Нимотоп

Нимотоп – блокатор кальциевых каналов, оказывающий преимущественное влияние на сосуды головного мозга.

Форма выпуска и состав

• Раствор для инфузий: прозрачный, слегка желтоватого цвета (по 50 мл во флаконах из темного стекла, 1 флакон в коробке картонном в комплекте с соединительной трубкой; по 50 мл во флаконах из темного стекла, 1 флакон в пачке картонной в комплекте с соединительной трубкой, по 5 пачек в пленке полиэтиленовой);
• Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, выпуклые с двух сторон, желтого цвета, на одной стороне гравировка «SK», на другой – байеровский крест (по 10 шт. в блистерах, по 3 или 10 блистеров в коробке картонном).

Действующее вещество – нимодипин:

• 1 мл раствора – 0,2 мг;
• 1 таблетка – 30 мг.

Вспомогательные вещества раствора: натрия цитрат, макрогол 400, этанол 96%, вода для инъекций, лимонная кислота безводная.

Дополнительные компоненты таблеток:

• Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, повидон, крахмал кукурузный, магния стеарат;
• Состав оболочки: макрогол, гипромеллоза, титана диоксид, железа оксид желтый.

Показания к применению

Обе лекарственные формы Нимотопа применяют для лечения и профилактики ишемических неврологических расстройств, вызванных спазмом головного мозга вследствие субарахноидального кровоизлияния, развившегося по причине разрыва аневризмы (в таблетках препарат применяется после проведения внутривенной терапии инфузионным раствором).

В таблетках Нимотоп, кроме того, назначают для лечения выраженных нарушений функции мозга у пожилых пациентов: эмоциональная неустойчивость, снижение концентрации внимания и памяти.

Противопоказания

Для обеих лекарственных форм:

• Возраст до 18 лет;
• Гиперчувствительность к препарату.

Дополнительно для таблеток:

• Тяжелые нарушения функций печени;
• Беременность;
• Лактация;
• Одновременное применение рифампицина, противоэпилептических препаратов (фенитоина, карбамазепина, фенобарбитала).

Нимотоп следует с осторожностью применять в следующих случаях:

• Артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 100 мм рт.ст.);
• Выраженная брадикардия;
• Ишемия миокарда;
• Выраженная сердечная недостаточность;
• Почечная недостаточность;
• Повышенное внутричерепное давление;
• Генерализованный отек головного мозга;
• Нестабильная стенокардия и первые 4 недели после острого инфаркта миокарда (препарат может быть назначен только после тщательной оценки соотношения преимуществ терапии и потенциальных рисков).

Осторожно препарат назначают также пациентам пожилого возраста с сочетанной патологией с тяжелыми функциональными нарушениями почек.

Раствор Нимотоп содержит 23,7 об.% этанола, это следует учитывать при назначении препарата беременным и кормящим грудью женщинам, пациентам с эпилепсией, заболеваниями печени, больным алкоголизмом с ухудшением метаболизма алкоголя.

Способ применения и дозировка

Раствор для инфузий

1. Внутривенная инфузия.

В начале лечения в течение 2 часов вводят по 1 мг в час (5 мл раствора для инфузий Нимотоп), что соответствует примерно 0,015 мг/кг/час. При хорошей переносимости (в первую очередь при отсутствии заметного снижения артериального давления) через 2 часа дозу увеличивают до 2 мг/час (примерно 0,03 мг/кг/час).

Для пациентов с массой тела меньше 70 кг или лабильным артериальным давлением начальная доза должна составлять 0,5 мг/час.

Инфузионный раствор Нимотоп применяется для непрерывного внутривенного вливания через центральный катетер с помощью инфузионного насоса и трехканального запорного крана. Вводят его одновременно с одним из следующих растворов: 0,9% натрия хлорид, 5% декстроза, раствор Рингера (в том числе с магнием) или раствор декстрана 40, соотношение растворов 1:4. Также в качестве сопутствующей инфузии может использоваться кровь, альбумин человеческий или маннитол.

Раствор для инфузий Нимотоп нельзя добавлять в инфузионный сосуд и смешивать с другими лекарственными средствами.

Введение нимодипина рекомендуется продолжать в период анестезии, ангиографии, хирургических вмешательств.

Для соединения полиэтиленовой трубки (по которой подается раствор), канала поступления раствора и центрального катетера следует использовать трехканальный запорный кран.

При применении Нимотопа в профилактических целях внутривенную терапию следует начинать не позднее 4-го дня после кровоизлияния и продолжать весь период наличия максимального риска развития вазоспазма – примерно 10-14 дней после субарахноидального кровоизлияния. После окончания инфузионной терапии пациента переводят на Нимотоп в форме таблеток. Назначают по 60 мг 6 раз в сутки (каждые 4 часа) в течение 7 дней.

Если ишемические неврологические нарушения по причине вазоспазма вследствие субарахноидального кровоизлияния уже имеют место, инфузионную терапию Нимотопом следует начинать как можно раньше и проводить как минимум в течение 5 дней. Максимальная продолжительность лечения – 14 дней. После окончания инфузионной терапии пациента переводят на Нимотоп в форме таблеток. Назначают по 60 мг 6 раз в сутки (каждые 4 часа) в течение 7 дней.

Если во время профилактического или терапевтического применения препарата проводится хирургическое лечение кровоизлияния, внутривенную терапию следует продолжать как минимум в течение 5 дней после оперативного вмешательства.

2. Введение в цистерны головного мозга.

В цистерны головного мозга препарат (подогретый до температуры тела) вводят во время хирургического вмешательства. Для этого непосредственно перед применением 1 мл Нимотопа разводят 19 мл раствора Рингера.

В случае появления неблагоприятных реакций следует снизить дозу или прекратить инфузию.

При тяжелых нарушениях функции печени (особенно при циррозе) может быть повышена биодоступность нимодипина, вследствие чего возможно усугубление его основного и побочных действий, включая гипотензивный эффект. В этих случаях следует снизить дозу Нимотопа в зависимости от степени снижения артериального давления, при необходимости – прервать лечение.

Таблетки

В форме таблеток Нимотоп следует принимать внутрь, глотая целиком и запивая достаточным количеством жидкости. Пища не влияет на его эффективность. Между приемами препарата необходимо соблюдать как минимум 4-часовые интервалы.

При субарахноидальном кровоизлиянии, вызванном разрывом аневризмы, пациента переводят на таблетированную форму Нимотопа после окончания внутривенной инфузионной терапии нимодипином. Назначают по 2 таблетки 6 раз в сутки в течение 7 дней.

Рекомендуемая доза при нарушениях мозговых функций у пожилых пациентов – по 1 таблетке 3 раза в сутки.

Побочные действия

• Сердечно-сосудистая система: нечасто – вазодилатация, снижение артериального давления, тахикардия; редко – брадикардия;
• Пищеварительная система: нечасто – тошнота; редко – нарушение прохождения кишечного содержимого;
• Нервная система: нечасто – головная боль;
• Иммунная система: нечасто – сыпь, аллергические реакции;
• Система кроветворения: нечасто – тромбоцитопения;
• Гепатобилиарная система: редко – транзиторное повышение уровня печеночных ферментов;
• Местные реакции при внутривенном введении: редко – реакции в месте инфузии/инъекции, тромбофлебит в месте введения.

Особые указания

Нимодипин абсорбируется поливинилхлоридом, поэтому для инфузий можно использовать только системы с полиэтиленовыми трубками. Также он чувствителен к свету, поэтому необходимо избегать прямого воздействия солнечного света: использовать соединительные трубки и стеклянные шприцы желтого, коричневого, красного или черного цвета. Кроме того, трубки и инфузионный нанос целесообразно оборачивать светонепроницаемой бумагой. При искусственном освещении и рассеянном дневном свете препарат можно использовать без специальных защитных мероприятий в течение 10 часов.

Нимотоп может приводить к ухудшению качества спермы.

Препарат может вызывать головокружение, в связи с чем возможно снижение способности к управлению транспортными средствами и работе с механизмами. При применении Нимотопа в форме инфузионного раствора этот фактор обычно значения не имеет.

Лекарственное взаимодействие

• Диуретики, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента, бета-адреноблокаторы, альфа-адреноблокаторы, блокаторы АТ1-рецепторов, другие антагонисты кальция, ингибиторы фосфодиэстеразы, метилдопа: может снижаться артериальное давление;
• Препараты, ингибирующие или индуцирующие активность ферментов печени: изменяется концентрация нимодипина в плазме;
• Рифампицин: ускоряется метаболизм и снижается эффективность нимодипина;
• Противоэпилептические средства, индуцирующие изофермент CYP3А4 (фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин): снижается биодоступность нимодипина;
• Препараты, индуцирующие активность изофермента CYP3А4, такие как макролиды (к примеру, эритромицин), вальпроевая кислота, антидепрессанты флуоксетин и нефазодон, циметидин, квинопристин/дальфопристин, азоловые противогрибковые препараты (например, кетоконазол), ингибиторы ВИЧ-протеазы (например, ритонавир): повышается концентрация нимодипина в плазме;
• Нортриптилин (длительное совместное применение): незначительно снижается концентрация нимодипина в плазме крови;
• Флуоксетин (длительное совместное применение): повышается концентрация нимодипина в крови примерно на 50%, значительно снижается концентрация флуоксетина (но содержание его активного метаболита – норфлуоксетина – не меняется);
• Зидовудин: снижается его клиренс;
• Нефротоксичные препараты (например, фуросемид, цефалоспорины, аминогликозиды): возможно нарушение функции почек;
• Препараты кальция: снижается эффективность нимодипина.

Во время лечения рекомендуется избегать употребления грейпфрутового сока, т.к. возможно повышение концентрации нимодипина в плазме крови.

Инфузионный раствор Нимотоп содержит 23,7 об.% этанола, поэтому следует учитывать возможное взаимодействие этанола с другими лекарственными веществами.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 30 ºС в сухом, темном и недоступном для детей месте.

Срок годности раствора для инфузий – 4 года, таблеток – 5 лет.