Оргаметрил

Оргаметрил – синтетический прогестаген, оказывающий выраженное влияние на эндометрий. При непрерывном применении способен подавлять менструацию и овуляцию.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: круглые, плоскоцилиндрической формы, со скошенными краями, на одной из сторон – риска, гравировки «ТТ» и «4», на другой – гравировка «ORGANON» и изображение пятиконечной звезды (по 30 шт. в блистерах, 1 блистер в пачке картонной).

Действующее вещество – линэстренол: в 1 таблетке – 5 мг.

Вспомогательные (неактивные) вещества: α-токоферол, магния стеарат, лактозы моногидрат, глицерол, крахмал картофельный, тальк.

Показания к применению

• Эндометриоз;
• Дисменорея;
• Меноррагия и метроррагия;
• Полименорея;
• Доброкачественные заболевания молочных желез;
• Некоторые случаи первичной или вторичной олигоменореи или аменореи;
• Некоторые случаи карциномы эндометрия.

Также Оргаметрил применяется в следующих случаях:

• Для отсрочки нормальной менструации;
• Для подавления менструации, овуляции (не с целью контрацепции) и овуляторных болей;
• Для предотвращения гиперплазии эндометрия в период перименопаузы и постменопаузы (в дополнение к эстроген-заместительной терапии).

Противопоказания

Абсолютные:

• Синдром Дубина-Джонсона;
• Кровотечения из влагалища неясной этиологии;
• Синдром Жильбера;
• Сахарный диабет;
• Синдром Ротора;
• Нарушение свертываемости крови;
• Врожденные нарушения обмена холестерина;
• Редкие наследственные нарушения, такие как недостаточность лактазы lapp, непереносимость галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• Гепатома (злокачественная опухоль печени);
• Тяжелые заболевания печени (например, холестатическая желтуха, гепатит) в настоящее время или в анамнезе, если показатели функции печени не вернулись к норме;
• Тромбоз/тромбоэмболия (цереброваскулярные нарушения, тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз глубоких вен, инфаркт);
• Тяжелая депрессия;
• Состояния (в настоящее время или в анамнезе), которые могут усугубиться в случае приема половых стероидных гормонов (в том числе хлоазма беременных, сильный зуд, гестационная желтуха, гестационный герпес, порфирия, отосклероз);
• Внематочная беременность в анамнезе;
• Установленная или подозреваемая беременность;
• Лактация;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Относительные (состояния/заболеваний, требующие особой осторожности и контроля состояния в период применения Оргаметрила):

• Тромбоэмболия в анамнезе;
• Артериальная гипертензия;
• Хроническая сердечная недостаточность;
• Анамнестические данные о наличии депрессии.

Способ применения и дозировка

Оргаметрил следует принимать внутрь, глотая таблетки целиком и запивая их достаточным количеством жидкости.

Рекомендуемые терапевтические дозы:

• Эндометриоз: по 1-2 таблетки в сутки ежедневно в течение как минимум 6 месяцев;
• Полименорея: по 1 таблетке 1 раз в сутки с 14-го по 25-й дни менструального цикла;
• Метроррагия и меноррагия: по 2 таблетки в сутки в течение 10 дней. В течение следующих 3 менструальных циклов курс повторяют: по 1 таблетке 1 раз в сутки с 14-го по 25-й дни каждого цикла. В случае неэффективности терапии показано дополнительное обследование и проведение соответствующих лечебных мероприятий;
• Некоторые случаи первичной/вторичной олигоменореи или аменореи: Оргаметрил назначают после начала применения эстрогенов (например, по 0,02-0,05 мг этинилэстрадиола в сутки в течение 25 дней). На фоне этой терапии начинают прием линэстренола по 1 таблетке в сутки с 14-го по 25-й день менструального цикла. Спустя 3 дня после окончания приема обоих препаратов обычно начинается менструальноподобное кровотечение. На второй цикл, отсчет которого берут от начала кровянистых выделений, лечение продолжают: эстроген назначают с 5-го по 25-й дни цикла, линэстренол – с 14-го по 25-й день. Курс повторяют еще как минимум в одном цикле;
• Дисменорея, а также подавление менструации, овуляции и овуляторных болей: по 1 таблетке 1 раз в сутки с 1-го дня менструального цикла (можно позже, но не более 5-го дня цикла). Продолжительность применения препарата определяется индивидуально. Оргаметрил может назначаться длительно, без перерывов. В случае появления прорывных вагинальных кровотечений дозу увеличивают до 2-3 таблеток в сутки сроком на 3-5 дней;
• Доброкачественные заболевания молочных желез: по 1 таблетке с 14-го по 25-й дни менструального цикла. Продолжительность терапии составляет как минимум 3-4 месяца;
• Некоторые случаи карциномы эндометрия: по 6-10 таблеток в сутки, лечение длительное;
• Отсрочка нормальной менструации: по 1 таблетке 1 раз в сутки, начинать прием препарата следует за 14 дней до ожидаемой даты начала менструации. Также начало применения Оргаметрила возможно за 1 неделю до менструации, но по 2-3 таблетки в сутки, при этом отсрочка менструации должна быть не более 1 недели. При позднем начале приема препарата повышается вероятность появления прорывных кровянистых выделений из влагалища. Не рекомендуется принимать препарат менее чем за 3 дня до прихода менструации;
• Предотвращение гиперплазии эндометрия в перименопаузе и постменопаузе (в дополнение к эстроген-заместительной терапии): по ½-1 таблетке 1 раз в сутки в течение 12-15 дней каждый месяц. Эстроген-заместительную терапию проводят в непрерывном режиме в наименьшей эффективной дозе.

* Первым днем цикла принято считать первый день менструального кровотечения.

В случае пропуска очередного приема принять таблетку следует как можно быстрее, только если задержка не составляет более 24 часов.

Побочные действия

Классификация побочных эффектов: часто – более чем в 10% случаев, нечасто – у 1-10% пациентов, редко – менее чем в 1% случаев.

• Со стороны свертывающей системы крови: редко – гиперкоагуляция;
• Со стороны иммунной системы: нечасто/редко – реакции гиперчувствительности;
• Со стороны обмена веществ: часто – увеличение массы тела; нечасто/редко – нарушения липидного обмена*, снижение толерантности к глюкозе, задержка жидкости (в т.ч. периферические отеки);
• Со стороны психики: часто – повышение или понижение либидо; нечасто/редко – депрессия, повышенная нервная возбудимость;
• Со стороны нервной системы: нечасто/редко – головная боль, головокружение, мигрень;
• Со стороны пищеварительной системы: часто – боль в животе, тошнота, рвота, диарея/запор; нечасто/редко – повышение активности печеночных ферментов, желтуха;
• Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто/редко – зуд, крапивница, сыпь, повышенное потоотделение, акне, гирсутизм, себорея, хлоазма;
• Со стороны репродуктивной системы: часто – метроррагия**; нечасто – болезненность молочных желез; нечасто/редко – влагалищные и цервикальные выделения, аменорея.

* Увеличение холестерина липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и уменьшение холестерина липопротеинов высокой плотности (ЛВНП).

** Метроррагия (прорывные кровотечения или мажущие кровянистые выделения) часто встречаются при продолжительном применении Оргаметрила. При циклическом приеме препарата также возможна метроррагия, но более редко. Наибольшая частота появления этого нарушения наблюдается в течение первых 2-х месяцев лечения. В дальнейшем частота прогрессивно снижается. В большинстве случаев контролировать кровотечение удается временным повышением дозы препарата.

Особые указания

Половые гормоны могут влиять на результаты специфических лабораторных тестов. У многих пациентов, принимающих Оргаметрил, отмечается повышение уровня ЛПНП и снижение уровня ЛПВП. Возможны изменения в системе свертывания крови, параметрах обмена углеводов и функций печени.

В случае нарушения функций печени в период лечения, препарат следует отменить.

Лекарственные средства, содержащие эстроген и/или прогестаген, могут вызывать развитие хлоазмы, особенно у женщин с хлоазмой беременных в анамнезе. Склонным к этому заболеванию женщинам во время лечения следует избегать пребывания на солнце и воздействия на кожу искусственного ультрафиолетового излучения.

При длительном лечении необходимо систематическое проведение медицинских обследований, а также контроль системы свертывания крови, концентрации трансаминаз и билирубина, показателей углеводного и липидного обмена. Характер и частота медицинских обследований зависят от обстоятельств и в каждом случае определяются индивидуально в зависимости от клинической ситуации, но не реже 1 раза в полгода.

Линэстренол влияет на уровень глобулина, который связывает половые гормоны, поэтому проявляет некоторую андрогенную активность, что может выражаться легкими призраками вирилизации (чаще себореей или акне).

Согласно данным эпидемиологических исследований, прогестаген в сочетании с эстрогенами может повышать частоту развития венозной тромбоэмболии (тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии). И хотя клиническая значимость этих данных для применения линэстренола без эстрогена неизвестна, при развитии тромбоза Оргаметрил следует отменить. Также необходимо решить вопрос о прекращении терапии данным препаратом в случае длительной иммобилизации пациента по причине какого-либо заболевания или хирургического вмешательства. Женщины, имеющие анамнестические данные о тромбоэмболических заболеваниях, должны быть предупреждены о риске их рецидивов.

Эстроген- и/или гестагенсодержащие препараты незначительно увеличивают риск развития некоторых цереброваскулярных состояний и сердечно-сосудистых заболеваний, поэтому пациентки с нарушениями кровообращения (в том числе в анамнезе) в период терапии должны находиться под постоянным контролем.

Во время лечения препаратом рекомендуется ограничить потребление углеводов и жиров, особенно женщинам с исходно повышенной массой тела.

Пациентам, предрасположенным к артериальной гипертензии, необходимо снизить потребление жидкости до 1,5-2 литров в сутки и контролировать артериальное давление.

Больным сахарным диабетом следует контролировать гликемический профиль и, при необходимости, корректировать дозу инсулина.

При дисфункциональных маточных кровотечениях у женщин репродуктивного возраста начинать терапию Оргаметрилом рекомендуется после лечебно-диагностического выскабливания матки.

В случае неэффективности проводимой терапии (рецидивов кровотечения и развития гиперпластических процессов эндометрия) следует провести диагностику для уточнения причины кровотечения.

При длительной задержке менструации в период лечения необходимо исключить внематочную беременность.

В некоторых случаях Оргаметрил может вызывать головокружение, поэтому во время терапии рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автомобилем и выполнении потенциально опасных видов работ.

Лекарственное взаимодействие

Эффективность линэстренола могут снижать слабительные средства, барбитураты (включая примидон), производные гидантоина (в т.ч. фенитоин), активированный уголь, аминоглутетимид, карбамазепин и рифамицин.

Линэстренол может повышать фармакологические, терапевтические и токсикологические эффекты бета-адреноблокаторов, теофиллина, циклоспорина и тролеандомицина.

При одновременном применении антибиотиков из группы макролидов возрастает риск развития токсического поражения печени.

Оргаметрил может снижать эффективность инсулина.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте, защищенном от влаги и света. Придерживаться температурного режима 2-30 ºС.

Срок годности – 5 лет.