Кетонал

Кетонал – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС).

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Кетонала:

• Капсулы – непрозрачные, с белым корпусом и голубой крышечкой (по 25 шт. во флаконах из темного стекла, в картонной пачке 1 флакон);
• Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (п/о) – двояковыпуклые, круглые, светло-голубого цвета (по 20 шт. во флаконах из темного стекла, в картонной пачке 1 флакон);
• Таблетки пролонгированного действия – круглые, двояковыпуклые, белого цвета (по 20 шт. во флаконах из темного стекла, в картонной пачке 1 флакон);
• Суппозитории ректальные – гладкие, однородные, белого цвета (по 6 шт. в стрипах, в картонной пачке 2 стрипа);
• Раствор для внутримышечного (в/м) и внутривенного (в/в) введения – прозрачный, бесцветный или с желтоватым оттенком (в ампулах по 2 мл, по 5 ампул в блистерах, в картонной пачке 1 или 2 блистера);
• 5% крем для наружного применения – однородный, белого или почти белого цвета (в алюминиевых тубах по 30 или 50 г, в картонной пачке 1 туба);
• 2,5% гель для наружного применения – однородный, прозрачный, бесцветный (в алюминиевых тубах по 50 или 100 г, в картонной пачке 1 туба).

Действующее вещество препарата – кетопрофен. Его концентрация:

• 1 капсула – 50 мг;
• 1 таблетка п/о – 100 мг;
• 1 таблетка пролонгированного действия – 150 мг;
• 1 суппозиторий ректальный – 100 мг;
• 1 мл раствора – 50 мг;
• 1 г крема – 50 мг;
• 1 г геля – 25 мг.

Вспомогательные вещества:

• Капсулы – магния стеарат, лактоза, кремния диоксид коллоидный. Состав оболочки капсул – титана диоксид, желатин и краситель синий патентованный "Patent blue V";
• Таблетки, покрытые оболочкой – кремния диоксид коллоидный, повидон, магния стеарат, лактоза, тальк, крахмал кукурузный. Состав оболочки – индигокармин (Е132), макрогол 400, титана диоксид, воск карнаубский, гипромеллоза, тальк;
• Таблетки пролонгированного действия – целлюлоза микрокристаллическая, повидон, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат;
• Суппозитории – жир твердый, глицерил каприлокапрат (миглиол 812);
• Раствор – бензиловый спирт, этанол, пропиленгликоль, инъекционная вода;
• Крем – вазелин белый, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, пропиленгликоль, изопропилмиристат, эльфакос ST9, пропиленгликоля глицерил олеат, магния сульфат, очищенная вода;
• Гель – карбомер, троламин (триэтаноламин), этанол 96%, масло лавандовое эфирное.

Показания к применению

Внутрь, ректально, внутривенно и внутримышечно Кетонал назначают для симптоматической терапии болевых синдромов и воспалительных заболеваний различного генеза, включая:

• Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: подагра и псевдоподагра, серонегативные артриты (анкилозирующий спондилит, псориатический и реактивный артрит, синдром Рейтера), ревматоидный артрит, остеоартроз;
• Болевой синдром: головная боль, мигрень, миалгия, бурсит, невралгия, тендинит, радикулит, альгодисменорея и воспалительные процессы органов малого таза (включая аднексит), посттравматический и послеоперационный болевой синдром (в том числе сопровождающийся повышенной температурой и воспалением), болевой синдром при онкологических заболеваниях.

Наружно Кетонал назначают для симптоматической терапии болевых синдромов и воспалительных заболеваний различного генеза:

• Анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева);
• Тендинит, бурсит;
• Радикулит;
• Миалгия;
• Псориатический артрит;
• Ревматоидный артрит и периартрит;
• Невралгия;
• Остеоартроз различной локализации;
• Реактивный артрит (синдром Рейтера);
• Травмы опорно-двигательного аппарата (в том числе спортивные), ушибы мышц, ушибы и растяжения связок, разрывы сухожилий и связок мышц.

Противопоказания

Для системного и ректального применения:

• Бронхиальная астма, ринит и крапивница в анамнезе, вызванные приемом НПВС (в том числе ацетилсалициловой кислотой);
• Нарушения свертываемости крови, в т.ч. гемофилия;
• Некомпенсированная сердечная недостаточность;
• Неспецифический язвенный колит, болезнь Крона;
• Обострение язвенной болезни 12-перстной кишки и желудка;
• Прогрессирующие заболевания почек;
• Выраженная печеночная/почечная недостаточность;
• Хроническая диспепсия;
• Цереброваскулярные, желудочно-кишечные и другие кровотечения или подозрение на их наличие;
• III триместр беременности;
• Период лактации;
• Детский возраст до 15 лет;
• Послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования;
• Повышенная чувствительность к кетопрофену или другим компонентам препарата, а также другим НПВС или салицилатам.

Для наружного применения:

• Нарушение целостности кожных покровов (мокнущий дерматит, экзема, инфицированная или открытая рана);
• Воздействие солнечного света, включая непрямые солнечные лучи и УФ-облучение в солярии в течение всего периода терапии и еще 2-х недель после прекращения лечения;
• Реакции фоточувствительности в анамнезе;
• Указания в анамнезе на приступы бронхиальной астмы, вызванные приемом салицилатов или НПВС;
• Детский возраст до 15 лет.
• III триместр беременности;
• Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• Гиперчувствительность к тиапрофеновой кислоте, салицилатам или другим НПВС, а также к отдушкам, фенофибрату и блокаторам УФ-лучей.

Особое наблюдение в период лечения при системном и ректальном применении препарата необходимо в следующих случаях:

• Язвенная болезнь в анамнезе;
• Бронхиальная астма в анамнезе;
• Клинически выраженные сердечно-сосудистые, цереброваскулярные и заболевания периферических артерий;
• Хроническая сердечная недостаточность;
• Артериальная гипертензия;
• Заболевания крови;
• Сахарный диабет;
• Прогрессирующие заболевания печени;
• Гипербилирубинемия;
• Дислипидемия;
• Почечная недостаточность;
• Анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ);
• Дегидратация;
• Курение;
• I иII триместр беременности;
• Сопутствующая терапия антикоагулянтами, антиагрегантами, пероральными глюкокортикостероидами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина;
• Длительное применение НПВС.

При необходимости наружного применения Кетонала осторожность нужно соблюдать в следующих случаях:

• Хроническая сердечная недостаточность;
• Бронхиальная астма;
• Заболевания крови;
• Эрозивно-язвенное поражение ЖКТ;
• Нарушение функции печени/почек;
• I иII триместр беременности.

Способ применения и дозировка

Внутрь Кетонал назначают по 1-2 капсулы 2-3 раза в сутки, или по 1 таблетке п/о 2 раза в сутки, или по 1 таблетке пролонгированного действия 1 раз в сутки. Таблетки и капсулы следует принимать во время приема пищи либо сразу после еды, не разжевывая и не разламывая, запивая достаточным количеством (не менее 100 мл) воды/молока.

Раствор Кетонал предназначен для в/м или в/в введения.

Внутримышечно назначают по 100 мг (1 ампуле) 1-2 раза в сутки.

Непродолжительная в/в инфузия проводится в дозе 100-200 мг, разведенных в 100 мл раствора натрия хлорида 0,9%, в течение 30-60 минут. Повторное введение возможно спустя 8 часов.

Продолжительная в/в инфузия проводится в дозе 100-200 мг, разведенных в 500 мл инфузионного раствора (это может быть раствор декстрозы 5%, лактатсодержащий раствор Рингера, натрия хлорида раствор 0,9%). Длительность введения – 8 часов. Повторное введение возможно спустя 8 часов.

Суппозитории Кетонала предназначены для ректального применения. Назначают по 1 шт. 1-2 раза в сутки.

Крем и гель применяются наружно. В небольшом количестве (3-5 см) легкими втирающими движениями средство наносят на кожу над очагом воспаления. Кратность применений: крема – 2-3 раза в сутки, геля – 1-2 раза в сутки. Длительность курса не должна превышать 14 дней, продолжение лечения возможно только после консультации врача.

При необходимости разные лекарственные формы Кетонала сочетают между собой, однако при этом важно учитывать дозу каждой. Максимальная суммарная суточная доза кетопрофена – 200 мг.

Побочные действия

При системном и ректальном применении:

• Система кроветворения и лимфатической системы: редко – лейкопения, геморрагическая анемия; частота неизвестна – тромбоцитопения, агранулоцитоз, нарушение функции костного мозга;
• Нервная система: нечасто – утомляемость, нервозность, головная боль, сонливость, головокружение, кошмарные сновидения; редко – мигрень, парестезии, периферическая невропатия; частота неизвестна - нарушение вкусовых ощущений, судороги, галлюцинации, расстройство речи, дезориентация;
• Пищеварительная система: часто – боль в животе, диспепсия, тошнота, рвота; нечасто – вздутие живота, диарея или запоры, гастрит; редко – стоматит, пептическая язва; очень редко – перфорация, желудочно-кишечное кровотечение, обострение болезни Крона или язвенного колита;
• Иммунная система: частота неизвестна – анафилактические реакции;
• Дыхательная система: редко – отек гортани, носовые кровотечения, астма; частота неизвестна – ринит, бронхоспазм (особенно у пациентов, у которых отмечается гиперчувствительность к НПВС);
• Сердечно-сосудистая система: частота неизвестна – тахикардия, гипертония, сердечная недостаточность, вазодилатация;
• Мочевыделительная система: очень редко – нефротический синдром, интерстициальный нефрит, аномальные значения показателей функции почек, острая почечная недостаточность;
• Печень и желчевыводящие пути: редко – повышение уровня билирубина и печеночных ферментов, гепатит;
• Органы чувств: редко – шум в ушах, нечеткость зрения, изменение вкуса, конъюнктивит;
• Кожные покровы: нечасто – зуд и сыпь; частота неизвестна – алопеция, эритема, фотосенсибилизация, крапивница, буллезная сыпь, ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз;
• Прочее: нечасто – усталость, отеки; редко – кровохарканье, метроррагия, увеличение массы тела.
• Местные реакции при применении суппозиториев: раздражение слизистой оболочки, ощущение жжения и жидкий стул.

Возможные побочные эффекты крема/геля:

• Аллергические реакции: очень редко – ангионевротический отек, анафилаксия;
• Мочевыделительная система: очень редко – ухудшение функции почек у больных с хронической почечной недостаточностью;
• Дыхательная система: очень редко – приступы астмы (как вариант аллергической реакции);
• Кожа и кожные придатки: нечасто – зуд, эритема, экзема, жжение, транзиторный дерматит легкой степени тяжести; редко – фотосенсибилизация, сыпь, буллезный и лихеноидный дерматит, крапивница, пурпура, многоформная эритема, некроз кожи, злокачественная экссудативная эритема; очень редко – токсический эпидермальный некролиз. Известен единичный случай тяжелого генерализованного фотодерматита и единичный случай тяжелого контактного дерматита (при плохой гигиене и воздействии инсоляции).

Особые указания

Раствор Кетонал можно сочетать с анальгезирующими препаратами центрального действия. При необходимости его можно смешивать в одном флаконе с опиоидами (например, морфином). Нельзя смешивать в одном флаконе с трамадолом, т.к. возможно выпадение осадка.

С целью снижения частоты желудочно-кишечных расстройств пероральные формы Кетонала можно запивать молоком или принимать одновременно с антацидными препаратами.

При длительном применении НПВС необходимо контролировать состояние крови, функции почек и печени, особенно у пожилых людей.

Кетопрофен может снижать способность яйцеклетки к имплантации, поэтому женщинам, планирующим беременность, принимать препарат не рекомендуется.

В случае высыпаний на коже, поражения слизистых оболочек и/или появлении других признаков гиперчувствительности, а также при нарушениях зрения лечение следует прекратить.

Кетонал, как и все НПВС, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

Данных о негативном влиянии препарата (при его приеме в рекомендуемых дозах) на скорость реакций и способность к концентрации внимания нет. Однако пациентам, которые отмечают нестандартные реакции в период лечения, рекомендуется соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и выполнении потенциально опасных видов работ.

При применении наружных лекарственных форм следует соблюдать осторожность, чтобы не допустить попадания средства на слизистые оболочки, в глаза и на кожу вокруг глаз. Не применять в виде окклюзионных повязок. После нанесения тщательно мыть руки.

В случае пропуска очередного нанесения крема/геля удваивать дозу нельзя, необходимо дождаться положенного времени процедуры.

Для уменьшения риска развития фоточувствительности обработанные кремом/гелем участки кожи рекомендуется защищать одеждой от воздействия солнечных лучей весь период лечения и еще в течение 2-х недель после его окончания.

Лекарственное взаимодействие

1. Возможные реакции при системном и ректальном применении Кетонала.

Кетопрофен усиливает нефротоксичность циклоспорина и токсичность метотрексата, может усиливать действие пероральных гипогликемических и некоторых противосудорожных препаратов (в том числе фенитоина), снижать эффективность гипотензивных и диуретических средств, а также мифепристона (Кетонал можно применять не ранее чем спустя 8-12 дней после отмены мифепристона).

Кетопрофен повышает концентрацию в плазме крови препаратов лития, блокаторов медленных кальциевых каналов, сердечных гликозидов, дигоксина, циклоспорина. Скорость его плазменного клиренса снижает пробенецид.

Нежелательные комбинации Кетонала:

• Этанол, салицилаты, глюкокортикостероиды и другие НПВС – повышается риск развития побочных эффектов со стороны ЖКТ;
• Антикоагулянты (варфарин и гепарин), антиагреганты (клопидогрел и тиклопидин), тромболитики и пентоксифиллин – возрастает вероятность развития кровотечений;
• Ингибиторы АПФ, калийсберегающие диуретики, другие НПВС, низкомолекулярные гепарины, триметоприм, такролимус, циклоспорин – возникает риск развития гиперкалиемии.

2. Возможные реакции при наружном применении Кетонала.

Поскольку концентрация кетопрофена в плазме крови крайне низкая, появление симптомов взаимодействия с другими препаратами возможно только в случае частого и/или длительного лечения.

При одновременном пероральном приеме ацетилсалициловой кислоты снижается степень связывания кетопрофена с белками крови.

Не рекомендуется в комбинации с Кетоналом применять другие топические формы (мази и гели), которые содержат кетопрофен или другое нестероидное противовоспалительное вещество.

Особую осторожность следует соблюдать при приеме кумаринсодержащих противосвертывающих препаратов.

Даже в случае наружного применения кетопрофен может снижать выведение метотрексата и увеличивать его токсичность.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами не являются значимыми.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °С в недоступном для детей месте.

Срок годности покрытых оболочкой таблеток, капсул, таблеток пролонгированного действия, суппозиториев и крема – 5 лет, раствора для инъекций и геля – 3 года.