Эбрантил

Эбрантил – альфа-адреноблокатор.

Форма выпуска и состав

Эбрантил выпускается в следующих формах:

• твердые желатиновые капсулы пролонгированного действия по 30 мг, которые имеют непрозрачный корпус и крышечку желтого цвета. На корпус нанесена надпись «Ebr 30» черного цвета. Содержимое капсул – гранулы желтого цвета. Капсулы упакованы во флакон с навинчивающейся крышкой и кольцом для контроля первого вскрытия (30, 50 или 100 капсул) и картонную пачку (по 1 флакону);
• твердые желатиновые капсулы пролонгированного действия по 60 мг, которые имеют прозрачный светло-голубой корпус и непрозрачную белую крышечку. Содержимое капсул – гранулы желтого цвета. Капсулы упакованы во флакон с навинчивающейся крышкой и кольцом для контроля первого вскрытия (30, 50 или 100 капсул) и картонную пачку (по 1 флакону);
• прозрачный бесцветный раствор для внутривенного использования в ампулах по 5 мл, имеющих точку разлома и две маркирующие полоски. По 5 ампул упаковано в блистер и картонную пачку;
• прозрачный бесцветный раствор для внутривенного использования в ампулах по 10 мл, имеющих точку разлома и маркирующую полоску. По 5 ампул упаковано в блистер и картонную пачку.

В 1 капсуле пролонгированного действия по 30 мг содержатся:

• действующее вещество: урапидил – 30 мг;
• вспомогательные вещества: сахарная крупка (крахмал кукурузный, сахароза, вода), метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер, диэтилфталат, тальк, фумаровая кислота, этилцеллюлоза, гипромеллоза, гипромеллозы фталат, стеариновая кислота;
• оболочка: желатин, титана диоксид, краситель железа оксид желтый, вода;
• чернила черные: краситель железа оксид черный, шеллак, аммиак водный, пропиленгликоль.

В 1 капсуле пролонгированного действия по 60 мг содержатся:

• действующее вещество: урапидил – 60 мг;
• вспомогательные вещества: сахарная крупка (крахмал кукурузный, сахароза, вода), метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер, диэтилфталат, тальк, фумаровая кислота, этилцеллюлоза, гипромеллоза, гипромеллозы фталат, стеариновая кислота;
• оболочка: желатин, титана диоксид, индигокармин, вода.

В 1 мл раствора для внутривенного введения содержатся:

• действующее вещество: урапидил – 5 мг;
• вспомогательные вещества: натрия дигидрофосфата дигидрат, натрия гидрофосфата дигидрат, пропиленгликоль, вода для инъекций.

Показания к применению

• гипертонический криз (раствор для внутривенного введения);
• артериальная гипертензия рефрактерной (раствор) или тяжелой (раствор, капсулы) степени;
• управляемая артериальная гипотензия в ходе и (или) после проведения хирургической операции (раствор).

Противопоказания

• гиперчувствительность к компонентам препарата;
• открытый Боталлов проток (раствор для внутривенного введения);
• аортальный стеноз (раствор);
• артериовенозная фистула (кроме гемодинамически неактивного диализного шунта) (раствор);
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет.

Препарат применяют с осторожностью в таких случаях:

• пожилой возраст;
• нарушение функции почек и (или) печени;
• сердечная недостаточность, возникшая из-за нарушения механической функции (к примеру, стеноз митрального или аортального клапана);
• нарушения сердечной деятельности либо эмболия легочной артерии вследствие заболевания перикарда;
• гиповолемия;
• совместное применение с циметидином;
• совместное использование с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента.

Способ применения и дозировка

Капсулы

Препарат в твердых желатиновых капсулах пролонгированного действия по 30 или 60 мг принимается перорально (утром и вечером) во время еды с небольшим количеством воды. Доза Эбрантила подбирается индивидуально. Рекомендованный режим дозирования – 2 раза в сутки по 1 капсуле (30 мг). В случае необходимости суточную дозу препарата можно увеличить до 120 мг (2 раза в сутки по 1 капсуле 60 мг либо по 2 капсулы 30 мг). Максимальная суточная доза – 180 мг в 2 приема.

Раствор для внутривенного введения

Препарат вводится внутривенно струйно или капельно при нахождении пациента в положении лежа.

При гипертензивном кризе, тяжелой степени артериальной гипертензии, рефрактерной гипертензии способ применения и дозировка следующие:

• при внутривенном струйном введении 10–50 мг Эбрантила медленно вводят под контролем артериального давления. На протяжении 5 мин после инъекции ожидается снижение артериального давления. На основании терапевтического эффекта принимается решение о повторном введении препарата;
• при внутривенной капельной или непрерывной инфузии при помощи перфузионного насоса средняя скорость введения должна составлять 9 мг/ч, или 250 мг (5 ампул Эбрантила по 10 мл либо 10 ампул препарата по 5 мл), на 500 мл инфузионного раствора. Максимальное допустимое соотношение компонентов – 4 мг Эбрантила на 1 мл раствора для инфузии.

Скорость капельного введения выбирается в зависимости от показателей артериального давления пациента. Рекомендуемая начальная скорость – не более 2 мг/мин.

Порядок приготовления раствора для капельной инфузии, предназначенного для поддержания артериального давления:

• 250 мг препарата добавляют к 500 мл инфузионного раствора (раствора глюкозы либо декстрозы 10 или 5%, физиологического раствора);
• при использовании перфузионного насоса 100 мг препарата вводят в шприц насоса и разводят инфузионным раствором (раствором глюкозы либо декстрозы 10 или 5%, физиологическим раствором) до объема 50 мл.

Применение Эбрантила для управляемого (контролируемого) снижения артериального давления в случае его повышения в ходе и (или) после проведения хирургического вмешательства

Капельная инфузия или непрерывная инфузия посредством перфузионного насоса используется для поддержания артериального давления на уровне, достигнутом при помощи внутривенного введения.

Порядок дозирования препарата:

• внутривенная инъекция препарата (25 мг). Если в течение 2 мин артериальное давление уменьшается, выполняется стабилизация артериального давления посредством инфузии (начальная доза препарата – до 6 мг на протяжении 1–2 мин, затем доза уменьшается);
• если в течение 2 мин после инъекции артериальное давление не уменьшается, проводится следующая внутривенная инъекция препарата (25 мг). Если в течение 2 мин артериальное давление уменьшается, осуществляется стабилизация артериального давления посредством инфузии (начальная доза препарата – до 6 мг на протяжении 1–2 мин, затем доза уменьшается);
• если в течение 2 мин после инъекции артериальное давление не уменьшается, проводится следующая внутривенная инъекция препарата (50 мг). Если в течение 2 мин артериальное давление уменьшается, выполняется стабилизация артериального давления посредством инфузии (начальная доза препарата – до 6 мг на протяжении 1–2 мин, затем доза уменьшается).

Примечания

При использовании других гипотензивных средств до введения Эбрантила его допускается применять только через период времени, достаточный для полного действия ранее введенного препарата. В этом случае доза Эбрантила должна быть скорректирована.

Использование препарата может быть многократным либо однократным. После инъекционного введения Эбрантила допускается проводить последующую капельную инфузию. Парентеральную терапию разрешается повторять в случае нового повышения артериального давления.

Побочные действия

При применении Эбрантила наиболее часто проявляются следующие нежелательные реакции:

• психические нарушения: очень редко – чувство беспокойства (возбужденное состояние) (отмечались при введении раствора);
• центральная нервная система: часто – головная боль, головокружение (при введении раствора); нечасто – нарушения сна; очень редко – дисфория (при применении капсул);
• сердечно-сосудистая система: нечасто – тахикардия, брадикардия, ощущение сердцебиения, чувство боли или сдавления в груди, аритмия, одышка, снижение артериального давления в случае изменения положения тела, к примеру, при переходе из положения лежа в вертикальное положение; нечасто – нарушение сердечного ритма (отмечалось при приеме капсул);
• дыхательная система: нечасто – заложенность носа;
• желудочно-кишечный тракт: часто – тошнота; нечасто – рвота, диарея, сухость слизистой оболочки рта (два последних действия отмечались при приеме капсул);
• кожа и подкожная клетчатка: нечасто – повышенное потоотделение, аллергические реакции (покраснение кожи, кожный зуд, экзантема); неизвестная частота – крапивница, ангионевротический отек;
• мочевыделительная система: часто – протеинурия; редко – нефротический синдром, нефропатия;
• репродуктивная система и молочные железы: редко (раствор) /очень редко (капсулы) – приапизм;
• нарушения в месте введения и системные нарушения: нечасто – повышенная утомляемость;
• результаты инструментальных и лабораторных исследования: очень редко – тромбоцитопения (при применении урапидила очень редко наблюдалось уменьшение количества тромбоцитов, но невозможно было установить причинную связь с приемом препарата, например, с помощью иммуногематологических исследований).

Большинство из побочных эффектов от приема Эбрантила обусловлено резким снижением артериального давления, но опыт клинического использования показывает, что эти эффекты исчезают на протяжении нескольких минут. В случае развития тяжелых побочных эффектов может потребоваться прекращение терапии.

Особые указания

Препарат можно использовать одновременно с прочими гипотензивными средствами, применяемыми внутрь.

При использовании других гипотензивных средств до введения Эбрантила разрешается применять препарат только через период времени, достаточный для полного действия ранее введенного средства. В этом случае доза Эбрантила должна быть скорректирована.

Чрезмерно быстрое снижение артериального давления может стать причиной брадикардии или остановки сердца.

При лечении пожилых пациентов Эбрантил рекомендуется применять с осторожностью, первоначально вводя в небольших дозах, поскольку чувствительность у людей пожилого возраста к таким препаратам выше или изменена.

При лечении пациентов, находящихся на контролируемой диете натрия, следует принимать во внимание, что в состав раствора для внутривенного введения входит натрий (не более 23 мг в 5 мл Эбрантила).

На фоне лечения альфа-1-адреноблокаторами возможны случаи возникновения длительной эрекции или приапизма. В случае сохранения такого состояния на протяжении 4 ч и более необходимо немедленно обратиться к врачу. При отсутствии своевременной терапии приапизма возможно повреждение тканей полового члена с необратимой утратой потенции.

Применение при беременности и лактации

Эбрантил не рекомендуется применять для терапии во время беременности, поскольку действующее вещество проникает через плацентарный барьер. Исключение составляют случаи, когда предполагаемая польза для матери выше потенциального риска для плода.

Неизвестно, выделяется ли действующее вещество в грудное молоко, поэтому на время лечения Эбрантилом необходимо прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Эбрантил противопоказано применять для лечения пациентов в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

Препарат необходимо с осторожностью применять при лечении пациентов с почечной недостаточностью вследствие понижения объема распределения и клиренса урапидила и увеличения периода его полувыведения.

При нарушениях функции печени

Препарат необходимо с осторожностью применять при лечении пациентов с печеночной недостаточностью вследствие понижения объема распределения и клиренса урапидила и увеличения периода его полувыведения.

Применение в пожилом возрасте

Препарат необходимо с осторожностью применять при лечении пожилых пациентов вследствие понижения объема распределения и клиренса урапидила и увеличения периода его полувыведения.

Лекарственное взаимодействие

• антигипертензивное действие урапидила усиливается при одновременном приеме с вазодилататорами, альфа-адреноблокаторами и другими гипотензивными препаратами, а также при снижении объема жидкости в организме (при рвоте, диарее) или при приеме алкоголя (этанола);
• в случае одновременного приема циметидина рост максимальной концентрации урапидила в плазме крови может составлять 15%;
• не рекомендуется совместное применение препарата и ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, поскольку информации о такой комбинации недостаточно.

Аналоги

Аналогом Эбрантила является Урапидил.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте, капсулы – при температуре до 25 °C, раствор для внутривенного введения – при температуре до 30 °C.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Цена на Эбрантил в аптеках

Цена на Эбрантил (5 ампул по 10 мл) составляет примерно 1100 рублей.

Цена на Эбрантил (5 ампул по 5 мл) составляет примерно 800 рублей.

Отзывы об Эбрантиле

Отзывы об Эбрантиле от пациентов и медиков (в особенности врачей скорой помощи) преимущественно положительные.