Клабакс

Клабакс – макролид; антибактериальный препарат системного действия.

Форма выпуска и состав

Клабакс выпускается в форме покрытых оболочкой таблеток 250 и 500 мг (250 мг – по 4 шт. в блистерах, по 1, 3 или 10 блистеров в картонной пачке; 500 мг – по 10 шт. в блистерах, по 1 блистеру в картонной пачке).

Действующее вещество препарата – кларитромицин: в 1 таблетке 250 или 500 мг.

Вспомогательные компоненты: магния стеарат, микрокристаллическая целлюлоза, кроскармелоза натрия (AC-DI-Sol), тальк очищенный, кислота стеариновая, повидон (PVP K-30), кремния диоксид коллоидный, вода очищенная (испаряется в процессе производства).

Состав пленочного покрытия: гипролоза, гипромеллоза, пропиленгликоль, титана диоксид, сорбитан моноолеат, ванилин, тальк очищенный, лак хинолиновый желтый (CI N 47005), вода очищенная (испаряется в процессе производства).

Для надписи используются чернила черные Opacode S-1-27794 (изопропиловый спирт, шеллак глазированный, железа оксид (E172) черный Cl 77499, спирт N-бутиловый, IMS 74 OP, пропиленгликоль, вода очищенная) и изопропиловый спирт (испаряется в процессе производства).

Показания к применению

Клабакс назначают для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, возбудителями которых являются чувствительные к кларитромицину микроорганизмы, такие как:

• Инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов: острый синусит, средний отит, тонзиллофарингит;
• Инфекции нижних отделов дыхательных путей: атипичная и внебольничная бактериальная пневмония, обострение хронического бронхита, острый бронхит;
• Инфекции кожи и мягких тканей;
• Одонтогенные инфекции;
• Микобактериальные инфекции (M.leprae, M.kansasii, M.avium complex, M.marinum) и их профилактика у больных СПИДом;
• Эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

• Удлинение интервала QT, желудочковая аритмия или желудочковая тахикардия типа «пируэт» в анамнезе;
• Тяжелая печеночная недостаточность одновременно с почечной недостаточностью;
• Указание в анамнезе на гепатит или холестатическую желтуху, развившиеся при применении кларитромицина;
• Порфирия;
• Гипокалиемия;
• I триместр беременности;
• Кормление грудью;
• Одновременный прием цизаприда, астемизола, терфенадина, пимозида, алкалоидов спорыньи (например, эрготамин или дигидроэрготамин), мидазолама, колхицина, ранолазина, тикагрелора, ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (статинов), которые в значительной степени метаболизируются изоферментом CYP3A4 (ловастатина, симвастатина);
• Гиперчувствительность к кларитромицину или другим макролидам.

Под особым наблюдением в период лечения должны находиться пациенты, у которых диагностированы: почечная или печеночная недостаточность средней и тяжелой степени, выраженная брадикардия (менее 50 ударов/минуту), ишемическая болезнь сердца, тяжелая сердечная недостаточность, гипомагниемия.

Способ применения и дозировка

Клабакс следует принимать внутрь.

Доза для каждого пациента подбирается индивидуально. Средняя доза для взрослых пациентов – по 250 мг 2 раза в сутки. При необходимости она может быть увеличена до 500-1000 мг 2 раза в сутки.

Суточная доза для детей младше 12 лет составляет 7,5-15 мг на каждый килограмм массы тела в 2 приема.

Максимальные суточные дозы: для взрослых – 2000 мг, для детей – 1000 мг.

Длительность лечения зависит от показаний. В среднем курс составляет от 6 до 14 дней.

Для лечения микобактериальных инфекций, вызванных Mycobacterium avium, препарат назначают по 1000 мг 2 раза в сутки. В этом случае лечение может длиться 6 и более месяцев.

Пациентам с нарушениями функции почек (если клиренс креатинина менее 30 мл/минуту или уровень сывороточного более 3,3 мг/децилитр) дозу снижают в 2 раза или в 2 раза увеличивают интервалы между приемами. Курс лечения – не более 14 дней.

Побочные действия

• Система кроветворения: нечасто – эозинофилия, тромбоцитемия, нейтропения, лейкопения; частота не установлена – тромбоцитопения, агранулоцитоз;
• Аллергические реакции: часто – сыпь; нечасто – реакции гиперчувствительности, зуд, крапивница, буллезный дерматит, макулопапулезная сыпь, анафилактоидная реакция; частота не установлена – лекарственная сыпь с системной симптоматикой и эозинофилией (DRESS–синдром), ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз, анафилактическая реакция, синдром Стивенса–Джонсона;
• Свертывающая система крови: нечасто – удлинение протромбинового времени, увеличение значения MHO;
• Желудочно-кишечный тракт: часто – боль в области живота, тошнота и/или рвота, диарея; нечасто – стоматит, глоссит, сухость во рту, вздутие живота, метеоризм, отрыжка, запор, гастрит, прокталгия, эзофагит, холестаз, повышение концентрации билирубина в крови, гепатит (в т.ч. гепатоцеллюлярный и холестатический), повышение активности печеночных ферментов, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь; частота не установлена – изменение цвета языка и зубов, холестатическая желтуха, острый панкреатит, печеночная недостаточность;
• Мочевыделительная система: нечасто – изменение цвета мочи, повышение концентрации креатинина; частота не установлена – интерстициальный нефрит, почечная недостаточность;
• Органы чувств: часто – нарушения вкуса (в т.ч. дисгевзия); нечасто – звон в ушах, нарушение слуха, вертиго; частота не установлена – аносмия, паросмия, агевзия, глухота;
• Костно-мышечная система: нечасто – миалгия, костно-мышечная скованность, спазм мышц; частота не установлена – миопатия, в т.ч. рабдомиолиз;
• Сердечно-сосудистая система: часто – вазодилатация; нечасто – трепетание и фибрилляция предсердий, экстрасистолия, удлинение интервала QT на ЭКГ, остановка сердца; частота не установлена – желудочковая тахикардия (в том числе по типу «пируэт»);
• Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто – гастроэнтерит, кандидоз, целлюлит, вторичные инфекции (включая вагинальные); частота не установлена – рожа, псевдомембранозный колит;
• Обмен веществ и питание: нечасто – ухудшение аппетита, анорексия, изменение отношения альбумин–глобулин, повышение концентрации мочевины;
• Дыхательная система: нечасто – кровотечение из носа, астма, тромбоэмболия легочной артерии;
• Центральная нервная система (ЦНС): часто – головная боль, бессонница; нечасто – беспокойство, головокружение, дискинезия, сонливость, повышенная возбудимость, потеря сознания, тремор; частота не установлена – спутанность сознания, депрессия, деперсонализация, дезориентация, психотические расстройства, галлюцинации, парестезия, кошмарные сновидения, мания, судороги;
• Кожные покровы: часто – интенсивное потоотделение; частота не установлена – геморрагии, акне;
• Со стороны организма в целом: нечасто – озноб, боль в грудной клетке, астения, утомляемость, повышение температуры тела, недомогание.

Особые указания

Между разными антибиотиками из группы макролидов отмечается перекрестная резистентность.

Антибактериальные препараты изменяют нормальную флору кишечника, поэтому есть вероятность развития суперинфекции из-за резистентности микроорганизмов.

Следует иметь в виду, что тяжелая упорная диарея может свидетельствовать о псевдомембранозном колите.

У пациентов, получающих кларитромицин одновременно с варфарином или другими пероральными антикоагулянтами, весь период лечения следует контролировать протромбиновое время.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Клабакса с препаратами, содержащими указанные ниже лекарственные вещества, возможно развитие нежелательных реакций:

• Астемизол, терфенадин, цизаприд – удлинение интервала QT, увеличение риска развития желудочковой аритмии по типу «пируэт»;
• Ловастатин, симвастатин, аторвастин – миопатия, включая рабдомиолиз;
• Рифабутин – повышение его концентрации в плазме, развитие увеита, уменьшение уровня кларитромицина в плазме крови;
• Колхицин – усиление его действия и, как следствие, интоксикация (чаще у пожилых людей), вплоть до летального исхода;
• Триазолам – воздействие на ЦНС (спутанность сознания, сонливость);
• Варфарин – усиление его антикоагулянтного действия, повышение риска развития кровотечений;
• Дигоксин – повышение его концентрации в плазме, вероятность развития гликозидной интоксикации;
• Хинидин, прокаинамид – желудочковая тахикардия типа «пируэт»;
• Дизопирамид – гипогликемия и желудочковая тахикардия типа «пируэт»;
• Метилпреднизолон – снижение его клиренса;
• Зидовудин – уменьшение его биодоступности;
• Теофиллин, омепразол, циклоспорин, фенитоин, карбамазепин, вальпроевая кислота – повышение их концентрации в плазме крови, риск усиления побочных действий;
• Преднизон – острая мания и психоз;
• Лансопразол – появление темной окраски языка, глоссит и/или стоматит;
• Сертралин – серотониновый синдром;
• Пероральные гипогликемические средства и/или инсулин – выраженная гипогликемия;
• Флуоксетин – токсические эффекты, обусловленные его действием;
• Эрготамин, дигидроэрготамин – усиление их побочных действий, ишемия конечностей и других тканей, включая ЦНС, сосудистый спазм;
• Блокаторы кальциевых каналов, метаболизирующиеся изоферментом CYP3A4 – артериальная гипотензия;
• Верапамил – лактацидоз, брадиаритмия, артериальная гипотензия.

Осторожность следует соблюдать при необходимости применении кларитромицина со следующими веществами и препаратами:

• Ототоксические средства (особенно аминогликозиды) – во время лечения и после его окончания следует контролировать функции слухового и вестибулярного аппаратов;
• Другие статины – необходим контроль состояния пациента, чтобы вовремя выявить признаки и симптомы миопатии. Рекомендуется назначать статины, которые не зависят от метаболизма изофермента CYP3A (например, флувастатин), в наименьших эффективных дозах;
• Препараты-индукторы CYP3A (например, фенобарбитал, фенитоин, рифампицин, карбамазепин, зверобой продырявленный) – нужно контролировать плазменную концентрацию индуктора СYР3А;
• Сильные индукторы изоферментов системы цитохрома Р450 (например, рифампицин, невирапин, рифабутин, эфавиренз, рифапентин) – следует контролировать концентрацию кларитромицина в плазме, т.к. возможно снижение его содержания и, как следствие, терапевтического эффекта;
• Дизопирамид – необходим контроль концентрации глюкозы в крови.

При необходимости приема Клабакса в суточной дозе более 1000 мг нельзя дополнительно назначать препараты на основе ритонавира, т.к. он значительно подавляет метаболизм кларитромицина, в результате чего значительно повышается его концентрация.

При сочетанном применении Клабакса с этривирином, снижается концентрация в плазме кларитромицина и повышается концентрация его активного метаболита 14-ОН-кларитромицина. Однако он обладает низкой активностью по отношению к микобактериальным инфекциями, поэтому рекомендуется рассмотреть варианты альтернативного лечения.

Кларитромицин значительно повышает концентрацию в сыворотке толтеродина, поэтому может потребоваться снижение его дозы.

Противопоказано одновременно с Клабаксом назначать мидазолам в пероральной лекарственной форме. При необходимости следует применять его внутривенную форму, а в процессе лечения контролировать состояние пациента и по мере надобности корректировать дозы. Такие же меры предосторожности нужно соблюдать при назначении других бензодиазепинов и препаратов, метаболизирующихся CYP3A (включая триазолам и алпразолам, циклоспорин, цилостазол, дизопирамид, карбамазепин, метилпреднизолон, хинидин, рифабутин, непрямые антикоагулянты, силденафил, винбластин омепразол, такролимус), а также антиаритмических средств I A класса (хинидин, прокаинамид) и III класса (амиодарон, дофетилид, соталол).

При одновременном применении кларитромицина с итраконазолом возможно повышение плазменной концентрации обоих веществ.

При необходимости назначения тадалафила, силденафила или варденафила следует иметь в виду, что может потребоваться снижение их дозы.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 ºС в сухом, недоступном для детей месте.

Срок годности – 3 года.