Пентоксифиллин

Пентоксифиллин – препарат с ангиопротективным, антиагрегационным, сосудорасширяющим действием, способствующий улучшению микроциркуляции.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы выпуска Пентоксифиллина:

• Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой: розовые, двояковыпуклые, на поперечном разрезе два слоя (по 10, 20, 30, 40, 50 или 60 шт. в темных стеклянных или полимерных банках, по 1 банке в картонной пачке; по 10 или 20 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1-6 или 10 упаковок в картонной пачке);
• Таблетки ретард, покрытые пленочной оболочкой: розовые, капсуловидные, с одной стороны линия разлома (по 10 или 20 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1-6 или 10 упаковок в картонной пачке);
• Концентрат для приготовления раствора для внутривенного и внутриартериального введения 20 мг/мл: прозрачный, бесцветный или слетка желтоватый (по 5 мл в ампулах, по 5 или 10 ампул в картонной пачке в комплекте с ампульным ножом либо по 5 или 10 ампул в контурных пластиковых (поддонах) или ячейковых упаковках, по 1 или 2 поддона или упаковки в картонной пачке в комплекте с ампульным ножом);
• Концентрат для приготовления раствора для инфузий 20 мг/мл (по 5 мл в ампулах, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках или блистерах, по 1 или 2 упаковки или блистера в картонной пачке в комплекте с ампульным ножом);
• Раствор для внутривенного и внутриартериального введения 20 мг/мл: прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый (по 5 мл в ампулах, по 5 или 10 ампул в контурных пластиковых (поддонах) или ячейковых упаковках, по 1 или 2 поддона или упаковки в картонной пачке);
• Раствор для инфузий 0,04%, 0,08%, 0,2%: бесцветный, прозрачный (100, 250 или 500 мл в полимерных контейнерах);
• Раствор для инъекций 20 мг/мл (по 5 мл в ампулах, по 3, 5 или 10 ампул в контурных пластиковых (поддонах) или ячейковых упаковках, по 1-4 поддона или упаковки в картонной пачке либо по 5 или 10 ампул в картонной пачке).

В состав 1 таблетки, покрытой кишечнорастворимой оболочкой, входит:

• Действующее вещество: пентоксифиллин – 100 мг;
• Дополнительные компоненты: молочный сахар (лактоза), картофельный крахмал, стеариновая кислота, повидон (поливинилпирролидон), сополимер 1:1 метакриловая кислота – этилакрилат (колликут МАЕ-100 Р), полиэтиленоксид-4000 (макрогол-4000), тальк, пигментная двуокись титана (диоксид титана), кармуазин (азорубин).

В состав 1 таблетки ретард, покрытой пленочной оболочкой, входит:

• Действующее вещество: пентоксифиллин – 400 мг;
• Дополнительные компоненты и оболочка: этилцеллюлоза, двухосновной фосфат кальция, стеарат магния, тальк; диоксид титана, диэтилфталат, гидроксипропилметилцеллюлоза, кармоизиновый лак.

В состав 1 мл концентрата для приготовления раствора для внутривенного и внутриартериального введения входит:

• Действующее вещество: пентоксифиллин – 20 мг;
• Дополнительные компоненты: раствор натрия гидроксида 0,1 М, хлорид натрия, дигидрофосфат натрия, вода для инъекций.

В состав 1 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий входит действующее вещество: пентоксифиллин – 20 мг.

В состав 1 мл раствора для внутривенного и внутриартериального введения входит:

• Действующее вещество: пентоксифиллин – 20 мг;
• Дополнительные компоненты: хлорид натрия, однозамещенный фосфат натрия, вода для инъекций.

В состав 1 мл раствора для инфузий входит:

• Действующее вещество: Пентоксифиллин – 0,4, 0,8 или 2 мг;
• Дополнительные компоненты: хлорид натрия, вода для инъекций.

В состав 1 мл раствора для инъекций входит:

• Действующее вещество: Пентоксифиллин – 20 мг;
• Дополнительные компоненты: хлорид натрия, вода для инъекций.

Показания к применению

• Нарушения мозгового кровообращения ишемического типа в остром и хроническом течении;
• Нарушения периферического кровообращения, которые обусловлены воспалительными процессами, сахарным диабетом, атеросклерозом;
• Ангионейропатии (болезнь Рейно, парестезии);
• Энцефалопатии атеросклеротической и дисциркуляторной этиологии;
• Хроническая, острая и подострая недостаточность кровообращения в сетчатке либо сосудистой оболочке глаза;
• Трофические нарушения тканей, связанные с расстройством венозной или артериальной микроциркуляции (гангрена, трофические язвы, отморожения, посттромбофлебический синдром);
• Нарушения слуха сосудистой этиологии;
• Облитерирующий эндартериит.

Противопоказания

• Кровоизлияния в сетчатку глаза;
• Инфаркт миокарда в остром течении;
• Выраженный атеросклероз (коронарный или церебральный);
• Геморрагический инсульт в остром течении;
• Массивные кровотечения;
• Выраженные нарушения сердечного ритма;
• Возраст до 18 лет;
• Беременность и период грудного вскармливания;
• Повышенная чувствительность к входящим в состав препарата компонентам, а также другим метилксантинам.

Пентоксифиллин назначают с осторожностью при наличии следующих заболеваний/состояний:

• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• Перенесенное в недавнем времени оперативное вмешательство (из-за высокого риска возникновения кровотечений);
• Выраженные функциональные нарушения почек (дозу устанавливают индивидуально и увеличивают постепенно);
• Лабильное артериальное давление и склонность к артериальной гипотензии (дозу устанавливают индивидуально и увеличивают постепенно).

Способ применения и дозировка

Таблетки
Пентоксифиллин следует принимать внутрь целиком, запивая водой в небольшом количестве, предпочтительно после еды.

Обычно назначают по 2 покрытых оболочкой таблетки 3 раза в день, суточная доза – 600 мг (максимально – 1200 мг в день). В большинстве случаев через 7-14 дней разовую дозу уменьшают до 100 мг, не меняя кратность приема.

Длительность лечебного курса определяется индивидуально, как правило, в диапазоне от 1 до 3 месяцев.

Больным с хронической почечной недостаточностью (при клиренсе креатина меньше 10 мл в минуту) дозу следует уменьшить в 2 раза.

Пролонгированные лекарственные формы Пентоксифиллина обычно назначают с кратностью приема 2 раза в день курсом от 2-3 недель.

Раствор для внутривенного и внутриартериального введения и инфузий
Раствор Пентоксифиллина вводят следующим образом:

• Внутривенно (капельно медленно): длительность – 90-180 минут; раствор для внутривенного и внутриартериального введения: доза – 100 мг в 250-500 мл 0,9% раствора хлорида натрия или в 5% растворе глюкозы (декстрозы); раствор для инфузий: доза – от 50-100 до 200 мг (максимально – 300 мг в день);
• Внутриартериально: скорость введения – 10 мг/мин; доза в начале лечения – 100 мг в 20-50 мл 0,9% раствора хлорида натрия, далее – по 200-300 мг в 30-50 мл 0,9% раствора хлорида натрия.

Во время проведения инфузий пациент должен находиться в положении лежа.

Вводить Пентоксифиллин в сонную артерию при выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга нельзя.

При хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина – меньше 10 мл в минуту) дозу необходимо снизить на 30-50%.

Побочные действия

• Сердечно-сосудистая система: понижение артериального давления, тахикардия, кардиалгия, аритмия, прогрессирование стенокардии;
• Пищеварительная система: снижение аппетита, сухость во рту, обострение холецистита, атония кишечника, холестатический гепатит;
• Центральная нервная система: нарушения сна, головная боль, тревожность, головокружение, судороги;
• Подкожно-жировая клетчатка и кожные покровы: отеки, гиперемия кожи лица, повышенная ломкость ногтей, приливы крови к лицу и верхней части грудной клетки;
• Система гемостаза и органы кроветворения: гипофибриногенемия, лейкопения, кровотечения из капилляров кожи, слизистых оболочек кишечника и/или желудка, тромбоцитопения, панцитопения;
• Органы чувств: скотома, нарушение зрения;
• Лабораторные показатели: повышение активности печеночных трансаминаз (аланинаминотрансферазы, лактатдегидрогеназы, аспартатаминотрансферазы) и щелочной фосфатазы;
• Аллергические реакции: ангионевротический отек, зуд, крапивница, гиперемия кожи, анафилактический шок;
• Другие: асептический менингит (редко).

При развитии первых признаков реакции гиперчувствительности нужно срочно прервать терапию.

Во время применения Пентоксифиллина нужно регулярно контролировать картину крови, поскольку есть сведения о возникновении кровотечений (в кожу, слизистые оболочки, желудочно-кишечный тракт), апластической анемии и тромбоцитопении.

Особые указания

Тщательный контроль состояния необходим больным с выраженными нарушениями функции почек. При появлении кровоизлияний в сетчатую оболочку глаза терапию следует немедленно прервать.

Применение Пентоксифиллина должно осуществляться под контролем артериального давления.

У пациентов с сахарным диабетом, проходящих терапию гипогликемическими средствами, назначение больших доз Пентоксифиллина может привести к развитию гипогликемии (необходимо проведение коррекции дозы).

При сочетанном назначении с антикоагулянтами следует тщательно контролировать показатели свертывающей системы крови.

Терапевтическую эффективность Пентоксифиллина может уменьшать курение.

После перенесенных в недавнем времени оперативных вмешательствах нужно систематически осуществлять контроль уровня гематокрита и гемоглобина.

Пожилым больным может потребоваться снижение дозы (связано с повышением биодоступности и снижением скорости выведения).

Внутривенное и внутриартериальное введение Пентоксифиллина нужно проводить под контролем артериального давления. При низком и нестабильном артериальном давлении дозу снижают.

При хронической сердечной недостаточности необходимо достичь компенсации кровообращения.

Совместимость раствора Пентоксифиллина с инфузионным раствором нужно проверять в каждом конкретном случае.

Лекарственное взаимодействие

При сочетанном применении Пентоксифиллина с некоторыми веществами/препаратами могут наблюдаться следующие эффекты:

• Гепарин, фибринолитические препараты, теофиллин, антигипертензивные и гипогликемические средства (инсулина, пероральные гипогликемические средства), препараты, оказывающие влияние на свертывающую систему крови (тромболитики, антикоагулянты прямого и непрямого действия), антибиотики (включая цефалоспорины), вальпроевая кислота: усиление их действия;
• Циметидин: увеличение концентрации пентоксифиллина в плазме крови (увеличение вероятности развития побочных действий);
• Другие ксантины: развитие чрезмерного нервного возбуждения.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте.

Срок годности:

• Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой – 2 года при температуре до 30 °C;
• Таблетки ретард, покрытые пленочной оболочкой – 3 года при температуре до 25 °C;
• Растворы для инфузий, инъекций, внутривенного и внутриартериального введения, концентрат для приготовления раствора для внутривенного и внутриартериального введения – 2 года при температуре до 25 °C.