Леркамен 20

Леркамен 20 – селективный блокатор кальциевых каналов, оказывающий влияние преимущественно на сосуды.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой красновато-розового цвета, с риской на одной стороне (по 7 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 или 5 блистеров; по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 5, 6, 9 или 10 блистеров; по 14 шт. в блистерах, в картонной пачке 1, 2, 3, 4 или 7 блистеров).

Состав препарата (1 таблетки):

• Действующее вещество: лерканидипина гидрохлорид – 20 мг;
• Вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, повидон К30, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), магния стеарат;
• Состав оболочки: опадрай 02F25077 9 (титана диоксид, макрогол 6000, тальк, гипромеллоза, железа оксид (III)).

Показания к применению

Леркамен 20 применяется при эссенциальной гипертензии I-II степени тяжести.

Противопоказания

Абсолютные:

• Возраст до 18 лет;
• Период 1 месяц после перенесенного инфаркта миокарда;
• Обструкция сосудов, исходящих из левого желудочка сердца;
• Нестабильная стенокардия;
• Нелеченная сердечная недостаточность;
• Тяжелая печеночная недостаточность;
• Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
• Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• Одновременный прием с соком грейпфрута;
• Одновременное применение циклоспорина или ингибиторов CYP3A4 (эритромицина, ритонавира, тролеандомицина, итраконазола, кетоконазола);
• Отсутствие надежных методов контрацепции;
• Беременность;
• Кормление грудью;
• Повышенная чувствительность к компонентам препарата либо другим производным дигидропиридина.

Относительные:

• Пожилой возраст;
• Легкая и умеренная печеночная недостаточность;
• Почечная недостаточность (или клиренс креатинина более 30 мл/минуту);
• Ишемическая болезнь сердца;
• Синдром слабости синусового узла;
• Дисфункция левого желудочка.

Способ применения и дозировка

Препарат принимают внутрь, желательно утром, как минимум за четверть часа до еды. Таблетки глотают целиком, запивая водой.

Начальная рекомендованная доза составляет 10 мг 1 раз в сутки. При недостаточности эффекта дозу увеличивают до 20 мг.

Подбирать эффективную терапевтическую дозу необходимо постепенно, т.к. максимальное гипотензивное действие препарат проявляется примерно спустя 2 недели лечения. При увеличении дозы более 20 мг/сутки вряд ли будет возрастать эффект, но точно установлено, что увеличится риск развития побочных эффектов.

Побочные действия

Классификация побочных эффектов: часто – менее 1/10, но более или равно 1/100, нечасто – менее 1/100, но более и равно 1/1000, редко – менее 1/1000, но более или равно 1/10000, крайне редко – менее 1/10000, включая отдельные случаи.

Возможные побочные эффекты:

• Пищеварительная система: редко – боль в области эпигастрия, тошнота и/или рвота, диарея, диспепсия;
• Иммунная система: крайне редко – реакции повышенной чувствительности;
• Сердечно-сосудистая система: нечасто – тахикардия, приливы крови к коже лица, ощущение сердцебиения; редко – боль за грудиной и стенокардия; крайне редко – обморок, у больных со стенокардией возможно увеличение тяжести, продолжительности и частоты приступов;
• Костно-мышечная система: редко – миалгия;
• Мочевыделительная система: редко –полиурия;
• Кожа и подкожные ткани: редко – кожная сыпь;
• Нервная система: нечасто – головокружение, головная боль; редко – сонливость;
• Прочие: нечасто – периферические отеки; редко – астения и повышенная утомляемость.

Поступали отдельные сообщения, что в очень редких случаях (<1/10000) развивались следующие побочные эффекты: боль в грудной клетке, гиперплазия десен, выраженное снижение артериального давления, поллакиурия, обратимое повышение активности печеночных трансаминаз, инфаркт миокарда.

Особые указания

Во время приема Леркамена 20 возможны усталость, астения, головокружение и сонливость, поэтому на начальных этапах лечения, пока пациент сможет оценить степень негативного влияния препарата, рекомендуется соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и выполнении работ с потенциально опасными последствиями, требующих высокой скорости психических и физических реакций.

Лекарственное взаимодействие

Леркамен 20 может применяться в комбинации с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, бета-адреноблокаторами и диуретиками.

Этанол и грейпфрутовый сок могут усиливать антигипертензивное действие Леркамена.

Принимаемый одновременно метопролол снижает биодоступность лерканидипина гидрохлорида на 50%. Такая же реакция возможна при применении других бета-адреноблокаторов, поэтому чтобы достичь терапевтического эффекта в случае назначения данном комбинации необходимо откорректировать дозу лерканидипина.

Поскольку лерканидипин метаболизируется изоферментом CYP3A4, ингибиторы и индукторы этого фермента могут повлиять на метаболизм и выведение действующего вещества Леркамена. Индукторы (например, рифампицин и противосудорожные средства) могут снижать гипотензивное действие препарата, поэтому применять их следует с осторожностью, под постоянным контролем артериального давления. Ингибиторы (включая кетоконазол, эритромицин, тролеандомицин, итраконазол, ритонавир) назначать одновременно не рекомендуется. С осторожностью следует применять и другие субстраты изофермента CYP3A4, например, астемизол, терфенадин и антиаритмические препараты III класса.

При приеме Леркамена 20 мг пожилыми людьми одновременно с мидазоламом примерно на 40% увеличивается биодоступность лерканидипина.

При применении циметидина в высоких дозах возможно увеличение биодоступности и гипотензивного действия лерканидипина.

В ходе клинических исследований на добровольцах, которые проходили курс лечения дигоксином, было установлено: после приема Леркамена 20 натощак увеличивается концентрация дигоксина в среднем на 33%. Почечный клиренс и суммарная концентрация при этом изменяются незначительно. При необходимости назначения подобной комбинации следует контролировать появление признаков интоксикации дигоксином.

При одновременном применении лерканидипина и циклоспорина возможно взаимное увеличение концентрации в плазме крови, поэтому такое сочетание противопоказано.

При одновременном приеме Леркамена 20 и симвастатина в дозе 40 мг суммарная концентрация симвастатина увеличивается примерно на 56%, а концентрация его активного метаболита – β-гидроксикислоты – на 28%. Избежать нежелательного взаимодействия данных препаратов можно при их приеме в разное время суток: лерканидипина – утром, симвастатина – вечером.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.