Лозартан

Лозартан – специфический антагонист рецепторов ангиотензина II с антигипертензивным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Лозартана – таблетки: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или белого с сероватым оттенком цвета:

• 12,5 мг – по 7 или 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1, 2, 3 или 4 упаковки в картонной пачке;
• 50 мг – по 7 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1, 2 или 4 упаковки в пачке картонной; по 10 или 30 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1, 2, 3, 4, 5, 6 или 10 упаковок в пачке картонной; по 28 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1 или 2 упаковки в пачке картонной; по 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 шт. в полимерных банках, по 10 банок в пачках картонных;
• 100 мг – по 7 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1, 2 или 4 упаковки в пачке картонной; по 10 или 30 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1, 2, 3, 4, 5, 6 или 10 упаковок в пачке картонной; по 28 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1 или 2 упаковки в пачке картонной; по 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 шт. в полимерных банках, по 10 банок в пачках картонных.

В каждой таблетке содержится:

• Действующее вещество: лозартан калия – 12,5, 50 или 100 мг;
• Вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил), кроскармеллоза натрия, повидон;
• Состав пленочной оболочки: опадрай белый (гипромеллоза, титана диоксид, тальк и железа оксид желтый) или сухая смесь для пленочного покрытия (гипромеллоза, тальк, титана диоксид, макрогол 4000 и железа оксид желтый).

Показания к применению

• Лечение артериальной гипертензии;
• Терапия хронической сердечной недостаточности в случае неэффективности лечения ингибиторами АПФ (ангиотензин-превращающего фермента);
• Защита почек у больных сахарным диабетом 2 типа с сопутствующей протеинурией (препарат позволяет замедлить прогрессирование почечной недостаточности: снизить протеинурию, частоту гиперкреатининемии, частоту развития терминальной стадии хронической почечной недостаточности, требующей проведения гемодиализа или осуществления трансплантации почки, а также показатели смертности);
• Снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (в том числе инфаркта миокарда и инсульта) и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.

Противопоказания

Абсолютные:

• Рефрактерная гиперкалиемия;
• Дегидратация;
• Дефицит лактазы/ непереносимость лактозы/ синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• Тяжелая печеночная недостаточность;
• Возраст до 18 лет;
• Беременность и период лактации;
• Одновременное применение алискирена у пациентов с сахарным диабетом и/или нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 60 мл/минуту);
• Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

Относительные (требуется особая осторожность):

• Почечная недостаточность;
• Двусторонний стеноз почечных артерий либо стеноз артерии единственной почки;
• Гиперкалиемия;
• Состояния после трансплантации почки;
• Нарушение водно-электролитного баланса;
• Цереброваскулярные заболевания;
• Тяжелая сердечная недостаточность (IV функциональный класс в соответствии с классификацией NYHA);
• Аортальный и митральный стеноз;
• Артериальная гипотензия;
• Ишемическая болезнь сердца;
• Обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия;
• Сердечная недостаточность с сопутствующей тяжелой почечной недостаточностью;
• Сердечная недостаточность с угрожающими жизни аритмиями;
• Сниженный объем циркулирующей крови (ОЦК);
• Печеночная недостаточность (менее 9 баллов по Чайлд-Пью);
• Ангионевротический отек в анамнезе;
• Первичный альдостеронизм.

Способ применения и дозировка

Лозартан следует принимать внутрь. При необходимости его назначают в комбинации с другими антигипертензивными средствами. Прием пищи на эффективность препарата не влияет.

Стандартная начальная и в большинстве случаев поддерживающая доза при артериальной гипертензии составляет 50 мг 1 раз/сутки. Максимальный гипотензивный эффект достигается спустя 3-6 недель после начала лечения. В отдельных случаях, чтобы достичь большего эффекта, суточная доза может быть увеличена до 100 мг 1 раз в сутки.

Для пожилых людей в возрасте старше 75 лет, пациентов со сниженным ОЦК, больных с печеночной недостаточностью и проходящим гемодиализ, начальная доза должна быть уменьшена до 25 мг 1 раз в сутки.

Для снижения риска сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности препарат назначают в суточной дозе 50 мг. В дальнейшем добавляют к Лозартану гидрохлоротиазид или увеличивают дозу лозартан калия до 100 мг в 1 или 2 приема (в зависимости от степени снижения артериального давления).

При применении препарата с целью защиты почек у больных сахарным диабетом 2 типа с сопутствующей протеинурией лечение начинают с суточной дозы 50 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем, если в этом возникает необходимость, дозу увеличивают до 100 мг 1 раз в сутки. При необходимости одновременно с Лозартаном могут быть назначены другие антигипертензивные препараты (диуретики, гипотензивные средства центрального действия, альфа- и бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов), инсулин или другие гипогликемические препараты (ингибиторы глюкозидазы, производные сульфонилмочевины, глитазоны).

При хронической сердечной недостаточности принимать Лозартан начинают с дозы 12,5 мг 1 раз/сутки с постепенным (как правило, 1 раз в неделю) повышением сначала до 25 мг, затем – до 50 мг. Обычная поддерживающая суточная доза составляет 50 мг.

Побочные действия

Лозартан переносится преимущественного хорошо. Побочные эффекты если и возникают, то обычно носят преходящий характер и не требуют отмены препарата.

Побочные эффекты, встречающиеся более чем в 1% случаев:

• Дыхательная система: отек слизистой оболочки носа, кашель, бронхит, синусит, фарингит, инфекции верхних отделов дыхательных путей;
• Пищеварительная система: диспепсия, диарея, тошнота, боль в животе;
• Центральная нервная система: бессонница, головокружение, головная боль;
• Сердечно-сосудистая система: тахикардия, ощущение сердцебиения;
• Опорно-двигательный аппарат: мышечные судороги, боль в спине и ногах;
• Общие нарушения: боль в области грудной клетки, повышенная утомляемость, слабость, астения, периферические отеки.

Побочные эффекты, встречающиеся менее чем в 1 % случаев:

• Аллергические реакции: крапивница, сыпь, кожный зуд, ангионевротический отек;
• Кожные покровы: фотосенсибилизация, эритема, повышенное потоотделение, экхимозы, сухость кожи, алопеция;
• Сердечно-сосудистая система: аритмии, стенокардия, брадикардия, дозозависимая ортостатическая гипотензия, симптоматическая артериальная гипотензия (особенно у пациентов с внутрисосудистой дегидратацией), васкулит, инфаркт миокарда;
• Нервная система и органы чувств: нарушение памяти, вкуса и зрения, беспокойство, мигрень, конъюнктивит, гипостезии, парестезии, тремор, звон в ушах, атаксия, нарушение сна, сонливость, периферическая нейропатия, депрессия, обморок;
• Система кроветворения: эозинофилия, анемия, пурпура Шенлейна-Геноха, тромбоцитопения;
• Опорно-двигательный аппарат: боль в плече и в колене, артрит, фибромиалгия, артралгия;
• Репродуктивная система: импотенция или снижение либидо;
• Пищеварительная система: метеоризм, зубная боль, гастрит, сухость слизистой оболочки полости рта, запор, рвота, анорексия, нарушения функции печени, гепатит;
• Мочевыделительная система: инфекции мочевыводящих путей, императивные позывы на мочеиспускание, нарушение функции почек;
• Прочие: носовое кровотечение, обострение течения подагры.

Лозартан может влиять на результаты некоторых лабораторных показателей. Так, при приеме препарата отмечаются: часто – гиперкалиемия; нечасто – повышение концентрации остаточного азота, мочевины, креатинина в сыворотке крови; очень редко – гипербилирубинемия, умеренное повышение активности трансаминаз(аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы).

Особые указания

У пациентов с первичным гиперальдостеронизмом, как правило, не наблюдается положительного ответа на терапию гипотензивными препаратами, которые действуют путем ингибирования ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), поэтому данной группе пациентов применение Лозартана не рекомендуется.

Во время лечения Лозартаном следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении потенциально опасных видов работ, требующих быстроты психомоторных реакций и высокой концентрации внимания.

Лекарственное взаимодействие

Флуконазол и рифампицин уменьшают уровень активного метаболита лозартана, однако клиническое значение таких взаимодействий не установлено.

В случае одновременного применения калийсберегающих диуретиков (например, амилорида, триамтерена, эплеренона, спиронолактона), калиевых добавок, солей с содержанием калия и средств, повышающих концентрацию калия (например, гепарина), возможно повышение концентрации калия в сыворотке крови.

Лозартан может способствовать снижению экскреции натрия и повышению сывороточной концентрации лития, поэтому при применении подобной комбинации необходимо контролировать концентрацию лития.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) могут снижать действие диуретиков и других антигипертензивных средств.

Известны случаи дальнейшего ухудшения функции почек у пациентов, получавших лозартан в период применения НПВП. Обычно этот эффект обратим.

Другие гипотензивные препараты могут усиливать выраженность антигипертензивного эффекта лозартана. При одновременном применении средств, которые снижают артериальное давление, в том числе в качестве побочного эффекта (например, нейролептики, трициклические антидепрессанты, амифостин, баклофен), возможно развитие артериальной гипотензии.

Пациентам, которые Лозартан принимают одновременно с другими лекарственными средствами, влияющими на РААС, необходимо тщательно контролировать функцию почек, артериальное давление и водно-электролитный баланс. Не следует назначать Лозартан в сочетании с алискиреном пациентам с почечной недостаточностью.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °С в месте, защищенном от света и недоступном для детей.

Срок годности – 3 года.