Локрен

Локрен – препарат с гипотензивным, антиангинальным действием.

Форма выпуска и состав

Локрен выпускают в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: круглых, двояковыпуклых, белого цвета, с риской на одной из сторон и надписью «КЕ 20» – на другой (по 14 шт. в блистрах, по 2 блистера в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

• Активное вещество: бетаксолол – 20 мг (в форме гидрохлорида);
• Вспомогательные компоненты: коллоидный диоксид кремния – 1,6 мг; моногидрат лактозы – 100 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) – 4 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 113 мг; стеарат магния – 1,4 мг.

Состав пленочной оболочки: макрогол 400 – 0,43 мг; гипромеллоза – 3,9 мг; диоксид титана (Е171) – 0,67 мг.

Показания к применению

Локрен применяют как монотерапию или одновременно с другими лекарственными средствами при следующих заболеваниях:

• Артериальная гипертензия;
• Приступы стенокардии напряжения (профилактика).

Противопоказания

• Острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, не компенсирующаяся при лечении инотропными средствами, диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента и другими вазодилататорами;
• Стенокардия Принцметала (противопоказано применение в виде монотерапии);
• Хроническая обструктивная болезнь легких и бронхиальная астма (в тяжелых формах);
• Синдром слабости синусового узла, включая синоатриальную блокаду;
• Метаболический ацидоз;
• Кардиогенный шок;
• Феохромоцитома без одновременного приема с альфа-адреноблокаторами;
• AV-блокада II и III степени (без установленного искусственного водителя ритма);
• Анафилактические реакции в анамнезе;
• Тяжелые формы болезни Рейно и облитерирующих заболеваний периферических артерий;
• Выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений меньше 45-50 ударов в минуту);
• Артериальная гипотензия (систолическое давление меньше 100 мм рт. ст.);
• Кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);
• Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• Одновременное применение с флоктафенином, сультопридом, ингибиторами моноаминоксидазы;
• Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения Локрена у этой возрастной группы больных не установлены);
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Беременными женщинами прием Локрена возможен только в случаях, когда польза для здоровья матери выше потенциального риска для плода. Во время лактации на время применения препарата кормление грудью следует прервать.

Локрен следует принимать с осторожностью при наличии следующих заболеваний:

• Хроническая сердечная недостаточность в стадии компенсации (препарат назначают в очень малых начальных дозах с постепенным их повышением, только под строгим медицинским наблюдением);
• Хроническая обструктивная болезнь легких и бронхиальная астма среднетяжелого течения (терапию начинают с малых доз, желательно контролируя показатели функции внешнего дыхания);
• AV-блокада I степени (необходимо тщательное наблюдение, включая ЭКГ-контроль);
• Стенокардия Принцметала (из-за возможного учащения приступов стенокардии; применение Локрена возможно только одновременно с вазодилататорами);
• Синдром Рейно (кроме тяжелой формы), облитерирующие заболевания периферических артерий (из-за возможного усиления нарушений периферического кровообращения);
• Леченная феохромоцитома (необходимо тщательное наблюдение за показателями артериального давления);
• Печеночная недостаточность (в начале терапии требуется более тщательное клиническое наблюдение);
• Почечная недостаточность (при клиренсе креатинина больше 20 мл в минуту – в течение первых 4-х дней лечения необходимо тщательное наблюдение за больным; при клиренсе креатинина меньше 20 мл в минуту и/или при проведении гемодиализа – необходима коррекция режима дозирования);
• Псориаз (во время терапии возможно утяжеление течения псориаза);
• Сахарный диабет (в начале лечения необходимо регулярно контролировать концентрацию глюкозы в крови, включая активный самоконтроль пациентом; возможно снижение выраженности предвестников развития гипогликемии, включая тахикардию, повышенное потоотделение и ощущение сердцебиения).

Также осторожность нужно соблюдать при проведении десенсибилизирующей терапии и больным пожилого возраста (прием Локрена нужно начинать под тщательным медицинским наблюдением с малых доз).

Способ применения и дозировка

Локрен следует принимать внутрь, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.

Как правило, Локрен назначают в начальной дозе 10 мг. Если целевые значения артериального давления не достигаются в течение 1-2 недель применения препарата, дозу удваивают (более высокие дозы обычно не назначают, поскольку это не приводит к увеличению антигипертензивного эффекта).

Максимальная суточная доза составляет 40 мг.

Больным с почечной недостаточностью, в зависимости от функционального состояния почек рекомендуется проводить коррекцию дозы. При клиренсе креатинина больше 20 мл в минуту коррекцию дозы не проводят, однако в начале терапии рекомендуется провести клиническое наблюдение (равновесная концентрация Локрена в крови обычно достигается к 4-7 дню терапии). При выраженной почечной недостаточности (клиренсе креатинина меньше 20 мл в минуту) препарат следует принимать по 5 мг в день. При недостаточной эффективности каждые 1-2 недели возможно увеличение дозы в 2 раза. Максимальная доза – 20 мг в день.

Больным с печеночной недостаточностью коррекция дозы обычно не требуется, однако в начале лечения рекомендуется более тщательное наблюдение за состоянием пациента.

Побочные действия

При применении Локрена возможно развитие аллергических реакций, проявляющихся в виде зуда и крапивницы.

Также во время терапии возможно развитие нарушений со стороны некоторых систем организма, проявляющихся с различной частотой:

• Сердечно-сосудистая система: часто – снижение кожной температуры нижних и верхних конечностей, брадикардия (иногда тяжелая); редко – усугубление или развитие симптомов сердечной недостаточности (отечность стоп, лодыжек, голеней), замедление AV-проводимости, выраженное снижение артериального давления, проявления ангиоспазма в виде синдрома Рейно и усиления нарушений периферического кровообращения;
• Нервная система: часто – головная боль, головокружение, бессонница, астения; редко – депрессия; очень редко – спутанность сознания, галлюцинации, парестезия, ночные кошмары;
• Пищеварительная система: часто – диарея, гастралгия, рвота, тошнота;
• Дыхательная система: редко – бронхоспазм;
• Орган зрения: редко – снижение внутриглазного давления, сухость глаз; очень редко – нарушения зрения;
• Обмен веществ: очень редко – гипергликемия, гипогликемия;
• Половые органы: часто – импотенция;
• Лабораторные показатели: редко – появление антинуклеарных антител, которые в исключительных случаях сочетаются с клиническими проявлениями волчаночноподобного синдрома (проходит после прекращения терапии);
• Влияние на плод: гипогликемия, брадикардия, внутриутробная задержка роста;
• Дерматологические реакции: редко – различные кожные реакции, включая зуд, крапивницу, обострение течения псориаза или псориазоподобные высыпания;
• Прочие: синдром отмены (учащение или усиление приступов стенокардии, повышение артериального давления).

Особые указания

Без предварительной консультации с врачом не следует резко прерывать терапию и менять рекомендованную дозу, поскольку это может привести к временному ухудшению работы сердца. Внезапное прекращение лечения особенно не рекомендовано больным с ишемической болезнью сердца, т.к. это может привести к остановке сердца, тяжелым нарушениям сердечного ритма или инфаркту миокарда. Принимаемую дозу нужно уменьшать постепенно, в течение 14 дней. Чтобы избежать учащения приступов стенокардии одновременно со снижением дозы Локрена можно начинать проведение заместительной терапии другим антиангинальным средством.

Во время терапии нужно контролировать концентрацию глюкозы в крови у пациентов сахарным диабетом (один раз в 4-5 месяцев), частоту сердечных сокращений и артериальное давление (в начале приема препарата – ежедневно, затем – один раз в 3-4 месяца; при частоте сердечных сокращений меньше 50 ударов в минуту нужно обратиться к врачу), пожилым пациентам – функцию почек (один раз в 4-5 месяцев).

При одновременном приеме с клонидином, его прием можно прекратить только через несколько дней после прекращения применения Локрена.

Терапию нужно отменить перед проведением исследования концентрации катехоламинов, ванилинминдальной кислоты и норметанефрина в моче и крови; а также титров антинуклеарных антител в крови.

Перед началом лечения больным с бронхиальной астмой и хронической обструктивной болезнью легких рекомендуется провести оценку функции дыхания.

У пациентов с контролируемой терапевтически сердечной недостаточностью Локрен можно применять под строгим медицинским наблюдением, начиная лечение в очень низких дозах, которые при хорошей переносимости постепенно увеличивают.

Учитывая отрицательный дромотропный эффект бета-адреноблокаторов, при блокаде I степени препарат следует применять с осторожностью.

При частоте сердечных сокращений в состоянии покоя ниже 50-55 ударов в минуту дозу Локрена необходимо снизить.

При AV-блокаде I степени препарат нужно применять с осторожностью.

При применении бета-адреноблокаторов возможно увеличение частоты и продолжительности приступов у больных со стенокардией Принцметала.

Локрен может привести к ухудшению состояния пациентов с нарушениями периферического кровообращения (болезнь или синдром Рейно, хронические облитерирующие заболевания артерий нижних конечностей или артериит).

При феохромоцитоме Локрен следует принимать только одновременно с альфа-адреноблокаторами.

Лечение больных пожилого возраста нужно начинать с малой дозы и под строгим наблюдением.

В начале лечения пациентам с сахарным диабетом необходимо усилить контроль концентрации глюкозы в крови, включая проведение активного самоконтроля.

При псориазе следует провести тщательную оценку необходимости применения Локрена, что связано с возможностью утяжеления течения болезни.

Локрен может повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций, при этом применение эпинефрина (адреналина) при анафилактических реакциях не всегда дает ожидаемый эффект.

При проведении общей анестезии нужно учитывать риск развития блокады бета-адренорецепторов, проявляющейся в виде уменьшение частоты сердечных сокращений, снижения сердечного выброса, а также систолического и диастолического давления. Анестезиологу нужно сообщить о том, что больной принимает Локрен.

При терапии бета-адреноблокаторами симптомы тиреотоксикоза могут маскироваться.

Спортсменам нужно учитывать, что при применении препарата при проведении тестов допингового контроля возможна положительная реакция.

На время терапии употребление алкоголя необходимо исключить.

У курящих пациентов эффективность применения Локрена ниже.

Больным, которые пользуются контактными линзами, следует учитывать, что во время лечения возможно снижение выработки слезной жидкости.

Из-за риска развития слабости и головокружения, которые могут снизить скорость психомоторных реакций и внимание, при управлении автотранспортом или при выполнении потенциально опасных видов работ рекомендуется соблюдать осторожность.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Локрена с некоторыми лекарственными средствами могут возникать нежелательные эффекты:

• Противопоказанные комбинации: с сультопридом, флоктафенином;
• Нерекомендуемые комбинации: с амиодароном, йодсодержащими контрастными веществами, блокаторами медленных кальциевых каналов (бепридил, верапамил и дилтиазем), ингибиторами моноаминоксидазы, сердечными гликозидами;
• Комбинации, которые следует применять с осторожностью: с пропафеноном, ингаляционными галогенсодержащими анестетиками, лекарственными средствами, способными вызывать желудочковые нарушения ритма сердца, включая желудочковую тахикардию типа «пируэт», баклофеном, инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь, являющимися производными сульфонилмочевины, ингибиторами холинэстеразы (пиридостигмин, донепезил, амбеноний, ривастигмин, неостигмин, галантамин, такрин), гипотензивными средствами центрального действия (альфа-метилдопа, клонидин, апраклонидин, моксонидин, гуанфацин, рилменидин), с 10% раствором лидокаина (внутривенно в качестве антиаритмического средства);
• Комбинации, которые следует принимать во внимание: с блокаторами медленных кальциевых каналов из группы дигидропиридинов, нестероидными противовоспалительными препаратами, нейролептиками, трициклическими антидепрессантами (типа имипрамина), мефлохином, альфа-адреноблокаторами, включая применяемые в урологии (тамсулозин, альфузозин, празозин, доксазозин, теразозин), дипиридамолом (внутривенное введение), амифостином, фенитоином (внутривенное введение), эстрогенами, ксантинами, диуретиками, глюкокортикостероидами, тетракозактидом, недеполяризующими миорелаксантами, кумаринами, негидрированными алкалоидами спорыньи, алкоголем (этанол), снотворными и седативными лекарственными средствами.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Срок годности – 5 лет.