Нейронтин

Нейронтин – противосудорожное лекарственное средство.

Форма выпуска и состав

Нейронтин выпускают в двух лекарственных формах:

• Капсулы: непрозрачные, желатиновые твердые, с надписью «PD» на корпусе и «Neurontin» на крышке, содержимое капсул – почти белый или белый порошок, по 100 мг – размер №3, корпус и крышка белого цвета, маркировка на крышке – «100 mg»; по 300 мг – размер №1, корпус и крышка светло-желтого цвета, маркировка на крышке – «300 mg»; по 400 мг – размер №0, корпус и крышка кремово-оранжевого цвета, маркировка на крышке – «400 mg» (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 2, 5 или 10 упаковок в картонной пачке);
• Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: эллиптические, белого цвета, с гравировкой «NT» и «16» (по 600 мг) либо «26» (по 800 мг), с риской между гравировкой на одной из сторон и риской на другой стороне (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 2, 5 или 10 упаковок в картонной пачке).

В состав 1 капсулы входит:

• Активное вещество: габапентин – 100, 300 или 400 мг;
• Вспомогательные компоненты (капсулы по 100/300/400 мг соответственно): моногидрат лактозы – 14,25/42,75/57 мг; кукурузный крахмал – 10/30/40 мг; тальк – 10/30/40 мг;
• Оболочка капсул (капсулы по 100/300/400 мг соответственно): желатин – 39,6/64,07/80,01 мг; диоксид титана (Е171) – 1,44/0,76/1,28 мг, лаурилсульфат натрия – менее 0,1/0,15/0,19 мг; краситель оксид железа желтый (Е172) – 0/0,15/0,62 мг; краситель оксид железа красный (Е172) – 0/0/0,06 мг;
• Чернила (для всех видов капсул): шеллак – 0,075 мг; диоксид титана (Е171) – 0,027 мг; индигокармин – 0,021 мг.

В состав 1 таблетки входит:

• Активное вещество: габапентин – 600 или 800 мг;
• Вспомогательные компоненты (таблетки по 600/800 мг соответственно): полоксамер 407 – 80/106,7 мг; коповидон – 64,8/86,4 мг; кукурузный крахмал – 49,2/65,6 мг; стеарат магния – 6/8 мг;
• Пленочная оболочка: Opadry белый YS-1-18111 – 24/32 мг (тальк – 17,4/23,2 мг; гипролоза – 6,6/8,8 мг); травяной воск (канделила) – 0,6/0,8 мг.

Показания к применению

• Нейропатические боли у взрослых (лечение);
• Парциальные судороги с вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей от 12 лет (монотерапия);
• Парциальные судороги с вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей от 3 лет (в качестве дополнительного средства).

Противопоказания

• Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• Возраст до 3 лет (дополнительное средство при лечении парциальных судорог с вторичной генерализацией и без нее), 12 лет (монотерапия парциальных судорог с вторичной генерализацией и без нее) и 18 лет (лечение нейропатической боли);
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Нейронтин следует применять с осторожностью больным с почечной недостаточностью.

Кормящим и беременным женщинам назначать препарат можно только после оценки соотношения польза/риск для здоровья матери и ребенка.

Способ применения и дозировка

Нейронтин принимают внутрь вне зависимости от приема пищи. При необходимости уменьшить дозу, отменить терапию либо заменить препарат на альтернативный, это нужно делать постепенно на протяжении не менее 7 дней.

Начальная суточная доза при нейропатической боли у взрослых составляет 900 мг, кратность приема – 3 раза в день (равными частями). В случае необходимости дозу постепенно увеличивают до максимальной – 3600 мг в день. Нужно учитывать, что при применении Нейронтина в суточной дозе выше 1800 мг дополнительная эффективность не отмечается.

Терапию можно начинать сразу с суточной дозы 900 мг либо с ее постепенного увеличения на протяжении первых 3 дней. Для этого препарат принимают в разовой дозе 300 мг, увеличивая кратность приема препарата: первый день – 1 раз в день, второй день – 2 раза в день, третий день – 3 раза в день.

Эффективная доза при парциальных судорогах у взрослых и детей от 12 лет составляет 900-3600 мг. Начинать терапию можно по одной из описанных выше схем. В дальнейшем разовая доза может быть увеличена до 1200 мг с кратностью приема 3 раза в день. Отмечена хорошая переносимость Нейронтина в суточной дозе до 4800 мг. Чтобы избежать появления судорог, максимальный интервал между приемами доз не должен превышать 12 часов.

Начальная доза у детей 3-12 лет составляет 10-15 мг/кг в день в 3 приема. В течение 3 дней ее постепенно увеличивают до эффективной. Как правило, эффективная суточная доза у детей от 5 лет составляет 25-35 мг/кг, детей 3-5 лет – 40 мг/кг (равными частями в 3 приема). При длительном применении отмечена хорошая переносимость Нейронтина в дозах до 50 мг/кг в день. Чтобы избежать появления судорог максимальный интервал между приемами доз не должен превышать 12 часов.

Контролировать концентрацию габапентина в плазме крови нет необходимости. Нейронтин можно применяться одновременно с другими противосудорожными препаратами без учета изменений его концентрации в плазме крови либо концентрации других противосудорожных лекарственных средств в сыворотке.

При почечной недостаточности рекомендуется применять пониженные дозы Нейронтина (клиренс креатинина/суточная доза):

• От 80 мл в минуту: 900-3600 мг;
• 50-79 мл в минуту: 600-1800 мг;
• 30-49 мл в минуту: 300-900 мг;
• 15-29 мл в минуту: 150-600 мг (для получения дозы 150 мг назначают по 300 мг через день);
• Менее 15 мл в минуту: 150-300 мг.

Суточную дозу необходимо принимать в 3 приема.

Находящимся на гемодиализе больным, которые раньше не принимали габапентин, Нейронтин рекомендуется назначать в насыщающей дозе 300-400 мг, после чего его применяют после каждых 4 часов гемодиализа по 200-300 мг.

Побочные действия

При лечении нейропатической боли возможно развитие следующих нарушений (не менее чем у 1% пациентов):

• Нервная система: амнезия, нарушение походки, мышления и координации, атаксия, сонливость, спутанность сознания, головокружение, гипестезия, тремор, головная боль;
• Дыхательная система: фарингит, одышка;
• Пищеварительная система: тошнота, рвота, диарея, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, диспепсия, метеоризм, боли в животе;
• Органы чувств: средний отит, амблиопия, конъюнктивит, вертиго;
• Кожные покровы: кожная сыпь;
• Прочие: инфекция, случайные травмы, периферические отеки, гипергликемия, астения, гриппоподобный синдром, боль в спине, боль различной локализации, увеличение массы тела.

Во время лечения парциальных судорог могут развиваться такие побочные действия (не менее чем у 1% пациентов):

• Сердечно-сосудистая система: гипертензия либо симптомы вазодилатации;
• Пищеварительная система: тошнота и/или рвота, запор, диспепсия, диарея, повышение аппетита, сухость слизистой оболочки глотки или полости рта, боль в животе, анорексия, метеоризм, заболевания зубов, гингивит;
• Органы кроветворения: лейкопения, понижение концентрации белых кровяных телец, пурпура (в большинстве случаев ее описывают как возникавшие при незначительном физическом воздействии кровоподтеки);
• Костно-мышечная система: миалгии, переломы, артралгия;
• Нервная система: амнезия, атаксия, нарушение координации, спутанность сознания, депрессия, дизартрия, эмоциональная лабильность, бессонница, нистагм, нервозность, сонливость, нарушение мышления, подергивание мышц, тремор, головокружение, гиперкинезы, парестезии, враждебность, беспокойство, головная боль, усиление, отсутствие или ослабление рефлексов;
• Дыхательная система: инфекции дыхательных путей, бронхит, кашель, фарингит, пневмония, ринит;
• Кожные покровы: ссадины, кожный зуд и сыпь, акне;
• Органы чувств: амблиопия, нарушение зрения, диплопия, вертиго;
• Мочеполовая система: импотенция, инфекция мочевыводящих путей;
• Прочие: нарушение эрекции, периферические отеки, боль в спине, лихорадка, повышенная утомляемость, вирусные инфекции, увеличение массы тела, отек лица, астения, общее недомогание.

Как правило, побочные эффекты носят умеренный или легкий характер. Нарушения у пожилых пациентов не отличаются от таковых у более молодых больных.

При сравнении переносимости Нейронтина в суточных дозах 300 и 3600 мг отмечается зависимость от дозы таких явлений, как атаксия, головокружение, сонливость, нистагм и парестезия.

При проведении терапии у детей 3-12 лет с частотой 2% и выше, чем при применении плацебо, были отмечены следующие побочные действия:

• Пищеварительная система: тошнота и/или рвота;
• Нервная система: головокружение, сонливость, гиперкинезия, эмоциональная лабильность, враждебность;
• Дыхательная система: респираторные инфекции, бронхит;
• Прочие: повышенная утомляемость, лихорадка, вирусные инфекции, увеличение массы тела.

Также у детей этого возраста на фоне терапии могут возникать ринит, фарингит, средний отит, головная боль, диарея, анорексия, судороги.

Развитие таких побочных действий, как сонливость, атаксия, утомляемость, головокружение, тошнота и/или рвота при применении Нейронтина в качестве вспомогательного средства обычно требует отмены терапии. В случае если препарат применяют в качестве монотерапии, появление головокружения, сонливости, нервозности, увеличения массы тела, тошноты и/или рвоты также требует отмены Нейронтина. К нарушениям, при которых прерывают терапию у детей, относятся сонливость, враждебность и гиперкинезия.

После регистрации препарата были зарегистрированы случаи необъяснимой внезапной смерти (связь с лечением габапентином не установлена).

К другим нежелательным явлениям относятся: аллергические реакции (включая крапивницу, ангионевротический и генерализованный отек), лекарственная сыпь (включающая эозинофилию и системные реакции), алопеция, колебания концентрации глюкозы крови у пациентов с диабетом, боль в груди, гинекомастия, галлюцинации, повышение концентрации креатинфосфокиназы в плазме крови, желтуха, гепатит, многоформная экссудативная эритема (включая синдром Стивенса-Джонсона), шум в ушах, гиперчувствительность (включая системные реакции), двигательные расстройства (включая хореоатетоз, дискинезию и дистонию), тромбоцитопения, миоклонус, панкреатит, недержание мочи, ощущение сердцебиения, рабдомиолиз, острая почечная недостаточность.

После резкой отмены Нейронтина чаще всего отмечались такие побочные эффекты: повышенная потливость, тошнота, бессонница, беспокойство и боли различной локализации.

Особые указания

Прием Нейронтина увеличивает риск появления суицидальных мыслей и/или суицидального поведения. Поэтому получающих препарат больных следует тщательно наблюдать на предмет развития или усиления депрессии, возникновения суицидальных мыслей либо поведения, а также на предмет любых изменений поведения.

При развитии острого панкреатита на фоне приема Нейронтина нужно оценить возможность отмены терапии.

Резкое прекращение лечения у больных с эпилепсией может привести к развитию эпилептического статуса (несмотря на то, что синдром отмены с возникновением судорог при применении Нейронтина не отмечен).

При совместном применении с морфином может отмечаться увеличение концентрации габапентина в плазме крови. В связи с этим больной нуждается в тщательном наблюдении на предмет развития признаков угнетения центральной нервной системы (в частности, сонливости). Дозу морфина или габапентина нужно адекватно уменьшить.

Для лечения абсанс-эпилепсии Нейронтин в качестве эффективного средства не рассматривается.

Во время применения противоэпилептических лекарственных средств могут развиваться тяжелые, в том числе и угрожающие жизни реакции гиперчувствительности, такие как лекарственная сыпь с сопутствующими системными симптомами и эозинофилией. Ранними признаками реакции гиперчувствительности является лимфаденопатия, повышение температуры тела, при этом эти симптомы могут появляться даже в отсутствии кожной сыпи. В случае развития таких признаков нужно немедленно провести обследование больного. Если не будут найдены другие причины, кроме приема Нейронтина, терапию следует прервать.

Во время лечения может увеличиваться частота судорог или появляться судороги другого типа.

Нейронтин рекомендуется принимать примерно через 2 часа после приема антацида. Перед назначением продолжительной терапии (дольше 36 недель) детям следует оценить соотношение возможного риска, связанного с влиянием на способность к обучению, интеллект и развитие, и пользы от приема препарата.

При комбинированной терапии с другими противосудорожными средствами были зарегистрированы ложноположительные результаты при определении белка в моче при помощи тест-полосок Ames N-Multistix SG. В связи с этим для определения белка в моче следует использовать более специфичные методы преципитации сульфосалициловой кислотой.

Во время приема Нейронтина управлять автотранспортом или другой потенциально опасной техникой не рекомендуется до подтверждения отсутствия негативного воздействия препарата на выполнение этих функций.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение Нейронтина с содержащими алюминий и магний антацидами сопровождается снижением биодоступности габапентина.

При совместном применении с гидрокодоном отмечается дозозависимое снижение его Сmах (максимальная концентрация в крови) и AUC (суммарная концентрация лекарственного средства в плазме крови) в сравнении с монотерапией гидрокодоном.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Срок годности:

• Капсулы – 3 года;
• Таблетки – 2 года.