Козаар

Козаар – препарат с гипотензивным действием.

Форма выпуска и состав

Козаар выпускают в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой –

• по 50 мг: белые, овальные, с надписью «952» на одной стороне и риской на другой, по 14 шт. в блистерах, по 1 или 2 блистера в картонных пачках;
• по 100 мг: белые, каплевидной формы, с надписью "960" на одной стороне и гладкие с другой стороны, по 7 или 14 шт. в блистерах, по 1 или 2 блистера в картонных пачках.

В состав 1 таблетки входит:

• Активное вещество: лозартан калия – 50 или 100 мг;
• Вспомогательные компоненты (соответственно): микрокристаллическая целлюлоза – 52,5 / 105 мг; моногидрат лактозы – 25,5 / 51 мг; прежелатинизированный кукурузный крахмал – 20,95 / 41,9 мг; стеарат магния – 1,05 / 2,1 мг;
• Состав оболочки (соответственно): гипролоза (с 0,3% кремния диоксида) – 1,8 / 3,6 мг; гипромеллоза – 1,8 / 3,6 мг; диоксид титана – 0,9 / 1,8 мг; воск карнаубы – 0,05 / 0,05 мг.

Показания к применению

• Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у больных с гипертрофией левого желудочка и артериальной гипертензией, проявляющееся уменьшением совокупно частоты инсульта, частоты сердечно-сосудистой смертности и инфаркта миокарда;
• Артериальная гипертензия;
• Защита почек у больных с сахарным диабетом типа 2 с протеинурией – замедление прогрессирования почечной недостаточности, проявляющееся как снижение частоты гиперкреатининемии, частоты развития терминальной стадии хронической почечной недостаточности, требующей трансплантации почек или проведения гемодиализа, показателей смертности, а также снижение протеинурии;
• Хроническая сердечная недостаточность при неэффективности применения ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).

Противопоказания

• Тяжелые функциональные нарушения печени (опыт применения отсутствует);
• Дефицит лактазы, наследственная непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• Одновременное применение с алискиреном (у пациентов с сахарным диабетом);
• Беременность и период лактации;
• Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения для этой возрастной группы больных не установлены);
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.
• Препарат нужно назначать с осторожностью больным при: цереброваскулярных заболеваниях, обструктивной гипертрофической кардиомиопатии, сердечной недостаточности с угрожающими жизни аритмиями, ангионевротическом отеке в анамнезе, ишемической болезни сердца, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, сердечной недостаточности с сопутствующей тяжелой почечной недостаточностью, гиперкалиемии, состояниях после трансплантации почки, аортальном или митральном стенозах, тяжелой сердечной недостаточности (IV функционального класса по классификации NYHA), первичном гиперальдостеронизме, сниженном объеме циркулирующей крови (возможно возникновение симптоматической гипотензии).

Способ применения и дозировка

Козаар следует принимать внутрь независимо от приема пищи. Возможно применение как в виде монотерапии, так и одновременно с другими антигипертензивными лекарственными средствами.

При лечении артериальной гипертензии Козаар обычно назначают в начальной и поддерживающей суточной дозе 50 мг. Как правило, максимальный гипотензивный эффект достигается через 21-28 дней после начала лечения. У некоторых больных для достижения большего эффекта возможно увеличение дозы в 2 раза.

У пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (например, при приеме высоких доз диуретиков) начальную суточную дозу Козаара уменьшают до 25 мг.

В подборе начальной дозы у пациентов пожилого возраста и у больных с почечной недостаточностью, в том числе находящихся на диализе, нет необходимости.

Начинать терапию пациентам с заболеванием печени в анамнезе следует с более низких доз.

Для уменьшения риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у больных с гипертрофией левого желудочка и артериальной гипертензией препарат назначают в стандартной начальной суточной дозе 50 мг. В дальнейшем с учетом степени снижения артериального давления дозу можно увеличить в 2 раза. Также возможно добавление к терапии гидрохлоротиазида в низких дозах.

Для защиты функционального состояния почек у больных с протеинурией и сахарным диабетом типа 2 препарат применяют в стандартной начальной суточной дозе – 50 мг. В дальнейшем с учетом степени снижения артериального давления рекомендуется увеличить дозу в 2 раза. Козаар может быть назначен одновременно с другими антигипертензивными препаратами (блокаторы кальциевых каналов, диуретики, препараты центрального действия, альфа- и бета-адреноблокаторы), инсулином и другими гипогликемическими лекарственными средствами (ингибиторы глюкозидазы, глитазоны, производные сульфонилмочевины).

Начальная суточная доза Козаара при лечении хронической сердечной недостаточности составляет 12,5 мг. В зависимости от индивидуальной переносимости дозу титруют с недельным интервалом до обычной поддерживающей суточной дозы 50 мг (т.е. 12,5 мг, 25 мг, 50 мг).

Побочные действия

Козаар в целом переносится хорошо, возникающие побочные эффекты обычно носят преходящий и легкий характер, отмены терапии не требуют. Суммарная частота побочных действий сравнима с показателями при приеме плацебо.

В проведенных клинических исследованиях Козаара у больных с эссенциальной артериальной гипертензией было установлено, что единственным побочным эффектом, связанным с приемом препарата, было головокружение (у более 1% пациентов). Реже были отмечены случаи возникновения ортостатических реакций, зависящие от принимаемой дозы препарата. Также изредка отмечалось появление сыпи.

Козаар обычно хорошо переносится больными с гипертрофией левого желудочка, пациентами с протеинурией и сахарным диабетом типа 2. Чаще всего побочные действия проявлялись как головокружение (системное и несистемное), слабость/астения, понижение артериального давления и гиперкалиемия.

У более 1% больных отмечалось развитие нарушений со стороны некоторых систем организма:

• Пищеварительная система: диарея, тошнота, диспепсия;
• Сердечно-сосудистая система: учащение сердцебиения, тахикардия;
• Центральная нервная система: головная боль, головокружение, бессонница;
• Костно-мышечная система: мышечные судороги, боль в спине;
• Дыхательная система: инфекции верхних отделов дыхательных путей, отек слизистой оболочки носа, кашель, синусит, фарингиты;
• Организм в целом: боль в области желудка, утомляемость и слабость, отек, боль в груди.

Следующие побочные действия были отмечены при применении Козаара в широкой клинической практике:

• Пищеварительная система: нарушение функции печени; редко – гепатит;
• Костно-мышечная система: артралгия, миалгия; редко – рабдомиолиз;
• Система кроветворения: тромбоцитопения, анемия;
• Дыхательная система: кашель;
• Центральная нервная система: мигрень, редко – дисгевзия;
• Дерматологические реакции: зуд, крапивница, гиперемия кожи;
• Аллергические реакции: редко – ангионевротический отек, включая отек голосовой щели и гортани, вызывающие обструкцию дыхательных путей, и/или отек губ, лица, языка и/или глотки. У некоторых из этих больных были указания в анамнезе на перенесенный ангионевротический отек при приеме ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента. В отдельных случаях – васкулит, включая пурпуру Шенлейн-Геноха;
• Лабораторные показатели: у больных с эссенциальной артериальной гипертензией – клинически значимые изменения стандартных лабораторных показателей (гиперкалиемия) наблюдались редко; у пациентов с сахарным диабетом типа 2 с протеинурией – гиперкалиемия, повышенный уровень аланинаминотрансферазы (после отмены терапии обычно возвращается к норме).

Особые указания

Во время терапии, при наличии гиперчувствительности, возможно развитие ангионевротического отека.

У пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови возможно возникновение симптоматической артериальной гипотензии. Коррекцию этих состояний следует проводить до назначения препарата или начинать терапию с более низкой дозы.

В период лечения больные без предварительного согласования с врачом не должны принимать препараты калия или заменители поваренной соли с содержанием калия.

Концентрация Козаара в плазме крови пациентов с циррозом печени значительно возрастает, поэтому больным с заболеванием печени в анамнезе рекомендуется принимать препарат в более низких дозах.

У пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью в некоторых случаях применение Козаара сопровождалось возникновением нарастающей азотемии и/или олигоурии, острой почечной недостаточности (редко) и/или состояний с летальным исходом.

Лекарственное взаимодействие

Клинически значимого взаимодействия Козаара с такими лекарственными средствами, как эритромицин, циметидин, дигоксин, гидрохлоротиазид, варфарин, кетоконазол и фенобарбитал не отмечалось.

Флуконазол и рифампин снижают уровень активного метаболита.

Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками (триамтерен, спиронолактон, амилорид), содержащих калий солей и калиевых добавок может приводить к увеличению уровня калия в сыворотке крови.

Во время терапии возможно снижение экскреции и повышение сывороточной концентрации лития, в связи с чем при одновременном применении Козаара с препаратами лития нужно контролировать его сывороточную концентрацию.

Гипотензивный эффект Козаара может быть ослаблен при одновременном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2. У больных с нарушениями функции почек возможно дальнейшее ухудшение этих функции. Обычно этот эффект обратим.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте в плотно закрытой упаковке при температуре до 30 °C.

Срок годности – 3 года.