Метформин

Метформин – пероральный гипогликемический препарат для лечения сахарного диабета.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Метформина – таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой: круглые, выпуклые с двух сторон (500 мг – по 10 шт. в блистерах, по 3, 5, 6, 10 или 12 блистеров в пачках картонных; по 15 шт. в блистерах, по 2, 4 или 8 блистеров в пачках картонных; 850 и 1000 мг – по 10 шт. в блистерах, по 3, 5, 6, 10 или 12 блистеров в пачках картонных).

Состав препарата:

• Действующее вещество: метформина гидрохлорид – 500, 850 или 100 мг в 1 таблетке;
• Вспомогательные компоненты: кросповидон, крахмал кукурузный, магния стеарат, повидон К90, тальк.

Состав оболочки: макрогол 6000, тальк, титана диоксид, эудрагит L 100-55 (метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер).

Показания к применению

В качестве монопрепарата Метформин назначают больным сахарным диабетом 2 типа без склонности к кетоацидозу при неэффективности диетотерапии (особенно пациентам, страдающим ожирением).

В комбинации с инсулином препарат применяется при сахарном диабете 2 типа, который сопровождается вторичной резистентностью к инсулину (особенно у больных с выраженной степенью ожирения).

Противопоказания

• Диабетические кетоацидоз или прекома, а также кома;
• Острые и хронические заболевания, сопровождающиеся клинически выраженными проявлениями, которые могут привести к развитию тканевой гипоксии, такие как острый инфаркт миокарда, дыхательная или сердечная недостаточность;
• Нарушение функции почек;
• Острые заболевания, которые могут привести к нарушению функции почек: состояния гипоксии (сепсис, шок, бронхолегочные заболевания, почечные инфекции), тяжелые инфекционные заболевания, лихорадка, дегидратация (при диарее или рвоте);
• Острое отравление алкоголем, хронический алкоголизм;
• Нарушение функции печени;
• Молочнокислый ацидоз в настоящее время или в анамнезе;
• Серьезные хирургические операции и травмы в тех случаях, когда показано проведение инсулинотерапии;
• Соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 кал/сутки);
• Применение как минимум в течение 2-х дней до и 2-х дней после проведения рентгенологических или радиоизотопных исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества;
• Беременность;
• Лактация;
• Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Метформин не рекомендуется применять людям старше 60 лет, выполняющим тяжелую физическую работу, т.к. у них высок риск развития молочнокислого ацидоза.

Способ применения и дозировка

Препарат следует принимать внутрь, глотая таблетки целиком и запивая их стаканом воды, во время еды или сразу же после приема пищи.

Конкретную дозу врач устанавливает индивидуально для каждого пациента, основываясь на данных анализа уровня глюкозы в крови.

Начальная доза для взрослых составляет 500 мг от 1 до 3 раз в сутки или по 850 мг 1-2 раза в сутки. При необходимости с 1-недельными интервалами дозу постепенно повышают, вплоть до 2000-3000 мг. Максимально допустимая суточная доза для пожилых пациентов – 1000 мг.

Начальная доза для детей старше 10 лет составляет 500 или 850 мг 1 раз в сутки либо 500 мг 2 раза в сутки. При необходимости с 1-недельными интервалами суточную дозу постепенно повышают, вплоть до 2000 мг в 2-3 приема.

Через 10-15 дней после начала лечения проводят исследование на определение уровня глюкозы в крови и, если возникает необходимость, корректируют дозу.

Снижение дозы требуется пациентам с тяжелыми метаболическими нарушениями (по причине риска развития лактоацидоза).

При проведении комбинированной терапии доза Метформина составляет 500-850 мг 2-3 раза в сутки. Дозу инсулина подбирают индивидуально в зависимости от уровня глюкозы в крови.

Побочные действия

• Аллергические реакции: кожная сыпь;
• Пищеварительная система: металлический привкус во рту, тошнота, отсутствие аппетита, метеоризм, диарея, боли в животе, рвота (особенно часто эти симптомы отмечаются в начале лечения, но обычно проходят самостоятельно; уменьшить их проявление можно назначением спазмолитиков, антацидов или производных атропина);
• Эндокринная система: гипогликемия;
• Органы кроветворения: в индивидуальных случаях – мегалобластная анемия;
• Обмен веществ: редко – лактацидоз; при длительном применении – гиповитаминоз B12.

Особые указания

Весь период лечения Метформином следует контролировать функцию почек, не реже 2 раз в год, а также при развитии миалгии определять содержание лактата в плазме крови. Кроме того, каждые полгода необходим контроль уровня креатинина в сыворотке крови (особенно у пожилых людей). Если этот показатель превышает 110 мкмоль/л у женщин и 135 мкмоль/л у мужчин, препарат следует отменить.

При необходимости Метформин можно применять сочетано с производными сульфонилмочевины, однако в этом случае следует тщательно контролировать концентрацию глюкозы в крови.

При появлении инфекционного заболевания мочеполовой системы или бронхолегочной инфекции необходимо срочно обратиться к врачу.

Пациентам, проходящим курс лечения данным препаратом, рекомендуется воздержаться от употребления алкогольных напитков и приема препаратов, содержащих этанол.

При необходимости проведения рентгеноконтрастного исследования (урографии или внутривенной ангиографии) следует отменить Метформин за 48 часов и не принимать его еще в течение 48 часов после исследования.

Метформин, применяемый в качестве монопрепарата, не влияет на скорость реакций и способность к концентрации внимания. Однако в случае дополнительного применения других гипогликемических средств (инсулина или производных сульфонилмочевины) есть вероятность развития гипогликемических состояний, при которых возможно нарушение внимания и снижение быстроты реакций.

Лекарственное взаимодействие

Во время лечения Метформином не рекомендуется применять даназол, т.к. при такой комбинации возможно развитие гипергликемического действия последнего. Если такая необходимость все же возникает, весь период применения даназола и после его отмены следует контролировать дозу метформина гидрохлорида в зависимости от уровня гликемии. То же самое касается нейролептиков.

Одновременно применяемый хлорпромазин в высоких дозах (100 мг в сутки) снижает высвобождение инсулина и тем самым повышает гликемию, поэтому такая комбинация должна назначаться с особой осторожностью.

Производные сульфонилмочевины, ингибиторы моноаминоксидазы, производные клофибрата, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента, нестероидные противовоспалительные препараты, инсулин, акарбоза, бета-адреноблокаторы, циклофосфамид могут усиливать гипогликемическое действие метформина.

Глюкокортикостероиды, пероральные контрацептивы, эпинефрин, симпатомиметики, гормоны щитовидной железы, глюкагон, тиазидные и петлевые диуретики, производные никотиновой кислоты, производные фенотиазина могут снижать гипогликемическое действие метформина.

Циметидин замедляет выведение метформина, из-за чего возрастает риск развития лактацидоза. То же самое возможно при приеме этанола во время острой алкогольной интоксикации, особенно у пациентов с печеночной недостаточностью, голодающих или соблюдающих низкокалорийную диету людей.

Метформин может снижать эффект антикоагулянтов, являющихся производными кумарина.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре 15-25 °С в месте, защищенном от света и влаги, недоступном для детей.

Срок годности – 3 года.