарного диабета и увеличение потребности в инсулине или пероральных гипогликемических препаратах у пациентов с сахарным диабетом;
• Нервная система: галлюцинации, делирий, эйфория, дезориентация, паранойя, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, повышение ВЧД с синдромом застойного соска зрительного нерва (псевдоопухоль мозга – чаще у детей, в большинстве случаев после слишком быстрого снижения дозы, основные симптомы – двоение в глазах или ухудшение остроты зрения, головная боль), псевдоопухоль мозжечка, вертиго, беспокойство или нервозность, судороги, головная боль, головокружение, нарушения сна;
• Скелетно-мышечная система: мышечная слабость, замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), разрыв сухожилий мышц, остеопороз (очень редко – патологические переломы длинных трубчатых костей, компрессионный перелом позвоночника, асептический некроз головки бедренной и плечевой костей, патологические переломы костей), стероидная миопатия, снижение мышечной массы;
• Пищеварительная система: панкреатит, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки с возможным прободением и кровотечением, эрозивный эзофагит, метеоризм, нарушение пищеварения, рвота, тошнота, повышение или понижение аппетита, икота; редко – повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы;
• Обмен веществ: повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс в результате катаболизма белка, глюкозурия, гипергликемия, повышенное выведение кальция, гипокальциемия, повышенное потоотделение, задержка натрия и жидкости в организме (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (аритмия, гипокалиемия, спазм мышц или миалгия, необычная утомляемость и слабость);
• Органы чувств: глаукома, трофические изменения роговицы, экзофтальм, задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, вирусных или грибковых инфекционных заболеваний глаз;
• Аллергические реакции: анафилактический шок, зуд, кожная сыпь;
• Кожные покровы и слизистые оболочки: истончение кожи, стрии, стероидные угри, замедленное заживление ран, экхимозы, петехии, гематомы, склонность к развитию кандидозов и пиодермии;
• Другие: лейкоцитурия, обострение и развитие инфекций (появлению этого нарушения способствуют применяемые одновременно иммунодепрессанты и вакцинация), синдром отмены.

Мазь
Во время применения Полькортолона возможно развитие таких нарушений: пурпура, контактная экзема, зуд, раздражение кожи, стероидные угри, обострение микозов кожи.

Особые указания

Таблетки
Во время приема Полькортолона необходимо точно соблюдать указания врача.

При стрессовых ситуациях пациентам рекомендовано перейти на парентеральное введение глюкокортикостероидов.

Резкое прекращение терапии может привести к возникновению недостаточности коры надпочечников, в связи с чем дозу Полькортолона нужно уменьшать постепенно. При резкой отмене Полькортолона, в особенности после продолжительного приема, может развиться синдром отмены, проявляющийся как анорексия, повышение температуры тела, суставные и мышечные боли, общая слабость. Эти симптомы могут развиваться даже в случаях, когда недостаточность коры надпочечников отмечена не была.

Препарат может маскировать симптомы инфекции, уменьшать устойчивость к инфекции и способность к ее локализации. При продолжительной терапии увеличивается вероятность развития вторичных инфекций (вирусных или грибковых).

Во время лечения проводить вакцинацию живыми вирусными вакцинами не рекомендуется. Введение инактивированной бактериальной или вирусной вакцины может не привести к ожидаемому увеличению количества антител. Кроме того, у пациентов, принимающих Полькортолон, во время вакцинации существует повышенный риск возникновения неврологических осложнений.

Продолжительная терапия может привести к развитию катаракты, глаукомы с возможным поражением зрительных нервов.

Усиление действия триамцинолона наблюдается у пациентов с циррозом печени или гипотиреозом.

В период терапии возможно развитие таких психических расстройств, как бессонница, эйфория, резкие изменения настроения, тяжелая депрессия, изменения личности, симптомы психоза. Также могут усиливаться существовавшие ранее психотические тенденции или эмоциональная неустойчивость.

При лечении гипопротромбинемии комбинацию Полькортолона с ацетилсалициловой кислотой следует назначать с осторожностью.

При проведении продолжительных курсов лечения детей необходимо наблюдать за их развитием и ростом.

Лекарственное взаимодействие

При сочетанном применении триамцинолона с некоторыми лекарственными средствами/веществами могут наблюдаться следующие эффекты:

• Барбитураты, противоэпилептические лекарственные средства (фенитоин, карбамазепин), глютетимид, рифампицин: ускорение метаболизма Полькортолона, ослабление его действия;
• Сердечные гликозиды: увеличение риска развития нарушений сердечного ритма и связанной с гипокалиемией токсичности гликозидов;
• Ингибиторы карбоангидразы, амфотерицин В: гипертрофия левого желудочка, гипокалиемия, недостаточность кровообращения;
• Антигистаминные препараты: ослабление действия триамцинолона;
• Анаболические стероиды, андрогены: увеличение вероятности появления периферических отеков, угрей (применение комбинации требует осторожности, в особенности при болезнях сердца и печени);
• Парацетамол: развитие гипернатриемии, периферических отеков, увеличение выведения кальция, риска развития остеопороза, гипокальциемии, гепатотоксичности парацетамола;
• Пероральные контрацептивные средства с содержанием эстрогенов: увеличение концентрации глобулинов, которые связывают глюкокортикостероиды в сыворотке крови, увеличение периода полувыведения, замедление метаболизма, усиление действия триамцинолона;
• Гормоны щитовидной железы, антитиреоидные препараты: функциональные изменения щитовидной железы (в некоторых случаях требуется коррекция дозы этих лекарственных средств или прекращение их приема);
• Холиноблокирующие препараты (главным образом – атропин): увеличение внутриглазного давления;
• Стрептокиназа, антикоагулянты (индандион, производные кумарина, гепарин), урокиназа: снижение или повышение (реже) эффективности (дозу определяют на основании ПВ), увеличение риска образования язвы и кровотечения из желудочно-кишечного тракта;
• Инсулин, пероральные гипогликемические препараты: увеличение концентрации глюкозы в крови, ослабление гипогликемического действия (в некоторых случаях требуется коррекция дозы этих препаратов);
• Трициклические антидепрессанты: усиление психических нарушений, связанных с приемом Полькортолона (для лечения данных нарушений их назначать не следует);
• Мочегонные препараты: развитие гипокалиемии, ослабление действия калийсберегающих диуретиков;
• Слабительные средства: развитие гипокалиемии, ослабление их действия;
• Эфедрин: ускорение метаболизма Полькортолона (в некоторых случаях требуется коррекция дозы триамцинолона);
• Изониазид: уменьшение концентрации изониазида в плазме крови, главным образом у пациентов с быстрым ацетилированием (в некоторых случаях требуется коррекция дозы);
• Иммунодепрессивные препараты: увеличение вероятности возникновения инфекции, лимфомы и других лимфопролиферативных болезней;
• Деполяризующие миорелаксанты: связанная с применением триамцинолона гипокальциемия, усиление блокады синапсов (приводит к увеличению продолжительности нервно-мышечной блокады);
• Мексилетин: снижение концентрации в сыворотке крови и ускорение его метаболизма;
• Препараты и пища с содержанием натрия: развитие периферических отеков, артериальной гипертензии (может возникнуть необходимость ограничения в диете натрия и приеме лекарственных средств с высоким содержанием натрия; в некоторых случаях применение глюкокортикостероидов требует дополнительного введения натрия);
• Нестероидные противовоспалительные препараты (включая ацетилсалициловую кислоту), алкоголь: ослабление действия, увеличение риска развития язвы и кровотечения из желудочно-кишечного тракта;
• Вакцины с содержанием живых вирусов: в период применения иммунодепрессивных доз глюкокортикостероидов возможно развитие вирусных заболеваний и снижение выработки антител (комбинация не рекомендована);
• Другие вакцины: увеличение риска неврологических осложнений и понижение выработки антител;
• Фолиевая кислота: увеличение в ее потребности.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Срок годности:

• Таблетки – 3 года;
• Мазь – 2 года.