Лидокаин

Лидокаин – местное анестезирующее средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Лидокаина:

• Раствор для инъекций (1% – по 2 мл в ампулах, по 10 ампул с ампульным ножом в картонной пачке; по 3,5 мл в ампулах, по 10 ампул с ампульным ножом в картонной пачке; по 5 мл в ампулах, по 10 ампул с ампульным ножом в картонной пачке; по 5 мл в ампулах, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 1 или 2 упаковки с ампульным ножом в картонной пачке; по 10 мл в ампулах, по 10 ампул с ампульным ножом в картонной пачке; по 10 мл в ампулах, по 10 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 1 упаковке с ампульным ножом в картонной пачке; по 10 мл в ампулах, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 1 или 2 упаковки с ампульным ножом в картонной пачке; 2% – по 2 мл в ампулах, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 20 упаковок в картонном коробке; по 2 мл в ампулах, по 10 ампул с ампульным ножом в картонной пачке; по 2 мл в ампулах, по 5 ампул в контурных упаковках (поддонах), по 1 или 2 поддона с ампульным ножом в картонной пачке; по 2 мл в ампулах, по 10 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 1 или 2 упаковки с ампульным ножом в картонной пачке; по 5 мл в ампулах, по 10 ампул с ампульным ножом в картонной пачке; по 5 мл в ампулах, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 1 или 2 упаковки с ампульным ножом в картонной пачке; по 10 мл в ампулах, по 10 ампул с ампульным ножом в картонной пачке; по 10 мл в ампулах, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 1 или 2 упаковки с ампульным ножом в картонной пачке; 10% – по 2 мл в ампулах, по 10 ампул с ампульным ножом в упаковке; по 2 мл в ампулах, по 5 или 10 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 1 или 2 упаковки с ампульным ножом в картонной пачке; по 2 мл в ампулах, по 5 ампул в контурных упаковках (поддонах), по 1 или 2 поддона с ампульным ножом в картонной пачке);
• Капли глазные (2% – по 1,5 или 2,5 мл в тюбик-капельницах, по 1, 2, 4, 5 или 10 тюбиков в картонной пачке; по 5 или 10 мл во флаконах-капельницах, по 1 или 2 флакона в картонной пачке; по 5 мл в полиэтиленовых флаконах-капельницах, по 1 или 50 флаконов в картонной пачке; 4% – по 1,3 или 1,5 мл в тюбик-капельницах, по 5 тюбиков в картонной пачке);
• Гель для местного применения 5% (по 15 или 30 г в алюминиевых тубах, в картонной пачке 1 туба; по 25 г банках из темного стекла, в картонной пачке 1 банка);
• Спрей для местного применения 10% дозированный (по 38 г во флаконах из темного стекла с распылителем, по 1 флакону в картонной пачке; по 38 г в аэрозольных или полипропиленовых баллончиках с насадкой стоматологической и распылителем для орального применения).

Действующее вещество препарата – лидокаина гидрохлорид безводный. Его содержание:

• 1 мл раствора – 10, 20 или 100 мг;
• 1 мл капель глазных – 20 или 40 мг;
• 1 г геля – 50 мг;
• 1 доза спрея – 4,8 мг.

Показания к применению

Для раствора:

• Инфильтрационная, спинальная, эпидуральная и проводниковая анестезия;
• Терминальная анестезия (в том числе в офтальмологии);
• Желудочковые аритмии, обусловленные гликозидной интоксикацией;
• Купирование и профилактика повторных пароксизмов желудочковой тахикардии, повторной фибрилляции желудочков при остром коронарном синдроме (обычно в течение 12-24 часов).

Для глазных капель – местная анестезия при проведении следующих процедур:

• Контактные методы исследования (диагностический соскоб роговицы, гониоскопия, тонометрия);
• Подготовка к офтальмологическим операциям;
• Кратковременные оперативные вмешательства на роговице и конъюнктиве, включая извлечение шовного материала или инородного тела.

Для геля – поверхностная анестезия слизистых оболочек:

• Стоматология: удаление подвижных молочных зубов и зубного камня, наложение швов на слизистой оболочке, обезболивание области укола перед местной анестезией;
• Оториноларингология: проведение электрокоагуляции, операции на носовой перегородке и т.д.;
• Акушерство и гинекология: удаление швов, обработка разреза и эпизиотомия, вмешательства на влагалище и шейке матки и т.д.;
• Инструментальные и эндоскопические исследования (интубация, ректоскопия, введение зонда) и рентгенографическое обследование (для устранения глоточного рефлекса и тошноты).

Дополнительно для геля:

• Поверхностная анестезия кожных покровов при небольших хирургических вмешательствах;
• Обезболивание при ожогах (в т.ч. солнечных), небольших ранах и царапинах, контактном дерматите, укусах насекомых.

Для спрея:

• Местная анестезия слизистых оболочек в стоматологической практике и хирургии полости рта: удаление подвижных молочных зубов и костных фрагментов, вскрытие поверхностных абсцессов, наложение швов на раны слизистых оболочек, фиксация коронки или мостовидного протеза (только при использовании эластичного слепочного материала), иссечение поверхностных доброкачественных опухолей слизистой оболочки ротовой полости, ручное или инструментальное иссечение увеличенного сосочка языка, снижение или подавление повышенного глоточного рефлекса при подготовке пациента к рентгенологическому исследованию, у детей – френулоэктомия, вскрытие кист слюнных желез;
• ЛОР-практика: анестезия перед промыванием синусов, септэктомией, электрокоагуляцией, резекцией носовых полипов, тонзиллэктомией для обезболивания места инъекции и уменьшения глоточного рефлекса (за исключением аденэктомии и тонзиллэктомии у детей в возрасте до 8 лет), а также перед пункцией верхнечелюстной пазухи или вскрытием перитонзиллярного абсцесса (в качестве дополнительной анестезии);
• Эндоскопия и инструментальные осмотры: анестезия перед введением через рот или нос различных зондов, перед ректоскопией и в случае замены катетеров;
• Акушерство и гинекология: анестезия промежности для лечения и/или выполнения эпизиотомии, при наложении швов при абсцессах, для иссечения и при лечении разрыва девственной плевы, операционного поля в вагинальной хирургии и хирургии шейки матки;
• Дерматология: анестезия слизистых оболочек при проведении малых хирургических вмешательств.

Противопоказания

Все лекарственные формы Лидокаина не назначают при повышенной чувствительности к компонентам препарата.

Также имеются и дополнительные противопоказания.

Для раствора:

• Кардиогенный шок;
• Острая и хроническая сердечная недостаточность (III-IV ФК);
• Выраженное снижение артериального давления;
• Синоатриальная блокада;
• Синдром WPW;
• AV-блокада II-III степени (за исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков);
• Синдром Адамса-Стокса;
• Выраженная брадикардия;
• Нарушение внутрижелудочковой проводимости;
• Синдром слабости синусового узла;
• Беременность;
• Период лактации;
• Ретробульбарное введение больным с глаукомой.

Для спрея:

• Значительное снижение функции левого желудочка;
• Выраженная брадикардия;
• Синдром Морганьи-Адамса-Стокса;
• Синдром слабости синусового узла;
• AV-блокада II и III степени и нарушения внутрижелудочковой проводимости (кроме случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков);
• Кардиогенный шок;
• Указания в анамнезе на судороги, связанные с применением препарата;
• Использование в стоматологии гипса в качестве слепочного материала.

С осторожностью инъекции Лидокаина делают в следующих случаях:

• Сниженный печеночный кровоток;
• Тяжелая печеночная/почечная недостаточность;
• Артериальная гипотензия, гиповолемия;
• Синусовая брадикардия;
• AV-блокада I степени;
• Хроническая сердечная недостаточность II-III степени;
• Эпилептиформные судороги (в том числе в анамнезе);
• Тяжелая миастения;
• Возраст до 18 лет;
• Ослабленное состояние и возраст старше 65 лет;
• Повышенная чувствительность к другим амидным местноанестезирующим средствам в анамнезе.

Глазные капли с осторожностью назначают детям, беременным и кормящим грудью женщинам.

Спрей с осторожностью следует применять в следующих случаях:

• Нарушение функции печени;
• Недостаточность кровообращения;
• Артериальная гипотензия;
• Почечная недостаточность;
• Эпилепсия;
• Травмы слизистых оболочек;
• Умственная отсталость;
• Беременность;
• Лактация;

• Пожилой возраст и ослабленное состояние у пациентов, которые уже получают препарат с аналогичным действием по поводу кардиологического заболевания.

Гель с осторожностью применяют в таких случаях:

• Геморроидальное кровотечение (в случае ректального исследования);
• Травма кожи или слизистой оболочки в области применения;
• Местная инфекция в области применения;
• Сопутствующие острые заболевания;
• Младший детский и пожилой возраст;
• Ослабленное состояние;
• Беременность;
• Лактация.

Способ применения и дозировка

Способ применения и дозы раствора Лидокаин определяются индивидуально в зависимости от показаний:

• Инфильтрационная анестезия: подкожно, внутрикожно, внутримышечно; применяют раствор 5 мг/мл, максимально допустимая доза – 400 мг;
• Блокада нервных сплетений и периферических нервов: периневрально по 10-20 мл 1% раствора или 5-10 мл 2% раствора, но не более 400 мг;
• Проводниковая анестезия: периневрально 1% или 2% раствор, максимальная доза – 300 мг;
• Эпидуральная анестезия: эпидурально 1% или 2% раствор, максимальная доза – 300 мг;
• Спинальная анестезия: субарахноидально по 3-4 мл (60-80 мг) 2% раствора;
• В офтальмологии: по 2 капли 2% раствора закапывают в конъюнктивальный мешок 2-3 раза с интервалом 30-60 секунд непосредственно перед исследованием или хирургическим вмешательством.

При необходимости удлинения действия Лидокаина к нему добавляют 0,1% раствор адреналина (по 1 капле на каждые 5-10 мл раствора лидокаина, но не более чем 5 капель на весь объем раствора).

Пожилым людям, пациентам со сниженным печеночным кровотоком (хронической сердечной недостаточностью) и заболеваниями печени (гепатитом, циррозом) рекомендуется снижать дозу на 40-50%

При применении Лидокаина в качестве антиаритмического средства раствор вводят внутривенно. Для этих целей используют 10% раствор (100 мг/мл) после разбавления: 25 мл в 100 мл физиологического раствора (концентрация лидокаина должна составлять 20 мг/мл). Полученный раствор вводят в качестве нагрузочной дозы. Начальная доза составляет 1 мг/кг, вводят ее со скоростью 25-50 мг/минуту, в течение 2-4 минут, после чего немедленно подключают постоянную инфузию со скоростью 1-4 мг/минуту. Через 10-20 минут после введения первой дозы отмечается снижение концентрации лидокаина в плазме крови, из-за чего может потребоваться повторное болюсное введение (одновременно с постоянной инфузией) в дозе, составляющей 1/2-1/3 от первоначальной нагрузочной, с интервалом 8-10 минут. В течение 1 часа можно вводить не более 300 мг лидокаина, максимально допустимая суточная доза – 2000 мг.

Внутривенную инфузию обычно осуществляют в течение 12-24 часов под постоянным мониторированием электрокардиограммы. Затем инфузию прекращают, чтобы оценить состояние пациента и необходимость изменения антиаритмической терапии.

Пожилым людям, пациентам с нарушениями функции печени (гепатитом, циррозом) и сердечной недостаточностью дозу и скорость введения препарата снижают на 25-50%.

Глазные капли Лидокаин капают в конъюнктивальный мешок по 1-2 капли 3 раза с интервалом 30-60 секунд непосредственно перед оперативным вмешательством или исследованием.

Спрей Лидокаин распыляют на слизистые оболочки, удерживая баллон в вертикальном положении. Дозы врач определяет индивидуально в зависимости от показаний и площади анестезируемой поверхности.

Ориентировочное количество распылений (доз) при различных показаниях:

• Дерматология – 1-3;
• Стоматология – 1-3;
• Хирургия полости рта и оториноларингология – 1-4;
• Эндоскопия – 2-3;
• Гинекология – 4-5;
• Акушерство – 15-20.

Детям в возрасте до 2 лет применять препарат предпочтительно путем нанесения ватным тампоном: это позволяет избежать ощущения жжения и уменьшает чувство страха у ребенка.

Пациентам с печеночной или/сердечной недостаточностью дозу снижают на 40%.

Гель Лидокаин предназначен для местного применения.

В стоматологии:

• Перед инфильтрационной анестезией – наносят на слизистую оболочку с интервалом 2-3 минуты в области последующей инфильтрационной анестезии;
• Снятие зубного камня – втирают в десневой край и шейки зубов в течение 2-3 минут перед процедурой;
• После кюретажа или снятия зубного камня – наносят на десневой карман и фиксируют;
• Лечение афт и эрозий – наносят несколько раз в день на слизистую оболочку.

Для анестезии слизистой оболочки гортани, трахеи, пищевода смазывают поверхность инструментов, предназначенных для исследования. Для поверхностной анестезии слизистой оболочки рта гель наносят стерильной стеклянной палочкой или обрабатывают слизистые стерильным ватным тампоном, смоченным в геле. Доза препарата – 200-2000 мг. При недостаточной выраженности обезболивающего действия через 2-3 минуты обработку повторяют. В течение 12 часов взрослым может быть применена доза не более 300 мг лидокаина (6 г геля).

В остальных случаях дозу устанавливают индивидуально.

Детям назначают до 4,5 мг/кг.

Побочные действия

При применении раствора Лидокаин:

• Центральная нервная система: эйфория, сонливость, головная боль, головокружение, общая слабость, дезориентация, диплопия, светобоязнь, нистагм, шум в ушах, спутанность или потеря сознания, тремор, парестезии, тризм мимических мышц, тревога, невротические реакции, судороги;
• Сердечно-сосудистая система: снижение артериального давления, боль в груди, периферическая вазодилатация, коллапс, брадикардия (вплоть до остановки сердца);
• Пищеварительная система: тошнота, рвота;
• Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница, анафилактический шок, ангионевротический отек;
• Прочие: ощущение холода или жара, стойкая анестезия, метгемоглобинемия, гипотермия, эректильная дисфункция.

При применении глазных капель возможно раздражение конъюнктивы, местные аллергические реакции, при длительном применении – эпителиопатия роговицы.

При применении геля и спрея:

• Местные реакции: быстропроходящее ощущение легкого жжения (проходит в течение 1 минут по мере развития анестезирующего эффекта);
• Сердечно-сосудистая система: крайне редко – артериальная гипотензия, брадикардия;
• Центральная нервная система: крайне редко – беспокойство, головокружение, головная боль, нарушение зрения, тремор, судороги, депрессия;
• Аллергические реакции: крайне редко – зуд, кожная сыпь, анафилактический шок.

Особые указания

Особую осторожность необходимо соблюдать при проведении местной анестезии тканей с высокой васкуляризацией. Чтобы избежать внутрисосудистого введения препарата рекомендуется проводить аспирационную пробу.

Пациентам, получающим ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), необходимо отменить их как минимум за 10 дней до запланированного применения Лидокаина.

В период лечения Лидокаином в форме инъекционного раствора необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении работ, требующих скорости реакций и концентрации внимания.

При нанесении спрея и геля нужно избегать контакта с глазами и попадания средства внутрь, аэрозоля – в дыхательные пути. Особенно осторожно следует наносить препарат на заднюю стенку глотки.

Лекарственное взаимодействие

Следует иметь в виду, что Лидокаин:

• Усиливает мышечную релаксацию курареподобных препаратов;
• Уменьшает кардиотоническое действие дигитоксина;
• Снижает эффект антимиастенических средств;
• Усиливает и удлиняет действие миорелаксантов.

Циметидин и бета-адреноблокаторы повышают риск развития токсических эффектов лидокаина. Верапамил, амиодарон, хинидин и аймалин усиливают его отрицательный инотропный эффект. Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, фенитоин, барбитураты) снижают его эффективность. Этанол усиливает его угнетающее действие на дыхание. Адреналин и другие альфа-адреномиметики пролонгируют его эффект.

При одновременном применении вазоконстрикторы (фенилэфрин, метоксамин, эпинефрин) пролонгируют анестезирующее действие лидокаина, могут вызывать повышение артериального давления и тахикардию.

Мекамиламин, гуанетидин, триметафан, гуанадрел повышают риск выраженного снижения артериального давления и развития брадикардии.

При совместном применении с прокаинамидом возможны галлюцинации и возбуждение центральной нервной системы.

С осторожностью Лидокаин следует применять в комбинации с фенитоином и дефинином, т.к. есть вероятность уменьшения его резорбтивного действия, а также развития нежелательного кардиодепрессивного эффекта.

Ингибиторы МАО могут усиливать анестезирующее действие лидокаина и способствовать снижению артериального давления. Пациентам, получающим ингибиторы МАО, противопоказано парентеральное применение Лидокаина.

При сочетанном применении лидокаина с тиопентал-натрием, гексеналом, опиоидными анальгетиками, седативными или снотворными средствами возможно усиление угнетающего действия на дыхание и центральную нервную систему.

В случае применения Лидокаина одновременно с полимикисиной B необходимо следить за функцией дыхания больного.

Для обработки места инъекции не рекомендуется использовать дезинфицирующие растворы, содержащие металлы, поскольку повышается риск развития местных реакций в виде отека и болезненности.

При внутривенном введении лидокаина пациентам, принимающим циметидин, возможны такие нежелательные эффекты, как сонливость, парестезии, состояние оглушенности и брадикардия. При необходимости применения подобной комбинации необходимо снизить дозу лидокаина.

В случае применения Лидокаина одновременно с антиаритмическими препаратами класса I A (дизопирамидом, прокаинамидом, хинидином) происходит удлинение интервала QT, в редких случаях возможно развитие фибрилляции желудочков или AV-блокады.

Лидокаин может усиливать действие лекарственных средств, которые вызывают блокаду нервно-мышечной передачи.

При применении препарата у пациентов с интоксикацией гликозидами наперстянки возможно усугубление тяжести AV-блокады.

Следующие препараты увеличивают концентрацию лидокаина в сыворотке крови (в случае одновременного применения): бупивакаин, петидин, хинидин, пропранолол, дизопирамид, нортриптилин, циметидин, амитриптилин, аминазин, имипрамин.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте.

Срок годности:

• Раствор – 5 лет при температуре 15-25 ºС;
• Гель – 2 года при температуре до 20 ºС;
• Капли глазные – 2 года при температуре 15-25 ºС, после вскрытия флакона – 1 месяц;
• Спрей – 5 лет при температуре 15-25 ºС.