Ксеникал

Ксеникал – ингибитор желудочно-кишечных липаз; препарат для лечения ожирения.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Ксеникала – желатиновые капсулы №1: твердые, непрозрачные, бирюзового цвета, с надписью «ROCHE» на крышечке и «XENICAL 120» – на корпусе; содержимое – пеллеты белого или почти белого цвета (по 21 шт. в блистерах, по 1, 2 или 4 блистера в картонных пачках).

Состав 1 капсулы:

• Действующее вещество: орлистат – 120 мг, в виде пеллет (240 мг), содержащих карбоксиметилкрахмал натрия (примогель), повидон К-30, натрия лаурилсульфат и целлюлозу микрокристаллическую;
• Вспомогательный компонент: тальк;
• Состав оболочки: желатин, титана диоксид и индигокармин.

Показания к применению

В сочетании с умеренной гипокалорийной диетой Ксеникал применяется для длительного лечения пациентов с избыточной массой тела и больных ожирением (взрослых и детей старше 12 лет), в т.ч. имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска.

В комбинации с умеренной гипокалорийной диетой или гипогликемическими средствами (производными сульфонилмочевины, метформином и/или инсулином) назначают для лечения ожирения или избыточной массы тела у взрослых пациентов с сахарным диабетом 2 типа.

Противопоказания

• Холестаз;
• Синдром хронической мальабсорбции;
• Детский возраст до 12 лет (эффективность и безопасность Ксеникала не исследовались);
• Беременность;
• Кормление грудью;
• Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Способ применения и дозировка

Ксеникал назначают по 1 капсуле с каждым основным приемом пищи (завтрак, обед и ужин). Принимают препарат по время еды или в течение часа после приема пищи.

Во время лечения необходимо соблюдать сбалансированную, умеренно гипокалорийную диету, содержащую не более 30% калоража в виде жиров. Суточный объем белков, углеводов и жиров необходимо распределять на 3 основные приема пищи.

Если пища не содержит жира, капсулу можно не принимать.

Побочные действия

Согласно данным клинических исследований, нежелательные реакции, вызванные Ксеникалом, возникали преимущественно со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), что обусловлено фармакологическим действием орлистата, препятствующего всасыванию жиров из пищи. Очень часто отмечались: императивные позывы на дефекацию, учащение дефекации, боли или дискомфорт в животе, метеоризм, выделение газов с некоторым количеством отделяемого, маслянистые выделения из прямой кишки, жидкий стул. Эти побочные эффекты, как правило, выражены слабо и носят транзиторный характер, возникают обычно в первые 3 месяца лечения. Их частота возрастает при повышении содержания жира в рационе. Вероятность развития этих реакций можно снизить благодаря соблюдению диеты с низким содержанием жира.

Частые реакции со стороны ЖКТ: поражение зубов и/или десен, боли или дискомфорт в прямой кишке, вздутие живота, недержание кала, жидкий стул.

Также очень часто отмечались следующие побочные эффекты: грипп, инфекции верхних дыхательных путей, головные боли; часто – инфекции мочевыводящих и нижних дыхательных путей, слабость, тревога, дисменорея.

Более чем у 2% больных сахарным диабетом 2 типа, кроме того, возникали гипогликемические состояния и вздутие живота.

В ходе постмаркетингового наблюдения в редких случаях были выявлены следующие нежелательные реакции:

• Буллезная сыпь, повышение щелочной фосфатазы и активности трансаминаз. Известны случаи развития серьезного гепатита, однако причинно-следственная связь с Ксеникалом не установлена;
• Панкреатит, дивертикулит, холелитиаз, ректальное кровотечение, оксалатная нефропатия;
• Аллергические реакции в виде зуда, сыпи, крапивницы, бронхоспазма ангионевротического отека, анафилаксии;
• При одновременном применении противоэпилептических препаратов – судороги;
• При одновременном применении антикоагулянтов – снижение протромбина, увеличение МНО (международного нормализованного отношения), изменение гемостатических параметров.

Особые указания

Ксеникал эффективен в плане длительного контроля веса (снижение массы тела и предотвращение повторной прибавки в весе). Препарат уменьшает количество висцерального жира и улучшает профиль факторов риска и заболеваний, сопутствующих ожирению, включая нарушение толерантности к глюкозе, сахарный диабет 2 типа, гиперинсулинемию, гиперхолестеринемию и артериальную гипертензию.

Увеличение дозы Ксеникала выше рекомендованной (по 120 мг 3 раза в сутки) не приводит к усилению его терапевтического эффекта.

При применении препарата у больных сахарным диабетом с ожирением или избыточной массой тела в комбинации с такими гипогликемическими средствами, как инсулин, метформин и производные сульфонилмочевины, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой Ксеникал дает дополнительное улучшение углеводного обмена, благодаря чему может потребоваться снижение дозы гипогликемического средства.

В ходе клинических исследований установлено, что у пациентов, принимавших орлистат в течение 4 лет, концентрации витаминов A, D, E, K и бетакаротена оставались в пределах нормы. Тем не менее, для обеспечения адекватного поступления всех питательных веществ можно принимать поливитамины.

Лекарственное взаимодействие

При применении орлистата в комбинации с варфарином или другими пероральными антикоагулянтами взаимодействие не выявлено, однако необходимо следить за показателями МНО.

При сопутствующем назначении поливитаминов принимать их следует не ранее чем через 2 часа после приема Ксеникала или перед сном, т.к. орлистат может снижать всасывание бетакаротена и витаминов D и E.

Орлистат снижает плазменную концентрацию циклоспорина, поэтому при применении такой комбинации необходимо более часто определять содержание этого вещества в плазме.

При приеме Ксеникала во время лечения амиодароном предположительно возможно снижение терапевтического эффекта амиодарона.

Не рекомендуется принимать орлистат одновременно с акарбозой, т.к. фармакокинетические исследования их взаимодействия не проводились.

Известны случаи развития судорог у пациентов, принимавших орлистат во время лечения противоэпилептическими препаратами. И хотя причинно-следственная связь с данным препаратом не установлена, необходимо тщательно следить за состоянием больных на предмет возможных изменений в тяжести и/или частоте судорожного синдрома.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 ºС в месте, защищенном от влаги и недоступном для детей.

Срок годности – 3 года.