Кеторолак

Кеторолак – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) с выраженным анальгезирующим эффектом.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Кеторолака:

• Таблетки, покрытые пленочной оболочкой – круглые, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки в картонной пачке);
• Раствор для внутримышечного введения – прозрачный, светло-желтого цвета (по 1 мл в ампулах из светозащищенного или янтарного стекла, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 1 или 2 упаковки в картонной пачке);
• Раствор для внутримышечного (в/м) и внутривенного (в/в) введения – прозрачный, желтоватого цвета (по 1 мл в ампулах из темного стекла: по 5 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1 или 2 упаковки в картонной пачке; по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1 упаковке в картонной пачке; по 10 шт. в картонном коробке).

Действующее вещество препарата – кеторолака трометамол (кеторолака трометамин). Его содержание:

• 1 таблетка – 10 мг;
• 1 мл раствора для в/м введения – 30 мг;
• 1 мл раствора для в/м и в/в введения – 30 мг.

Вспомогательные компоненты:

• Таблетки – целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат (сахар молочный), кросповидон (коллидон ЦЛ), магния стеарат, тальк. Состав оболочки: макрогол 4000, титана диоксид, тальк, пропиленгликоль, гипромеллоза;
• Раствор для в/м введения – этанол (спирт этиловый), динатрия эдетата дигидрат (трилон Б), натрия хлорид, пропиленгликоль, натрия гидроксид 1 М раствор, инъекционная вода;
• Раствор для в/м и в/в введения – натрия хлорид, динатрия эдетат, вода для инъекций.

Показания к применению

Кеторолак предназначен для купирования болевого синдрома сильной и умеренной интенсивности:

• Зубная боль;
• Ревматические заболевания;
• Артралгия, миалгия, радикулит, невралгия;
• Вывихи, растяжения и иные травмы;
• Онкологические заболевания;
• Боли в послеоперационном и послеродовом периоде.

Противопоказания

• Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы с рецидивирующим полипозом носа и околоносовых пазух, непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в настоящее время или в анамнезе);
• Указания в истории пациента на крапивницу и/или ринит, вызванные приемом НПВС;
• Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/минуту);
• Гиповолемия любого генеза;
• Подтвержденная гиперкалиемия;
• Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в стадии обострения;
• Воспалительные заболевания кишечника;
• Нарушения свертываемости крови, в том числе гемофилия;
• Кровотечения или высокий риск их развития;
• Геморрагический диатез;
• Геморрагический инсульт или подозрение на него;
• Нарушение кроветворения;
• Тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
• Беременность;
• Роды;
• Лактация;
• Детский возраст до 16 лет;
• Состояние после проведения аортокоронарного шунтирования;
• Непереносимость препаратов пиразолонового ряда;
• Гиперчувствительность к компонентам Кеторолака, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС.

Препарат противопоказано применять для премедикации, поддерживающей анестезии, обезболивания в акушерской практике, перед и во время хирургических операций, т.к. высок риск развития кровотечения.

Кеторолак не применяется для лечения хронических болей.

Особый врачебный контроль при лечении препаратом необходим в следующих случаях:

• Пожилой возраст (старше 65 лет);
• Наличие факторов, повышающих токсичность в отношении ЖКТ: холецистит, алкоголизм и табакокурение;
• Послеоперационный период;
• Необходимость длительного применения НПВС;
• Одновременный прием других НПВС, пероральных глюкокортикостероидов (в т.ч. преднизолона), антиагрегантов (в т.ч. клопидогреля), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), селективных ингибиторов обратного захвата (в т.ч. пароксетина, флуоксетина, циталопрама, сертралина);
• Бронхиальная астма;
• Сепсис;
• Сахарный диабет;
• Дислипидемия/гиперлипидемия;
• Наличие инфекции Helicobacter pylori;
• Язвенные поражения ЖКТ в анамнезе;
• Холестаз;
• Нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л);
• Клиренс креатинина 30–60 мл/минуту;
• Отечный синдром;
• Ишемическая болезнь сердца;
• Артериальная гипертензия;
• Хроническая сердечная недостаточность;
• Цереброваскулярные заболевания;
• Системная красная волчанка;
• Тяжелые соматические заболевания;
• Заболевания периферических артерий;
• Активный гепатит.

Способ применения и дозировка

Таблетки Кеторолак предназначены для перорального применения. Принимать препарат можно однократно, по мере необходимости, по 1 таблетке, или повторно до 4 раз в сутки в зависимости от выраженности болевого синдрома. Максимальная суточная доза кеторолака – 4 таблетки. Длительность лечения – не более 5 дней.

Парентерально раствор вводят глубоко в мышцу или медленно (не менее 15 секунд) струйно внутривенно. Доза подбирается индивидуально в зависимости от интенсивности боли и переносимости препарата.

При однократном введении разовая доза для взрослых пациентов в возрасте до 65 лет составляет 10-30 мг, для пожилых людей и больных с нарушениями функции почек – 10-15 мг.

Дозы при многократном в/м введении Кеторолака:

• Дети старше 16 лет и взрослые – 10-60 мг, далее – по 10-30 мг каждые 6 часов;
• Пожилые люди и больные с нарушениями функции почек – 10-15 мг каждые 4-6 часов.

Дозы при многократном струйном в/в введении Кеторолака:

• Дети старше 16 лет и взрослые – по 10-30 мг каждые 6 часов. Начальная доза при непрерывной инфузии с помощью инфузомата – 30 мг, далее скорость инфузии – 5 мг/час, максимальная длительность в/в инфузии – 24 часа;
• Пожилые люди и больные с нарушениями функции почек – по 10-15 мг каждые 6 часов.

Максимальные суточные дозы при парентеральном применении препарата:

• Дети старше 16 лет и взрослые – 90 мг;
• Пожилые люди и больные с нарушениями функции почек – 60 мг.

Длительность лечения – не более 5 дней.

При переводе пациента с парентерального введения Кеторолака на прием внутрь следует учитывать суммарную дозу обеих лекарственных форм. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.

Побочные действия

• Пищеварительная система: часто (особенно у пожилых людей, имеющих эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в анамнезе) – диарея и гастралгия; менее часто – ощущение переполнения желудка, метеоризм, рвота, запор, стоматит; редко – тошнота, гепатит, снижение аппетита, острый панкреатит, гепатомегалия, холестатическая желтуха, эрозивно–язвенные поражения ЖКТ (в том числе с кровотечением и/или перфорацией), тошнота, изжога, мелена, абдоминальная боль, рвота по типу «кофейной гущи» или с кровью, жжение или спазм в эпигастральной области;
• Сердечно-сосудистая система: менее часто – повышение артериального давления; редко – обморок;
• Мочевыделительная система: редко – отеки почечного генеза, уменьшение или увеличение объема мочи, нефрит, учащенное мочеиспускание, азотемия, гематурия, боль в пояснице, гемолитико–уремический синдром (почечная недостаточность, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, пурпура), острая почечная недостаточность;
• Система кроветворения: редко – лейкопения, эозинофилия, анемия;
• Центральная и периферическая нервная система: часто – сонливость, головокружение, головная боль; редко – гиперактивность (включая изменение настроения и беспокойство), галлюцинации, психоз, депрессия, асептический менингит (в том числе ригидность мышц шеи и/или спины, сильная головная боль, лихорадка, судороги);
• Свертывающая система крови: редко – кровотечения (носовое, ректальное, из послеоперационной раны);
• Дыхательная система: редко – отек гортани (в том числе одышка и затруднение дыхания), ринит, диспноэ, бронхоспазм, отек легких;
• Кожные покровы: нечасто – пурпура и сыпь на коже (в том числе макулопапулезная); редко – крапивница, эксфолиативный дерматит (в т.ч. опухание и/или болезненность небных миндалин, лихорадка, иногда с ознобом, уплотнение, покраснение и/или шелушение кожи), синдромы Стивенса–Джонсона и Лайелла;
• Органы чувств: редко – звон в ушах, снижение слуха, нарушения зрения (включая нечеткость зрительного восприятия);
• Аллергические реакции: редко – анафилаксия, анафилактоидные реакции (в том числе кожная сыпь, крапивница, зуд, изменение цвета кожи лица, тяжесть в грудной клетке, затрудненное и свистящее дыхание, одышка, тахипноэ или диспноэ, периорбитальный отек и отеки век);
• Местные реакции при парентеральном применении: жжение и/или боль в месте введения;
• Прочие: часто – повышение массы тела, отеки (лица, пальцев, ступней, лодыжек, голеней); менее часто – повышенная потливость; редко – лихорадка, отек языка.

Симптомы передозировки: тошнота и/или рвота, боли в животе, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, метаболический ацидоз, нарушение функции почек. Если высокая доза Кеторолака была принята внутрь, следует сделать промывание желудка и принять адсорбент. В случае передозировки в результате парентерального применения препарата и в дальнейшем после приема внутрь проводят симптоматическую терапию. С помощью диализа в достаточной степени не выводится.

Особые указания

Кеторолак предназначен для симптоматической терапии, т.е. для снижения боли и воспалительного процесса на момент применения, на прогрессирование заболевания он влияния не оказывает.

Перед назначением Кеторолака важно изучить историю болезни пациента на предмет предшествующей аллергии на НПВС. Из-за риска развития аллергических реакций первую дозу в/в или в/м вводят под тщательным наблюдением.

При необходимости одновременно могут применяться опиоидные анальгетики, но в более низких дозах.

При совместном применении других НПВС возможна задержка жидкости, артериальная гипертензия, декомпенсация сердечной деятельности.

Для снижения риска развития НПВП-гастропатии назначают антациды, омепразол или мизопростол.

При гиповолемии возрастает риск развития побочных действий со стороны почек.

Одновременно с парацетамолом Кеторолак нельзя принимать более 5 дней.

Пациентам, у которых диагностированы нарушения свертывания крови, препарат может быть назначен только при условии регулярного контроля числа тромбоцитов, особенно в послеоперационном периоде.

Сонливость, головная боль и головокружение – достаточно частые побочные эффекты препарата со стороны центральной нервной системы с потенциально опасными последствиями, поэтому в период лечения рекомендуется воздержаться от выполнения видов работ, которые требуют быстрой реакции и повышенного внимания (в том числе от вождения транспортных средств).

Лекарственное взаимодействие

Возможные нежелательные (в том числе тяжелые) реакции:

• Непрямые антикоагулянты, тромболитики, антиагреганты, пентоксифиллин, гепарин, цефоперазон, цефотетан, – развитие кровотечения;
• Этанол, ацетилсалициловая кислота, другие НПВС, препараты кальция, глюкокортикостероиды, и кортикотропин – образование язв ЖКТ, желудочно-кишечные кровотечения;
• Парацетамол и другие нефротоксические лекарственные средства, в т.ч. препараты золота – нефротоксичность;
• Верапамил и нифедипин – повышение их концентрации в плазме крови;
• Миелотоксические средства – усиление гематотоксичности кеторолака;
• Метотрексат и литий – снижение их клиренса и усиление токсичности;
• Вальпроевая кислота – нарушение агрегации тромбоцитов;
• Пробенецид и препараты, блокирующие канальцевую секрецию – снижение клиренса кеторолака, повышение его концентрации в плазме крови.

Кеторолак снижает эффективность диуретических и гипотензивных препаратов, усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических средств (требуется перерасчет доз).

При одновременном применении усиливает действие опиоидных анальгетиков, этому их дозу снижают.

В виде раствора кеторолак нельзя смешивать в одном шприце с морфина сульфатом, гидроксизином и прометазином, т.к. выпадает осадок.

Фармацевтически несовместим с препаратами лития и раствором трамадола. Совместим с инфузионными растворами, содержащими гепарина натриевую соль, инсулин человека короткого действия, допамина гидрохлорид, лидокаина гидрохлорид, аминофиллин, а также со следующими растворами: Плазмалит, Рингера, Рингера-лактата, 5% декстрозы, 0,9% натрия хлорида.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей, защищенном от света, сухом (таблетки) месте при температуре 15-25 ºС.

Срок годности раствора – 2 года, таблеток – 3 года.