Офлоксацин

Офлоксацин – противомикробный препарат из группы фторхинолонов.

Форма выпуска и состав

Офлоксацин выпускается в следующих лекарственных формах:

• Таблетки, покрытые оболочкой: двояковыпуклые, круглые, почти белого цвета, на поперечном разрезе слой почти белого цвета (в контурных ячейковых упаковках по 5 или 10 шт., по 1-5 или 10 упаковок в картонной пачке; в банках по 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт., по 1 банке в картонной пачке; в контейнерах по 10, 20 или 30 шт., по 1 контейнеру в картонной пачке);
• Раствор для инфузий: бледно-желтый, прозрачный (в бутылках или флаконах по 100 мл, по 1 бутылке или флакону в картонной пачке);
• Мазь глазная: белая, белая с желтоватым оттенком или желтая (в тубах по 3 или 5 г, по 1 тубе в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

• Действующее вещество: офлоксацин – 200 или 400 мг;
• Вспомогательные компоненты: картофельный или кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, повидон, тальк, стеарат кальция, коллоидный диоксид кремния (аэросил);
• Оболочка: пропиленгликоль, оксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), диоксид титана, тальк, полиэтиленоксид 4000 (макрогол 4000).

В состав 1 мл инфузионного раствора входит:

• Действующее вещество: офлоксацин – 2 мг;
• Вспомогательные компоненты: хлорид натрия, вода для инъекций.

В состав 1 тубы глазной мази входит:

• Действующее вещество: офлоксацин – 300 мг;
• Вспомогательные компоненты: нипагин, вазелин, нипазол.  

Показания к применению

Инфузионный раствор, таблетки

• Инфекционно-воспалительные заболевания: дыхательных путей (пневмония, бронхит), ЛОР-органов (средний отит, синусит, фарингит, ларингит), кожи, мягких тканей, костей, суставов, желчевыводящих путей, брюшной полости (включая инфекции желудочно-кишечного тракта), мочевыводящих путей (уретрит, цистит), почек (пиелонефрит), органов малого таза (сальпингит, эндометрит, оофорит, параметрит, цервицит, простатит), половых органов (орхит, кольпит, эпидидимит);
• Гонорея;
• Менингит;
• Хламидиоз;
• Инфекции при нарушениях иммунного статуса, включая пациентов с нейтропенией (профилактика).

Глазная мазь

• Бактериальные заболевания век, роговицы и конъюнктивы (блефароконъюнктивиты, блефариты, бактериальные кератиты и язвы роговицы, конъюнктивиты);
• Хламидийные инфекции глаз;
• Ячмень (мейбомит), дакриоцистит;
• Инфекционные осложнения в послеоперационном периоде после проведения хирургических вмешательств по поводу травмы глаза и удаления инородного тела (профилактика).

Противопоказания

• Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (инфузионный раствор, таблетки);
• Эпилепсия, включая указания в анамнезе (инфузионный раствор, таблетки);
• Снижение порога судорожной готовности, включая состояния после перенесенной черепно-мозговой травмы, воспалительных процессов центральной нервной системы или инсульта (инфузионный раствор, таблетки);
• Хронический небактериальный конъюнктивит (глазная мазь);
• Беременность и период лактации;
• Возраст до 15 лет (глазная мазь) или 18 лет (инфузионный раствор, таблетки);
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Офлоксацин в виде таблеток следует применять с осторожностью при наличии следующих состояний/заболеваний:

• Атеросклероз сосудов головного мозга;
• Почечная недостаточность в хроническом течении;
• Нарушения мозгового кровообращения, включая указания на них в анамнезе;
• Органические поражения центральной нервной системы.

Способ применения и дозировка

Дозу Офлоксацина врач подбирает индивидуально на основании тяжести течения инфекции и ее локализации, чувствительности микроорганизмов к действию активного вещества, функций почек и печени, общего состояния пациента.

Таблетки
Офлоксацин принимают внутрь целиком, запивая водой, до приема пищи или одновременно с едой.

Средняя терапевтическая суточная доза – 200-800 мг, кратность приема – 2 раза в день. При назначении препарата в суточной дозе 400 мг, ее можно принимать 1 раз в день, желательно – в утреннее время.

Длительность лечебного курса – 7-10 дней.

Пациентам с острой гонореей показан однократный прием 400 мг препарата.

Функциональные нарушения почек требуют коррекции дозы (в зависимости от клиренса креатинина):

• От 50 до 20 мл в минуту: при кратности приема 2 раза в день разовую дозу снижают в 2 раза; возможен прием полной разовой дозы 1 раз в день;
• Меньше 20 мл в минуту: разовая доза – 200 мг, в дальнейшем – через день в суточной дозе 100 мг.

При гемодиализе и перитонеальном диализе каждые 24 часа назначают по 100 мг Офлоксацина.

При печеночной недостаточности максимальная суточная доза составляет 400 мг.

Детям при тяжелых инфекциях в среднем назначают по 7,5 мг/кг в день, максимально – 15 мг/кг.

После полной нормализации температуры и исчезновения симптомов болезни курс должен быть продолжен еще на 3 дня.

Длительность курса лечения сальмонеллеза составляет 7-8 дней, неосложненных инфекций нижних мочевыводящих путей – 3-5 дней.

Инфузионный раствор
Офлоксацин вводят внутривенно капельно.

Лечение следует начинать с внутривенного капельного (на протяжении 30-60 минут) введения раствора в дозе 200 мг. После улучшения состояния больного необходимо перевести на прием Офлоксацина внутрь без изменения суточной дозы.

Рекомендованный режим дозирования (в зависимости от локализации инфекции):

• Мочевыводящие пути: 1-2 раза в день по 100 мг;
• Почки и половые органы: 2 раза в день по 100-200 мг;
• Дыхательные пути, ЛОР-органы, кожа и мягкие ткани, кости и суставы, брюшная полость, а также септические инфекции: 2 раза в день по 200 мг (в случае необходимости возможно увеличение разовой дозы в 2 раза).

При выраженном снижении иммунитета Офлоксацин с профилактической целью назначают по 400-600 мг в день.

При функциональных нарушениях почек дозу корректируют аналогично рекомендациям по приему препарата внутрь.

При гемодиализе и перитонеальном диализе каждые 24 часа назначают по 100 мг Офлоксацина.

Максимальная суточная доза при печеночной недостаточности составляет 400 мг.

Глазная мазь
Офлоксацин применяют местно, закладывая 2-3 раза в день за нижнее веко пораженного глаза 0,12 мг препарата (1 см полоски мази). Кратность применения при хламидийных инфекциях увеличивают до 5-6 раз в день.

Длительность терапевтического курса – до 14 дней; при лечении хламидийных инфекций – до 4-5 недель.

Для введения мази нужно осторожно оттянуть вниз нижнее веко и, несильно нажав на тюбик, ввести полоску мази в конъюнктивальный мешок. Для равномерного распределения мази следует закрыть веко и подвигать глазным яблоком.

Побочные действия

Инфузионный раствор, таблетки

• Центральная и периферическая нервная система: головная боль, головокружение, неуверенность движений, тремор, онемение и парестезии конечностей, судороги, интенсивные и кошмарные сновидения, галлюцинации, психотические реакции, спутанность сознания, тревожность, психомоторное возбуждение, депрессия, фобии, повышение внутричерепного давления, диплопия, нарушение цветовосприятия, вкуса, равновесия и обоняния;
• Пищеварительная система: псевдомембранозный энтероколит, тошнота, гастралгия, анорексия, рвота, метеоризм, диарея, абдоминальные боли, повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, гипербилирубинемия;
• Мочевыделительная система: острый интерстициальный нефрит, функциональные нарушения почек, гиперкреатининемия, увеличение содержания мочевины;
• Костно-мышечная система: тендосиновит, тендинит, артралгия, миалгия, разрыв сухожилий;
• Система кроветворения: панцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия, в т.ч. апластическая гемолитическая анемия;
• Сердечно-сосудистая система: тахикардия, васкулит, коллапс; при применении инфузионного раствора – снижение артериального давления (при резком понижении артериального давления введение Офлоксацина прекращают);
• Аллергические реакции: бронхоспазм, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, аллергический пневмонит, аллергический нефрит, эозинофилия, отек Квинке, лихорадка, фотосенсибилизация, синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла, мультиформная экссудативная эритема, анафилактический шок;
• Дерматологические реакции: геморрагический буллезный дерматит, точечные кровоизлияния, папулезная сыпь (является признаком поражения сосудов (васкулита));
• Местные реакции при применении инфузионного раствора: тромбофлебит, боль, покраснение в месте введения;
• Прочие: вагинит, суперинфекция, дисбактериоз, гипогликемия (на фоне сахарного диабета).

Глазная мазь
При применении Офлоксацина возможно развитие кратковременных местных реакций в виде чувства дискомфорта и жжения в глазах, светобоязни, гиперемии, сухости и зуда конъюнктивы, слезотечения, аллергических реакций.

Особые указания

Инфузионный раствор, таблетки
Офлоксацин не относится к препаратам выбора при лечении вызываемой пневмококками пневмонии, для терапии острого тонзиллита его назначать не следует.

Применять препарат дольше 2 месяцев не рекомендуется. Необходимо избегать воздействия солнечных и УФ-лучей (солярий, ртутно-кварцевые лампы).

Из-за высокой вероятности развития вагинального кандидоза во время терапии женщинам применять тампоны типа тампакс не рекомендовано.

При возникновении псевдомембранозного колита, нарушений со стороны центральной нервной системы, аллергических реакций терапию нужно отменить. При развитии псевдомембранозного колита, гистологически и/или колоноскопически подтвержденного, показано пероральное назначение ванкомицина и метронидазола.

Во время применения Офлоксацина у предрасположенных пациентов возможно учащение приступов порфирии, ухудшение течения миастении.

При бактериологической диагностике туберкулеза в период проведении лечения возможны ложноотрицательные результаты.

При функциональных нарушениях почек или печени необходимо контролировать концентрацию Офлоксацина в плазме. Риск развития токсических эффектов увеличивается при тяжелой печеночной и почечной недостаточности (необходимо провести коррекцию дозы).

В период терапии препаратом приема алкоголя нужно избегать.

Во время применения Офлоксацина следует воздерживаться от управления автотранспортом и выполнения потенциально опасных работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Глазная мазь
При применении Офлоксацина мягкие контактные линзы носить не следует.

Вводить мазь в переднюю камеру глаза или субконъюнктивально нельзя.

Из-за возможного развития светобоязни в период терапии рекомендуется носить солнцезащитные очки, а также избегать продолжительного воздействия яркого света.

Сразу после введения Офлоксацина возможно развитие нечеткости зрительного восприятия, что может привести к затруднению в управлении автотранспортом и работе с механизмами. Приступать к вождению рекомендовано не ранее чем через 15 минут после применения препарата.

Лекарственное взаимодействие

Инфузионный раствор, таблетки
При совместном применении Офлоксацина с некоторыми препаратами могут возникать следующие эффекты:

• Пищевые продукты, антациды с содержанием кальция, алюминия, магния или солей железа: снижение всасывания офлоксацина с образованием нерастворимых комплексов (перерыв между применением препаратов должен составлять не меньше 2 часов);
• Теофиллин: снижение его клиренса (необходимо уменьшение его дозы);
• Фуросемид, циметидин, метотрексат и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию: повышение концентрации офлоксацина в плазме;
• Глибенкламид: увеличение его концентрации в плазме;
• Антагонисты витамина К: нужно осуществлять контроль системы свертывания крови;
• Нестероидные противовоспалительные препараты, метилксантины, производные нитроимидазола: увеличение риска развития нейротоксических эффектов;
• Глюкокортикостероиды: увеличение риска разрыва сухожилий, в особенности у пожилых больных;
• Препараты, ощелачивающие мочу (цитраты, ингибиторы карбоангидразы, бикарбонат натрия): увеличение риска развития нефротоксических эффектов и кристаллурии.

Глазная мазь
При совместном назначении с другими глазными лекарственными средствами (каплями/мазями) необходимо соблюдать перерыв не менее 15 минут, при этом Офлоксацин нужно принимать последним.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре ниже 25 °C.

Срок годности:

• Таблетки, инфузионный раствор – 2 года, раствор не замораживать;
• Глазная мазь – 3 года.