Лазикс

Лазикс – производное сульфонамида; сильный и быстродействующий диуретик.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Лазикса:

• Раствор для внутримышечного и внутривенного введения: бесцветный, прозрачный (по 2 мл в ампулах из темного стекла с точкой разлома, по 10 ампул в пластиковых контурных ячейковых упаковках, по 1 упаковке в картонной пачке);
• Таблетки: круглые, белого или почти белого цвета, на одной стороне гравировка «DLI» выше и ниже риски (по 10 шт. в стрипах из алюминиевой фольги, по 5 стрипов в картонной пачке; по 15 шт. в стрипах из алюминиевой фольги, по 3 стрипа в картонной пачке).

В 1 мл раствора содержится:

• Действующее вещество: фуросемид – 10 мг;
• Вспомогательные компоненты: натрия гидроксид, натрия хлорид, вода для инъекций.

В 1 таблетке содержится:

• Действующее вещество: фуросемид – 40 мг;
• Вспомогательные компоненты: крахмал прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный, тальк, лактоза, магния стеарат, крахмал.

Показания к применению

Для обеих лекарственных форм:

• Острая почечная недостаточность, в том числе у пациентов с ожогами и у беременных женщин (для поддержания экскреции жидкости);
• Отечный синдром при острой или хронической сердечной недостаточности;
• Отечный синдром у пациентов с нефротическим синдромом (в дополнение к основной терапии);
• Отечный синдром при заболеваниях печени (в качестве монопрепарата или в составе комплексной терапии в комбинации с антагонистами альдостерона).

Дополнительно для раствора:

• Отечный синдром при хронической почечной недостаточности;
• Отек головного мозга;
• Гипертонический криз;
• Отравление химическими соединениями, которые выводятся почками в неизменном виде (для поддержания форсированного диуреза).

Дополнительно для таблеток:

• Артериальная гипертензия.

Противопоказания

Для обеих лекарственных форм:

• Гиповолемия (в т.ч. с артериальной гипотензией) или дегидратация;
• Выраженная гипонатриемия;
• Выраженная гипокалиемия;
• Печеночная прекома и кома;
• Резко выраженные нарушения оттока мочи любого происхождения (в т.ч. одностороннее поражение мочевыводящих путей);
• Почечная недостаточность при анурии, не поддающейся коррекции с помощью фуросемида;
• Беременность;
• Период лактации;
• Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;
• Аллергия на сульфонамиды – сульфаниламидные противомикробные средства и препараты сульфонилмочевины (т.к. возможна перекрестная аллергия на фуросемид).

Дополнительно для таблеток:

• Дигиталисная интоксикация;
• Острый гломерулонефрит;
• Гиперурикемия;
• Повышение центрального венозного давления (выше 10 мм рт.ст.);
• Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, декомпенсированный митральный и аортальный стеноз;
• Детский возраст до 3 лет.

Вне зависимости от формы выпуска с осторожностью Лазикс назначают в следующих случаях:

• Артериальная гипотензия;
• Острый инфаркт миокарда (есть риск развития кардиогенного шока);
• Подагра;
• Латентный или манифестированный сахарный диабет;
• Состояния, при которых чрезмерное снижение артериального давления является особенно опасным (например, стенозирующие поражения мозговых и/или коронарных артерий);
• Гепаторенальный синдром;
• Системная красная волчанка;
• Желудочковые аритмии в анамнезе;
• Гипопротеинемия (например, при нефротическом синдроме, когда есть вероятность уменьшения диуретического эффекта и повышения риска развития ототоксического действия фуросемида);
• Панкреатит, диарея;
• Снижение слуха;
• Нарушение оттока мочи (гидронефроз, сужение мочеиспускательного канала, гиперплазия предстательной железы).

В виде раствора препарат с осторожностью также назначают недоношенным детям, т.к. у них возможно развитие нефролитиаза и нефрокальциноза.

Способ применения и дозировка

Дозы Лазикса в каждом случае подбираются индивидуально. Всегда необходимо использовать наименее эффективные дозы, которых достаточно для достижения нужного терапевтического эффекта.

Раствор вводят преимущественно внутривенно (в/в), в очень редких случаях – внутримышечно (в/м). При этом в/в введение показано лишь в тех случаях, когда невозможен пероральный прием фуросемида, у пациента имеется нарушение всасывания препарата в тонком кишечнике либо необходимо максимально быстро получить эффект. Как только возможность появляется, пациента переводят на Лазикс в форме таблеток.

Максимальная скорость в/в введения – 4 мг/минуту, для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью – 2,5 мг/минуту. Для подавления контр-регуляции и достижения оптимальной эффективности предпочтительно продолжительное инфузионное введение препарата. Если после одной или нескольких болюсных внутривенных инъекций при острых состояниях провести постоянную в/в инфузию нет возможности, рекомендуется вводить низкие дозы фуросемида с небольшими интервалами (примерно 4 часа).

Для разведения раствора Лазикс можно использовать физиологический раствор. Готовить его следует непосредственно перед применением.

Максимальная суточная доза для в/в введения составляет: для взрослых – 1500 мг, для детей – 1 мг/кг, но не более 20 мг/сутки.

Продолжительность лечения в каждом случае определяет врач.

Специальные рекомендации по режиму дозирования для взрослых:

• Отечный синдром при острой сердечной недостаточности, гипертонический криз, отек головного мозга: начальная доза – 20-40 мг в виде внутривенного болюсного введения. В дальнейшем доза корректируется в зависимости от терапевтического эффекта;
• Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности: начальная доза – 20-80 мг в сутки, необходимая доза определяется в зависимости от диуретического эффекта и делится на 2-3 введения;
• Отеки при нефротическом синдроме: начальная суточная доза – 20-40 мг, в дальнейшем подбирается с учетом диуретического ответа;
• Острая почечная недостаточность: начальная доза – 40 мг. Если необходимого диуретического эффекта нет, препарат вводят в виде непрерывной внутривенной инфузии со скоростью 50-100 мг/час;
• Отечный синдром при хронической почечной недостаточности: требуется особо тщательный подбор доз, начиная с минимальных и постепенно их повышая. Лечение начинают с капельного в/в введения со скоростью 0,1 мг/минуту и увеличивают ее каждые 30 минут в зависимости от терапевтического эффекта. Обычно суточная поддерживающая доза для пациентов, находящихся на гемодиализе, составляет 250-1500 мг;
• Отечный синдром при заболеваниях печени (только в том случае, если в/в введение является абсолютно необходимым): начальная доза – 20-40 мг;
• Поддержание форсированного диуреза при отравлениях (после в/в инфузии электролитных растворов): начальная доза – 20-40 мг.

Таблетки Лазикс следует принимать внутрь, не разжевывая и запивая водой, натощак.

Максимальная суточная доза для приема внутрь: для взрослых – 1500 мг, для детей – 2 мг/кг, но не более 40 мг/сутки. Продолжительность лечения определяет врач в зависимости от показаний.

Специальные рекомендации по режиму дозирования для взрослых:

• Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности и при заболеваниях печени: начальная суточная доза – 20-80 мг в 2-3 приема;
• Отечный синдром при хронической почечной недостаточности, отеки при нефротическом синдроме: начальная суточная доза – 40-80 мг в 1-2 приема. Для пациентов на гемодиализе поддерживающая доза обычно составляет от 250 до 1500 мг в сутки;
• Острая почечная недостаточность: доза в таблетках зависит от подобранной внутривенной дозы;
• Артериальная гипертензия: поддерживающая суточная доза – 20-40 мг. Если заболевание сочетается с хронической почечной недостаточностью, могут потребоваться более высокие дозы фуросемида.

Побочные действия

Возможные побочные эффекты, обусловленные применением Лазикса:

• Водно-электролитный и кислотно-щелочной баланс: метаболический алкалоз, гипокалиемия, гипохлоремия, гипомагниемия, гипонатриемия, гипокальциемия (сопровождаются такими симптомами, как головная боль, мышечная слабость, судороги, спутанность сознания, тетания, диспепсические расстройства, нарушения сердечного ритма), дегидратация и гиповолемия (чаще у пожилых людей);
• Сердечно-сосудистая система: чрезмерное снижение артериального давления (проявляющееся, особенно у пациентов пожилого возраста, такими симптомами: чувство «пустоты» в голове, чувство давления в голове, нарушение реакций и концентрации, сонливость, головная боль, слабость, головокружение, сухость во рту, зрительные расстройства, нарушение ортостатической регуляции кровообращения), аритмии, тахикардия, коллапс, снижение объема циркулирующей крови;
• Обмен веществ: снижение толерантности к глюкозе (возможна манифестация латентного сахарного диабета), преходящее повышение уровня мочевины и креатинина в крови, повышение сывороточных концентраций триглицеридов и холестерина, повышение сывороточной концентрации мочевой кислоты, что может усилить проявления или вызвать подагру;
• Мочевыделительная система: усиление или появление симптоматики, обусловленной частичной обструкцией мочевыделительных путей; редко – интерстициальный нефрит, нефролитиаз/нефрокальциноз у недоношенных детей;
• Пищеварительная система: редко – диарея, рвота, тошнота; в отдельных случаях – внутрипеченочный холестаз, повышение уровня печеночных ферментов, острый панкреатит;
• Центральная нервная система, орган слуха: редко – парестезии, нарушения слуха (обычно обратимые), шум в ушах (особенно у пациентов с нефротическим синдромом и почечной недостаточностью, либо в случае быстрого внутривенного введения Лазикса);
• Периферическая кровь: редко – тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения; в отдельных случаях – апластическая или гемолитическая анемия, агранулоцитоз;
• Кожные покровы, аллергические реакции: редко – кожные проявления: зуд, полиморфная эритема, крапивница, буллезные поражения кожи или другие виды сыпи, пурпура, васкулит, эксфолиативный дерматит, фотосенсибилизация, лихорадка; крайне редко – тяжелые анафилактоидные или анафилактические реакции, вплоть до шока (были отмечены только после внутривенного введения);
• Местные реакции при в/м введении – болезненность в месте инъекции;
• Другие: у недоношенных детей в первые недели жизни – риск сохранения Боталлова протока.

Особые указания

Перед началом лечения Лазиксом необходимо исключить наличие резко выраженных нарушений оттока мочи, даже односторонних. Пациенты с частичным нарушением оттока мочи должны находиться под тщательным наблюдением.

До и во время применения препарата следует контролировать и, в случае развития, устранять дегидратацию или гиповолемию, а также клинически значимые нарушения кислотно-щелочного и/или электролитного состояния. Иногда для этого требуется кратковременная отмена фуросемида.

В период терапии необходимо регулярно контролировать сывороточные концентрации калия, креатинина и натрия, особенно у пациентов с высоким риском развития нарушений электролитного баланса, обусловленным дополнительными потерями жидкости и электролитов, например, вследствие диареи, рвоты или интенсивного потоотделения.

Во время лечения рекомендуется употреблять пищу, богатую калием, например, картофель, мясо, томаты, шпинат, цветную капусту, бананы, сухофрукты. В некоторых случаях дополнительно назначают препараты калия или калийсберегающие средства.

Недоношенным детям требуется регулярное ультразвуковое исследование почек и контроль их функции, т.к. есть вероятность развития нефролитиаза и нефрокальциноза.

Подбор доз пациентам с асцитом, развившимся на фоне цирроза печени, проводят в стационаре, поскольку нарушения водно-электролитного состояния могут привести к печеночной коме.

Раствор Лазикс нельзя смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.

Некоторые побочные эффекты (например, симптомы, сопровождающие значительное снижение артериального давления) могут нарушать скорость реакций и способность к концентрации внимания, что может быть опасно при работе с механизмами и вождении транспортных средств. Особенно это касается начала лечения и периода повышения дозы, а также случаев сопутствующего приема гипотензивных препаратов или алкогольных напитков.

Лекарственное взаимодействие

Возможные реакции взаимодействия при одновременном применении Лазикса с другими лекарственными средствами:

• Сердечные гликозиды и препараты, удлиняющие интервал QT – усиление их токсического действия у пациентов с электролитными нарушениями (гипокалиемией или гипомагниемией);
• Слабительные препараты, принимаемые в течение длительного времени, лакрица в больших количествах, глюкокортикостероиды и карбеноксолон – риск развития гипокалиемии;
• Аминогликозиды – замедление их выведения, увеличение риска нефротоксического и ототоксического действия;
• Высокие дозы некоторых цефалоспоринов (особенно имеющих преимущественно почечный путь выведения), лекарственные средства с нефротоксическим действием – вероятность развития их нефротоксического эффекта;
• Цисплатин – риск его ототоксического действия, а при приеме фуросемида в дозе более 40 мг – вероятность нефротоксического действия цисплатина;
• Нестероидные противовоспалительные препараты (включая ацетилсалициловую кислоту) – снижение диуретического действия фуросемида; у пациентов с гиповолемией и дегидратацией (в том числе развившихся в результате применения Лазикса) – развитие острой почечной недостаточности; усиление токсического действия салицилатов;
• Фенитоин – снижение эффективности фуросемида;
• Гипотензивные препараты, диуретики или другие средства, способные снижать артериальное давление – усиление их гипотензивного действия;
• Гипогликемические средства, прессорные амины (норэпинефрин и эпинефрин) – снижение их эффективности;
• Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) – чрезмерное снижение артериального давления и ухудшение функции почек, в отдельных случаях – развитие острой почечной недостаточности;
• Метотрексат, пробеницид и другие препараты, секретируемые в почечных канальцах – снижение их выведения почками, уменьшение эффективности фуросемида;
• Курареподобные миорелаксанты, диазоксид, теофиллин – усиление их эффектов;
• Соли лития – снижение экскреции лития, повышение его сывороточной концентрации и развитие токсического действия, в т.ч. повреждающего воздействия на нервную систему и сердце;
• Сукральфат – снижение всасывания фуросемида и ослабление его эффекта;
• Циклоспорин А – увеличение риска нарушения экскреции уратов почками и развития подагрического артрита вследствие гиперурикемии, вызванной фуросемидом;
• Рентгеноконтрастные вещества – риск нарушения функции почек.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре: раствор – до 25 ºС, таблетки – до 30 ºС.

Срок годности раствора – 3 года, таблеток – 4 года.