Клофелин

Клофелин – препарат, применяемый при лечении артериальной гипертензии и открытоугольной глаукомы.

Форма выпуска и состав

Клофелин выпускают в формах:

• Капли глазные 0,125%, 0,25% и 0,5% (по 1,3 мл в тюбиках-капельницах, по 5 тюбиков в картонных пачках);
• Раствор для внутривенного введения 0,01% (по 1 мл в ампулах с ампульным ножом, по 10 ампул в картонных пачках; по 5 ампул в контурных ячейковых или пластиковых упаковках, по 1 упаковке в картонных пачках);
• Таблетки (по 50 шт. в темных стеклянных или полимерных баночках, по 1 банке в картонной пачке; по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1, 2, 5 упаковок в картонных пачках).

В состав 1 мл глазных капель входит активное вещество: клонидин – 1,25 мг, 2,5 мг или 5 мг.

В состав 1 мл раствора для внутривенного введения входит активное вещество: клонидин – 0,1 мг.

В состав 1 таблетки входит:

• Активное вещество: клонидин – 0,075 мг или 0,15 мг;
• Вспомогательные компоненты: картофельный крахмал, лактоза (молочный сахар), стеарат магния.

Показания к применению

Системное применение (таблетки, раствор для инъекций): гипертонический криз, артериальная гипертензия, включая симптоматическую гипертензию почечного генеза;

Местное применение (капли глазные): открытоугольная глаукома (как монотерапия или одновременно с другими лекарственными средствами, снижающими внутриглазное давление).

Противопоказания

• Артериальная гипотензия;
• Выраженный атеросклероз сосудов головного мозга;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Дополнительно для таблеток и раствора для инъекций:

• Облитерирующие заболевания периферических артерий;
• Выраженная синусовая брадикардия;
• Синдром слабости синусового узла;
• AV-блокада 2-3 степени;
• Кардиогенный шок;
• Депрессия (в т.ч. в анамнезе);
• Одновременное применение с трициклическими антидепрессантами, этанолом и другими средствами, оказывающими угнетающее действие на центральную нервную систему;
• Беременность и период лактации.

Способ применения и дозировка

Клофелин в виде таблеток принимают внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Препарат следует принимать во время или после еды. Дозу подбирают строго индивидуально.

Лечение обычно начинают с небольших доз (2-3 раза в день по 0,075 мг). Если гипотензивный эффект недостаточно выражен, разовую дозу можно постепенно увеличивать на 0,0375 мг через каждые 1-2 дня до достижения 0,15 мг.

Больным пожилого возраста, особенно при проявлениях склероза сосудов головного мозга, терапию обычно начинают с дозы 0,0375 мг.

Суточные дозы могут варьироваться от 0,3-0,45 мг до 1,2-1,5 мг.

При гипертонических кризах раствор для инъекций можно вводить внутримышечно, подкожно или внутривенно. Доза для внутримышечного и подкожного введения составляет 0,5-1,5 мл 0,01% раствора. Если гипотензивный эффект недостаточно выражен, препарат вводят до 3-4 раз в день. Для внутривенных инъекций 0,5-1,5 мл Клофелина разводят в изотоническом растворе натрия хлорида (10-20 мл) и вводят медленно в течение 3-5 минут.

При лечении открытоугольной глаукомы применяют инстилляции в глаз по 1 капле 2-4 раза в день (при недостаточном эффекте возможна комбинированная терапия одновременно с миотиками). Лечение следует начинать с 0,25% глазных капель, при недостаточном снижении внутриглазного давления можно использовать 0,5% раствор. При развитии побочных действий показано применение 0,125% раствора.

Побочные действия

Во время терапии возможно развитие нарушений со стороны некоторых систем организма:

• Пищеварительная система: сухость во рту, снижение желудочной секреции; редко – запор;
• Сердечно-сосудистая система: редко – брадикардия, отеки; при внутривенном введении – ортостатическая гипотензия;
• Репродуктивная система: редко – импотенция, снижение либидо;
• Центральная и периферическая нервная система: сонливость, чувство усталости, замедление скорости двигательных и психических реакций; редко – депрессия, нервозность, головокружение, беспокойство, парестезии;
• Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь;
• Местные реакции: жжение или зуд в глазах, сухость конъюнктивы;
• Прочие: заложенность носа.

Особые указания

При внезапном прекращении лечения может развиться синдром отмены: тремор, повышение артериального давления, головные боли, нервозность, тошнота.

Клофелин нужно применять с осторожностью больным с хронической почечной недостаточностью и пациентам после недавно перенесенного инфаркта миокарда.

При проведении лечения в комбинации с бета-адреноблокаторами, чтобы избежать нежелательного повышения артериального давления при прекращении терапии, сначала следует постепенно закончить применение бета-адреноблокаторов, после чего, медленно снижая дозы, прекратить прием Клофелина.

При внутривенном введении препарата для профилактики возникновения ортостатической гипотензии больной во время введения и в течение 1,5-2 часов после процедуры должен находиться в положении лежа.

При отсутствии терапевтического эффекта в течение первых 1-2 дней применения Клофелина, лечение следует отменить. Чтобы уменьшить системное действие глазных капель, после инстилляции нужно на 1-2 минуты прижать пальцем область слезного мешка.

Во время терапии необходимо избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих быстрых психомоторных реакций и повышенного внимания.

Лекарственное взаимодействие

У получающих бета-адреноблокаторы больных при внезапной отмене Клофелина возможно резкое повышение артериального давления.

Усиление седативного действия препарата возможно при одновременном применении гормональных контрацептивов для приема внутрь.

Снижение антигипертензивного действия Клофелина возможно при одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, включая имипрамин, кломипрамин, дезипрамин.

При одновременном применении с векуронием возможно увеличение длительности его действия; с верапамилом – развитие блокады сердца у больных с артериальной гипертензией; с атенололом и пропранололом – развивается седативное действие, аддитивный гипотензивный эффект, сухость во рту; с циклоспорином – повышение его концентрации в плазме крови.

При переходе с приема Клофелина на каптоприл, его антигипертензивное действие развивается постепенно. При внезапной отмене Клофелина у получающих каптоприл больных возможно резкое повышение артериального давления.

Есть данные об уменьшении эффективности пирибедила и леводопы у пациентов с болезнью Паркинсона.

Изменение антигипертензивного действия Клофелина возможно при одновременном применении с празозином.

Глазные капли не рекомендуется назначать одновременно с антидепрессантами и большими дозами нейролептиков (антипсихотических средств).

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при комнатной температуре.

Срок годности:

• Глазные капли – 2 года;
• Раствор для инъекций – 3 года;
• Таблетки – 4 года.