Новокаин

Новокаин – местноанестезирующее лекарственное средство с широким терапевтическим действием и умеренной непродолжительной анестезирующей активностью.

Форма выпуска и состав

Новокаин выпускается в следующих лекарственных формах:

• Раствор для инъекций (в ампулах по 1, 2, 5 или 10 мл, по 10 ампул в картонной пачке);
• Раствор для инфузий: бесцветный, прозрачный (в бутылках по 200 мл, по 1, 24 или 28 бутылок в картонной пачке; в бутылках по 400 мл, по 1, 12 или 15 бутылок в картонной пачке);
• Суппозитории ректальные (по 5 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки в картонной пачке).

В состав 1 мл инъекционного раствора входит:

• Действующее вещество: прокаин (в виде гидрохлорида) – 2,5, 5, 10, или 20 мг;
• Вспомогательные компоненты: 0,1 М раствор хлористоводородной кислоты – до рН 3,8-4,5; вода для инъекций – до 1 мл.

В состав 1 мл инфузионного раствора входит:

• Действующее вещество: прокаин (в виде гидрохлорида) – 2,5 или 5 мг;
• Вспомогательные компоненты: 0,1 М раствор хлористоводородной кислоты – до рН 3,8-4,5, вода для инъекций – до 1 мл.

В состав 1 суппозитория ректального входит:

• Действующее вещество: прокаин (в виде гидрохлорида) – 100 мг;
• Вспомогательный компонент: твердый жир – в достаточном до получения суппозитория массой 1100 мг количестве.

Показания к применению

Инъекционный раствор

• Местная анестезия (инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная) при проведении различных хирургических вмешательств;
• Новокаиновые блокады (паранефральная и вагосимпатическая);
• Циркуляторные и паравертебральные блокады при ишиасе, нейродермите, экземе и других болезненных состояниях;
• Спазмы периферических сосудов (для купирования);
• Отморожения (для улучшения микроциркуляции в дореактивном периоде).

Инфузионный раствор

• Вагосимпатическая шейная, паранефральная, паравертебральная и циркулярная блокады;
• Инфильтрационная анестезия.

Суппозитории ректальные

Новокаин назначают при трещинах заднего прохода и геморрое (в качестве местноанестезирующего средства).

Противопоказания

• Выраженные фиброзные изменения в тканях при проведении анестезии методом ползучего инфильтрата (для инъекционного и инфузионного раствора);
• Возраст до 12 лет (для инъекционного и инфузионного раствора) и 18 лет (для ректальных суппозиториев);
• Гиперчувствительность к компонентам препарата, включая повышенную чувствительность к парааминобензойной кислоте и иным местным анестетикам-эфирам.

Новокаин следует применять с осторожностью при наличии следующих состояний/заболеваний:

• Экстренные операции, проведение которых сопровождается острой кровопотерей;
• Состояния, протекающие с понижением печеночного кровотока (например, у больных с хронической сердечной недостаточностью, заболеваниями печени);
• Прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (как правило, по причине возникновения блокады сердца и шока);
• Недостаток псевдохолинэстеразы;
• Почечная недостаточность;
• Воспалительные болезни или инфицирование места инъекции (для инъекционного и инфузионного раствора);
• Ослабленные состояния;
• Проктит (для ректальных суппозиториев);
• Беременность и роды;
• Период грудного вскармливания (для инъекционного и инфузионного раствора);
• Возраст 12-18 лет (для инъекционного и инфузионного раствора) и старше 65 лет.

Способ применения и дозировка

Инъекционный раствор

При проведении инфильтрационной анестезии используются 0,25-0,5% растворы, тугой ползучей инфильтрации (анестезии по методу А.В. Вишневского) – 0,125-0,25% растворы. Для снижения всасывания и увеличения продолжительности действия при местной анестезии к инъекционному раствору обычно добавляют 0,1% раствор гидрохлорида адреналина (1 капля на 2-5-10 мл раствора Новокаина).

При паранефральной блокаде (метод А.В.Вишневского) в околопочечную клетчатку вводится по 50-80 мл 0,5% раствора либо 100-150 мл 0,25% раствора Новокаина.

При проведении паравертебральной и циркуляторной блокад при нейродермите, экземе, ишиасе вводится 0,25-0,5% инъекционный раствор.

Для улучшения микроциркуляции при отморожениях применяют смесь, включающую до 10-15 мл 0,25-0,5% раствора. Препарат вводят внутривенно медленно, лучше в изотоническом растворе хлорида натрия. Продолжительность курса определяется тяжестью патологии (иногда до 10-20 инъекций).

Высшие дозы составляют: внутримышечное введение – 100 мг (20 мл 0,5% раствора, 5 мл 2% раствора); внутривенное введение – 50 мг (20 мл 0,25% раствора).

При проведении инфильтрационной анестезии применяют следующие высшие дозы: в начале операции (первая доза) – до 1250 мг при применении 0,25% раствора (500 мл) и 750 мг при применении 0,5% раствора (150 мл). Затем каждый час на протяжении операции вводят не больше 2500 мг при использовании 0,25% раствора (1000 мл) и 2000 мг при применении 0,5% раствора (400 мл).

Для снятия спазмов вводят внутриартериально медленно смесь из 10 мл 0,25% раствора Новокаина, 10000 ЕД гепарина, 2 мл 1% раствора никотиновой кислоты и 2 мл 2% раствора папаверина.

Инфузионный раствор

Для проведения инфильтрационной анестезии используются растворы 2,5 и 5 мг/мл; для тугой ползучей инфильтрации (анестезии по методу Вишневского) – растворы 1,25 и 2,5 мг/мл. С целью снижения всасывания Новокаина и удлинения его действия при местной анестезии дополнительно вводится 0,1% раствор эпинефрина (1 капля на 2-5-10 мл раствора прокаина).

Рекомендуются следующие режимы дозирования:

• Паранефральная блокада (по А.В. Вишневскому): 100-150 мл раствора 2,5 мг/мл либо 50-80 мл раствора 5 мг/мл (в околопочечную клетчатку);
• Вагосимпатическая шейная блокада: 30-100 мл раствора 2,5 мг/мл;
• Циркулярная или паравертебральная блокада при экземе, ишиасе и атопическом дерматите: 2,5 мг/мл или 5 мг/мл раствор (внутрикожно).

Для инфильтрационной анестезии для взрослых применяют следующие высшие дозы: в начале операции первая доза – не больше 500 мл раствора 2,5 мг/мл либо 150 мл раствора 5 мг/мл.

Максимальная доза для детей 12-18 лет – 15 мг/кг.

Суппозитории ректальные

Новокаин применяют ректально, вводя суппозиторий глубоко в задний проход после самопроизвольного опорожнения кишечника либо очистительной клизмы.

Разовая доза – 1 суппозиторий, кратность введения – 1-2 раза в день.

Длительность лечения – до 5 дней. При отсутствии улучшения нужно проконсультироваться у врача.

Побочные действия

Инъекционный и инфузионный раствор

Во время терапии возможно развитие таких нарушений: головокружение, головная боль, слабость, сонливость, понижение либо повышение артериального давления, периферическая вазодилатация, коллапс, аритмия, брадикардия, боль в грудной клетке, тремор, тризм, нарушения слуха и зрения, стойкая анестезия, нистагм, метгемоглобинемия, гипотермия, аллергические реакции (вплоть до анафилактического шока).

Ректальные суппозитории

• Сердечно-сосудистая система: аритмии, снижение либо повышение артериального давления, брадикардия, периферическая вазодилатация, коллапс, боль в грудной клетке;
• Центральная и периферическая нервная система: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, потеря сознания, двигательное беспокойство, судороги, тремор, тризм, нистагм, нарушения со стороны органов зрения и слуха, паралич дыхательных мышц, синдром конского хвоста (паралич ног, парестезии), нарушение сенсорной и моторной проводимости, паралич дыхательного центра (в большинстве случаев при субарахноидальной анестезии);
• Пищеварительная система: непроизвольная дефекация, рвота, тошнота;
• Мочевыделительная система: непроизвольное мочеиспускание;
• Система крови: метгемоглобинемия;
• Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, другие анафилактические реакции (включая анафилактический шок), крапивница (на слизистых оболочках и коже), головокружение, слабость, понижение артериального давления (при развитии описанных нарушений нужно прервать применение Новокаина и обратиться к врачу);
• Местные реакции: в первые дни терапии возможно развитие позывов к дефекации и чувства дискомфорта, которые отмены препарата не требуют и в дальнейшем проходят самостоятельно; редко – зуд и гиперемия в области анального отверстия (при применении высоких доз препарата).

Особые указания

Во время применения Новокаина нужно контролировать функции сердечно-сосудистой, центральной нервной и дыхательной систем.

Ингибиторы моноаминоксидазы необходимо отменить за 10 дней до введения местного анестетика.

Перед началом применения Новокаина следует провести пробы на индивидуальную чувствительность к действию активного вещества. Нужно учитывать, что чем более концентрированный раствор используется, тем выше токсичность прокаина при использовании одной и той же общей дозы.

Во время терапии рекомендуется воздерживаться от управления автотранспортом и выполнения потенциально опасных видов работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении Новокаина с некоторыми препаратами могут возникать следующие эффекты:

• Средства для общей анестезии, снотворные и седативные препараты, наркотические анальгетики, транквилизаторы: усиление угнетающего действия на центральную нервную систему;
• Антикоагулянты (варфарин, эноксапарин натрия, данапароид натрия, далтепарин натрия, ардепарин натрия, гепарин натрия): увеличение вероятности возникновения кровотечений;
• Дезинфицирующие растворы с содержанием тяжелых металлов (при обработке места инъекции): увеличение риска развития местных реакций в виде отека и болезненности;
• Гуанадрел, гуанетидин, мекамиламин, триметафана камзилат (при проведении эпидуральной анестезии): увеличение вероятности развития брадикардии и резкого понижения артериального давления;
• Ингибиторы моноаминоксидазы (прокарбазин, фуразолидон, селегилин): увеличение риска чрезмерного снижения артериального давления;
• Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические препараты, циклофосфамид, бромид демекария, йодид экотиопата, тиотепа): снижение метаболизма прокаина;
• Миорелаксанты: усиление и удлинение их действия;
• Наркотические анальгетики: развитие аддитивного эффекта, усиление угнетения дыхания;
• Вазоконстрикторы (метоксамин, эпинефрин, фенилэфрин): удлинение местноанестезирующего действия.

Новокаин снижает антимиастеническое действие препаратов, в особенности при его применении в высоких дозах, что требует проведения коррекции терапии миастении.

Парааминобензойная кислота (метаболит прокаина) относится к антагонистам сульфаниламидов.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте.

Срок годности:

• Инъекционный и инфузионный раствор – 3 года при хранении при температуре до 25 °C;
• Суппозитории ректальные – 2 года при хранении при температуре до 5 °C.