Мирапекс

Мирапекс – противопаркинсонический препарат.

Форма выпуска и состав

Мирапекс выпускают в форме таблеток: белые, плоские с обеих сторон, со скошенным краем, на одной из сторон – риска, по две стороны от которой нанесен логотип компании, по 0,25 мг: овальные, с маркировкой на второй стороне «Р7» по обе стороны от глубокой риски; по 1 мг: круглые, с маркировкой на второй стороне «Р9» по обе стороны от глубокой риски (в блистерах по 10 шт., по 3 блистера в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

• Активное вещество: моногидрат дигидрохлорида прамипексола – 0,25 или 1 мг (прамипексол – 0,18 или 0,7 мг);
• Вспомогательные компоненты (таблетки 0,25/1 мг соответственно): кукурузный крахмал – 39,9/79,85 мг; маннитол – 61/121,5 мг; повидон – 1,15/2,35 мг; коллоидный диоксид кремния – 1,2/2,3 мг; стеарат магния – 1,5/3 мг.

Показания к применению

Мирапекс назначают для симптоматического лечения следующих заболеваний:

• Идиопатическая болезнь Паркинсона (как монотерапия или одновременно с леводопой);
• Идиопатический синдром беспокойных ног.

Противопоказания

• Возраст до 18 лет;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Мирапекс следует применять с осторожностью при снижении артериального давления и почечной недостаточности.

Кормящим женщинам принимать Мирапекс противопоказано, беременным женщинам препарат назначают только в случаях, когда польза для матери выше потенциального риска для плода.

Способ применения и дозировка

Мирапекс принимают внутрь, запивая водой, вне зависимости от приема пищи.

При симптоматическом лечении болезни Паркинсона назначенную суточную дозу нужно равномерно делить на 3 приема. Расчет доз проводят по моногидрату дигидрохлорида прамипексола.

Начальная доза при болезни Паркинсона составляет 0,375 мг. Каждые 5-7 дней ее увеличивают до 0,75 мг, затем до 1,5 мг. Для снижения вероятности развития побочных действий дозу нужно подбирать постепенно. В случае необходимости для достижения максимального лечебного эффекта возможно дальнейшее увеличение дозы по 0,75 мг в неделю (максимально – 4,5 мг).

Индивидуальная доза для поддерживающей терапии обычно находится в пределах 0,375-4,5 мг в день. На любой стадии заболевания Мирапекс эффективен, начиная с суточной дозы 1,5 мг. Не исключено, что у отдельных больных более высокие дозы могут дать дополнительный лечебный эффект, особенно на поздних стадиях болезни, когда показано понижение дозы леводопы.

При прекращении лечения дозу препарата нужно снижать на 0,75 мг в день до тех пор, пока суточная доза не достигнет 0,75 мг, после этого чего ее уменьшают на 0,375 мг в день.

При применении Мирапекса одновременно с леводопой, чтобы избежать чрезмерной допаминергической стимуляции, по мере увеличения дозы, а также во время поддерживающей терапии прамипексолом рекомендуется уменьшение дозы леводопы.

Во время начальной терапии у больных с почечной недостаточностью, в зависимости от клиренса креатинина, рекомендуется придерживаться следующего режима дозирования:

• 50 мл в минуту: изменение обычного режима дозирования не требуется;
• 20-50 мл в минуту: начальную суточную дозу Мирапекса (0,25 мг в день) нужно принимать в два приема. Превышать максимальную дозу 2,25 мг прамипексола в день не следует;
• До 20 мл в минуту: начальная суточная доза – 0,125 мг в 1 прием; максимально – 1,5 мг прамипексола в день.

Если во время проведения поддерживающей терапии функция почек понижается, то суточную дозу Мирапекса уменьшают на такой же процент, на который понижается клиренс креатинина. При клиренсе креатинина 20-50 мл в минуту суточную дозу можно делить на два приема, до 20 мл в минуту – 1 раз в день.

Больным с печеночной недостаточностью корректировать схему применения препарата не следует.

Рекомендованная начальная суточная доза при симптоматическом лечении идиопатического синдрома беспокойных ног – 0,125 мг. Мирапекс следует принимать за 2-3 часа перед сном. Для дополнительного снижения симптоматики при необходимости каждые 4-7 дней суточную дозу можно увеличивать: сначала до 0,25 мг, затем до 0,5 мг, далее – 0,75 мг (максимально).

Индивидуальная суточная доза во время поддерживающей терапии должна находиться в пределах 0,125-0,75 мг.

Прекращать лечение синдрома беспокойных ног можно без постепенного уменьшения дозы.

Побочные действия

При применении Мирапекса возможно развитие следующих побочных эффектов: амнезия, аномальные сновидения, нарушение поведения (симптомы компульсивных и импульсивных действий), такое как навязчивое желание делать покупки, компульсивное переедание, гиперсексуальность и патологическая тяга к азартным играм; спутанное сознание, сердечная недостаточность, бред, запор, дискинезия, головокружение, одышка, галлюцинации, утомляемость, головная боль, икота, гиперкинезия, понижение артериального давления, нарушение секреции антидиуретического гормона, расстройства полового влечения, бессонница, паранойя, тошнота, периферические отеки, пневмония, сыпь, зуд и другие симптомы гиперчувствительности, обморок, беспокойство, внезапное засыпание, сонливость, нарушение зрения, включая диплопию, понижение четкости восприятия и остроты зрения, снижение или увеличение массы тела и аппетита, рвота.

При применении Мирапекса при болезни Паркинсона чаще всего (в ≥5% случаев) отмечалось развитие тошноты, дискинезии, понижение артериального давления, головокружение, сонливость, бессонница, запор, галлюцинации, головная боль и утомляемость. Частота случаев возникновения сонливости является повышенной при дозе прамипексола в виде соли выше 1,5 мг в день, при комбинированном применении с леводопой увеличивается количество случаев развития дискинезии. Снижение артериального давления может развиться в начале лечения, в особенности при быстром увеличении дозы.

Как правило, при применении Мирапекса при болезни Паркинсона отмечаются следующие нарушения (≥1/10 – очень часто; ≥1/100, <1/10 – часто; ≥1/1000, <1/100 – нечасто; ≥1/10 000, <1/1000 – редко; <1/10 000 – очень редко):

• Сердечно-сосудистая система: нечасто – сердечная недостаточность; часто – понижение артериального давления;
• Дыхательная система: нечасто – одышка, икота;
• Нервная система: очень часто – головокружение, дискинезия, сонливость; часто – головная боль; нечасто – амнезия, гиперкинезия, внезапное засыпание, обморок;
• Инфекционные заболевания: нечасто – пневмония;
• Психические нарушения: часто – аномальные сновидения, нарушение поведения (симптомы импульсивных и компульсивных действий), спутанность сознания, галлюцинации, бессонница; нечасто – компульсивное переедание, гиперсексуальность, навязчивое желание делать покупки, бред, нарушение полового влечения, патологическая тяга к азартным играм, паранойя, беспокойство;
• Эндокринная система: нечасто – нарушение секреции антидиуретического гормона;
• Желудочно-кишечный тракт: очень часто – тошнота; часто – рвота, запор;
• Кожа и подкожная клетчатка: нечасто – зуд, сыпь, другие признаки гиперчувствительности;
• Орган зрения: часто – нарушения зрения, включая диплопию, понижение остроты зрения и четкости восприятия;
• Общие нарушения: часто – утомляемость, периферические отеки.

Среди нарушений, выявленных при специальных исследованиях, были отмечены: часто – снижение массы тела и аппетита; нечасто – увеличение массы тела.

При применении Мирапекса для лечения синдрома беспокойных ног в ≥ 5% случаев развиваются головная боль, тошнота, утомляемость, головокружение. Кроме того, во время лечения могут возникать следующие побочные действия:

• Психические нарушения: часто – аномальные сновидения, бессонница; нечасто – нарушение поведения (симптомы импульсивных и компульсивных действий), такое как компульсивное переедание, навязчивое желание делать покупки, галлюцинации, бред, гиперсексуальность, патологическая тяга к азартным играм, спутанность сознания, нарушение полового влечения, паранойя, беспокойство;
• Сердечно-сосудистая система: нечасто – сердечная недостаточность, понижение артериального давления;
• Нервная система: часто – головная боль, головокружение, сонливость; нечасто – амнезия, дискинезия, внезапное засыпание, гиперкинезия, обморок;
• Дыхательная система: нечасто – одышка, икота;
• Эндокринная система: нечасто – нарушение секреции антидиуретического гормона;
• Желудочно-кишечный тракт: очень часто – тошнота; часто – запор, рвота;
• Инфекционные заболевания: нечасто – пневмония;
• Кожа и подкожная клетчатка: нечасто – сыпь, зуд, другие признаки гиперчувствительности;
• Орган зрения: нечасто – нарушения зрения, включая диплопию, снижение остроты зрения и четкости восприятия;
• Общие нарушения: часто – утомляемость; нечасто – периферические отеки.

Среди нарушений, выявленных при специальных исследованиях, были отмечены: нечасто – снижение либо увеличение массы, уменьшение аппетита.

Особые указания

Спутанность сознания и галлюцинации являются известными побочными эффектами при лечении допаминовыми агонистами и леводопой. При применении Мирапекса одновременно с леводопой на поздних стадиях болезни галлюцинации наблюдались чаще, чем при монотерапии прамипексолом у больных на ранних стадиях болезни (нужно учитывать пациентам, чья деятельность связана с управлением автотранспорта).

При развитии признаков аномального поведения (симптомов компульсивных и импульсивных действий), включающих в себя гиперфагию (склонность к перееданию), патологический шоппинг (навязчивое желание делать покупки), патологическую тягу к азартным играм и гиперсексуальность, требуется снижение дозы либо постепенная отмена терапии.

При психотических расстройствах назначение допаминовых агонистов одновременно с прамипексолом возможно только после оценки соотношения польза/риск (одновременного применения такой комбинации препаратов следует избегать).

При наличии заболеваний органа зрения, через определенные интервалы времени или же сразу после назначения Мирапекса рекомендуется проверять зрение.

При наличии тяжелых сердечно-сосудистых заболеваний при применении Мирапекса нужно соблюдать осторожность, поскольку терапия связана с риском развития ортостатической гипотензии, в особенности в начале лечения.

Согласно проведенным эпидемиологическим исследованиям установлено, что у больных с болезнью Паркинсона риск развития меланомы выше, чем у общей популяции. Неизвестно, связано ли это с течением болезни, или является следствием приема лекарственных средств.

Сообщалось, что при резком прекращении применения Мирапекса при болезни Паркинсона может возникать симптомокомплекс, напоминающий злокачественный нейролептический синдром.

Есть данные, указывающие на то, что терапия синдрома беспокойных ног допаминергическими лекарственными средствами может привести к его усилению, проявляющемуся в виде более раннего начала развития симптомов в вечернее время (или даже во второй половине дня), распространение симптомов на другие конечности и усиление этих проявлений.

Во время терапии случаи внезапного засыпания и сонливости в ходе повседневной деятельности, включая управление автомобилем или сложными механизмами, могут произойти в любое время. Больным не рекомендуется управлять автомобилем или работать с другими сложными механизмами до тех пор, пока они не приобретут достаточный опыт применения Мирапекса, чтобы адекватно оценить, влияет ли препарат отрицательно на их двигательную и/или умственную активность. Если во время терапии пациенты испытывают эпизоды засыпания во время повседневной деятельности или повышенную сонливость (т.е. во время еды, разговора и т.д.), они должны отказаться от работы с техникой, управления автомобилем и обратиться к врачу.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействие Мирапекса с другими препаратами, оказывающими влияние на связывание с белками плазмы, или выведение за счет биотрансформации маловероятно.

При одновременном применении с препаратами, ингибирующими активную секрецию катионных препаратов через почечные канальцы, нужно обращать внимание на такие симптомы избыточной допаминовой стимуляции, как возбуждение, дискинезия или галлюцинации. При появлении этих признаков дозу нужно снизить.

Леводопа и селегилин на фармакокинетику прамипексола не влияют. Парамипексол не оказывает влияния на общую величину элиминации или абсорбции леводопы.

При увеличении дозы Мирапекса рекомендуется уменьшать дозу леводопы, при этом дозы других противопаркинсонических препаратов нужно поддерживать на постоянном уровне.

Чтобы избежать развития кумулятивных эффектов, больным во время терапии рекомендуется соблюдать осторожность при приеме других седативных препаратов или этанола, а также при одновременном приеме с лекарственными средствами, способствующими увеличению концентрации прамипексола в плазме (например, с циметидином).

Одновременного приема Мирапекса с антипсихотическими препаратами следует избегать.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре до 30 °C.

Срок годности – 3 года.