Парлодел

Парлодел – стимулятор допаминовых рецепторов, ингибитор секреции пролактина (гормона передней доли гипофиза); противопаркинсонический препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: круглые, плоские, со скошенными краями, почти белого цвета, с надписью «SANDOZ» на одной стороне, кодом «ХС» и риской – на другой (по 10 шт. в блистерах или 30 шт. в темных стеклянных флаконах, в пачке картонной 3 блистера или 1 флакон).

Активное вещество: бромокриптина мезилат, в 1 таблетке содержится – 2,87 мг, что соответствует 2,5 мг бромокриптина.

Вспомогательные компоненты: малеиновая кислота, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, лактозы моногидрат, динатрия эдетат, крахмал кукурузный и крахмал кукурузный прежелатинизированный.

Показания к применению

• Пролактинзависимые заболевания и состояния у женщин, в том числе сопровождающиеся гиперпролактинемией: недостаточность лютеиновой фазы, олигоменорея, аменорея (в том числе с галактореей), а также вторичная гиперпролактинемия, вызванная приемом некоторых лекарственных средств (например, психотропных или антигипертензивных);
• Пролактиннезависимое женское бесплодие: ановуляторные циклы (в комбинации с антиэстрогенами, например кломифеном), синдром поликистоза яичников;
• Гиперпролактинемия у мужчин: пролактинзависимый гипогонадизм (потеря либидо, олигоспермия и импотенция);
• Пролактиномы: консервативная терапия пролактинсекретирующих макро- и микроаденом гипофиза, предоперационная подготовка (с целью уменьшения опухоли в объеме и облегчения ее удаления), послеоперационное лечение состояний, сопровождающихся повышенным уровнем пролактина;
• Акромегалия (в составе комбинированной терапии либо в отдельных случаях в качестве альтернативы лучевому или хирургическому лечению);
• Болезнь Паркинсона: все стадии постэнцефалитического паркинсонизма и идиопатической болезни Паркинсона (в качестве монопрепарата или в комбинации с другими противопаркинсоническими средствами);
• Предотвращение или подавление послеродовой лактации при наличии медицинских показаний (в том числе при начальной стадии мастита), предотвращение лактации после аборта.

Противопоказания

Абсолютные:

• Детский возраст до 7 лет;
• Гестоз (включая эклампсию и преэклампсию);
• Тяжелые психические расстройства, в том числе в анамнезе;
• Артериальная гипертензия при беременности и в послеродовом периоде;
• Неконтролируемая артериальная гипертензия;
• Тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, в том числе ишемическая болезнь сердца;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата или алкалоидам спорыньи.

В связи с недостаточным количеством данных о безопасности применения Парлодел не рекомендуется назначать женщинам с предменструальным синдромом и доброкачественными образованиями в молочной железе.

Во время беременности препарат может применяться только при наличии строгих медицинских показаний.

Во время лактации Парлодел назначают для подавления лактации, во всех остальных случаях его применение не рекомендовано.

Способ применения и дозировка

Препарат следует принимать внутрь после еды.

Рекомендуемые режимы дозирования:

• Нарушения менструального цикла и женское бесплодие: по 1,25 мг (½ таблетки) 2-3 раза в сутки, при недостаточности терапевтического эффекта дозу постепенно увеличивают до 5-7,5 мг в 2-3 приема. Продолжительность терапии определяется нормализацией менструального цикла и/или восстановлением овуляции. Для профилактики рецидивов врач может порекомендовать продолжить терапию в течение нескольких циклов;
• Гиперпролактинемия у мужчин: по 1,25 мг 2-3 раза в сутки с постепенным увеличением суточной дозы до 5-10 мг;
• Пролактиномы: начальная доза – по 1,25 мг 2-3 раза в сутки, далее позу постепенно повышают до тех пор, пока не будет отмечено адекватное снижение концентрации пролактина в плазме. Максимальные рекомендуемые суточные дозы для подростков 13-17 лет – 20 мг, для детей 7-12 лет – 5 мг;
• Акромегалия: по 1,25 мг 2-3 раза в сутки с постепенным повышением до 10-20 мг в зависимости от выраженности клинического эффекта препарата и его переносимости. Максимальные рекомендуемые суточные дозы для подростков 13-17 лет – 20 мг, для детей 7-12 лет – 10 мг;
• Подавление лактации по медицинским показаниям: первый день – по 1,25 мг 2 раза в сутки (во время еды утром и вечером), в течение последующих 14 дней – по 2,5 мг 2 раза в сутки. Чтобы предотвратить начало лактации, начинать прием препарата следует через несколько часов после родов либо аборта, но обязательно после стабилизации жизненно важных функций. Если спустя 2-3 дня после окончания лечения появляется незначительная секреция молока, можно возобновить прием Парлодела в той же дозе еще на 1 неделю;
• Начинающийся послеродовый мастит: первый день – по 1,25 мг 2 раза в сутки (во время еды утром и вечером), в течение последующих 14 дней – по 2,5 мг 2 раза в сутки. Дополнительно назначают антибактериальный препарат.

При болезни Паркинсона начальная доза составляет 1,25 мг 1 раз в сутки (предпочтительно вечером). Далее дозу подбирают индивидуально методом титрования: каждую неделю ее увеличивают на 1,25 мг и делят на 2-3 приема.

Адекватного терапевтического эффекта обычно удается достигнуть в течение 6-8 недель терапии. При отсутствии клинического эффекта спустя это время, возможно дальнейшее увеличение дозы на 2,5 мг в сутки каждую неделю.

Терапевтический диапазон доз бромокриптина, как правило, колеблется в пределах 10-40 мг/сутки, однако для некоторых пациентов могут потребоваться более высокие дозы.

В случае развития побочных эффектов в период подбора дозы, рекомендуется уменьшить принимаемую дозу и продолжать ее прием не менее 1 недели. После купирования нежелательных явлений дозу можно снова повысить.

Пациентам с двигательными нарушениями, возникающими вследствие приема леводопы, до назначения Парлодела рекомендуется снизить дозу леводопы. Как только удается достигнуть удовлетворительного клинического эффекта от бромокриптина, можно далее постепенно снижать дозу леводопы. У некоторых пациентов, получающих Парлодел, удается полностью отменить леводопу.

Побочные действия

• Центральная и периферическая нервная система: часто (≥ 1/100, < 1/10): дремота, головная боль, вертиго; иногда (≥ 1/1000, < 1/100) – спутанность сознания, галлюцинации, психомоторное возбуждение, двигательные расстройства; редко (≥ 1/10 000, < 1/1000) – психотические нарушения, парестезии, бессонница, сонливость; очень редко – (< 1/10 000, в том числе отдельные сообщения) – внезапное засыпание, повышенная сонливость в дневное время, гиперсексуальность, повышение либидо;
• Сердечно-сосудистая система: иногда – артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия (в очень редких случаях может приводить к обмороку); редко – тахикардия, аритмия, выпот в перикард, брадикардия, констриктивный перикардит; очень редко – обратимая бледность пальцев на руках и ногах вследствие переохлаждения (особенно у пациентов с синдромом Рейно в анамнезе), фиброз сердечных клапанов;
• Дыхательная система: часто – заложенность носа; редко – одышка, плеврит, плевральный фиброз, плевральный выпот, легочный фиброз;
• Пищеварительная система: часто – запор, тошнота, рвота; иногда – сухость во рту; редко – боль в животе, желудочно-кишечные кровотечения (кровь в рвотных массах, черный кал), язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, диарея, ретроперитонеальный фиброз;
• Костно-мышечная система: иногда – судороги икроножных мышц;
• Органы чувств:редко –затуманивание зрения, нарушение зрения, шум в ушах;
• Дерматологические и аллергические реакции: иногда – выпадение волос, кожные реакции;
• Прочие: иногда – повышенная утомляемость; редко – периферические отеки; очень редко при резкой отмене препарата – состояние, сходное со злокачественным нейролептическим синдромом.

Применение Парлодела в послеродовом периоде с целью подавления лактации в редких случаях приводит к артериальной гипертензии, инфаркту миокарда, инсульту, судорогам, психическим нарушениям.

Особые указания

Женщинам при патологиях, не связанных с гиперпролактинемией, Парлодел необходимо назначать в минимальной эффективной дозе, чтобы не допустить падения концентрации пролактина в плазме ниже уровня нормы, что может привести к нарушению функции желтого тела.

Во время лечения препаратом следует контролировать артериальное давление. В случае развития артериальной гипертензии, появления постоянной выраженной или прогрессирующей головной боли либо признаков нарушения со стороны центральной нервной системы необходимо срочно отменить Парлодел и провести обследование пациента. Особую осторожность следует соблюдать при назначении препарата пациентам, которые недавно получали или продолжают принимать лекарственные средства, влияющие на артериальное давление, например, противосудорожные препараты. Не рекомендуется одновременное применение бромокриптина с противосудорожными средствами женщинам в послеродовом периоде.

Под особым наблюдением в период терапии должны находиться пациенты с язвенной болезнью в анамнезе, а также больные с плевролегочными заболеваниями неясной этиологии. В случае прогрессирования нарушений препарат нужно отменить.

Пациентам следует незамедлительно обратиться к врачу при появлении симптомов, которые могут свидетельствовать о развитии ретроперитонеального фиброза, таких как отек нижних конечностей, боль в спине, нарушения функции почек. При подозрении на наличие в забрюшинном пространстве фибротических изменений Парлодел следует отменить.

У пациентов с макроаденомами гипофиза вследствие разрушения или сдавления ткани гипофиза возможно развитие признаков гипопитуитаризма, поэтому перед назначением препарата необходимо провести полную функциональную оценку состояния гипофиза и назначить соответствующую заместительную терапию. Во время лечения следует постоянно оценивать динамику размеров опухоли. В случае ее увеличения возможно хирургическое вмешательство. Тщательное наблюдение требуется беременным женщинам, которые ранее получали Парлодел в связи с пролактинсекретирующей аденомой гипофиза, поскольку во время беременности опухоль может увеличиться в размерах. У таких пациентов бромокриптин часто способствует уменьшению опухоли в размере и быстрой положительной динамике со стороны дефектов полей зрения. В отдельных случаях при развитии компрессии черепно-мозговых нервов (в том числе зрительного) может потребоваться проведение неотложного хирургического вмешательства на гипофизе.

При вторичной надпочечниковой недостаточности перед назначением Парлодела нужно провести заместительную терапию глюкокортикостероидами.

В период лечения Парлоделом возможны сонливость и эпизоды внезапного засыпания, особенно при болезни Паркинсона. По этой причине врач должен проинформировать пациентов о данных факторах риска и рекомендовать воздержаться от управления автомобилем и выполнения потенциально опасных видов работ, требующих повышенного внимания и высокой скорости реакций. В случае развития выраженной сонливости, а также при появлении эпизодов внезапного засыпания необходимо снизить дозу препарата или полностью отменить его.

Лекарственное взаимодействие

Следует соблюдать осторожность при назначении бромокриптина одновременно с другими ингибиторами и/или субстратами изофермента CYP3A4 (азоловыми противогрибковыми средствами, ингибиторами ВИЧ-протеазы).

Парлодел можно назначать в сочетании с другими противопаркинсоническими средствами. В комбинации с леводопой бромокриптин усиливает противопаркинсоническое действие, благодаря чему нередко удается снизить дозу леводопы. Одновременно с леводопой Парлодел целесообразно назначать в случае ослабления ее терапевтического эффекта или развития таких осложнений, как синдром истощения эффекта к концу действия дозы, патологические непроизвольные движения (болезненная дистония и/или хорео-атетоидная дискинезия), феномен on-off («включения-выключения»).

У пациентов с акромегалией, получающих одновременно с Парлоделом октреотид, возможно увеличение концентрации бромокриптина в плазме крови.

Макролидные антибиотики (например, джозамицин, эритромицин) также могут повышать концентрацию бромокриптина в крови.

Терапевтическую эффективность бромокриптина могут снижать антагонисты допаминовых рецепторов, такие как нейролептики (бутирофеноны, тиоксантены, фенотиазины), а также домперидон и метоклопрамид.

Парлодел, применяемый одновременно с антигипертензивными препаратами, может способствовать более выраженному снижению артериального давления.

Этанол может ухудшать переносимость бромокриптина.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре до 25 ºС.

Срок годности – 3 года.