Конкор

Конкор – селективный бета₁-адреноблокатор.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Конкора – покрытые пленочной оболочкой таблетки – двояковыпуклые, сердцевидные, с риской на обеих сторонах, светло-желтого (таблетки 5 мг) или светло-оранжевого (таблетки 10 мг) цвета:

• По 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 3 или 5 блистеров;
• По 25 шт. в блистерах, в картонной пачке 2 блистера;
• По 30 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 или 3 блистера.

Действующее вещество препарата – бисопролола гемифумарат (бисопролола фумарат (2:1)): в 1 таблетке 5 или 10 мг.

Вспомогательные компоненты: крахмал кукурузный (мелкий порошок), кальция гидрофосфат безводный, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, безводный кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки:

• Таблетки 5 мг: диметикон 100, макрогол 400, гипромеллоза 2910/15, титана диоксид (E171) и краситель железа оксид желтый (E172);
• Таблетки 10 мг: диметикон 100, макрогол 400, гипромеллоза 2910/15, титана диоксид (E171), красители железа оксид желтый (E172) и железа оксид красный (E172).

Показания к применению

• Артериальная гипертензия;
• Хроническая сердечная недостаточность (ХСН);
• Стабильная стенокардия при ишемической болезни сердца (ИБС).

Противопоказания

Абсолютные:

• Синдром слабости синусового узла;
• AV-блокада II и III степени (без электрокардиостимулятора);
• Кардиогенный шок;
• Выраженное снижение артериального давления (АД) (систолическое АД < 100 мм рт.ст.);
• Синоатриальная блокада;
• Выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений < 60 ударов в минуту);
• Острая сердечная недостаточность;
• Хроническая декомпенсированная сердечная недостаточность, при которой требуется применение препаратов с положительным инотропным действием;
• Болезнь Рейно, выраженные нарушения периферического артериального кровообращения;
• Метаболический ацидоз;
• Тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких в анамнезе;
• Феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
• Возраст до 18 лет (ввиду недостаточности данных об эффективности и безопасности применения);
• Повышенная чувствительность к компонентам Конкора.

Относительные (требуется особая осторожность):

• Сахарный диабет I типа или сахарный диабет со значительными колебаниями глюкозы в крови;
• Гипертиреоз;
• Стенокардия Принцметала;
• AV-блокада I степени;
• Рестриктивная кардиомиопатия;
• Хроническая сердечная недостаточность с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев;
• Врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями;
• Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина < 20 мл/мин);
• Выраженные нарушения функции печени;
• Псориаз;
• Период проведения десенсибилизирующей терапии;
• Соблюдение строгой диеты.

При беременности Конкор может быть назначен только после тщательной оценки соотношения ожидаемой пользы для будущей мамы и возможных рисков для плода.

Выделяется ли бисопролол с грудным молоком, не установлено, поэтому при необходимости проведения курса лечения грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Способ применения и дозировка

Конкор принимают внутрь, глотая таблетки целиком, не разламывая и не разжевывая, с небольшим количеством воды 1 раз в сутки, утром, перед едой, во время приема пищи или после него.

При артериальной гипертензии и стенокардии дозу подбирают индивидуально с учетом состояния пациента и частоты сердечных сокращений (ЧСС).

Начальная доза, как правило, составляет 5 мг в сутки, при необходимости ее увеличивают до 10 мг. Максимально допустимая доза – 20 мг.

Стандартная схема лечения хронической сердечной недостаточности включает применение не только бета-адреноблокаторов, но и диуретиков, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (в случае их непереносимости – антагонистов рецепторов ангиотензина II) и, факультативно, сердечных гликозидов.

Обязательным условием назначения Конкора является стабильное течение заболевания без признаков обострения. В начале применения препарата требуется обязательное титрование дозы под тщательным контролем врача. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от переносимости пациентом бисопролола, т.е. увеличивать дозу можно только в том случае, если предыдущая переносится хорошо.

Для обеспечения соответствующего процесса титрования в начале лечения бисопролол рекомендуется применять в форме таблеток в дозе 2,5 мг (Конкор Кор).

Начальная доза при лечении ХСН составляет 1,25 мг 1 раз в сутки. С учетом переносимости препарата дозу постепенно повышают до 2,5-3,75-5-7,5-10 мг 1 раз в сутки. Каждое последующее увеличение дозы осуществляется с интервалами не менее 2 недель. В случае плохой переносимости повышенной дозы ее снижают.

Максимальная суточная доза при ХСН – 10 мг.

Во время титрования рекомендуется регулярно контролировать АД и ЧСС, а также степень выраженности ХСН, поскольку с первого дня приема Конкора есть вероятность ухудшения течения заболевания, развития брадикардии и артериальной гипотензии. Прежде всего, в этом случае следует провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии и возможно, Конкора. В некоторых случаях может потребоваться временная его отмена. После стабилизации состояния проводят повторное титрование дозы или продолжают лечение.

Продолжительность курса терапии врач определяет индивидуально. Лечение обычно длительное.

Максимальная суточная доза для пациентов с нарушениями функции почек (при клиренсе креатинина менее 20 мл в минуту) и тяжелыми заболеваниями печени – 10 мг.

Побочные действия

• Лабораторные показатели: редко – повышение уровня печеночных ферментов в крови;
• Аллергические реакции: редко – гиперемия кожных покровов, кожный зуд, сыпь, аллергический ринит;
• Сердечно-сосудистая система: очень часто – брадикардия (при ХСН); часто – усугубление симптомов ХСН (у пациентов с ХСН), выраженное снижение АД (особенно у пациентов с ХСН), ощущение онемения или похолодания в конечностях; нечасто – ортостатическая гипотензия, усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности и брадикардия (у пациентов со стенокардией и артериальной гипертензией), нарушение AV–проводимости;
• Пищеварительная система: часто – диарея или запор, тошнота и/или рвота; редко – гепатит;
• Дыхательная система: нечасто – бронхоспазм (у пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательных путей или бронхиальной астмой в анамнезе);
• Органы чувств: редко – нарушения слуха, уменьшение слезоотделения (это следует учитывать людям, носящим контактные линзы); очень редко – конъюнктивит;
• Кожные покровы: очень редко – алопеция, псориазоподобная сыпь или обострение течения псориаза;
• Костно-мышечная система: нечасто – мышечная слабость и судороги;
• Репродуктивная система: редко – нарушения потенции;
• Психика: нечасто – бессонница, депрессия; редко – кошмарные сновидения, галлюцинации;
• Центральная нервная система: часто – повышенная утомляемость, головокружение и головная боль (у пациентов со стенокардией и артериальной гипертензией эти симптомы особенно часто появляются в начале лечения, носят легкий характер и, как правило, проходят в течение 1-2 недель); редко – потеря сознания;
• Прочие: часто – астения у пациентов с ХСН, нечасто – астения у пациентов со стенокардией и артериальной гипертензией.

Особые указания

В начале применения препарата требуется постоянный врачебный контроль.

Пациент должен быть предупрежден, что нельзя резко прерывать лечение или самостоятельно менять дозу, т.к. это может привести к временному ухудшению работы сердца. Если есть необходимость в прекращении терапии, следует постепенно снижать дозу Конкора.

При ХОБЛ или бронхиальной астме показано одновременное применение бронходилатирующих средств. При бронхиальной астме есть вероятность повышения резистентности дыхательных путей, поэтому может потребоваться более высокая доза бета₂-адреномиметика.

Как и все бета-адреноблокаторы, Конкор может повышать чувствительность пациента к аллергенам и усиливать тяжесть анафилактических реакций. Важно знать, что эпинефрин (адреналин) не всегда дает ожидаемый эффект.

При необходимости проведения общей анестезии следует учитывать риск развития блокады β-адренорецепторов. Если перед хирургическим вмешательством нужно отменить бисопролол, то делают это постепенно, а завершают прием за 48 часов до операции. Врача-анестезиолога обязательно следует предупредить, что пациент принимал Конкор.

При феохромоцитоме бисопролол может быть назначен только при условии применения альфа-адреноблокаторов.

Конкор может маскировать симптомы гипертиреоза.

На способность к концентрации внимания и скорость реакций бисопролол влияния не оказывает, однако в начале лечения и при каждом изменении дозы возможны индивидуальные реакции организма, поэтому следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и выполнении потенциально опасных видов работ.

Лекарственное взаимодействие

На переносимость и эффективность бисопролола могут влиять любые одновременно принимаемые (даже через короткий промежуток времени) препараты, поэтому врача необходимо предупредить о применении других лекарственных средств, в том числе тех, которые принимаются без предписания.

Нерекомендуемые комбинации:

• При всех показаниях к применению Конкора: блокаторы медленных кальциевых каналов типа верапамила и дилтиазема могут снижать сократительную способность миокарда и нарушать AV-проводимость. При внутривенном введении верапамила возможно развитие выраженной артериальной гипотензии и AV-блокады. Гипотензивные препараты центрального действия (моксонидин, метилдопа, рилменидин, клонидин) могут привести к снижению сердечного выброса, урежению ЧСС, вазодилатации. При резком прекращении их применения, особенно до отмены Конкора, увеличивается риск развития рикошетной артериальной гипертензии;
• При лечении хронической сердечной недостаточности: антиаритмические средства I класса (такие как лидокаин, дизопирамид, пропафенон, фенитоин, хинидин, флекаинид) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать сократительную способность сердца и AV проводимость.

Комбинации, требующие особой осторожности при лечении стенокардии и артериальной гипертензии: антиаритмические средства I класса.

Комбинации, требующие особой осторожности вне зависимости от показаний к применению Конкора, в связи с возможными нежелательными реакциями взаимодействия:

• Блокаторы медленных кальциевых каналов, являющиеся производными дигидропиридина (например, фелодипин, нифедипин, амлодипин) – риск развития артериальной гипертензии, при ХСН – ухудшения сократительной функции сердца;
• Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон) – усиление нарушения AV- проводимости;
• Нестероидные противовоспалительные средства – снижение гипотензивного действия бисопролола;
• Бета-адреноблокаторы для местного применения (например, глазные капли для лечения глаукомы) – усиление системных эффектов бисопролола (уменьшение ЧСС, снижение АД);
• Парасимпатомиметики – усиление нарушения AV-проводимости, увеличение риска развития брадикардии;
• Инсулин и пероральные гипогликемические средства – усиление их гипогликемического действия (при этом симптомы гипогликемии могут подавляться или маскироваться);
• Средства для общей анестезии – риск кардиодепрессивного действия, приводящего к артериальной гипотензии;
• Сердечные гликозиды – увеличение времени импульса и развитие брадикардии;
• Бета-адреномиметики (например, изопреналин, добутамин) – снижение эффективности обоих препаратов;
• Адреномиметики, влияющие на α- и β-адренорецепторы (например, эпинефрин и норэпинефрин) – усиление их вазоконстрикторного эффекта, приводящего к повышению АД;
• Антигипертензивные средства и препараты с возможным антигипертензивным эффектом (например, барбитураты, трициклические антидепрессанты, фенотиазины) – усиление гипотензивного действия бисопролола;
• Мефлохин – риск развития брадикардии;
• Ингибиторы моноаминоксидазы (за исключением типа B) – усиление гипотензивного действия бисопролола, развитие гипертонического криза.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 30 ºС в недоступном для детей месте.

Срок годности – 5 лет.