Мовалис

Мовалис – препарат с анальгезирующим, жаропонижающим и противовоспалительным действием, применяемый для симптоматического лечения остеоартрита и ревматоидного артрита.

Форма выпуска и состав

Мовалис выпускают в следующих лекарственных формах:

• Таблетки: от бледно-желтого до желтого цвета, с одной стороны выпуклые с логотипом фирмы и скошенным краем, с другой – с кодом и риской; допускается шероховатость поверхности таблеток (в блистерах по 10 шт.; по 1 или 2 блистера в картонной пачке);
• Суппозитории ректальные: гладкие, желтовато-зеленые, с углублением в основании (в контурных ячейковых упаковках по 6 шт.; по 1 или 2 упаковки в коробке);
• Суспензия для приема внутрь: желтая с зеленым оттенком, вязкая (во флаконах темного стекла по 100 мл, по 1 флакону в картонной пачке);
• Раствор для внутримышечного введения: прозрачный, желтый с зеленым оттенком (в ампулах по 1,5 мл, по 3 или 5 ампул в контурных ячейковых упаковках или поддонах; по 1 упаковке или поддону в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

• Активное вещество: мелоксикам – 7,5 или 15 мг;
• Вспомогательные компоненты: повидон К25 – 9 мг, стеарат магния – 1,7 мг, моногидрат лактозы – 20 мг, кросповидон – 14 мг, микрокристаллическая целлюлоза – 87,3 мг, дигидрат цитрата натрия – 30 мг, коллоидный диоксид кремния – 3 мг.

В состав 1 суппозитория ректального входит:

• Активное вещество: мелоксикам – 7,5 или 15 мг;
• Вспомогательные компоненты: суппозиторная масса (суппоцир ВР), глицерилгидроксистеарат полиэтиленгликоля (глицерилгидроксистеарат макрогола).

В состав 5 мл суспензии для приема внутрь входит:

• Активное вещество: мелоксикам – 7,5 мг;
• Вспомогательные компоненты: бензоат натрия – 7,5 мг, очищенная вода – 2463,5 мг, сорбитол 70% – 1750 мг, малиновый ароматизатор – 10 мг, моногидрат лимонной кислоты – 6 мг, сахаринат натрия – 0,5 мг, дигидрат дигидрофосфата натрия – 100 мг, ксилитол – 750 мг, глицерол 85% – 750 мг, гиэтеллоза – 5 мг, коллоидный диоксид кремния – 50 мг.

В состав 1 мл раствора для внутримышечных инъекций входит:

• Активное вещество: мелоксикам – 10 мг;
• Вспомогательные компоненты: гидроксид натрия – 0,228 мг, полоксамер 188 – 75 мг, вода для инъекций – 1279,482 мг, хлорид натрия – 4,5 мг, глицин – 7,5 мг, гликофурфурол – 150 мг, меглюмин – 9,375 мг.

Показания к применению

Мовалис назначают для симптоматического лечения следующих заболеваний:

• Остеоартрит, включая дегенеративные заболевания суставов, артроз;
• Ревматоидный артрит;
• Анкилозирующий спондилит.

Противопоказания

• Симптомы бронхиальной астмы, полипы носа, крапивница либо ангионевротический отек после приема ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов в анамнезе;
• Перфорация/язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (недавно перенесенная или при обострении);
• Язвенный колит или болезнь Крона (при обострении);
• Тяжелая печеночная недостаточность;
• Тяжелая почечная недостаточность (в случаях подтвержденной гиперкалиемии, при клиренсе креатинина меньше 30 мл в минуту, если не проводится гемодиализ), прогрессирующие заболевания почек;
• Желудочно-кишечные кровотечения в период острого течения, недавно перенесенные цереброваскулярные кровотечения либо подтвержденные заболевания свертывающей системы крови;
• Выраженная неконтролируемая сердечная недостаточность;
• Терапия послеоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий;
• Редкая наследственная непереносимость галактозы (для таблеток, в максимальной суточной дозе Мовалиса с дозой мелоксикама 7,5/15 мг соответственно содержится 47/20 мг лактозы);
• Редкая наследственная непереносимость фруктозы (для суспензии для приема внутрь, в максимальной суточной дозе препарата содержится 2,45 г сорбитола);
• Возраст до 18 лет (для раствора для внутримышечного введения); до 12 лет (для таблеток, суспензии для приема внутрь, суппозиториев; кроме терапии ювенильного ревматоидного артрита);
• Беременность и период лактации;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата (существует вероятность перекрестной гиперчувствительности к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным препаратам).

Мовалис назначают с осторожностью при наличии следующих заболеваний/состояний:

• Болезни желудочно-кишечного тракта в анамнезе (при инфекции Helicobacter pylori);
• Цереброваскулярные заболевания;
• Ишемическая болезнь сердца;
• Застойная сердечная недостаточность;
• Заболевания периферических артерий;
• Почечная недостаточность (при клиренсе креатинина 30-60 мл в минуту);
• Гиперлипидемия/дислипидемия;
• Сахарный диабет;
• Частое употребление алкоголя и курение;
• Продолжительное применение нестероидных противовоспалительных препаратов;
• Одновременное применение с метотрексатом в дозе более 15 мг в неделю;
• Сопутствующее применение антикоагулянтов, пероральных глюкокортикостероидов, антиагрегантов, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина;
• Пожилой возраст.

Способ применения и дозировка

Мовалис следует применять в течение возможно короткого срока в минимально эффективной дозе, поскольку это уменьшает вероятность развития побочных действий.

Внутримышечное введение Мовалиса показано только в течение первых 2-3 дней лечения. В дальнейшем терапию необходимо продолжить с применением энтеральных форм препарата.

В зависимости от тяжести протекания воспалительного процесса и интенсивности болей рекомендуемая доза составляет 7,5 мг или 15 мг (максимально) 1 раз в день.

Раствор для инъекций вводят глубоко внутримышечно (внутривенное введение противопоказано). Смешивать Мовалис в одном шприце с другими препаратами не следует.

Мовалис в форме суспензии и таблеток принимают внутрь, до еды. Кратность приема – 1 раз в день.

В зависимости от показаний рекомендуются следующие суточные дозы:

• Остеоартроз – 7,5 мг (возможно увеличение в 2 раза);
• Анкилозирующий спондилит, ревматоидный артрит – 15 мг (возможно уменьшение в 2 раза).

При наличии повышенного риска развития побочных эффектов терапию рекомендуется начинать с суточной дозы 7,5 мг.

Детям до 12 лет при лечении ювенильного ревматоидного артрита назначают Мовалис в форме суспензии для приема внутрь из расчета 0,125 мг/кг (максимально – 0,25 мг/кг). В зависимости от массы тела рекомендуется применять следующий режим дозирования (количество активного вещества/объем суспензии):              

• 12 кг:1,5 мг/1 мл;     
• 24 кг: 3 мг/2 мл;       
• 36 кг: 4,5 мг/3 мл;    
• 48 кг: 6 мг/4 мл;       
• От 60кг: 7,5 мг/5 мл.

Максимальная суточная доза – 7,5 мг.

Рекомендуемая суточная доза ректальных суппозиториев – 7,5 мг. В случае необходимости возможно ее увеличение в 2 раза.

При терминальной почечной недостаточности находящимся на гемодиализе больным препарат в любой лекарственной форме назначают в дозе 7,5 мг в день. У больных с умеренными или небольшими функциональными нарушениями почек (при клиренсе креатинина больше 30 мл в минуту) коррекция дозы не требуется.

При комбинированном применении различных лекарственных форм Мовалиса суммарная суточная доза препарата не должна превышать 15 мг в день.

Побочные действия

Во время применения Мовалиса могут развиваться следующие побочные действия (≥1/10 – очень часто; ≥1/100, <1/10 – часто; ≥1/1000, <1/100 – нечасто; ≥1/10 000, <1/1000 – редко; <1/10 000 – очень редко; с неустановленной частотой):

• Желудочно-кишечный тракт: часто – диспепсия, боли в области животе, диарея, рвота, тошнота; нечасто – желудочно-кишечные кровотечения (скрытые или явные), гастрит, запор, стоматит, отрыжка, вздутие живота; редко – эзофагит, колит, гастродуоденальные язвы; очень редко – перфорация желудочно-кишечного тракта;
• Дыхательная система: редко – бронхиальная астма (при наличии аллергии к ацетилсалициловой кислоте или другим нестероидным противовоспалительным препаратам);
• Сердечно-сосудистая система: нечасто – увеличение артериального давления, ощущение «приливов» крови к лицу; редко – сердцебиение;
• Нервная система: часто – головная боль; нечасто – сонливость, головокружение;
• Иммунная система: нечасто – другие реакции гиперчувствительности немедленного типа; с неустановленной частотой – анафилактические/анафилактоидные реакции, анафилактический шок;
• Система кроветворения: нечасто – анемия; редко – тромбоцитопения, лейкопения, изменение количества клеток крови, включая изменения формулы лейкоцитов;
• Мочевыделительная система: нечасто – изменения функциональных показателей почек (увеличение уровня мочевины и/или креатинина в сыворотке крови), нарушения мочеиспускания, в т.ч. острая задержка мочи; очень редко – острая почечная недостаточность;
• Печень и желчевыводящие пути: нечасто – транзиторные изменения показателей функции печени (например, повышение билирубина либо активности трансаминаз); очень редко – гепатит;
• Кожа и подкожные ткани: нечасто – зуд, ангионевротический отек, кожная сыпь; редко – крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз; очень редко – многоформная эритема, буллезный дерматит; с неустановленной частотой – фотосенсибилизация;
• Органы чувств: нечасто – вертиго; редко – шум в ушах, нарушения зрения, включая нечеткость зрения, конъюнктивит;
• Психика: редко – переменчивость настроения; с неустановленной частотой – дезориентация, спутанность сознания;
• Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто – отек и боль в месте введения; нечасто – отеки.

При одновременном применении с препаратами, угнетающими костный мозг (например, метотрексатом), возможно развитие цитопении.

Желудочно-кишечное кровотечение, перфорация или язва могут привести к летальному исходу.

Как и при терапии другими нестероидными противовоспалительными препаратами, во время применения Мовалиса существует вероятность развития гломерулонефрита, интерстициального нефрита, нефротического синдрома и почечного медуллярного некроза.

Особые указания

Больным с заболеваниями желудочно-кишечного тракта необходимо проходить регулярный контроль. В случаях развития желудочно-кишечного кровотечения либо язвенного поражения желудочно-кишечного тракта Мовалис следует отменить.

Во время терапии кровотечение, перфорация, язвы желудочно-кишечного тракта могут развиваться в любое время при наличии либо отсутствии настораживающих признаков или сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе. Последствия этих осложнений более серьезны для пожилых больных.

Со стороны кожи при применении Мовалиса могут развиваться такие серьезные реакции, как синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит и токсический эпидермальный некролиз. Особое внимание необходимо уделять пациентам с нежелательными явлениями со стороны слизистых оболочек и кожи, а также реакциями гиперчувствительности к препарату, в особенности, если такие реакции наблюдались в течение предыдущих курсов терапии. Чаще всего нарушения со стороны кожи развиваются в течение первых 30 дней применения препарата. В некоторых случаях подобные нарушения могут стать причиной отмены Мовалиса.

Во время терапии описаны случаи увеличения риска развития инфаркта миокарда, серьезных сердечно-сосудистых тромбозов, приступов стенокардии, возможно со смертельным исходом. Риск их возникновения возрастает при продолжительном применении Мовалиса, а также при наличии указанных выше заболеваний в анамнезе и в случае предрасположенности к их развитию.

Мовалис ингибирует в почках синтез простагландинов, участвующих в поддержании почечной перфузии. Терапия у больных с уменьшенным объемом циркулирующей крови либо со сниженным почечным кровотоком может привести к декомпенсации скрытопротекающей почечной недостаточности. Как правило, после отмены Мовалиса функция почек восстанавливается до исходного уровня. Риску развития этой реакции в наибольшей степени подвержены пожилые больные; пациенты с дегидратацией, застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом или острыми функциональными нарушениями почек; больные, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, которые могут привести к развитию гиповолемии. У таких больных в начале лечения нужно тщательно контролировать диурез и функцию почек. Также риск развития скрытопротекающей почечной недостаточности возрастает при одновременном применении с диуретическими средствами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, антагонистами рецепторов ангиотензина II.

Одновременное применение Мовалиса с диуретиками может вызывать задержку воды, натрия и калия, а также приводить к понижению натрийуретического действия мочегонных средств. Из-за этого у предрасположенных пациентов могут усиливаться признаки гипертензии либо сердечной недостаточности (необходима адекватная гидратация и проведение тщательного контроля состояния таких пациентов).

До начала применения Мовалиса нужно провести исследование функции почек. При проведении комбинированного лечения также необходимо контролировать функциональное состояние почек.

Во время терапии периодически возможно увеличение активности трансаминаз в сыворотке крови или других функциональных показателей печени. В большинстве случаев это повышение было преходящим и небольшим. Если эти изменения носят существенный характер либо не уменьшаются со временем, необходимо прервать терапию и проводить в дальнейшем лабораторное наблюдение за выявленными изменениями.

Истощенные или ослабленные пациенты могут хуже переносить побочные действия, в связи с чем необходим тщательный контроль их состояния.

Мовалис может маскировать признаки основного инфекционного заболевания.

Препарат может влиять на фертильность, поэтому его применение не рекомендуется у женщин, имеющих трудности с зачатием.

При управлении автотранспортом, выполнении работ с механизмами и других потенциально опасных видов работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций, нужно учитывать возможность развития сонливости, головокружения, нарушений зрения или других нарушений со стороны центральной нервной системы.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Мовалиса с некоторыми лекарственными средствами могут возникать следующие эффекты:

• Другие ингибиторы синтеза простагландинов, включая салицилаты и глюкокортикоиды: увеличение риска образования язв в желудочно-кишечном тракте и желудочно-кишечных кровотечений (из-за синергизма действия; комбинация препаратов не рекомендуется);
• Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: увеличение риска развития желудочно-кишечных кровотечений;
• Препараты лития: увеличение концентрации лития в плазме (следует проводить мониторинг его концентрации в период назначения Мовалиса, а также при изменении дозы препаратов лития либо их отмене);
• Метотрексат: снижение тубулярной секреции и увеличение его концентрации в плазме без изменения гематологической токсичности и фармакокинетики (одновременное применение с дозами больше 15 мг в неделю не рекомендовано; необходимо постоянно контролировать число клеток крови и функцию почек);
• Внутриматочные контрацептивные препараты: снижение их эффективности;
• Диуретики: увеличение риска развития острой почечной недостаточности при обезвоживании;
• Антигипертензивные препараты (бета-адреноблокаторы, вазодилататоры, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, диуретики): снижение их эффективности;
• Антагонисты рецепторов ангиотензина II: усиление снижения клубочковой фильтрации, что может привести к возникновению острой почечной недостаточности, особенно при наличии функциональных нарушений почек (при одновременном применении необходимо контролировать функцию почек);
• Холестирамин: увеличение скорости выведения мелоксикама;
• Циклоспорин: усиление его нефротоксичности;

Также при совместном применении с Мовалиса необходимо учитывать следующие предостережения:

• Лекарственные средства, обладающие известной способностью ингибировать CYP2C9 и/или CYP3A4: нужно принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия;
• Диуретики: необходимо поддерживать адекватную гидратацию, до начала терапии следует провести исследование функции почек;
• Другие нестероидные противовоспалительные препараты: комбинация не рекомендуется;
• Пероральные гипогликемические препараты: нужно принимать во внимание возможность взаимодействия.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

• Раствор для внутримышечного введения: 5 лет при температуре до 30 °C (в защищенном от света месте);
• Суппозитории ректальные: 3 года при температуре до 30 °C;
• Таблетки и суспензия для приема внутрь: 3 года при температуре до 25 °C.

После вскрытия флакона с суспензией препарат можно принимать в течение 30 дней.