Пипольфен

Пипольфен – производное фенотиазина, блокатор Н₁-гистаминовых рецепторов, противоаллергическое средство.

Форма выпуска и состав

• Драже: чечевицеобразной формы, светло-голубого цвета, с блестящей поверхностью, почти без или без запаха (по 20 шт. в блистерах, 1 блистер в пачке картонной или 25 блистеров в коробке картонной);
• Раствор для внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения: бесцветный или с зеленоватым оттенком, прозрачный, почти без или без запаха (по 2 мл в бесцветных стеклянных ампулах, по 5 ампул в пластиковых ячейковых упаковках, 2 упаковки в пачке картонной).

Активное вещество – прометазина гидрохлорид:

• 1 драже – 25 мг;
• 1 мл раствора – 25 мг.

Дополнительные компоненты драже:

• Вспомогательные вещества: желатин, магния стеарат, тальк, лактозы моногидрат, картофельный крахмал, кислота стеариновая;
• Состав оболочки: желатин, сахароза, глицерол, макрогол 35 000, титана диоксид, тальк, ариавит синий.

Вспомогательные вещества раствора: калия дисульфит, гидрохинон, натрия сульфит безводный, натрия хлорид, вода для инъекций.

Показания к применению

• Аллергические заболевания, в том числе аллергический ринит, сенная лихорадка, крапивница, зуд, аллергический конъюнктивит, сывороточная болезнь, ангионевротический отек;
• Анафилактические реакции (вспомогательная терапия после купирования острых проявлений другими препаратами, например адреналином/эпинефрином);
• Послеоперационные боли (в комбинации с анальгетиками);
• Тошнота и рвота в послеоперационном периоде, в т.ч. вследствие наркоза (купирование и профилактика);
• Кинетоз – тошнота и головокружение во время передвижения на транспортных средствах (купирование и профилактика);
• Пред- и послеоперационные состояния (в качестве седативного средства).

Кроме того, Пипольфен применяют в составе литических смесей для потенцирования наркоза в хирургической практике.

Противопоказания

Абсолютные:

• Закрытоугольная глаукома;
• Синдром апноэ во сне;
• Глубокое угнетение центральной нервной системы, в том числе коматозные состояния;
• Острые интоксикации снотворными препаратами, опиоидными анальгетиками или алкоголем;
• Эпизодически возникающая рвота неуточненного генеза у детей;
• Одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) и в течение 14 дней после их отмены;
• Детский возраст до 6 лет – для драже, до 2 месяцев – для раствора;
• Период беременности и лактации;
• Гиперчувствительность к любому компоненту препарата или другим производным фенотиазина.

Относительные:

• Острые и хронические респираторные заболевания;
• Открытоугольная глаукома;
• Заболевания сердечно-сосудистой системы;
• Угнетение функции костного мозга;
• Язвенная болезнь с пилородуоденальной обструкцией;
• Нарушения функции печени и почек;
• Синдром Рейе;
• Эпилепсия;
• Предрасположенность к задержке мочи;
• Стеноз шейки мочевого пузыря и/или гипертрофия предстательной железы;
• Детский и пожилой возраст.

Способ применения и дозировка

В форме драже Пипольфен следует принимать внутрь (глотая целиком), в виде раствора – вводить внутримышечно или внутривенно.

Высшая допустимая доза для взрослых составляет 150 мг в сутки.

Внутримышечно взрослым назначают по 25 мг 1 раз в сутки, в случае обоснованной необходимости – по 12,5-25 мг каждые 4-6 часов.

Рекомендуемые режимы дозирования:

• Аллергические заболевания: внутрь по 25 мг 1 или 2 раза в сутки (вечером либо утром и вечером соответственно);
• Лечение и профилактика тошноты и рвоты: в дозе 25 мг внутрь или в/м однократно. Если есть необходимость, возможно применение препарата по 25 мг каждые 4-6 часов;
• Кинетоз: по 25 мг внутрь 2 раза в сутки. Первый прием рекомендуется произвести за 30-60 минут до поездки, следующий – спустя 8-12 часов;
• Седация в хирургической практике: 25-50 мг внутрь или в/м однократно на ночь накануне операции. Для предоперационной подготовки – в/м в дозе 50 мг в составе литических смесей за 2,5 часа до операции, при необходимости через 1 час вводят повторно;
• Для индукции наркоза и анальгезии при некоторых хирургических и диагностических процедурах (бронхоскопии, офтальмологических операциях): в/в в дозе 0,15-0,3 мг/кг.

Детям 6-14 лет Пипольфен обычно назначают в форме драже по 25 мг (1 шт.) 3-4 раза в сутки.

Детям в возрасте от 2 месяцев до 6 лет препарат вводят в/м в дозе 0,5-1 мг/кг 3-5 раз в сутки. В тяжелых случаях разовую дозу увеличивают до 1-2 мг/кг.

В связи с тем, что драже нельзя делить (разламывать), детям до 6 лет в этой лекарственной форме Пипольфен не назначают.

Побочные действия

• Со стороны центральной нервной системы: головокружение, сонливость, седативный эффект, кошмарные сновидения, спутанность сознания, тревожность, дезориентация, психомоторное возбуждение, нарушение остроты зрения, учащение ночных апноэ; при применении высоких доз – экстрапирамидные расстройства; у детей – повышение судорожной активности;
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, тахикардия, снижение артериального давления;
• Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, глотке и носу, анестезия слизистой оболочки полости рта, запор, тошнота, рвота, холестаз;
• Со стороны органов чувств: нарушение зрения, парез аккомодации, шум или звон в ушах;
• Со стороны системы кроветворения: редко – агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения;
• Дерматологические и аллергические реакции: кожная сыпь, фотосенсибилизация, дерматит, крапивница, бронхоспазм;
• Прочие: болезненное или затрудненное мочеиспускание, повышенное потоотделение.

Особые указания

Поскольку Пипольфен снижает порог судорожной готовности, его с осторожностью следует назначать одновременно с другими препаратами сходного действия, а также пациентам, склонным к развитию судорог.

Во время терапии запрещено употреблять алкогольные напитки.

При длительном лечении необходимо держать под контролем функции печени и картину периферической крови.

При продолжительной терапии из-за уменьшения слюноотделения возрастает риск развития стоматологических заболеваний, таких как кандидоз, кариес и пародонтит.

При одновременном применении с Пипольфеном следует снижать дозы анальгетиков и снотворных средств.

Прометазин может маскировать ототоксическое действие (головокружение и шум в ушах) других одновременно применяемых лекарственных средств.

С осторожностью и под строгим врачебным контролем в комбинации с прометазином необходимо применять транквилизаторы, трициклические антидепрессанты, снотворные и седативные препараты, средства для наркоза.

При проведении диагностического теста на беременность во время лечения данным препаратом возможно получение ложноположительного результата.

При проведении теста на толерантность к глюкозе возможно повышение уровня глюкозы в крови.

В качестве противорвотного средства Пипольфен рекомендуется назначать только при затяжной рвоте неизвестного происхождения.

Пациентам, которым назначено проведение аллергологических тестов (кожных скарификационных проб на аллергены), во избежание искажения результатов как минимум за 72 часа препарат необходимо отменить.

Препарат следует с осторожностью применять при лечении детей, поскольку он затрудняет постановку диагноза основного заболевания, а симптомы синдрома Рейе и недиагностированной энцефалопатии могут быть ошибочно приняты за побочные действия прометазина.

В начале применения Пипольфена рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и выполнения потенциально опасных видов работ, требующих скорости реакций и/или повышенного внимания. В дальнейшем степень ограничения определяется индивидуально в зависимости от переносимости препарата.

Информация для пациентов с непереносимостью лактозы: каждое драже содержит 95 мг этого углевода.

Лекарственное взаимодействие

Прометазин усиливает эффекты гипотензивных и снотворных средств, нейролептиков, транквилизаторов, опиоидных анальгетиков, в связи с чем требуется коррекция их доз.

Пипольфен снижает эффективность антихолинэстеразных препаратов, м-холиномиметиков, допамина, леводопы, амфетамина, гуанетидина, бромокриптина.

Прометазин повышает сывороточную концентрацию пролактина.

Антихолинергические средства и трициклические антидепрессанты усиливают м-холиноблокирующее действие прометазина, барбитураты уменьшают его активность и ускоряют выведение, бета-адреноблокаторы повышают его концентрацию в плазме крови.

Противоэпилептические препараты, клофелин и этанол усиливают угнетающее влияние прометазина на центральную нервную систему, хинидин повышает риск развития его кардиодепрессивного действия.

При одновременном применении ингибиторов МАО и производных фенотиазина возрастает вероятность возникновения артериальной гипотензии и развития экстрапирамидных расстройств.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей и защищенном от света месте с соблюдением температурного режима 15-25 ºС.

Срок годности – 5 лет.