Леводопа/Бенсеразид-Тева

Леводопа/Бенсеразид-Тева – комбинированный противопаркинсонический препарат.

Форма выпуска и состав

Выпускается в форме таблеток, по 20, 30, 50, 60 или 100 шт. во флаконах с навинчивающейся полипропиленовой крышкой, снабженной системой контроля первого вскрытия, в картонной пачке 1 флакон.

В 1 таблетке содержатся действующие вещества:

• Леводопа – 100 мг;
• Бенсеразид – 25 мг.

или

• Леводопа – 200 мг;
• Бенсеразид – 50 мг.

Вспомогательные компоненты: повидон К25, крахмал кукурузный прежелатинизированный, микрокристаллическая целлюлоза, маннитол, кальция гидрофосфат (безводный), кросповидон (тип А), кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, краситель железа оксид красный (Е172).

Показания к применению

Леводопа/Бенсеразид-Тева применяется для лечения болезни Паркинсона.

Противопоказания

• Тяжелые нарушения функции печени или почек;
• Глаукома;
• Эндогенные и экзогенные психозы;
• Тяжелые нарушения функций органов эндокринной системы;
• Тяжелые нарушения функции сердечно-сосудистой системы;
• Возраст до 25 лет;
• Отсутствие надежных методов контрацепции у женщин детородного возраста;
• Беременность;
• Лактация;
• Одновременный прием неселективных ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) или сочетание ингибиторов МАО типа A и МАО типа B (т.к. такая комбинация эквивалентна неселективному ингибированию МАО);
• Гиперчувствительность к леводопе, бенсеразиду или вспомогательным компонентам препарата.

Способ применения и дозировка

Препарат следует принимать внутрь, желательно не ранее чем за 30 минут до или спустя 60 минут после еды.

Лечение начинают с минимальной дозы и постепенно увеличивают ее индивидуально для каждого пациента, пока не будет достигнут терапевтический эффект.

Ниже будут приведены общие рекомендации по режиму дозирования Леводопа/Бенсеразид-Тева.

Начальная доза для пациентов, ранее не получавших леводопу, составляет 50 мг леводопы и 12,5 мг бенсеразида 2-4 раза в сутки. В случае хорошей переносимости препарата каждые 3 дня дозу увеличивают на 50-100 мг леводопы/12,5-25 мг бенсеразида до достижения необходимого эффекта.

В дальнейшем подбор дозы осуществляется 1 раз в месяц. Обычно достаточной является доза 200-400 мг леводопы/ 50-100 мг бенсеразида в сутки. Максимально допустимая суточная доза 800 мг/200 мг (соответственно леводопы и бенсеразида).

Для обеспечения оптимального терапевтического эффекта общую суточную дозу следует делить как минимум на 4 приема. В случае появления нежелательных реакций необходимо прекратить увеличение дозы или уменьшить получаемую дозу.

Пациентам, которые ранее получали леводопу, начинать принимать Леводопа/Бенсеразид-Тева следует через 12 часов после ее последнего приема. Чтобы сохранить уже достигнутый эффект, доза данного препарата должна составлять примерно 20% от предыдущей дозы леводопы. При необходимости в дальнейшем ее увеличивают по описанной выше схеме.

Пациентам, которые получали комбинированное лечение леводопой с ингибитором декарбоксилазы ароматических L-аминокислот, начинать принимать Леводопа/Бенсеразид-Тева следует через 12 часов после последнего приема указанной комбинации. Чтобы свести к минимуму снижение уже достигнутой терапевтической эффективности, рекомендуется прекратить предшествующую терапию ночью, а прием данного препарата начать на следующее утро. При необходимости в дальнейшем дозу увеличивают по описанной выше схеме.

Режимы дозирования в особых случаях:

• Пациентам, которые испытывают сильные моторные флуктуации, суточную дозу рекомендуется делить более чем на 4 приема;
• В пожилом возрасте увеличивать дозу следует с большими интервалами;
• В случае появления самопроизвольных движений по типу атетоза или хореи на поздних стадиях лечения дозу Леводопа/Бенсеразид-Тева необходимо снизить;
• В случае ослабления эффекта к концу периода действия дозы, появления эпизодов «застывания» или феномена «включения-выключения» при длительном применении препарата, следует снизить дозу или увеличить кратность приемов. Впоследствии для усиления эффекта дозу можно вновь увеличить;
• При появлении нежелательных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы необходимо снизить дозу.

Побочные действия

Частота развития побочных эффектов классифицирована по следующим критериям: очень часто – ≥10% случаев; часто – ≥1% и ≤10%; иногда – ≥0,1% и ≤1%; редко – ≥0,01% и ≤0,1%; очень редко – ≤0,01%, включая единичные случаи.

Возможные нежелательные реакции со стороны различных органов и систем организма:

• Нарушения психики: редко – бессонница, агрессия, подавленное настроение, бред, тревога, депрессия, умеренный восторг, анорексия, патологическая склонность к азартным играм, ажитация, повышенное либидо, гиперсексуальность; очень редко – временная дезориентация, галлюцинации;
• Нервная система: часто – эпизоды «застывания», спонтанные двигательные расстройства (типа хореи и атетоза), головокружение, головная боль, феномен «включения-выключения», ослабление эффекта к концу периода действия дозы, усиление проявлений синдрома «беспокойных ног», судороги; очень редко – эпизоды внезапного засыпания, выраженная сонливость;
• Система кроветворения: очень редко – тромбоцитопения, транзиторная лейкопения, гемолитическая анемия;
• Пищеварительная система: очень редко – сухость слизистой полости рта, диарея, тошнота, рвота; иногда потеря или изменение вкусовых ощущений; частота неизвестна – желудочно-кишечное кровотечение;
• Сердечно-сосудистая система: очень редко – повышение артериального давления, ортостатическая гипотензия (ослабевает после уменьшения дозы препарата), аритмии; частота неизвестна – приливы;
• Кожа и подкожные ткани: редко – кожный зуд, сыпь;
• Лабораторные показатели: нечасто – изменение цвета мочи до красного (при стоянии темнеет), повышение мочевины и креатинина в крови, концентрации билирубина, щелочной фосфатазы, активности печеночных трансаминаз;
• Прочие: частота неизвестна – повышенная потливость, фебрильная лихорадка.

Особые указания

Побочные эффекты со стороны пищеварительной системы возможны на начальном этапе лечения. Практически полностью устранить их можно, если принимать препарат с небольшим количеством жидкости или пищи, а также если увеличивать дозу постепенно. Леводопа/Бенсеразид-Тева не рекомендуется принимать при ятрогенном экстрапирамидном синдроме и хорее Гентингтона.

В период лечения необходим контроль показателей функции почек и печени, формулы крови. Пациентам, в анамнезе которых имеются указания о судорогах, остеомаляции и язвах желудочно-кишечного тракта, кроме того, следует регулярно контролировать соответствующие показатели. Больным с инфарктом миокарда, ишемической болезнью сердца и нарушениями сердечного ритма в анамнезе, также показано мониторирование электрокардиограммы.

Под особым врачебным наблюдением, особенно в начале лечения, должны находиться пациенты с ортостатической гипотензией в анамнезе.

Больным сахарным диабетом необходимо часто определять концентрацию глюкозы в крови и корригировать дозу пероральных гипогликемических средств. Пациенты должны быть предупреждены, что при приеме Леводопа/Бенсеразид-Тева возможны эпизоды внезапного засыпания.

При применении Леводопа/Бенсеразид-Тева возрастает риск развития злокачественной меланомы, поэтому пациентам с этим заболеванием, в том числе в анамнезе, назначать данный препарат не рекомендуется.

При приеме Леводопа/Бенсеразид-Тева в высоких дозах повышается риск развития компульсивных расстройств.

В случае назначения плановой операции с применением галотанового наркоза за 12-24 часа до хирургического вмешательства препарат следует отменить, поскольку есть вероятность возникновения аритмии и колебания артериального давления. Лечение возобновляют после операции, постепенно повышая дозу.

Следствием приема Леводопа/Бенсеразид-Тева может стать депрессия, однако она может быть и клиническим проявлением паркинсонизма. Такие пациенты должны находиться под особым наблюдением врача.

В случае резкого прекращения приема Леводопа/Бенсеразид-Тева возможно развитие синдрома отмены (ригидность мышц, повышение температуры тела, увеличение активности креатининфосфокиназы в сыворотке крови) или акинестических кризов, которые могут угрожать жизни пациента. По этой причине отменять препарат следует постепенным снижением дозы.

Леводопа/бенсеразид может повлиять на результаты некоторых лабораторных исследований, в частности на определение концентрации глюкозы, мочевой кислоты, креатинина, билирубина, катехоламинов, щелочной фосфатазы. Возможно получение ложноположительного результата пробы Кумбса, ложноотрицательной реакции на глюкозу в моче при ее определении методом глюкозооксидазы, данных о повышенном содержании креатинина и мочевины в крови.

При подозрении на беременность препарат следует немедленно отменить.

Некоторые пациенты в период приема Леводопа/Бенсеразид-Тева могут испытывать чрезмерную дневную сонливость или эпизоды внезапного засыпания. В этом случае необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения работ, требующих скорости реакций и концентрации внимания. Возможно, потребуется снижение дозы препарата.

Лекарственное взаимодействие

Тригексифенидил (м-холиноблокатор) снижает скорость всасывания леводопы, метоклопрамид – увеличивает.

Антациды на 32% снижают степень абсорбции леводопы/бенсеразида.

Железа сульфат снижает максимальную и суммарную концентрацию леводопы на 30-50%. В некоторых случаях эти изменения являются клинически значимыми.

При одновременном применении Леводопа/Бенсеразид-Тева с антигипертензивными препаратами возможно развитие ортостатической гипотензии.

Препарат потенцирует действие симпатомиметиков (амфетамина, эпинефрина, изопротеренола, норэпинефрина), поэтому подобная комбинация не рекомендуется. Если же одновременный прием обязателен, нужно тщательно следить за состоянием сердечно-сосудистой системы, при необходимости снизить дозу симпатомиметиков.

Гипотензивные препараты на основе резерпина, опиоиды и нейролептики подавляют действие леводопы/бенсеразида. Если подобная комбинация необходима, используют максимально низкие дозы указанных препаратов.

Пиридоксин может снижать противопаркинсоническую эффективность препарата.

При одновременном применении ингибитора катехол-О-метилтрансферазы может потребоваться уменьшение дозы леводопы/бенсеразида.

Леводопа/Бенсеразид-Тева нельзя принимать одновременно с неселективными ингибиторами МАО и в течение 2 недель после их отмены. Преждевременное применение может вызвать гипертонический криз.

Селективные ингибиторы МАО типа A (например, моклобемид) и типа B (в т.ч. разагилин и селегилин) можно применять в период лечения леводопой/бенсеразидом. Однако следует иметь в виду, что селегилин может усиливать действие данного препарата, поэтому может потребоваться коррекция дозы Леводопа/Бенсеразид-Тева в зависимости от его эффективности и переносимости.

Леводопа/Бенсеразид-Тева может применяться в комбинации с другими противопаркинсоническими препаратами (амантадином, антихолинергическими средствами, агноистами дофаминовых рецепторов), однако следует учитывать, что усилиться могут как желательные, так и нежелательные эффекты, что может потребовать корректировки доз обоих препаратов.

Богатая белками пища может снижать терапевтическую эффективность леводопы/бенсеразида.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 ºС в защищенном от влаги и недоступном для детей месте.

Срок годности – 2 года.