Наклофен

Наклофен – лекарственное средство с анальгезирующим, жаропонижающим, противоревматическим и антиагрегационным действием.

Форма выпуска и состав

Наклофен выпускается в следующих лекарственных формах:

• Таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой: слегка двояковыпуклые, круглые, гладкие, коричнево-желтые (в блистерах по 10 шт.; по 2 блистера в картонной пачке);
• Раствор для внутримышечного введения: слегка желтоватый или бесцветный, прозрачный, без видимых механических включений (в ампулах по 3 мл; по 5 ампул в блистерах или поддонах пластиковых; по 1 блистеру или поддону в картонной пачке);
• Суппозитории ректальные: конусообразные, желтовато-белые или белые, с однородной желтовато-белой или белой восковой массой на продольном срезе (в стрипах по 5 шт.; по 2 стрипа в картонной пачке);
• Гель для наружного применения 1%: белый, однородный (в тубах алюминиевых по 60 г; по 1 тубе в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

• Действующее вещество: диклофенак натрия – 50 мг;
• Вспомогательные компоненты: стеарат магния, безводный коллоидный диоксид кремния, повидон, микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, моногидрат лактозы;
• Оболочка: тальк, пропиленгликоль, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата, диоксид титана, краситель железа оксид желтый (E172), краситель железа оксид красный (E172), гипромеллоза.

В состав 1 мл раствора для внутримышечного введения входит:

• Действующее вещество: диклофенак натрия – 25 мг;
• Вспомогательные компоненты: гидроксид натрия, дисульфид натрия, пропиленгликоль, бензиловый спирт, вода для инъекций.

В состав 1 суппозитория ректального входит:

• Действующее вещество: диклофенак натрия – 50 мг;
• Вспомогательный компонент: твердый жир.

В состав 1000 мг геля для наружного применения входят действующие вещества:

• Диклофенак натрия – 10 мг;
• Диклофенак диэтиламина – 11,6 мг.

Вспомогательные компоненты: децилолеат, вазелиновое масло, макрогол, цетомакрогол, безводный сульфит натрия, пропиленгликоль, диэтаноламин, изопропанол, карбомер, очищенная вода.

Показания к применению

• Остеоартроз;
• Ревматоидный артрит;
• Ревматические поражения мягких тканей (бурсит, тендовагинит).

Дополнительными показаниями к применению таблеток, инъекционного раствора и суппозиториев являются:

• Заболевания опорно-двигательного аппарата воспалительного и дегенеративного характера: артрит при болезни Рейтера, подагрический артрит, болезнь Бехтерева, псориатический и ювенильный хронический артрит, остеоартроз позвоночника и периферических суставов (в т.ч. с радикулярным синдромом), синовит, миозит, бурсит, периартрит;
• Болевой синдром умеренной либо слабой выраженности: почечная и желчная колика, зубная боль, проктит, аднексит, альгодисменорея, мигрень, головная боль, послеоперационная боль, посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, люмбоишиалгия, миалгия, невралгия;
• Лихорадочный синдром (таблетки);
• Инфекционные заболевания уха, горла и носа с выраженным болевым синдромом: отит, тонзиллит, фарингит (таблетки, одновременно с другими препаратами).

Дополнительными показаниями к применению геля являются:

• Ушибы, повреждение сухожилий, мышц и связок;
• Воспалительные отеки мягких тканей, болезненность мышц и суставов, в том числе вызванные тяжелыми физическими нагрузками.

Противопоказания

• III триместр беременности;
• Возраст до 15 лет или масса тела < 45 кг для таблеток, до 18 лет для инъекционного раствора, до 15 лет для суппозиториев, до 6 лет для геля для наружного применения;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата или другим нестероидным противовоспалительным средствам.

Дополнительными противопоказаниями к применению таблеток, суппозиториев и инъекционного раствора являются:

• Период после проведения аортокоронарного шунтирования;
• Декомпенсированная сердечная недостаточность;
• Эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или двенадцатиперстной кишки, активные желудочно-кишечные кровотечения;
• Воспалительные болезни кишечника (при обострении): болезнь Крона, неспецифический язвенный колит;
• Выраженная печеночная недостаточность или активные заболевания печени;
• Ректальные кровотечения, геморрой, воспаление или травмы прямой кишки (суппозитории);
• Выраженная почечная недостаточность (при клиренсе креатинина < 30 мл в минуту), включая подтвержденную гиперкалиемию и прогрессирующие заболевания почек;
• Угнетение костномозгового кроветворения;
• Гемофилия и иные нарушения свертываемости (суппозитории);
• Сочетание непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов (полное или неполное) с бронхиальной астмой и рецидивирующим полипозом носа и околоносовых пазух, в т.ч. указания в анамнезе (суппозитории);
• Период лактации.

Наклофен в форме геля противопоказано применять при нарушениях целостности кожных покровов.

Препарат в форме таблеток, инъекционного раствора и суппозиториев следует применять с осторожностью при следующих состояниях/заболеваниях:

• Ишемическая болезнь сердца;
• Цереброваскулярные заболевания;
• Гиперлипидемия и/или дислипидемия;
• Сахарный диабет;
• Болезни периферических артерий;
• Язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в анамнезе);
• Тяжелые соматические болезни;
• Инфицированность Хеликобактер пилори;
• Длительная терапия нестероидными противовоспалительными препаратами;
• Курение, частое употребление алкоголя;
• Клиренс креатинина < 60 мл в минуту;
• Одновременная терапия антикоагулянтами (варфарин), антиагрегантами (ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными глюкокортикоидами (преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (сертралин, пароксетин, флуоксетин, циталопрам);
• Индуцируемая порфирия (таблетки и инъекционный раствор);
• Эпилепсия (таблетки и инъекционный раствор);
• Дивертикулит (таблетки и инъекционный раствор);
• Системные болезни соединительной ткани (таблетки и инъекционный раствор);
• Значительное снижение объема циркулирующей крови, в т.ч. после проведения массивных хирургических вмешательств (таблетки и инъекционный раствор);
• Пожилой возраст (включая пациентов, получающих диуретики и ослабленных больных с низкой массой тела).

Наклофен в форме наружного геля следует применять под наблюдением врача при таких заболеваниях/состояниях, как:

• Печеночная порфирия в фазе обострения;
• Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта;
• Тяжелые функциональные нарушения печени и почек;
• Хроническая сердечная недостаточность;
• Бронхиальная астма;
• Нарушение свертываемости крови (включая гемофилию, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям);
• Пожилой возраст;
• Период лактации.

Инъекционный раствор, суппозитории и гель в I-II триместре беременности назначают с осторожностью, Наклофен в форме таблеток – только в случаях, если ожидаемая польза для здоровья матери выше потенциального риска для плода.

Способ применения и дозировка

Наклофен в форме таблеток принимают внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, предпочтительнее во время или после приема пищи.

Разовая доза для подростков от 15 лет (с массой тела > 45 кг) и взрослых – 1 таблетка 2-3 раза в день. Дозу постепенно уменьшают при достижении оптимального терапевтического эффекта и переходят на поддерживающее лечение – по 2 таблетки в день. Максимальная суточная доза – 3 таблетки.

Раствор вводят внутримышечно. Разовая доза для взрослых составляет 75 мг (1 ампула). Не ранее, чем через 12 часов возможно повторное введение препарата (при почечной колике – через 30 минут). Длительность терапии – не более 2 дней, далее, при необходимости, пациент может быть переведен на пероральное или ректальное применение диклофенака.

Наклофен нельзя смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце.

Суппозитории применяют ректально. Начальная доза для взрослых составляет 1 суппозиторий 2-3 раза в день в зависимости от тяжести заболевания; для подростков в возрасте от 15 лет и старше – 1 суппозиторий не более 2 раз в день. Поддерживающая доза – 1 суппозиторий 2 раза в день.

Гель применяют наружно, нанося на пораженную область и осторожно втирая. Подросткам от 12 лет и взрослым препарат назначают 2-3 раза в день, разовая доза – полоска геля длиной примерно 5-10 см; детям 6-12 лет – полоску геля не более 3 см не чаще 2 раз в день. В случае применения Наклофена дольше 10 дней рекомендуется проконсультироваться с врачом.

Следует учитывать, что при сочетании нескольких лекарственных форм Наклофена (в дополнение к пероральному приему), суточная доза не должна превышать 150 мг.

Побочные действия

В период применения Наклофена в форме таблеток, инъекционного раствора и суппозиториев могут возникать следующие побочные эффекты:

• Пищеварительная система: часто – повышение активности аминотрансфераз, анорексия, метеоризм, диспепсия, диарея, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области; редко – нарушение функции печени, желтуха, гепатит, язвы желудочно-кишечного тракта (с кровотечением или перфорацией или без них), кровотечение из желудочно-кишечного тракта (диарея с примесью крови, мелена, рвота с кровью), проктит, гастрит; очень редко – молниеносный гепатит, панкреатит, запор, диафрагмоподобные стриктуры кишечника (неспецифический геморрагический колит, обострение болезни Крона или язвенного колита), повреждения пищевода, сухость слизистых оболочек (в том числе рта), глоссит, стоматит; местное воспаление и раздражение (суппозитории);
• Нервная система: часто – головокружение, головная боль; редко – сонливость; очень редко – нарушение чувствительности, включая психические нарушения, раздражительность, ночные кошмары, бессонницу, депрессию, дезориентацию, асептический менингит, цереброваскулярные нарушения, тревогу, судороги, тремор, расстройства памяти, парестезии;
• Сердечно-сосудистая система: очень редко – инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, васкулит, повышение артериального давления, боль в груди, экстрасистолия, сердцебиение;
• Мочевыделительная система: очень редко – папиллярный некроз, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, протеинурия, гематурия, острая почечная недостаточность;
• Дыхательная система: редко – кашель, бронхиальная астма (включая одышку); очень редко – отек гортани, пневмонит;
• Органы кроветворения: очень редко – агранулоцитоз, гемолитическая и апластическая анемия, эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения;
• Органы чувств: часто – вертиго; очень редко – нарушение вкусовых ощущений, шум в ушах, нарушение слуха, нарушение зрения (диплопия, затуманивание зрения);
• Аллергические реакции: анафилактические/анафилактоидные реакции, включая шок и выраженное снижение артериального давления; очень редко – ангионевротический отек (в т.ч. лица);
• Кожные покровы: часто – кожная сыпь; редко – крапивница; очень редко – пурпура, включая аллергическую, фотосенсибилизация, выпадение волос, зуд, эксфолиативный дерматит, синдром Лайелла, экзема, в т.ч. мультиформная и синдром Стивенса-Джонсона, буллезные высыпания.

При внутримышечном введении раствора возможно появление раздражения, отека, боли и покраснения кожи в месте введения.

При применении Наклофена в форме наружного геля могут возникать такие побочные эффекты, как:

• Кожные покровы: экзема, крапивница, эритематозная кожная сыпь, чувство жжения, контактный дерматит (зуд, гиперемия, отечность обрабатываемого участка кожи, папулезно-везикулезные высыпания, шелушение), фотосенсибилизация, покраснение;
• Системные реакции: общие анафилактические реакции (включая шок), ангионевротический отек, бронхиальная астма, крапивница.

Особые указания

В связи с тем, что при длительной терапии диклофенаком в редких случаях возможно развитие серьезных гепатотоксических реакций, следует регулярно исследовать функцию печени. Также при продолжительном лечении рекомендуется проводить анализ кала на скрытую кровь и контролировать картину периферической крови.

Не рекомендуется применять Наклофен женщинам, желающим забеременеть, поскольку препарат оказывает отрицательное действие на фертильность. Отмена лекарственного средства необходима у пациенток с бесплодием (включая женщин, проходящих обследование).

В период терапии нельзя принимать алкоголь.

Чтобы снизить риск развития побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта, рекомендуется применять наименьшие эффективные дозы препарата минимально возможным курсом.

Диклофенак натрия обладает противовоспалительным и антипиретическим свойством, которые могут маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

Если в период применения суппозиториев возникают признаки поражения печени, рекомендуется отменить препарат и обратиться к врачу за консультацией.

Препарат в форме геля следует наносить только на неповрежденные области кожи. Важно не допускать его попадания в глаза, на слизистые оболочки и открытые раны. Гель нельзя применять под окклюзионными повязками.

Рекомендуется соблюдать осторожность при нанесении большого количества геля на большие поверхности чувствительной кожи в течение длительного времени.

В период использования геля необходимо избегать длительного пребывания на солнце. После применения препарата следует тщательно мыть руки.

Пациентам в период применения Наклофена в форме таблеток, инъекционного раствора или суппозиториевследует воздерживаться от выполнения потенциально опасных видов работ, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Влияние диклофенака натрия на препараты/вещества при одновременном применении:

• Препараты лития, дигоксин, циклоспорин, метотрексат: повышает их концентрации в плазме;
• Диуретики: снижает их эффект;
• Метотрексат: повышает его токсичность;
• Снотворные, гипогликемические и гипотензивные лекарственные средства: уменьшает их эффект;
• Глюкокортикостероиды и другие нестероидные противовоспалительные препараты: увеличивает вероятность развития их побочных эффектов;
• Циклоспорин: повышает его нефротоксичность.

Влияние препаратов/веществ на диклофенак натрия при одновременном применении:

• Ацетилсалициловая кислота: снижает его концентрацию в крови;
• Парацетамол: повышает риск возникновения его нефротоксических эффектов;
• Препараты, вызывающие фотосенсибилизацию: повышают его сенсибилизирующее действие к ультрафиолетовому облучению;
• Препараты, блокирующие канальцевую секрецию: повышают его концентрацию в плазме, тем самым увеличивая его токсичность;
• Препараты золота, циклоспорин: повышают его влияние на синтез простагландинов в почках, что проявляется повышением нефротоксичности.

При одновременном применении Наклофена с другими препаратами/веществами следует учитывать возможность развития следующих нарушений:

• Пликамицин, вальпроевая кислота, цефотетан, цефоперазон, цефамандол: увеличение частоты развития гипопротромбинемии;
• Калийсберегающие диуретики: повышение риска развития гиперкалиемии;
• Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышение риска развития кровотечений из желудочно-кишечного тракта;
• Этанол, колхицин, кортикотропин, препараты зверобоя: повышение риска развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте;
• Антибиотики из группы хинолона: увеличение риска развития судорог;
• Антикоагулянты, антиагрегантные и тромболитические лекарственные средства (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа): повышение риска развития кровотечений (чаще желудочно-кишечного тракта).

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, недоступном для детей месте.

Срок годности:

• Таблетки и инъекционный раствор – 5 лет при температуре до 25 ºС;
• Суппозитории ректальные – 4 года при температуре до 25 ºС;
• Гель для наружного применения – 4 года при температуре до 30 ºС.